Dostinex

Dostinex (cabergolina) este un medicament care conține ingredientul activ cabergolină, care este o antiprolactină. Este utilizat pentru tratarea diferitelor tulburări asociate cu hiperprolactinemie, adică niveluri crescute de prolactină în sânge. Prolactina este un hormon care joacă un rol în reglarea glandei mamare și afectează diferite funcții ale sistemului reproducător.

Dostinex este utilizat în mod obișnuit pentru a trata hiperprolactinemia cauzată de pacienții cu patologii hipofizare, cum ar fi prolactinoamele (tumori secretoare de prolactină) și pentru a reduce eliberarea de prolactină asociată cu utilizarea anumitor medicamente, cum ar fi antidepresivele.

Acţionează prin reducerea eliberării de prolactină din glanda pituitară, ceea ce poate duce la normalizarea nivelurilor de prolactină din sânge şi la ameliorarea simptomelor asociate cu hiperprolactinemie, cum ar fi infertilitatea, neregularităţile menstruale şi scăderea libidoului.

Indicaţii Dostinexa

1. Prolactinoame: Dostinex este utilizat pentru a trata prolactinoamele, care sunt tumori secretoare de prolactină ale glandei pituitare. Acestea pot include macroadenoame (tumori mari) sau microadenoame (tumori mici), care pot duce la hiperprolactinemie.
2. Hiperprolactinemie fără tumoră: în plus față de prolactinoame, Dostinex poate fi utilizat și pentru a trata hiperprolactinemia fără tumoră, când nivelurile de prolactină sunt crescute, dar nu este detectată nicio tumoare.
3. Sindromul nefrotic: Dostinex poate fi prescris uneori pentru a trata sindromul nefrotic, o afecțiune caracterizată prin pierderea proteinelor în urină, inclusiv a celor asociate cu niveluri ridicate de prolactină.

Formularul de eliberare

Dostinex este disponibil sub formă de tablete.

• Tabletele sunt albe, alungite, marcate și gravate cu „P” și „U” pe o parte și „700” pe cealaltă parte.
• Comprimatele sunt furnizate în sticle de sticlă care conțin 2 sau 8 comprimate.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Cabergolina este un agonist al receptorului dopaminergic D2 și are un efect de stimulare directă asupra acestor receptori.
   • În glanda pituitară, cabergolina suprimă eliberarea de prolactină prin blocarea receptorilor dopaminergici D2, ceea ce duce la scăderea nivelului de prolactină din sânge.
   • În plus, cabergolina are un efect inhibitor asupra secreției de prolactină în glandele mamare, care ajută și la reducerea nivelului acesteia în sânge.

2. Utilizarea în hiperprolactinemie:

   • La pacienții cu hiperprolactinemie, cabergolina reduce nivelul de prolactină și ameliorează simptomele hiperprolactinemiei, cum ar fi amenoreea, galactorea și infertilitatea.

3. Utilizare în suprimarea lactației:

   • După naștere, cabergolina este utilizată pentru a suprima lactația datorită capacității sale de a reduce nivelul de prolactină.

4. Utilizare în tratamentul sindromului sella goală:

   • În sindromul sella goală, cabergolina este utilizată pentru a reduce producția de prolactină și a reduce dimensiunea prolactinoamelor.

5. Efecte asupra altor axe hormonale:

   • Cabergolina poate afecta și alte axe hormonale, cum ar fi axa gonadotropinei și eliberarea hormonului de creștere (GH).

Farmacocinetica

1. Absorbție: Cabergolina este în general bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrația maximă în sânge este atinsă la aproximativ 2-3 ore de la administrare.
2. Biodisponibilitate: biodisponibilitatea cabergolinei este de aproximativ 30-40% din cauza ratei ridicate de prima trecere prin ficat.
3. Metabolism: cabergolina este metabolizată în ficat, în principal prin izoenzima CYP3A4.
4. Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al cabergolinei este de aproximativ 63-68 de ore.
5. Excreție: Cabergolina este excretată în principal prin urină (unele nemodificate și altele sub formă de metaboliți) și într-o măsură mai mică în fecale.
6. Concentrația sistemului: concentrația de cabergolină în sânge atinge un nivel stabil după 4 săptămâni de utilizare regulată.
7. Efectele alimentelor: luarea cabergolinei cu alimente poate încetini rata de absorbție, dar de obicei nu are un efect semnificativ asupra biodisponibilității generale.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare:

• Comprimatele sunt destinate administrării orale.
• Comprimatul trebuie luat cu alimente pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale.

Dozaj:

Pentru a suprima lactația postpartum:

• Doza recomandată este de 1 mg (2 comprimate de 0,5 mg) o dată.

Pentru a opri lactația deja stabilită:

• Se recomandă să luați 0,25 mg (jumătate de comprimat) la fiecare 12 ore timp de 2 zile (doză totală - 1 mg).

Pentru tratamentul hiperprolactinemiei:

• Doza inițială este de 0,5 mg pe săptămână (0,25 mg de două ori pe săptămână).
• Doza poate fi crescută cu 0,5 mg pe săptămână la intervale de cel puțin 4 săptămâni până la obținerea efectului terapeutic optim.
• Doza maximă nu trebuie să depășească 4,5 mg pe săptămână.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienții care iau Dostinex pentru o perioadă lungă de timp trebuie să fie supuși unor examinări regulate pentru a monitoriza funcția cardiacă, inclusiv ecocardiografie.
• Tratamentul cu Dostinex trebuie efectuat sub supravegherea unui medic.
• Dacă omiteți o doză, nu dublați doza următoare. Următoarea doză trebuie luată la ora obișnuită.

Utilizați Dostinexa în timpul sarcinii

Utilizarea Dostinex în timpul sarcinii necesită o abordare atentă și supraveghere strictă de către un medic. Principalul motiv pentru care se prescrie Dostinex este hiperprolactinemia, care provoacă adesea infertilitate. Iată punctele importante bazate pe cercetare:

1. Studiu privind siguranța cabergolinei în timpul sarcinii: studiul a evaluat efectele cabergolinei asupra sarcinii și asupra fătului la femeile care au rămas însărcinate în timpul tratamentului cu cabergolină. Pe baza datelor din 103 sarcini, nu au fost identificate complicații semnificative în timpul sarcinii. Au fost raportate câteva cazuri de avorturi spontane, iar nou-născuții sunt în general sănătoși, fără malformații semnificative (Stalldecker et al., 2010).
2. Niciun efect negativ direct asupra sarcinii: Un alt studiu a confirmat că cabergolina nu are un efect negativ direct asupra cursului și rezultatului sarcinii la femeile care primesc medicamentul în doze terapeutice înainte de sarcină și în primele 8 săptămâni de gestație (Dzeranova și al., 2016).

Cabergolina poate fi utilizată în timpul sarcinii pentru tratarea hiperprolactinemiei sub strictă supraveghere medicală. Cu toate acestea, utilizarea sa ar trebui să aibă loc sub supravegherea atentă a unui specialist, ținând cont de potențialele riscuri și beneficii pentru pacient și făt.

Contraindicații

1. Alergie: persoanele cu hipersensibilitate sau alergie cunoscută la cabergolină sau la orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina: Utilizarea cabergolinei nu este recomandată în timpul sarcinii, deoarece siguranța acesteia pentru făt nu a fost stabilită. Dacă intenționați să rămâneți gravidă sau sunteți însărcinată, ar trebui să discutați cu medicul dumneavoastră despre riscurile și beneficiile utilizării medicamentului.
3. Hipotensiune arterială: Cabergolina poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, astfel încât utilizarea sa poate fi contraindicată la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau cu un atac de cord recent.
4. Boala cardiovasculară: Cabergolina poate fi contraindicată la pacienții cu boli cardiovasculare grave, cum ar fi insuficiența cardiacă sau hipertensiunea arterială.
5. Boala valvulară cardiacă: la persoanele cu afecțiuni valvulare cardiace, utilizarea cabergolinei poate fi, de asemenea, contraindicată din cauza posibilului efect asupra funcției valvulare cardiace.
6. Tumori hiperprolactinemice: utilizarea cabergolinei poate fi nedorită la pacienții cu tumori hiperprolactinemice, cum ar fi prolactinomul, fără a consulta mai întâi un medic.
7. Insuficiență renală: Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie să utilizeze cabergolina cu precauție și sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Dostinexa

1. Amețeli sau somnolență.
2. Durere de cap.
3. Greață, vărsături sau dureri abdominale.
4. Constipație sau diaree.
5. Oboseală sau slăbiciune.
6. Insomnie sau alte tulburări de somn.
7. Senzație de nervozitate sau anxietate.
8. Modificări mentale, cum ar fi depresia sau schimbările de dispoziție.
9. Tulburări vizuale sau modificări ale percepției vizuale.
10. Durere în piept.
11. Umflare, în special la nivelul picioarelor sau picioarelor inferioare.
12. Modificări de greutate neobișnuite sau inexplicabile.
13. Disfuncție sexuală, inclusiv scăderea libidoului sau probleme de erecție.
14. Reacții alergice cum ar fi mâncărime, urticarie sau umflarea feței, buzelor sau limbii.

Supradozaj

1. Hipotensiune arterială: o scădere a tensiunii arteriale la niveluri periculoase, care poate duce la leșin sau colaps.
2. Tulburări mentale: somnolență, amețeli, reacții lente, posibil somnolență în timpul zilei și depresie.
3. Tulburări digestive: greață, vărsături, diaree, posibil dureri abdominale severe.
4. Alte simptome: cefalee, tulburări de somn, modificări ale apetitului.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care afectează receptorul dopaminergic: deoarece cabergolina este un agonist al receptorului dopaminergic, combinația cu alte medicamente care afectează sistemul dopaminergic (de exemplu, antagoniștii dopaminergici) poate provoca o interacțiune și poate modifica eficacitatea acestora.
2. Medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4: Cabergolina este metabolizată în principal prin izoenzima CYP3A4 din ficat. Prin urmare, medicamentele care sunt inhibitori sau inductori ai CYP3A4 pot modifica concentrațiile sanguine de cabergolină. Exemplele includ inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazol, claritromicină, ritonavir și inductori precum carbamazepina, fenitoina, rifampicina.
3. Medicamente care cresc somatostatina: cabergolina poate interacționa cu medicamente care cresc nivelurile de somatostatina din organism, cum ar fi octreotida. Acest lucru poate provoca o modificare a efectului atât al cabergolinei, cât și al altor medicamente.
4. Medicamente antihipertensive: cabergolina poate spori efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive, cum ar fi alfa-blocantele sau medicamentele care scad tensiunea arterială. Acest lucru poate duce la creșterea reacțiilor adverse, cum ar fi amețeli sau hipotensiune ortostatică.
5. Medicamente care cresc serotonina: Cabergolina poate interacționa cu medicamente care cresc nivelul serotoninei, cum ar fi inhibitorii recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO), care pot crește riscul de sindrom de hiperstimulare a serotoninei.