Preparate steroizi anabolizanți: concepte de bază

Pentru a înțelege modul în care medicamentele anabolice de steroizi acționează asupra corpului nostru, trebuie introduse mai multe concepte. Nu vă speriați - nu vi se va cere cunoștințe speciale.

O substanță se numește endogenă dacă este produsă de organism (testosteron endogen - testosteron produs de organism) și exogen dacă este ingerat din exterior. Toate modalitățile existente de a obține medicamente în organism pot fi împărțite în două grupe mari de enterale (prin tractul digestiv) și parenterale (ocolind tractul digestiv). Printre acestea se numără administrarea orală (orală), resorbția sub limbă (sublingual), introducerea în duoden și rect (rectal); la al doilea - introducerea de medicamente cu ajutorul injecțiilor, de obicei în mușchi, sub piele sau în vena. În ceea ce privește medicamentele cu steroizi anabolici de care suntem interesați, aceștia sunt administrați oral sau prin injectare intramusculară; rareori este logic să le administrăm sublingual. Astfel de medicamente precum insulina sau hormonul de creștere sunt injectate cu injecții subcutanate.

Medicamentele administrate prin tractul digestiv trebuie să traverseze bariera hepatică înainte de a intra în fluxul sanguin general. Ficatul este întotdeauna în gardă, protejând corpul nostru de ingerarea substanțelor străine, multe dintre ele putând fi otrăvitoare. Ficatul va distruge, pe cât posibil, orice substanță pe care o consideră străină. Astfel, de obicei, o cantitate mai mică de substanță activă intră în fluxul sanguin total decât a fost injectat în organism. Raportul dintre primul și al doilea număr este numit biodisponibilitatea medicamentului. Pur și simplu, biodisponibilitatea indică ce procent din cantitatea administrată de medicament va funcționa.

Cele mai multe medicamente din organism suferă biotransformare, adică transformări diferite. Există două tipuri principale de conversie a drogurilor: transformarea metabolică și conjugarea. Primul înseamnă transformarea substanțelor datorate oxidării, al doilea este un proces biosintetic, însoțit de adăugarea unui număr de grupuri chimice sau molecule de compuși endogeni la medicament sau la metaboliții săi. Steroizii anabolizanți sunt expuși în organism atât la transformarea metabolică, cât și la conjugarea ulterioară.

Aproape toate transformările care au loc în corpul uman necesită un fel de asistență "în afară". Dacă nu ați uitat complet cursul de chimie școlară, atunci este ușor să rețineți că substanțele care accelerează cursul reacțiilor chimice se numesc catalizatori. Catalizatorii acelorași reacții chimice care apar în orice organism viu se numesc enzime. Dar, pe lângă catalizatori, există și alte substanțe care încetinesc reacțiile chimice. Numele lui este inhibitori.

Efectul medicamentelor este în mare măsură determinat de doza lor: cu cât este mai mare, cu atât mai rapid se produce efectul medicamentului, în funcție de doză, severitate, durată și, uneori, natura efectului se schimbă. Doza se numește cantitatea de medicament la un moment dat - aceasta este o singură doză. Dozele sunt împărțite în prag, mediu terapeutic, terapeutic superior, toxic și mortal.

• Pragul este doza în care medicamentul provoacă un efect biologic inițial.
• Doza terapeutică medie este doza în care medicamentele produc efectul farmacoterapeutic necesar la majoritatea pacienților.
• Dozele terapeutice mai mari se aplică atunci când efectul necesar nu este realizat cu ajutorul dozei terapeutice medii; este de remarcat faptul că, în cazul dozelor terapeutice mai mari, efectele secundare ale medicamentului nu sunt încă exprimate.
• În doze toxice, medicamentele încep să provoace efecte toxice organismului.
• Ei bine, nu trebuie să explici ce doze letale sunt pentru tine.

Diferența dintre pragul și dozele toxice ale medicamentului se numește amploarea efectului terapeutic.

Cu utilizarea repetată a medicamentelor, este adesea o scădere a eficacității acestora. Acest fenomen se numește toleranță (dependență) și poate fi asociat cu o scădere a absorbției substanței, o creștere a ratei inactivării sale sau o creștere a intensității excreției. Adaptarea la o serie de substanțe se poate datora scăderii sensibilității la formarea receptorilor sau scăderea densității acestora în țesuturi.

Pentru a judeca rata de clearance-ul substanțelor din organism, folosind un parametru, cum ar fi timpul de înjumătățire (eliminare jumătate sau pe cineva la fel de confortabil). Timpul de înjumătățire este timpul după care concentrația substanței active în plasma sanguină este redusă exact la jumătate. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că perioada de înjumătățire este determinată nu numai de reproducție substanțe din organism, dar, de asemenea, transformarea lui biologică și o depunere. Acum, despre receptori, ele servesc ca una dintre "țintele" medicamentelor. Receptorii sunt grupările active ale moleculelor substraturilor cu care substanța interacționează. Receptorii ca alte molecule au un anumit timp de înjumătățire: reducerea de data aceasta duce la scăderea numărului de receptori din organism, și alungirea, desigur, pentru a crește acest număr. Noi divaga de la toți ceilalți receptori, dar receptori ne va fi interesat de hormonale în continuare, și o atenție deosebită va fi acordată receptorii androgeni. Toți receptorii de hormoni pot fi împărțite în două mari categorii: receptorii din interiorul celulei (aceasta include receptori ai hormonilor steroizi si tiroidieni) si receptorii de pe suprafața celulelor (toate celelalte, inclusiv receptorii hormonului de creștere, factorul de creștere asemănător insulinei, insulină, și receptorii adrenergici). Trebuie spus că numărul de receptori celulari de suprafață poate scadea (acest fenomen se numește moderarea) și sensibilitate la medicamentele corespunzătoare pot astfel să scadă. Receptoarele din interiorul celulelor cu downregulation nu sunt supuse (în orice caz, nu există dovezi documentare în acest sens).

Receptorii androgen (AP), desigur, se încadrează, de asemenea, sub definiția generală a receptorilor. Pentru ao pune mai simplu, receptorii androgenici sunt molecule de proteine foarte mari, constând din aproximativ 1000 de aminoacizi și localizați în interiorul celulelor. Sunt diferite, trebuie să spun, celule, nu numai fibre musculare. Anterior, sa crezut că există mai multe tipuri de receptori androgenici; Acum toată lumea știe că este singur.

Trebuie remarcat faptul că moleculele de substanțe diferite se pot lega la același receptor. Acțiunea pe care o provoacă în acest caz, de asemenea, diferă semnificativ. Substanțele, moleculele cărora se leagă la receptori, sunt împărțite în două grupe mari - agoniști și antagoniști. Agoniștii sunt acele substanțe ale căror molecule, care se leagă de receptori, determină un efect biologic. Dacă vorbim de receptori hormonali, atunci agoniștii lor copiază acțiunea hormonilor endogeni, mai mult sau mai puțin cu succes. Hormonii endogeni înșiși, în mod natural, sunt, de asemenea, agoniști. Antagoniștii se leagă de receptori, dar nu fac nimic. Antagoniștii - un astfel de "câine în iesle": în imposibilitatea de a activa receptorul, aceștia nu permit, în același timp, să se alăture agoniștilor receptorilor și să facă ceva "util". Utilizarea antagoniștilor la prima vedere pare inutilă, dar numai la prima vedere. Acest grup de substanțe sunt, de exemplu, unele medicamente antiestrogenice; blocând receptorii de estrogen, reduc riscul de efecte secundare asociate cu aromatizarea AAS aproape prin transpirație.

Aici, poate, și toate conceptele de bază pe care trebuie să le înțelegem cum funcționează medicamentele anabolice de steroizi.

[1], [2], [3], [4]