Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) este un medicament utilizat pentru a trata simptomele vezicii urinare hiperactive (OAB). OAB se caracterizează prin simptome precum urinarea frecventă, nevoia puternică și bruscă de a urina (urgență) și incontinență urinară din cauza urgenței.

Solifenacina este un agent antimuscarinic (anticolinergic) care acționează prin blocarea receptorilor muscarinici din vezica urinară. Acest lucru duce la relaxarea mușchiului detrusor al vezicii urinare, reducând frecvența și forța contracțiilor vezicii urinare și îmbunătățind capacitatea de a controla urinarea.

Indicaţii Solixa-Xantis

1. Urinări frecvente: frecvență crescută a urinării în timpul zilei și pe timp de noapte (polakiurie).
2. Urgență: un impuls puternic și brusc de a urina, care este greu de controlat.
3. Incontinență urinară urgentă: pierderea involuntară de urină rezultată din nevoia urgentă de a urina.

Formularul de eliberare

Comprimate: Solixa-Xanthis este disponibil sub formă de comprimate orale, care de obicei sunt disponibile în concentrații de 5 mg și 10 mg de succinat de solifenacin.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor muscarinici: Solifenacina blochează receptorii colinergici muscarinici din diferite organe și țesuturi, cum ar fi vezica urinară, ceea ce duce la o scădere a activității sistemului colinergic.
2. Reducerea contracțiilor vezicii urinare: blocarea receptorilor muscarinici vezici urinari cu solifenacină reduce contracțiile vezicii urinare spontane și crește capacitatea vezicii urinare, ceea ce poate ajuta la reducerea frecvenței și a forței urinare.
3. Îmbunătățirea simptomelor incontinenței urinare: utilizarea solifenacinei poate reduce simptomele incontinenței urinare, cum ar fi frecventa, involuntară sau senzația de a trebui să mergi frecvent la toaletă.
4. Îmbunătățirea funcției vezicii urinare: blocarea receptorilor muscarinici poate îmbunătăți, de asemenea, funcția vezicii urinare la pacienții cu vezică hiperactivă, ajutându-i să-și controleze mai bine funcțiile urinare.
5. Reducerea spasmelor musculare netede: Solifenacina poate avea, de asemenea, un efect antispastic asupra mușchilor netezi ai vezicii urinare, ceea ce ajută la relaxarea vezicii urinare și la reducerea spasmelor.

Farmacocinetica

1. Absorbție:

   • După administrarea orală, solifenacina este bine absorbită din tractul gastrointestinal.
   • Concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ 3-8 ore de la administrare.
   • Biodisponibilitatea este de aproximativ 90%.

2. Distribuție:

   • Volumul de distribuție al solifenacinei este de aproximativ 600 de litri.
   • Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice cu 98%, în principal cu albumină și alfa1-glicoproteine acide.

3. Metabolism:

   • Solifenacina este metabolizată pe scară largă în ficat cu participarea enzimei CYP3A4.
   • Meboliții majori includ compuși 4R-hidroxilați și N-glucuronidați.

4. Excreție:

   • Timpul de înjumătățire al solifenacinei este de aproximativ 45-68 de ore.
   • Aproximativ 70% din doza administrată este excretată prin urină, din care aproximativ 11% sub formă de substanță nemodificată și 18% sub formă de metabolit N-glucuronid.
   • Aproximativ 23% din doză este excretată în fecale.

5. Populații speciale:

   • La pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, farmacocinetica solifenacinei se poate modifica, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

Dozare și administrare

Doza recomandată:

1. Doza inițială:

   • De obicei, se recomandă să începeți cu o doză de 5 mg o dată pe zi.

2. Doza de întreținere:

   • Dacă este necesar și dacă medicamentul este bine tolerat, doza poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi.

Metoda de aplicare:

• Comprimatele se iau pe cale orală, cu multă apă.
• Timpul de administrare: tabletele pot fi luate indiferent de mese.
• Regularitate: medicamentul este luat o dată pe zi, de preferință la aceeași oră în fiecare zi, pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în organism.

Instrucțiuni speciale:

• Doza uitată: dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este deja timpul pentru următoarea doză, nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă. Continuați să-l luați ca de obicei.
• Supradozaj: în caz de supradozaj, solicitați imediat ajutor medical.

Utilizați Solixa-Xantis în timpul sarcinii

Utilizarea Solix-Xantis în timpul sarcinii nu este recomandată deoarece nu există dovezi convingătoare ale siguranței sale pentru făt. Iată principalele puncte din studiile disponibile:

1. Un studiu al interacțiunii farmacocinetice a solifenacinei cu contraceptivele orale a arătat că solifenacina nu afectează farmacocinetica etinilestradiolului și levonorgestrelului, care pot fi relevante atunci când sunt utilizate în perioada reproductivă. Cu toate acestea, acest studiu nu a examinat siguranța solifenacinei în timpul sarcinii în sine (Taekema-Roelvink și colab., 2005).
2. Studiul de eficacitate și siguranță al driblingului după vărsături la femei nu a găsit diferențe semnificative între solifenacină și placebo. Studiul nu a inclus o populație specifică de femei însărcinate, iar datele privind siguranța solifenacinei în timpul sarcinii rămân limitate (Ablove et al., 2018).

Pe baza lipsei de date privind siguranța solifenacinei în timpul sarcinii, este important să consultați un medic înainte de a o utiliza pentru a evalua orice riscuri potențiale pentru dezvoltarea fătului.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu o hipersensibilitate cunoscută sau o reacție alergică la solifenacină sau la orice alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență renală severă: medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
3. Insuficiență hepatică severă: Solifenacina este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C).
4. Glaucom cu unghi închis: medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu glaucom cu unghi necontrolat din cauza riscului de creștere a presiunii intraoculare.
5. Miastenia gravis (miastenia gravis): Solifenacina poate agrava simptomele miasteniei gravis și, prin urmare, este contraindicată în această boală.
6. Retenție acută urinară: medicamentul este contraindicat la pacienții cu retenție urinară acută, deoarece poate agrava starea.
7. Obstrucție gastrointestinală: medicamentul este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastrointestinală, inclusiv megacolon toxic și ileus paralitic.
8. Gastropareză severă: medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu gastropareză severă (golire gastrică întârziată).

Efecte secundare Solixa-Xantis

1. Efecte secundare foarte frecvente (mai mult de 10%):

   • Gură uscată.

2. Efecte secundare frecvente (1-10%):

   • Constipație.
   • Greață.
   • Dispepsie (indigestie).
   • Dureri de stomac.
   • Ochi uscați.
   • Vezi încețoșată.
   • Bătăi rapide ale inimii (tahicardie).
   • Oboseala.

3. Efecte secundare rare (0,1-1%):

   • Infecții ale tractului urinar.
   • Dificultate la urinare (de exemplu, retenție urinară).
   • Retenția de urină.
   • Piele uscată.
   • Senzație de sete.
   • Tulburări de vedere, inclusiv vedere încețoșată.
   • Somnolență.
   • Amețeli.
   • Sinuzită.

4. Efecte secundare rare (0,01-0,1%):

   • Reacții anafilactice.
   • Reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate sau mâncărimi.
   • Angioedem.
   • Confuzie.
   • Halucinații.
   • Tulburări ale ritmului cardiac (de exemplu, prelungirea intervalului QT, aritmii).

5. Efecte secundare foarte rare (mai puțin de 0,01%):

   • Tulburări psihice (de exemplu, anxietate, depresie).
   • Convulsii.
   • Agravarea simptomelor glaucomului.

Supradozaj

1. Efecte anticolinergice: cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, retenția urinară, midriaza (pupilele dilatate), pielea uscată și înroșirea feței, tahicardia, creșterea ritmului cardiac.
2. Efecte centrale: cefalee, amețeli, agitație, confuzie, halucinații, somnolență.
3. Complicații grave: în caz de supradozaj sever, pot apărea convulsii, comă, depresie respiratorie și complicații cardiovasculare.

Tratamentul supradozajului

Tratamentul supradozajului cu solifenacin are ca scop, de obicei, ameliorarea simptomelor și susținerea funcțiilor vitale:

1. Cărbune activat: luarea cărbunelui activat poate ajuta la reducerea absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal dacă a trecut un timp scurt de la ingestie.
2. Clătirea stomacului: poate fi utilă în cazul ingestiei recente a unei cantități mari de medicament.
3. Terapia simptomatică: menținerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Aceasta poate include fluide intravenoase, susținere a tensiunii arteriale și monitorizare cardiacă.
4. Antidoturi: în cazurile severe de simptome anticolinergice, fizostigmina poate fi prescrisă sub supraveghere medicală.
5. Spitalizare: în cazurile severe, poate fi necesară spitalizarea pentru observare intensivă și tratament.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori CYP3A4: medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) pot crește concentrația sanguină a solifenacinei, ceea ce poate crește efectele secundare ale acesteia.
2. Inductorii CYP3A4: medicamentele care induc enzima CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, fenitoina, carbamazepina) pot scădea concentrația sanguină a solifenacinei, ceea ce poate reduce eficacitatea acesteia.
3. Anticolinergice: utilizarea concomitentă cu alte anticolinergice (de exemplu, atropină, scopolamină, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi gura uscată, constipație, vedere încețoșată și dificultăți de urinare.
4. Medicamente care prelungesc intervalul QT: utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice de clasa IA și III, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește riscul de aritmii cardiace.
5. Medicamente care modifică motilitatea GI: medicamentele care modifică motilitatea GI (de exemplu, metoclopramida) pot afecta absorbția solifenacinei.
6. Antihistaminice: unele antihistaminice pot spori efectele anticolinergice ale solifenacinei.
7. Medicamente care modifică pH-ul gastric: antiacidele și alte medicamente care modifică pH-ul gastric pot afecta absorbția solifenacinei.