Diazepam

Diazepamul este un medicament care aparține clasei benzodiazepinelor și este utilizat pe scară largă în medicină ca antiepileptic, sedativ, relaxant muscular și anxiolitic (medicament care reduce anxietatea).

Principalele utilizări medicale ale diazepamului includ:

1. Tratament antiepileptic: Diazepamul este adesea utilizat pentru a opri crizele de epilepsie, inclusiv statusul epilepticus, care este un atac sever și prelungit de convulsii.
2. Sedarea pre-procedurală: medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi sedare înainte de proceduri chirurgicale, endoscopie, proceduri de diagnostic și alte intervenții medicale.
3. Relaxarea musculară: diazepamul poate fi utilizat pentru ameliorarea spasmelor musculare și a tensiunii în diferite afecțiuni, cum ar fi stări spastice, crampe musculare și sindroame de tensiune musculară.
4. Tratamentul anxietății: Diazepamul este unul dintre medicamentele utilizate pentru a reduce anxietatea și pentru a ameliora atacurile de panică și tulburările de anxietate.
5. Tratament antidepresiv: Diazepamul poate fi folosit uneori ca adjuvant în tratamentul depresiei, mai ales în cazurile în care depresia este însoțită de anxietate sau stări anxioase.

Diazepamul este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală, ca soluție pentru administrare intravenoasă sau intramusculară și sub formă de granule dreptunghiulare pentru administrare rectală.

Indicaţii Diazepam

1. Epilepsie: diazepamul poate fi utilizat pentru a opri sau reduce atacurile de epilepsie prelungite sau recurente, inclusiv statusul epileptic, care este o afecțiune care necesită asistență medicală imediată.
2. Efect antianxiolitic: Diazepamul este utilizat pentru a reduce anxietatea, atacurile de panică și alte stări de anxietate.
3. Spasme musculare: medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea spasmelor musculare, cum ar fi afecțiunile spastice, leziunile musculare sau afecțiunile post-chirurgicale.
4. Sedarea și ameliorarea stresului înainte de proceduri: diazepamul poate fi utilizat pentru a oferi sedare și ameliorarea agitației psihomotorii înainte de procedurile chirurgicale sau de diagnostic.
5. Sindromul de sevraj la alcool: în cazurile de sindrom sever de sevraj la alcool, diazepamul poate fi utilizat pentru a reduce simptomele de agitație, anxietate și delir.
6. Sindromul de detresă respiratorie: diazepamul poate fi utilizat ca sedativ și anxiolitic la pacienții cu sindrom de detresă respiratorie.
7. Proceduri de diagnostic și tratament: medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi sedare și a reduce anxietatea la pacienți în timpul procedurilor precum endoscopie, colonoscopie, cateterism și altele.

Formularul de eliberare

Comprimate: aceasta este una dintre cele mai comune forme de diazepam. Tabletele pot avea doze diferite, de obicei de la 2 mg la 10 mg.

Farmacodinamica

1. Efecte anxiolitice: Diazepamul are proprietăți anxiolitice, ceea ce înseamnă că poate reduce anxietatea și tensiunea. Realizează acest lucru prin creșterea inhibării activității în anumite zone ale creierului, în special în amigdala, care este asociată cu reglarea răspunsurilor emoționale.
2. Efecte sedative: Diazepamul are un efect sedativ, ceea ce înseamnă că poate provoca relaxare, somnolență și scăderea agitației. Acest lucru se realizează și prin creșterea inhibiției în sistemul nervos central.
3. Efect de relaxare musculară: Diazepamul are capacitatea de a reduce tensiunea musculară și spasmele. Este util în tratarea afecțiunilor asociate cu crampele sau crampele musculare.
4. Efect anticonvulsivant: Diazepamul este utilizat pentru a controla activitatea convulsivă, deoarece este capabil să suprime excitabilitatea sistemului nervos central și să prevină convulsii.
5. Efecte amnestice: Diazepamul poate provoca pierderi temporare de memorie sau amnezie, în special la doze mari, ceea ce îl face util în practica medicală atunci când se efectuează proceduri care pot provoca anxietate sau disconfort la pacient.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Diazepamul este de obicei bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la aproximativ 1-2 ore după administrare.
2. Distribuție: diazepamul este foarte solubil în lipide și, prin urmare, este bine distribuit în întregul corp, inclusiv în creier și în sistemul nervos central (SNC).
3. Metabolism: Diazepamul este metabolizat în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți activi, inclusiv desmetildiazepam și oxazepam. Au si activitate farmacologica.
4. Excreție: timpul de înjumătățire al diazepamului din organism este de aproximativ 20-100 de ore, în funcție de metaboliți. Se excretă în primul rând prin rinichi sub formă de conjugate.

Dozare și administrare

1. Pentru tulburări de anxietate și convulsii:

   • Adulților li se recomandă de obicei să înceapă cu o doză de 2-10 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
   • Pentru copii, doza este de obicei calculată în funcție de greutate și vârstă. Copiilor li se prescrie de obicei o doză de 0,1 până la 0,3 mg/kg pe zi, de asemenea împărțită în mai multe doze.
   • Pentru convulsii, diazepamul poate fi utilizat ca injecție administrată de personalul medical.

2. Pentru sedare și anestezie preoperatorie:

   • Pentru adulți, doza poate varia de la 5 la 20 mg, în funcție de sensibilitatea individuală la medicament și de nivelul necesar de sedare.
   • Pentru copii, doza este calculată în funcție de greutate și vârstă.

3. Pentru tratamentul insomniei:

   • Pentru adulți, se recomandă de obicei să începeți cu o doză de 5-15 mg la culcare.
   • Pentru copii, doza este calculată individual, în funcție de vârstă și starea medicală.

4. Pentru tratamentul convulsiilor la copiii cu epilepsie:

   • Diazepamul poate fi folosit și sub formă de supozitoare rectale pentru a ameliora rapid crizele la copii.

Utilizați Diazepam în timpul sarcinii

Utilizarea diazepamului în timpul sarcinii poate fi asociată cu unele riscuri, mai ales dacă medicamentul este utilizat în primul trimestru sau în doze mari. Puncte importante din cercetare:

1. Efecte asupra dezvoltării fetale: studiile la șobolani au arătat că diazepamul poate provoca modificări ale dezvoltării fetale, inclusiv anomalii de comportament la descendenți. Acest lucru se datorează capacității sale de a pătrunde în bariera placentară și de a afecta dezvoltarea neuronală (Lyubimov și colab., 1974).
2. Riscul de malformații congenitale: deși riscul general de malformații congenitale asociate cu diazepam nu a fost stabilit în mod definitiv, există dovezi că utilizarea acestuia poate fi asociată cu o incidență crescută a anumitor anomalii, cum ar fi malformații cardiace congenitale, dacă medicamentul este luate în doze mari sau în combinație cu alte medicamente (Gidai și colab., 2008).
3. Efecte asupra nou-născuților: s-a observat că sugarii expuși la diazepam in utero prezintă probleme de adaptare după naștere, inclusiv agravarea variabilității ritmului cardiac, ceea ce poate indica efectele diazepamului asupra sistemului nervos (Geijn și colab., 1980).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu o hipersensibilitate cunoscută la diazepam sau la alte benzodiazepine ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Miastenia gravis: aceasta este o boală autoimună caracterizată prin slăbirea și oboseala mușchilor scheletici. Diazepamul poate agrava simptomele acestei afecțiuni.
3. Glaucom: dacă este prezentă o presiune intraoculară crescută sau un unghi de închidere a arcului, diazepamul trebuie evitat deoarece poate determina creșterea presiunii intraoculare.
4. Depresia respiratorie: diazepamul poate deprima centrul respirator din creier și, prin urmare, este contraindicat în insuficiența respiratorie acută.
5. Insuficiență hepatică: în disfuncția hepatică severă, medicamentul se poate acumula în organism și își poate spori efectele, așa că trebuie utilizat cu prudență.
6. Sarcina și alăptarea: utilizarea diazepamului în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscuri pentru dezvoltarea fătului. Medicamentul este, de asemenea, excretat în laptele matern și poate afecta alăptarea.
7. Copii: utilizarea diazepamului la copii poate fi contraindicată din cauza riscului de reacții adverse grave.
8. Intoxicație cu alcool sau droguri: în aceste condiții, diazepamul poate spori efectul depresiv asupra sistemului nervos central.

Efecte secundare Diazepam

1. Somnolență și oboseală: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale diazepamului. Pacienții pot prezenta somnolență, scăderea concentrației și scăderea timpului de reacție.
2. Scăderea tonusului muscular și a coordonării: diazepamul poate provoca slăbiciune musculară, precum și scăderea coordonării.
3. Amețeli și dureri de cap: unii pacienți pot prezenta amețeli sau dureri de cap în timp ce iau diazepam.
4. Pierderea memoriei: unii oameni pot prezenta tulburări de memorie pe termen scurt sau dificultăți de concentrare cu utilizarea pe termen lung a diazepamului.
5. Scăderea tensiunii arteriale: diazepamul poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli sau leșin.
6. Tulburări gastro-intestinale: include uscăciunea gurii, constipația sau diareea.
7. Simptome de dependență și de sevraj: cu utilizarea pe termen lung a diazepamului, se poate dezvolta dependență fizică și psihică, iar întreruperea medicamentului poate provoca simptome de sevraj.
8. Reacții alergice: în cazuri rare, pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau umflarea feței.

Supradozaj

1. Somnolență și senzație generală de depresie: pacientul poate prezenta somnolență profundă, scăderea răspunsului la stimuli externi, letargie și dificultăți de percepere.
2. Depresia respiratorie: respirația poate încetini până la punctul în care sângele devine insuficient oxigenat.
3. Hipotensiune arterială și colaps: tensiunea arterială scăzută poate duce la colaps și pierderea conștienței.
4. Scăderea tonusului muscular: pacientul poate prezenta hipotonie severă și pierderea controlului muscular, ceea ce poate duce la căderi sau pierderea mobilității.
5. Comă: în cazurile de supradozaj sever, se poate dezvolta o comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alcoolul: alcoolul mărește efectele diazepamului asupra sistemului nervos central, ceea ce poate duce la creșterea relaxării musculare, la sedare și la scăderea coordonării. Acest lucru poate crește riscul de accidente, în special atunci când conduceți sau efectuați alte activități periculoase.
2. Alte depresive centrale: utilizarea diazepamului împreună cu alte medicamente, cum ar fi opiaceele, barbituricele sau hipnoticele, poate duce la creșterea depresiei sistemului nervos central.
3. Medicamente pentru durere: unele medicamente pentru durere, cum ar fi opiaceele, pot crește efectele diazepamului și pot crește riscul de efecte secundare.
4. Medicamente pentru sănătatea mintală: interacțiunile dintre diazepam și antidepresive, antipsihotice sau alte medicamente utilizate pentru tratarea stărilor de sănătate mintală pot duce la creșterea sau scăderea efectelor atât ale diazepamului, cât și ale celorlalte medicamente.
5. Medicamente metabolizate prin intermediul citocromului P450: diazepamul poate afecta metabolismul unor medicamente metabolizate prin sistemul citocromului P450 în ficat, ceea ce le poate modifica eficacitatea și/sau nivelurile sanguine.