Aciclovir

Aciclovirul este un medicament antiviral conceput pentru a trata infecțiile cauzate de anumite tipuri de viruși. Cel mai des este folosit pentru a combate virusurile herpesului, cum ar fi virusul herpes simplex (HSV) tipurile 1 și 2, care provoacă herpes oral și genital, și virusul varicelo-zoster și herpes zoster.

Aciclovirul interacționează în mod specific cu enzimele virale, ceea ce îl face deosebit de eficient împotriva virusurilor herpetice. După intrarea în organism, aciclovirul este transformat într-o formă activă, aciclovir trifosfat, prin acțiunea enzimelor virale. Această formă activată este încorporată în ADN-ul virusului, blocând capacitatea acestuia de a se reproduce în continuare.

Indicaţii Aciclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Aciclovirul este utilizat pentru a trata infecțiile primare și recurente cu herpes, care se pot manifesta sub formă de stomatită herpetică (apariția unor probleme în zona gurii), herpes genital herpetic (în zona genitală), keratită herpetică (în zona gurii). Ochi) și alte forme.
2. Zona zoster (herpes zoster): Aciclovirul este utilizat pentru a trata zona zoster cauzată de virusul varicelei zoster. Această afecțiune se caracterizează prin apariția unei erupții dureroase, situată de obicei de-a lungul nervului.
3. Varicela (Varicela): Aciclovirul poate fi utilizat pentru a trata varicela la adulți și copii.
4. Prevenirea recidivelor: medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni infecțiile recurente la pacienții cu sistem imunitar slăbit.
5. Prevenirea infecțiilor asociate cu HIV: La pacienții cu infecție HIV, aciclovirul poate fi prescris pentru a preveni anumite infecții herpetice, cum ar fi stomatita herpetică sau herpesul genital.

Formularul de eliberare

1. Tablete: Aceasta este cea mai comună formă și este destinată administrarii orale. Tabletele conțin o doză specifică de aciclovir și sunt de obicei luate cu apă.
2. Cremă sau unguent: Această formă este destinată aplicării externe și este utilizată pentru tratarea erupțiilor cutanate herpetice pe piele și mucoase.
3. Unguent pentru ochi: Pentru a trata conjunctivita herpetică sau alte infecții oculare, aciclovirul poate fi utilizat sub forma unui unguent special care se aplică pe suprafața interioară a pleoapelor.
4. Soluție injectabilă: În unele cazuri, cum ar fi infecțiile grave sau răspândite, aciclovirul poate fi administrat intravenos ca soluție injectabilă.

Farmacodinamica

1. Inhibarea ADN polimerazei virale : Principalul mecanism de acțiune al aciclovirului este capacitatea sa de a inhiba ADN polimerazei virale, care este responsabilă pentru replicarea ADN-ului viral. Aciclovirul este încorporat în catena ADN virală ca o falsă nucleotidă, ceea ce duce la oprirea sintezei ulterioare a ADN-ului viral.
2. Selectivitatea față de celulele virale : Aciclovirul este activat prin fosforilare în celula infectată de virus și, prin urmare, acțiunea sa este îndreptată în principal asupra celulelor virale. Acest lucru reduce la minimum toxicitatea medicamentului pentru celulele normale ale corpului.
3. Reducerea duratei și a severității infecției : Utilizarea aciclovirului poate reduce durata și severitatea infecției cauzate de HPV și BTS și poate reduce riscul de complicații.
4. Prevenirea recidivelor : Aciclovirul este, de asemenea, eficient în prevenirea recidivelor infecției, în special atunci când este administrat intermitent pe o perioadă lungă de timp.
5. Reducerea probabilității de transmitere : Utilizarea aciclovirului poate reduce, de asemenea, probabilitatea de transmitere de la o persoană infectată la o persoană sănătoasă.

Farmacocinetica

1. Absorbție : După administrarea orală de aciclovir, acesta este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Absorbția poate fi încetinită prin aportul concomitent de alimente, astfel încât medicamentul se ia cel mai adesea cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă.
2. Distribuție : Aciclovirul are un volum scăzut de distribuție în organism, aproximativ 1,6-2,0 L/kg. Pătrunde bine în multe țesuturi și organe, inclusiv în creier, ficat, rinichi, plămâni, piele și ochi.
3. Metabolism : Aciclovirul este metabolizat minim. Cea mai mare parte a dozei este excretată nemodificată prin rinichi.
4. Excreție : Aproximativ 60-90% din doza de aciclovir administrată este excretată prin rinichi sub formă nemodificată, în principal în primele 24 de ore după administrare.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al aciclovirului din organism este de aproximativ 2-3 ore la adulții cu funcție renală normală. Acest timp poate fi mai lung la pacienții cu insuficiență renală.
6. Dozare : Doza de aciclovir poate fi modificată la pacienții cu insuficiență renală pentru a evita acumularea medicamentului în organism și pentru a minimiza riscul de efecte toxice.
7. Farmacocinetica în diferite forme de dozare : Pentru unguente, creme și geluri aplicate pe piele, biodisponibilitatea aciclovirului în aplicare locală este scăzută. Când se administrează intravenos, biodisponibilitatea sa este aproape de 100%.

Dozare și administrare

Mod de administrare și dozaj pentru administrare orală:

1. Herpes simplex (HSV-1 și HSV-2):

   • Adulți: De obicei, 200 mg de 5 ori pe zi timp de 7-10 zile. În caz de infecție recurentă sau pentru suprimarea infecției cronice, doza poate fi redusă la 400 mg de două ori pe zi.
   • Copii: Doza pentru copii poate varia și trebuie stabilită de un medic.

2. Herpes zoster (varicela-zoster):

   • Adulti: 800 mg de 5 ori pe zi timp de 7-10 zile.
   • Copii: Recomandările pot varia, consultarea unui medic este obligatorie.

3. Profilaxia herpesului la pacienții imunodeprimați:

   • Adulți și copii: Dozele pot varia; de obicei 200 mg de 4 ori pe zi.

Pentru uz extern:

• Herpes simplex (buze și genitale):
  • Crema sau unguentul se aplică pe zonele afectate ale pielii de 5 ori pe zi timp de 4-10 zile.

Pentru injectare:

• Folosit în principal în spitale pentru infecții severe, doza și calea de administrare depind de severitatea afecțiunii și de judecata medicului.

Notite importante:

• Este recomandabil să începeți să luați aciclovir cât mai curând posibil după ce apar primele simptome de infecție.
• În timpul tratamentului trebuie menținută o hidratare adecvată.
• Doza și durata tratamentului pot fi ajustate de către medic în funcție de tabloul clinic și de răspunsul la tratament.
• Pacienții cu insuficiență renală pot necesita ajustarea dozei.

Utilizați Aciclovir în timpul sarcinii

1. Herpes genital :

   • În cazurile de herpes genital primar sau recidive severe în timpul sarcinii, aciclovirul poate fi prescris pentru a reduce riscul de transmitere la nou-născut. Infecția nou-născuților cu herpes poate fi gravă și poate duce la complicații severe.

2. Prevenire și tratament :

   • Aciclovirul poate fi utilizat pentru a preveni herpesul recurent la femeile însărcinate, în special în al treilea trimestru, pentru a reduce probabilitatea de apariție a herpesului activ în timpul travaliului, care poate necesita o operație cezariană.

3. Evaluarea riscurilor și beneficiilor :

   • Prescrierea aciclovirului în timpul sarcinii trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă a echilibrului dintre riscurile și beneficiile potențiale. Aceasta include luarea în considerare a severității infecției, stadiul sarcinii și starea generală de sănătate a femeii însărcinate.

Precauții:

• Monitorizarea :

  • Dacă aciclovirul este utilizat în timpul sarcinii, este importantă monitorizarea medicală regulată a sănătății mamei și fetale.

• Dosage:

  • Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă care asigură controlul infecției pentru a minimiza expunerea fetală.

• Consultație cu un medic:

  • Toate întrebările referitoare la utilizarea aciclovirului sau a oricărui alt medicament în timpul sarcinii trebuie discutate cu medicul dumneavoastră, care poate lua în considerare toți factorii individuali și poate recomanda cele mai sigure și eficiente opțiuni de tratament.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală sau alergie : Persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la aciclovir sau la orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina și alăptarea : Utilizarea aciclovirului în timpul sarcinii și alăptării trebuie coordonată cu un medic. De obicei, utilizarea aciclovirului în această perioadă este posibilă, dar necesită prudență și evaluarea riscurilor și beneficiilor potențiale.
3. Insuficiență hepatică : în prezența unei boli hepatice grave, poate fi necesară ajustarea dozei sau retragerea completă a medicamentului.
4. Boală renală : Pacienții cu insuficiență renală pot necesita ajustarea dozei de aciclovir.
5. Stări de imunodeficiență : La pacienții cu tulburări ale sistemului imunitar, cum ar fi infecția cu HIV sau care iau medicamente imunosupresoare, aciclovirul poate fi contraindicat sau poate necesita precauție specială.
6. Vârsta pediatrică : Siguranța și eficacitatea aciclovirului la copiii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite.
7. Atenție atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente : Aciclovirul poate interacționa cu alte medicamente, așa că ar trebui să discutați despre posibilele riscuri și reacții adverse cu medicul dumneavoastră, mai ales dacă luați alte medicamente.

Efecte secundare Aciclovir

Reacții adverse frecvente

• Durerea de cap și oboseala sunt simptome comune care pot apărea atunci când se administrează aciclovir.
• Greața și vărsăturile, precum și diareea și durerile abdominale, sunt frecvente atunci când se administrează aciclovir pe cale orală.

Efecte secundare ale aplicării topice

• Roșeață, mâncărime sau arsură la locul de aplicare a cremei sau unguentului, care este de obicei temporară și dispare atunci când încetați să utilizați medicamentul.

Efecte secundare în timpul administrării intravenoase

• Inflamația venelor la locul injectării, care poate duce la durere.
• Reacțiile mai grave pot include afectarea rinichilor și creșterea enzimelor hepatice, în special la doze mari sau la pacienții cu boală renală anterioară.

Reacții adverse rare și grave

• Reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, urticarie, edem Quincke și chiar șoc anafilactic.
• Reacții neurologice, cum ar fi amețeli, dezorientare, halucinații, convulsii, anxietate și tremor. Aceste reacții sunt mai frecvente la pacienții cu insuficiență renală sau la cei care primesc doze mari de medicament.
• Trombocitopenia (scăderea numărului de trombocite) și leucopenia (scăderea numărului de globule albe), care pot afecta capacitatea organismului de a rezista la infecții.

Supradozaj

1. Efect toxic asupra rinichilor : În caz de supradozaj cu aciclovir, se poate dezvolta insuficiență renală din cauza formării de cristale de aciclovir în rinichi, ceea ce duce la deteriorarea acestora. Acest lucru este mai ales probabil dacă funcția rinichilor este afectată în același timp.
2. Simptome ale sistemului nervos central (SNC) : pot include dureri de cap, somnolență, gândire încetinită, convulsii și comă.
3. Tulburări gastro-intestinale : pot apărea greață, vărsături, diaree și dureri abdominale.
4. Tulburări ale echilibrului electrolitic : se poate dezvolta hiperkaliemie sau hiponatremie.
5. Reacții alergice : pot apărea urticarie, prurit, edem, angioedem și anafilaxie.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Probenicid : Probenicidul poate crește concentrația de aciclovir în sânge prin întârzierea eliminării acestuia din organism, ceea ce poate duce la creșterea efectului său terapeutic și la un risc crescut de toxicitate.
2. Micofenolat de mofetil : Aciclovirul poate scădea concentrația sanguină a micofenolatului de mofetil prin accelerarea metabolismului acestuia în ficat, ceea ce îi poate reduce eficacitatea ca imunosupresor.
3. Medicamente care provoacă nefrotoxicitate : în combinație cu medicamente precum antibioticele aminoglicozide sau ciclosporina, aciclovirul poate crește riscul de efecte nefrotoxice, în special la pacienții cu insuficiență renală.
4. Medicamente care afectează funcția renală : în combinație cu medicamente care pot afecta funcția renală, cum ar fi anumite medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau diuretice, poate exista o creștere a efectului toxic al aciclovirului asupra rinichilor.
5. Cimetidină și medicamente antiinflamatoare care conțin inhibitori de COX-2 : Aceste medicamente pot crește concentrația de aciclovir în sânge din cauza întârzierii metabolizării acestuia în ficat, ceea ce poate duce la creșterea efectului său terapeutic și la un risc crescut de toxicitate..
6. Medicamente care provoacă hepatotoxicitate : Aciclovirul poate crește efectul hepatotoxic al unor medicamente, cum ar fi paracetamolul sau inhibitorii de protează, ceea ce poate duce la dezvoltarea insuficienței hepatice.
7. Medicamente care provoacă hiperkaliemie : în combinație cu medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge, cum ar fi spironolactona sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), poate apărea o creștere a hiperkaliemiei.