Amitriptilina

Amitriptilina este un medicament antidepresiv din grupul de antidepresive triciclice (TCAS). Este utilizat pentru a trata o varietate de tulburări mintale, inclusiv depresie, tulburări de anxietate, atacuri de panică și unele tipuri de anxietate. Amitriptilina poate fi, de asemenea, utilizată ca analgezic pentru durerea cronică, mai ales atunci când sindromul durerii este combinat cu depresie sau anxietate.

Acțiunea amitriptilinei se datorează capacității sale de a crește concentrația de neurotransmițători în creier, cum ar fi serotonina și norepinefrina, care ajută la stabilizarea stării de spirit și la reducerea disconfortului mental. În plus, amitriptilina are proprietăți anticolinergice, ceea ce poate duce la sedare și ameliorarea durerii.

Indicaţii Amitriptilina

1. Tulburări depresive: Amitriptilina poate fi prescrisă pentru a trata diverse forme de depresie, inclusiv tulburări depresive majore, distimie și depresie atipică.
2. Tulburări de anxietate: Poate fi eficient în reducerea simptomelor de anxietate, inclusiv tulburarea de anxietate generalizată, tulburarea de panică și fobia socială.
3. Incontinență urinară nocturnă: amitriptilina poate fi utilizată pentru a trata incontinența urinară nocturnă la adulți.
4. Migrene: Unii pacienți pot primi alinare de la migrene cu amitriptilină, mai ales dacă au depresie comorbidă sau sindrom de durere.
5. Durere cronică: amitriptilina poate fi utilizată pentru a trata durerea cronică, cum ar fi sindromul durerii miofasciale, osteoartrita și durerea neuropatică.
6. Insomnie: Amitriptilina este uneori folosită pentru a trata insomnia, mai ales dacă este asociată cu depresia sau sindroamele durerii.

Formularul de eliberare

1. pastile

Cea mai frecventă formă de eliberare de amitriptilină este tabletele pentru utilizare orală:

• Dozare: comprimatele conțin cel mai adesea 10 mg, 25 mg, 50 mg sau 75 mg din substanța activă.
• Utilizare: tabletele trebuie luate întregi, consumând suficientă apă, fără a mesteca pentru a evita iritarea mucoasei gastrice.

2. Soluție pentru injecție

Deși este o formă mai puțin frecventă, amitriptilina poate fi disponibilă ca soluție pentru injecție:

• Concentrație: Soluția conține de obicei o anumită cantitate de amitriptilină sub formă de clorhidrat (de exemplu, 10 mg/ml).
• Utilizare: injecția de amitriptilină poate fi utilizată în medii spitalicești sub supraveghere medicală strânsă, în special atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

3. Tablete acoperite

Amitriptilina poate fi, de asemenea, disponibilă sub formă de tablete acoperite, care promovează o eliberare mai blândă a ingredientului activ și reduce iritarea tractului gastrointestinal:

• DOSAGE: Aceste tablete pot conține, de asemenea, 10 mg, 25 mg, 50 mg sau 75 mg de amitriptilină.
• Utilizare: Acoperirea ajută la minimizarea efectelor secundare de la contactul direct al ingredientului activ cu membrana mucoasă a tractului digestiv.

Farmacodinamica

1. Inhibarea recaptării neurotransmițătorului: principalul mecanism de acțiune al amitriptilinei este legat de capacitatea sa de a inhiba recaptarea neurotransmițătorilor, cum ar fi serotonina și norepinefrina în neuronii presinaptici. Aceasta duce la o creștere a concentrației acestor neurotransmițători în spațiul sinaptic și, în consecință, la o îmbunătățire a transmiterii semnalelor între neuroni.
2. Antagonismul receptorului de histamină și acetilcolină: amitriptilina are un efect antagonist asupra receptorilor de histamină și acetilcolină, care pot contribui la efectele sale de somn și sedative. Acest lucru poate fi util în tratamentul insomniei și tulburărilor de anxietate.
3. Blocarea receptorilor alfa-adrenergici: amitriptilina blochează receptorii alfa-adrenergici, ceea ce poate duce la sedare și la reducerea simptomelor de anxietate.
4. Antagonismul canalului de sodiu: în doze mari, amitriptilina poate avea, de asemenea, un efect antagonist asupra canalelor de sodiu, care pot afecta conducerea țesuturilor cardiace și poate duce la efecte antiaritmice.
5. Antagonismul M-Colinoreceptor: Amitriptilina are un efect antagonist asupra receptorilor de tip muscarinic din sistemele nervoase periferice și centrale, care pot duce la diverse efecte secundare, cum ar fi gura uscată, constipație, tahicardie etc.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amitriptilina este în general bine absorbită de tractul gastrointestinal după administrarea orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la 2-12 ore de la administrare.
2. Distribuție: este distribuită pe scară largă în întregul corp, incluzând creierul, ficatul, rinichiul, plămânii, inima și țesutul adipos. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.
3. Metabolism: Amitriptilina este metabolizată în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți, inclusiv nortriptilina, care este metabolitul activ. Acest proces se realizează în principal cu participarea enzimei CYP2D6.
4. Excreția: excreția de amitriptilină și metaboliții săi are loc în principal prin rinichi. Aproximativ 10-20% din doză este excretată neschimbată, restul este excretat ca metaboliți.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al Amitriptilinei din corp este de aproximativ 10-28 ore, în timp ce pentru metabolitul său activ Nortriptilina este de aproximativ 18-44 ore.

Dozare și administrare

Metoda aplicației:

1. Aplicație orală:

   • Amitriptilina este de obicei luată oral, indiferent de aportul alimentar, dar pentru a minimiza disconfortul stomacului, este mai bine să o luați după mese.
   • Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca și cu apă suficientă.

2. Injecții:

   • Forma injectabilă de amitriptilină este rareori utilizată și este utilizată doar în setările de internat sub supravegherea strictă a personalului medical.

Dozare:

Pentru adulți:

1. Depresie:

   • Doza inițială: de obicei începeți cu 25 mg de trei ori pe zi sau 75 mg la culcare.
   • Întreținere: Doza de întreținere poate fi de 50 până la 100 mg pe zi, împărțită în mai multe doze sau ca o singură doză la culcare.
   • Doză maximă: nu trebuie să depășească 150-300 mg pe zi, în funcție de gravitatea afecțiunii și răspunsul la tratament.

2. Durere cronică, durere neuropatică:

   • Doza de pornire: 10-25 mg la culcare.
   • Doza de întreținere: Poate fi crescută treptat, dar de obicei nu depășește 100 mg pe zi.

3. Prevenirea migrenei:

   • Doza: 10-25 mg la culcare, poate fi crescută la maximum 150 mg pe zi din motive medicale.

Pentru copii și adolescenți:

• Amitriptilina poate fi utilizată la copii pentru a trata incontinența urinară nocturnă.
• Incontinență urinară nocturnă: doza standard este de 10-20 mg pe noapte pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani; 25-50 mg pe noapte pentru copii cu vârsta peste 11 ani.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienții ar trebui să evite consumul de alcool din cauza riscului de efecte secundare crescute.
• Gura uscată se poate dezvolta și poate fi ușurată prin mestecarea gingiei sau supt pe pariuri.
• Amitriptilina poate provoca somnolență, prin urmare, conducerea unei mașini sau a mașinilor de operare ar trebui evitată până când reacția individuală la medicament este clarificată.
• Medicamentul trebuie retras cu atenție, reducând treptat doza pentru a evita sindromul de retragere.

Utilizați Amitriptilina în timpul sarcinii

Utilizarea amitriptilinei în timpul sarcinii poate fi de îngrijorare, deoarece siguranța sa pentru fătul în curs de dezvoltare nu a fost complet investigată. În ciuda acestui fapt, medicii pot decide uneori să prescrie amitriptilina femeilor însărcinate dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile potențiale pentru făt.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la amitriptilină sau orice alt antidepresiv triciclic ar trebui să evite utilizarea acesteia.
2. Inhibarea MAO: Amitriptilina nu trebuie utilizată timp de 14 zile după întreruperea inhibitorilor monoaminei oxidazei (MAOI) ca reacții cardiovasculare grave.
3. Utilizarea inhibitorilor MAO: După întreruperea amitriptilinei, așteptați cu cel puțin 14 zile înainte de a începe inhibitorii de monoamină oxidază (MAOI).
4. Bolii de inimă active: Amitriptilina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu boli de inimă active, deoarece poate crește aritmii sau poate modifica conducerea cardiacă.
5. Aportul de alcool: Pacienții ar trebui să evite consumul de alcool în timp ce iau amitriptilină, deoarece poate crește efectul său sedativ și să crească riscul de efecte secundare.
6. Sarcina și alăptarea: Utilizarea amitriptilinei în timpul sarcinii poate fi limitată din cauza efectelor potențiale asupra fătului. De asemenea, nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării din cauza posibilelor excreții a medicamentului în laptele matern.
7. Tulburare bipolară: Amitriptilina poate agrava ciclurile de tulburare bipolară și poate provoca episoade maniacale la pacienții cu această afecțiune.
8. Glaucom: Utilizarea amitriptilinei poate crește presiunea intraoculară, deci trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu glaucom.

Efecte secundare Amitriptilina

1. Somnolență și concentrație scăzută: amitriptilina poate provoca somnolență sau somnolență la pacienți, în special la începutul tratamentului. Acest lucru poate afecta capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită concentrare, cum ar fi conducerea sau mașinile de operare.
2. Gura uscată: aceasta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale amitriptilinei. Pacienții pot avea o senzație de gură uscată, care poate duce la disconfort atunci când vorbesc, mănâncă și bea.
3. Constipație: Amitriptilina poate provoca peristaltism intestinal încetinit, ceea ce poate duce la constipație.
4. Pierderea apetitului și a modificărilor în greutate: unii pacienți prezintă pierderea poftei de mâncare în timp ce iau amitriptilină, ceea ce poate duce la pierderea în greutate.
5. Hipotensiune arterială ortostatică: Pacienții pot dezvolta tensiune arterială scăzută atunci când se schimbă de la culcare la ședere sau în picioare.
6. Tahicardie și aritmii: Amitriptilina poate provoca creșterea frecvenței cardiace și a ritmului cardiac la unii pacienți.
7. Disfuncție sexuală: unii pacienți pot prezenta disfuncții sexuale, cum ar fi pierderea interesului în activitatea sexuală sau disfuncția erectilă.

Supradozaj

1. Cardiacarritmii: Una dintre cele mai grave complicații ale supradozajului de amitriptilină este aritmii cardiace, cum ar fi tahicardia, bradicardia, fibrilația atrială sau asystolul. Acest lucru se datorează acțiunii sale antagoniste asupra canalelor de sodiu și a altor receptori.
2. Sindromul excesului de serotonină: supradozajul de amitriptilină poate provoca sindromul excesului de serotonină, care se manifestă ca hipertermie, diaree, tremor, hiperreflexie și alte simptome.
3. Depresia sistemului nervos central (SNC): Supradozajul poate provoca depresie profundă a SNC, care se manifestă ca sedare, scăderea nivelului de conștiință, comă și chiar sindrom de convulsie.
4. Efecte anticolinergice: Supradozajul poate provoca efecte anticolinergice severe, cum ar fi gura uscată, retenția urinară, elevii dilatați, constipația și creșterea temperaturii corpului.
5. Hipotensiune: Supradozajul de amitriptilină poate provoca hipotensiune arterială și scăderi acute ale tensiunii arteriale.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori sau inductori ai enzimei CYP2D6: Amitriptilina este metabolizată în ficat de enzima CYP2D6. Inhibitorii acestei enzime, cum ar fi fluoxetina sau paroxetina, pot crește nivelul sanguin de amitriptilină, iar inductorii, cum ar fi carbamazepina sau fenitoina, pot scădea eficacitatea acesteia.
2. Medicamente anticolinergice: Combinarea amitriptilinei cu alte medicamente care au proprietăți anticolinergice, cum ar fi antihistamine, agenți antiparkinsonieni sau medicamente sindrom de intestin iritabil, pot crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi gura uscată, constipația, dificultățile de urinare și altele.
3. Medicamente cu acțiune centrală: Combinarea amitriptilinei cu alte medicamente care acționează central, cum ar fi medicamente sedative, alcool sau analgezice narcotice pot crește efectele depresive asupra sistemului nervos central și pot crește riscul de sedare și depresie respiratorie.
4. Inhibitori de monoamină oxidază (MAOI): combinația de amitriptilină cu MAOI poate duce la efecte secundare grave, cum ar fi criza hipertensivă sau sindromul serotoninei. Perioada de retragere a IMAOS ar trebui să fie cu cel puțin 14 zile înainte de începerea tratamentului cu amitriptilină.
5. Medicamentele care cresc riscul de aritmii: combinarea amitriptilinei cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT sau pot crește riscul de aritmii, cum ar fi medicamentele antiaritmice, antibiotice sau antireritmice, pot crește riscul de aritmii cardiace.