Duspatalin

Duspatalin (mebeverina) este un medicament care este utilizat pentru ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil (IBS) și a altor tulburări gastrointestinale asociate cu mușchii netezi hipertoni.

Mecanismul de acțiune al mebeverinei este de a bloca canalele de calciu din mușchii netezi ai intestinului, ceea ce duce la relaxarea acestuia. Acest lucru ajută la reducerea spasmelor, la reducerea durerii și la îmbunătățirea permeabilității intestinale.

Duspatalinul se administrează de obicei pe cale orală sub formă de tablete sau capsule. Se ia de obicei înainte de mese sau la nevoie, conform recomandărilor medicului dumneavoastră.

Indicaţii Duspatalina

1. Durere abdominală și disconfort asociate cu sindromul colonului iritabil (IBS).
2. Spasme intestinale și dureri colici.
3. Mișcarea intestinală incompletă și alte simptome asociate cu disfuncția intestinală.

Formularul de eliberare

Duspatalinul este de obicei disponibil sub formă de tablete sau capsule pentru administrare orală.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Efect antispastic selectiv: Mebeverina relaxează selectiv mușchiul neted intestinal fără a afecta semnificativ motilitatea intestinală normală. Acest lucru vă permite să reduceți spasmele și durerea asociată fără a interfera cu funcționarea normală a motorului.
   • Blocarea canalelor de sodiu: Mebeverina blochează canalele de sodiu din membranele celulare ale celulelor musculare netede, ducând la stabilizarea membranei și împiedicând intrarea necontrolată a sodiului în celule. Acest lucru previne depolarizarea și contracția ulterioară a mușchiului neted.
   • Efect anti-spasmodic: medicamentul reduce tonusul crescut și activitatea hipermotorie a mușchilor netezi intestinali, ceea ce ajută la ameliorarea simptomelor precum durerea, crampele și disconfortul abdominal.

2. Efecte asupra tractului gastrointestinal:

   • Reducerea durerii și a disconfortului: prin relaxarea mușchilor netezi intestinali, mebeverina ajută la reducerea durerii și disconfortului asociate cu tulburările funcționale ale intestinului.
   • Fără efect asupra motilității normale: spre deosebire de alte antispastice, mebeverina nu suprimă motilitatea intestinală normală, ceea ce evită efectele secundare, cum ar fi constipația sau mișcarea lentă a intestinului.

3. Efecte clinice:

   • Îmbunătățirea stării pacientului: Mebeverina este eficientă în tratamentul sindromului de colon iritabil (IBS) și a altor tulburări gastrointestinale funcționale. Pacienții observă o scădere a intensității durerii, o scădere a spasmelor și o îmbunătățire a bunăstării generale.

4. Avantaje:

   • Efecte sistemice minime: datorită selectivității acțiunii asupra mușchilor intestinali, mebeverina are efecte secundare sistemice minime, ceea ce o face sigură pentru utilizare pe termen lung.
   • Fără efecte anticolinergice: Mebeverina nu are proprietăți anticolinergice, așa că nu provoacă efecte secundare, cum ar fi gura uscată, vedere încețoșată sau retenție urinară, care sunt caracteristice altor antispastice.

Farmacocinetica

1. Aspirație:

   • După administrarea orală, mebeverina este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Formulările cu eliberare modificată, cum ar fi capsulele, asigură eliberarea susținută a substanței active pentru a menține nivelurile plasmatice stabile.

2. Distribuție:

   • Mebeverina este bine distribuită în țesuturi, în special în mușchii netezi ai intestinului, unde își exercită efectul.
   • Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 75%, ceea ce indică o legare moderată de proteine.

3. Metabolism:

   • Mebeverina suferă un metabolism intens în ficat prin hidroliza esterilor, formând acid veratric și alcool mebeverinic.
   • Principalii metaboliți nu au activitate farmacologică, ceea ce reduce la minimum riscul de reacții adverse sistemice.

4. Retragere:

   • Mebeverina metaboliții sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 60% dintre metaboliți sunt excretați în urină sub formă de acizi carboxilici și glucuronide ale acestora.
   • Unii dintre metaboliți pot fi excretați în bilă.

5. Perioada de înjumătățire:

   • Timpul de înjumătățire al mebeverinei și al metaboliților săi este de aproximativ 5-6 ore, ceea ce permite ca medicamentul să fie administrat de 2 ori pe zi atunci când se utilizează capsule cu eliberare modificată.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală sau hepatică:
  • Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, ceea ce face ca mebeverina să fie convenabilă pentru utilizarea la aceste grupuri de pacienți.
• Interacțiuni cu alimente:
  • Aportul de alimente nu afectează în mod semnificativ absorbția mebeverinei, dar se recomandă să luați medicamentul cu 20 de minute înainte de mese pentru a obține cel mai bun efect terapeutic.

Dozare și administrare

Dozele și metodele de administrare recomandate depind de forma de eliberare.

Capsule cu eliberare prelungită (200 mg):

• Doza recomandată: o capsulă (200 mg) de două ori pe zi.
• Instrucțiuni de utilizare: Capsulele trebuie luate întregi, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de apă (cel puțin jumătate de pahar). Se recomanda administrarea capsulelor cu 20 de minute inainte de masa (dimineata si seara).

Comprimate (135 mg):

• Doza recomandată: Un comprimat (135 mg) de trei ori pe zi.
• Instrucțiuni de utilizare: Comprimatele trebuie luate întregi, cu multă apă. Se recomandă să luați comprimatele cu 20 de minute înainte de mese.

Recomandări generale:

1. Durata tratamentului:

   • Durata cursului tratamentului este determinată de medic individual, în funcție de starea pacientului și de răspunsul acestuia la tratament.
   • Tratamentul poate fi continuat până când se obține o îmbunătățire stabilă a stării, după care se recomandă reducerea treptată a dozei.

2. Lipsește o doză:

   • Dacă vă uită o capsulă sau o tabletă, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, nu dublați doza, ci doar continuați să luați medicamentul ca de obicei.

3. Întreruperea tratamentului:

   • Medicamentul poate fi oprit treptat pentru a evita o posibilă recidivă a simptomelor. Se recomandă consultarea unui medic cu privire la reducerea treptată a dozei.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.
• Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.
• Femeile însărcinate și care alăptează: utilizarea medicamentului trebuie convenită cu un medic.

Programul aproximativ de administrare:

Capsule cu eliberare prelungită:

• Dimineața: 1 capsulă cu 20 de minute înainte de micul dejun.
• Seara: 1 capsulă cu 20 de minute înainte de cină.

Tablete:

• Dimineața: 1 tabletă cu 20 de minute înainte de micul dejun.
• Ziua: 1 tabletă cu 20 de minute înainte de prânz.
• Seara: 1 tabletă cu 20 de minute înainte de cină.

Utilizați Duspatalina în timpul sarcinii

Întrebarea siguranței sale atunci când este utilizat în timpul sarcinii este importantă pentru a preveni posibilele riscuri pentru mamă și făt.

Eficacitate și siguranță

1. Tratamentul tulburărilor gastrointestinale funcționale: studiile arată că Duspatalin este eficient în tratamentul spasmelor gastrointestinale postcolecistectomie. Reduce simptomele durerii abdominale și dispepsie, normalizează frecvența și consistența scaunului, ceea ce îmbunătățește calitatea vieții pacienților (Maev et al., 2018).
2. Efect asupra rinichilor și fătului: un studiu pe șobolani albi a arătat că mebeverina poate provoca modificări histologice în rinichii șobolanilor gestante și a fetușilor acestora atunci când este utilizată o perioadă lungă de timp în timpul sarcinii. Aceste date evidențiază necesitatea utilizării cu grijă a medicamentului și a consultării cu un medic înainte de utilizarea acestuia (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolism și stabilitate: Mebeverina este metabolizată rapid în organism, ceea ce o face aproape nedetectabilă în plasma sanguină. Principalii metaboliți ai mebeverinei includ acidul desmetilmebeveric (DMAC) și alți derivați care pot influența efectul farmacologic al medicamentului (Moskaleva et al., 2019).

Contraindicații

Contraindicații absolute:

1. Hipersensibilitate:

   • Hipersensibilitate sau alergie la mebeverină sau la orice altă componentă a medicamentului. Dacă pacientul a prezentat anterior reacții alergice la acest medicament, utilizarea acestuia este strict contraindicată.

2. Vârsta până la 18 ani:

   • Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece datele privind siguranța și eficacitatea la această grupă de vârstă sunt limitate.

Contraindicații relative:

1. Sarcina și alăptarea:

   • Sarcina: Utilizarea mebeverinei în timpul sarcinii este posibilă numai în cazuri de extremă necesitate și sub supravegherea strictă a unui medic. Datele privind siguranța medicamentului la femeile însărcinate sunt limitate.
   • Alăptarea: nu se știe dacă mebeverina se excretă în laptele matern, de aceea nu se recomandă utilizarea sa în timpul alăptării. Dacă tratamentul este necesar, trebuie luată în considerare întreruperea alăptării.

2. Disfuncție hepatică sau renală severă:

   • Pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă trebuie să utilizeze mebeverină cu precauție și sub supraveghere medicală.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu porfirie:
  • Nu există date despre utilizarea mebeverinei la pacienții cu porfirie, așa că nu se recomandă utilizarea sa la astfel de pacienți.

Efecte secundare Duspatalina

Efecte secundare posibile:

1. Reacții alergice:

   • Erupții cutanate
   • Mâncărime
   • Urticarie (urticarie)
   • Angioedem (angioedem), care este umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului care poate provoca dificultăți de respirație și necesită asistență medicală imediată
   • Reacții anafilactice (foarte rare)

2. Tract gastrointestinal:

   • Greață
   • Diaree
   • Constipație
   • Dureri de stomac

3. Din partea sistemului nervos:

   • Dureri de cap
   • Amețeli (rar)

4. Sistemul cardiovascular:

   • Palpitații (bătăi rapide ale inimii) (foarte rare)

Note:

• Raritatea efectelor secundare: în general, mebeverina este bine tolerată, iar efectele secundare grave sunt rare.
• Reacția individuală: reacția la medicament poate varia individual, iar unii pacienți pot prezenta reacții adverse care nu sunt enumerate mai sus. Dacă apar simptome neobișnuite sau severe, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

Supradozaj

1. Din sistemul nervos central:

   • Emoție
   • Amețeli
   • Dureri de cap

2. Sistemul cardiovascular:

   • Tahicardie (bătăi rapide ale inimii)

3. Tract gastrointestinal:

   • Greață
   • Vărsături
   • Diaree

4. Reacții alergice:

   • Erupție cutanată
   • Mâncărime
   • Urticarie

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiuni cu medicamente:

1. Medicamente care afectează sistemul nervos central:

   • Deși mebeverina în sine nu are efecte centrale semnificative, utilizarea sa concomitentă cu sedative, antidepresive sau anticonvulsivante poate necesita monitorizarea pacientului pentru posibile efecte sedative crescute sau alte reacții centrale.

2. Anticolinergice:

   • Mebeverina nu are proprietăți anticolinergice, dar teoretic, combinația sa cu alte medicamente anticolinergice poate crește efectul antispastic asupra intestinelor, ceea ce poate necesita ajustarea dozei și monitorizarea.

3. Medicamente antifungice (de exemplu, ketoconazol):

   • Nu există interacțiuni semnificative cunoscute între mebeverină și antifungice, dar ketoconazolul poate altera metabolismul unor medicamente. Interacțiunile potențiale trebuie luate în considerare și pacientul monitorizat în timpul terapiei combinate.

4. Medicamente care afectează tractul gastrointestinal:

   • Mebeverina poate interacționa cu alte medicamente care afectează motilitatea intestinală. Acestea pot include procinetice (de exemplu metoclopramida), care pot avea efecte opuse asupra motilității intestinale.

Interacțiuni cu alimente și alcool:

1. Mâncare:

   • Mâncarea nu are un efect semnificativ asupra absorbției și eficacității mebeverinei. Se recomandă să luați Duspatalin cu 20 de minute înainte de masă pentru a obține efectul optim.

2. Alcool:

   • Alcoolul poate crește efectele secundare ale mebeverinei, cum ar fi amețelile și sedarea. Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul tratamentului cu Duspatalin.