Rimantadină

Rimantadina este un medicament antiviral care este utilizat pentru a preveni și trata infecțiile cauzate de anumite tulpini de virus gripal A. Poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul infecției cu virus cu gripă A la adulți și copii.

Mecanismul de acțiune al rimantadinei este de a inhiba replicarea virusului gripei A în stadiile timpurii ale ciclului său de viață, împiedicând astfel răspândirea infecției în organism. Rimantadina blochează canalul ionic M2 al virusului gripal A, care împiedică depresurizarea virionului în celulele gazdă, necesară pentru eliberarea de ARN viral și sinteza ulterioară a proteinelor virale.

Rimantadina este recomandată să fie luată la primele simptome ale gripei pentru cel mai eficient tratament. Poate fi, de asemenea, utilizat ca medicament preventiv în timpul epidemiilor de gripă, în special în rândul persoanelor cu risc ridicat de complicații.

Deși eficientă împotriva virusului gripal A, rimantadina poate fi mai puțin eficientă împotriva unor tulpini ale virusului care prezintă rezistență la medicament. De asemenea, nu este eficient împotriva gripei de tip B, care este, de asemenea, o cauză frecventă a epidemiilor de gripă sezonieră sezonieră.

Ca și în cazul oricărui medicament, rimantadina poate provoca efecte secundare, dintre care cele mai frecvente sunt amețelile, concentrația afectată, insomnie, greață și gura uscată. Utilizarea rimantadinei trebuie supravegheată de un medic, în special la persoanele cu boli renale, ficat sau cardiovasculare existente.

Indicaţii Rimantadină

1. Prevenirea gripei: Rimantadina este utilizată pentru a preveni gripa de tip A la adulți și copii. Este recomandat în special pentru persoanele cu risc ridicat (de exemplu, persoanele în vârstă, persoanele cu boli cronice, lucrători în domeniul sănătății etc.) și în perioadele de focare de gripă.
2. Tratamentul cu gripă: Rimantadina este folosită pentru a trata gripă de tip A la adulți și copii, contribuind la scurtarea duratei bolii și la reducerea severității simptomelor. Tratamentul este cel mai eficient dacă medicamentul este pornit în primele 1 până la 2 zile după apariția simptomelor.

Formularul de eliberare

1. Tablete: cea mai frecventă formă de rimantadină, potrivită pentru adulți și copii peste o anumită vârstă specificată în instrucțiunile de utilizare. Tabletele conțin de obicei 50 mg de substanță activă.
2. Capsule: similar cu tabletele, conțin 100 mg de rimantadină. Capsulele sunt destinate administrării orale și oferă o doză convenabilă pentru adulți.
3. Sirop (soluție orală): potrivit pentru copiii și adulții care au dificultăți de înghițire tablete sau capsule. Siropul facilitează personalizarea dozei, mai ales atunci când tratează copiii.

Farmacodinamica

1. Inhibă replicarea gripei a virusului: rimantadina acționează prin legarea la proteina membrană a virusului gripal A (canalul M2), ceea ce împiedică replicarea în celulele infectate.
2. Blochează intrarea virusului în celulă: Rimantadina blochează procesul de eliberare a virusului din compartimentul endosomal timpuriu al celulei infectate, prevenind astfel intrarea sa în citoplasmă.
3. Profilacticefect: Utilizarea profilactică a rimantadinei reduce riscul de infecție cu gripă la persoanele în contact cu persoanele infectate.
4. Tratamentul gripei: Rimantadina este eficientă și în tratarea gripei de tip A la adulți și copii. Reduce durata și severitatea simptomelor gripei dacă este începută în primele 48 de ore de la debutul bolii.
5. Selectivitatea acțiunii: Rimantadina acționează predominant împotriva virusului gripei A, în timp ce virusul gripal B este rezistent la efectele sale.
6. Mecanism de rezistență: Deși rimantadina este un agent antiviral eficient, apariția rezistenței la aceasta poate apărea din cauza mutațiilor din gena M2 a virusului gripal A.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Rimantadina este bine absorbită de tractul gastrointestinal după administrarea orală. De obicei, începe să intre în vigoare în 2-4 ore de la ingestie.
2. Distribuție: Rimantadina are o afinitate ridicată la proteinele plasmatice din sânge, ceea ce duce la distribuția sa în diferite țesuturi ale corpului. De asemenea, pătrunde în bariera sânge-creier.
3. Metabolism: cea mai mare parte a rimantadinei este metabolizată în ficat prin demetilare și hidroxilare.
4. Excreție: Rimantadina și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. La pacienții cu funcție renală afectată pot exista întârzieri în excreția medicamentului, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al Rimantadinei este de aproximativ 25 de ore la adulți și până la 34 de ore la pacienții vârstnici.
6. Expunere sistemică: Rimantadina își exercită efectul prin blocarea proteinei tubulelor virale M2-ionice, care împiedică răspândirea tipului de gripă A.
7. Interacțiuni: Rimantadine poate interacționa cu alte medicamente, prin urmare, înainte de utilizarea sa în combinație cu alte medicamente, este necesar să consultați un medic.

Dozare și administrare

Următoarele sunt recomandări generale, dar ar trebui să urmați întotdeauna instrucțiunile și indicațiile medicului dumneavoastră pentru utilizare.

Pentru adulți (prevenirea și tratamentul gripei de tip A):

• Profilaxie: 100 mg (de obicei o tabletă) o dată pe zi.
• Tratament: 100 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Tratamentul este cel mai eficient atunci când a început în primele 48 de ore de la debutul simptomelor.

Pentru copii:

Doza pentru copii depinde de vârsta și greutatea lor corporală. Este important să consultați pediatrul dvs. pentru a determina doza exactă. Ca ghid general:

• Forchildren cu vârsta cuprinsă între 1 și 10 ani, 5 mg pe kg de greutate corporală pe zi împărțită în două doze, dar nu mai mult de 150 mg pe zi, este de obicei prescris pentru tratamentul gripei.
• Copiii cu vârsta peste 10 ani și cu o greutate de peste 50 kg pot lua doza pentru adulți.

Instrucțiuni speciale:

• Rimantadina trebuie luată după mese pentru a reduce riscul de efecte secundare gastrointestinale.
• Este important să bei suficiente lichide în timpul tratamentului cu rimantadină.
• Durata administrării pentru profilaxie poate fi crescută în funcție de situația virusului gripal din mediu, la sfatul unui medic.

Utilizați Rimantadină în timpul sarcinii

Rimantadina este utilizată pentru prevenirea și tratamentul de tip A. Gripa A. Cu toate acestea, utilizarea acesteia în timpul sarcinii poate fi limitată sau recomandată numai în indicații stricte.

Până în prezent, datele privind siguranța rimantadinei în timpul sarcinii sunt limitate. Acest lucru se datorează faptului că efectuarea de studii clinice controlate la femeile însărcinate este în general inacceptabilă din motive etice.

Rimantadina este un medicament FDA din categoria C, ceea ce înseamnă că are dovezi de efecte adverse asupra dezvoltării fetale la animale, dar nu există suficiente studii umane. Utilizarea rimantadinei în timpul sarcinii ar trebui să se bazeze pe discuții atente despre beneficiile tratamentului și riscurile potențiale pentru mamă și făt cu medicul dumneavoastră.

Contraindicații

Iată câteva contraindicații pentru utilizarea sa:

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la rimantadină sau alte ingrediente ale medicamentului nu ar trebui să o folosească.
2. Insuficiență renală: Rimantadina este excretată prin rinichi, de aceea utilizarea sa poate fi nedorită la pacienții cu funcție renală afectată sau insuficiență renală cronică.
3. Vârsta pediatrică: utilizarea Rimantadine nu este recomandată la copiii sub 1 an fără sfaturi medicale. La copiii sub 10 ani, rimantadina trebuie utilizată numai atunci când este prescris de un medic.
4. Sarcina și alăptarea: siguranța consumului de rimantadină în timpul sarcinii sau lactației nu a fost stabilită, de aceea utilizarea acesteia în aceste cazuri ar trebui efectuată sub supraveghere medicală.
5. Bolii de inimă: Rimantadina poate crește efectele secundare cardiovasculare nedorite, prin urmare, utilizarea acesteia trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boli cardiovasculare.
6. Sistem nervos central: Rimantadina poate provoca efecte secundare nervoase, cum ar fi amețeli și neliniște, deci trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări ale sistemului nervos central.

Efecte secundare Rimantadină

1. Tulburări gastrointestinale: inclusiv greață, vărsături, diaree, anorexie și dispepsie (tulburări digestive).
2. Sistemul nervos: cefalee, slăbiciune, insomnie, anxietate și rareori halucinații, anxietate, confuzie și convulsii pot apărea.
3. Pot apărea reacții alergice: reacții alergice sub formă de erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem și șoc anafilactic.
4. Efecte cardiace: în unele cazuri, pot apărea tulburări ale ritmului cardiac, cum ar fi aritmii.
5. Alte reacții: Asthenia (slăbiciune), transpirație, oboseală, gura uscată, roșeața pielii și dureri articulare.

Supradozaj

1. Sistemul nervos central (SNC): Simptome asociate cu agitație SNC, cum ar fi neliniște, insomnie, cefalee, amețeli, iritabilitate, anxietate și halucinații.
2. Pot apărea tractul gastrointestinal: simptome legate de digestiv, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale, diaree și anorexie.
3. Pot apărea sistemul cardiovascular: în cazuri rare, pot apărea tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv tahicardie, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială.
4. Sistemul respirator: pot apărea simptome legate de respirație, cum ar fi dificultăți de respirație sau de gâfâire.
5. Alte simptome: simptome precum convulsii, hipertermie (temperatura crescută a corpului) și reacții alergice pot apărea.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente anticolinergice: Când sunt combinate cu medicamente precum agenții anticolinergici, pot apărea efecte anticolinergice suplimentare, cum ar fi gura uscată, constipația și tulburările vizuale.
2. Medicamente cu acțiune centrală: Rimantadina poate crește efectele sedative ale medicamentelor cu acțiune centrală, cum ar fi somnifere, antidepresive și calmante de durere.
3. Medicamente care cresc riscul de aritmii: rimantadina poate crește intervalul QT și poate crește riscul de aritmii, în special atunci când sunt utilizate concomitent cu alte medicamente care afectează și intervalul QT, cum ar fi agenții antiaritmici (de exemplu, amidarona, quithromicinele).
4. Medicamentele metabolizate prin sistemul citocrom P450: Rimantadina poate afecta activitatea enzimelor citocromului P450 în ficat, ceea ce poate modifica metabolismul altor medicamente, cum ar fi anticoagulante, antipsihotice, antidepresivi și antiepileptici.
5. Medicamentele care inhibă excreția cationilor renale: Rimantadina poate concura cu alte medicamente care pot fi, de asemenea, excretate de rinichi, ceea ce le poate crește concentrațiile de sânge și pot crește riscul de toxicitate.