Avodart

Avodart este unul dintre acele medicamente care ajută la tratarea adenomului prostatic. Substanța sa activă - dutasteridă - afectează în mod terapeutic hiperplazia prostatică benignă. Maximul acestui medicament funcționează după o săptămână sau două după ce pacientul începe să ia medicamentul. 

[1],

Indicaţii Avodart

Ca monoterapie:

Tratamentul și prevenirea progresiei hiperplaziei benigne de prostată prin reducerea dimensiunii prostatei, îmbunătățirea urinării, reducerea riscului de retenție urinară acută și necesitatea intervenției chirurgicale.

Ca terapie combinată cu α-adrenobloceri:

Tratamentul și prevenirea progresiei hiperplaziei benigne de prostată prin reducerea dimensiunii prostatei, îmbunătățirea urinării, reducerea riscului de retenție urinară acută și necesitatea intervenției chirurgicale. Combinația dintre dutasteridă și tamsulosin a1-adrenoblocer a fost studiată în principal.

Formularul de eliberare

Medicamentul pentru tratamentul adenomului prostatic Avodart se eliberează sub formă de capsule de gelatină galbene, alungite, opace, pe o parte a fiecărei capsule inscripția GX CE2 este imprimată în roșu.

Capsule emise în blistere din aluminiu. Într-un singur blister - zece capsule. Există două forme de eliberare a lui Avodart - trei blistere într-un pachet și nouă câte unul. 

Farmacodinamica

Avodart este un inhibitor dublu al 5a-reductazei. Se caracterizează printr-o suprimare a activității izoenzimelor 5a-reductazei de primul și al doilea tip, esența căreia este în conversia testosteronului în 5a-dihidrotestosteron (DHT). Dihidrotestosteronul este principalul androgen, care este responsabil pentru hiperplazia țesutului glandular al prostatei.

Cât de mult dutasterida afectează cât scade concentrația dihidrotestosteronului depinde de doza medicamentului, de obicei se observă după două săptămâni după începerea tratamentului. După o săptămână sau două de la administrarea unei doze de 0,5 mg pe zi, dihidrotestosteronul în ser este redus cu 85-90%.

[2], [3]

Farmacocinetica

O doză de medicament, jumătate de miligram, cauzează concentrația maximă a ingredientului activ (dutasteride) în ser, fiind atinsă după una până la trei ore după administrarea lui Avodart.

Procentul de biodisponibilitate absolută a medicamentului este de 60%.

Dacă se administrează dutasterid o dată sau în mod repetat, acest lucru va indica faptul că volumul modului în care este distribuit este suficient de mare (de la 300 la 500 de litri). Dutasterida are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (> 99,5%).

Dacă medicamentul este luat zilnic timp de jumătate de an pentru o jumătate de miligram, atunci este posibil să se obțină concentrații stabile de dutasteridă serică (Css). Acestea sunt egale cu aproximativ 40 ng / ml. În termen de o lună, de obicei ajunge la 65% din acest nivel, o marcă de aproximativ 90% este atinsă după aproximativ trei luni. După cincizeci și două de săptămâni de tratament, dutasterida va fi concentrată în materialul seminal la o medie de 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperma se apropie de 11,5% din dutasterida, care este trimisă din ser. Enzima CYP3A4 a sistemului citocromului P450 promovează metabolizarea substanței active, această enzimă transformă dutasterida în doi metaboliți monohidroxilați. Nu este afectată de enzimele acestui sistem CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 sau CYP2D6. După un timp, atunci când există o concentrație stabilă a substanței active, serul conține: nemodificat în sine dutasteride, 3 metabolit principal (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid și 6) și 2 metabolit minor.

Metabolismul substanței active a preparatului Avodart se caracterizează prin intensitate. Când se ia o jumătate de miligrama pe zi, 1-15,4% (o medie de 5,4%) din doza acceptată este excretată cu fecale neschimbate. Restul dozei va fi reprodus sub formă de metaboliți.

Împreună cu urină, o cantitate mică de substanță activă dutasteridă (mai mică de 0,1% din doză) va fi administrată într-o cantitate nemodificată. În cazul în care se administrează doze de medicament în tratament terapeutic, perioada de înjumătățire finală va fi de trei până la cinci săptămâni. Dutasterida poate fi detectată în ser chiar și după ce Avodart a încetat să mai ia medicamentul timp de până la șase luni, caz în care rămâne de obicei la o concentrație ușor mai mare de 0,1 ng / ml.

Farmacocinetica Avodart, sau mai degrabă substanță activă principala (dutasteride) - un proces de absorbție de prim ordin și având două procese paralele de eliminare: una saturabile (care depinde de concentrație) și un non-saturarea (care este independentă de concentrația). Când concentrațiile serice ale dutasteridului sunt scăzute (mai puțin de 3 ng / ml), ambele procese de eliminare eliberează rapid substanța activă. Dacă se administrează Avodart o singură dată, după eliminarea rapidă a dutasteridei, procesul se caracterizează printr-un timp de înjumătățire scurt (de trei până la cinci zile).

Când concentrațiile serice ajung la mai mult de 3 ng / ml, clearance-ul dutasteridei are o încetinire pronunțată (0,35-0,58 l / h), cel mai adesea se observă un proces liniar nesaturat. Dacă concentrațiile sunt terapeutice la o doză zilnică de 0,5 mg, clearance-ul dutasteridic este, de asemenea, mai lent. În general, clearance-ul este liniar și nu depinde de concentrația substanței.

Când Avodart primește un om mai în vârstă, nu este necesară reducerea dozei. 

Dozare și administrare

Avodart administrat pe cale orală, timpul de mâncare nu are un rol. Capsulele sunt înghițite întregi, nu mestecați și nu o deschideți (faptul că compoziția capsulei poate deteriora mucoasa orală).

Bărbații adulți, inclusiv vârstnicii, li se recomandă să ia o astfel de doză de Avodart - o capsulă (0,5 mg de dutasteridă) o dată pe zi.

Avodart funcționează destul de repede în cursul unei perioade scurte de tratament, dar medicii recomandă luarea medicamentului timp de cel puțin șase luni, pentru a maximiza efectul terapeutic. Pentru a vindeca BPH, Avodart este prescris ca monoterapie și poate fi, de asemenea, combinat cu α1-blocante.

Pentru grupurile speciale de pacienți:

•  cu încălcări ale rinichilor: dacă luați o doză standard de 0,5 mg de medicament, rinichii vor reprezenta mai puțin de 0,1% din acesta. Prin urmare, în caz de încălcare a funcției renale, pacienții iau o doză standard de medicament, nu este nevoie să-l reducă.
•  dacă pacientul are o funcție hepatică perturbată, medicii recomandă să luați Avodart cu o anumită precauție. Acum nu există date privind tratamentul acestui grup de pacienți cu ajutorul Avodart. Dar, dutasterida este caracterizată de metabolismul intensiv, timpul de înjumătățire al medicamentului este de trei până la cinci săptămâni, deci unele precauții atunci când sunt utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică nu interferează. 

Utilizați Avodart în timpul sarcinii

Influența Avodart și a principalului său ingredient activ dutasterid asupra spermatozoizilor și fertilității individuale a pacientului nu a fost suficient studiată până în prezent.

Adopție femeile Avodart sunt categoric contraindicate. Acest domeniu a fost, de asemenea, studiat, dar există sugestii că dutasterida suprimă nivelul VCT, ca urmare a faptului că dezvoltarea organelor genitale la făt-băiat poate fi inhibată. Nu se cunoaște dacă dutasterida pătrunde în laptele matern al unei mame care alăptează. 

Contraindicații

Contraindicațiile pentru admiterea lui Avodart sunt:

• hipersensibilitate la substanța activă a medicamentului (dutasteridă), precum și la restul constituenților săi;
• hipersensibilitate la alți inhibitori ai 5a-reductazei.

Femeile și copiii nu ar trebui să ia drogul în nici un caz - ele sunt contraindicate.

Dacă pacientul are insuficiență hepatică, Avodart este deosebit de precaut. 

Efecte secundare Avodart

Efectele secundare ale Avodart și substanța activă dutasteridă sunt:

• Sistemul imunitar al organismului în cazuri foarte rare poate reacționa cu reacții alergice (prezența erupțiilor cutanate, mâncărime, urticarie, edem localizat), precum și angioedem.
• sistemul de reproducere de multe ori raspunde la modificari ale libidoului medicamente, tulburari de ejaculare, disfuncție erectilă, ginecomastie (prezența durerii și mărirea sânilor).
• Pe piele, datorită admiterii, Avodart poate manifesta alopecie (părul de pe corp cădea), precum și hipertricoza. 

[4], [5], [6]

Supradozaj

La pacienții cărora li sa recomandat o doză de 40 mg pe zi în timpul studiului, care este de optzeci de ori mai mare decât doza terapeutică, efectele secundare nu au fost observate timp de o săptămână. De asemenea, efectele secundare nu au fost detectate la administrarea a 5 mg de pacienți timp de șase luni, nu au existat diferențe față de doza recomandată.

Dacă apare încă o supradoză cu Avodart, este prescris un tratament simptomatic și de susținere (nu există un antidot pentru dutasteridă).

Conditii de depozitare

Magazinul Avodart se află într-un loc inaccesibil pentru copii, la o temperatură care nu depășește 30 de grade Celsius.

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate Avodart este de patru ani.