Rimantadină

Rimantadina este un medicament antiviral care este utilizat pentru prevenirea și tratarea infecțiilor cauzate de anumite tulpini de virus gripal A. Poate fi folosit și în tratamentul infecției cu virusul gripal A la adulți și copii.

Mecanismul de acțiune al rimantadinei este de a inhiba replicarea virusului gripal A în stadiile incipiente ale ciclului său de viață, prevenind astfel răspândirea infecției în organism. Rimantadina blochează canalul ionic M2 al virusului gripal A, care previne depresurizarea virionului în interiorul celulelor gazdă, necesar pentru eliberarea ARN viral și sinteza ulterioară a proteinelor virale.

Rimantadina se recomandă a fi luată la primele simptome ale gripei pentru cel mai eficient tratament. Poate fi folosit și ca medicament preventiv în timpul epidemiei de gripă, în special în rândul persoanelor cu risc crescut de complicații.

Deși eficientă împotriva virusului gripal A, rimantadina poate fi mai puțin eficientă împotriva unor tulpini de virus care prezintă rezistență la medicament. De asemenea, nu este eficient împotriva gripei de tip B, care este, de asemenea, o cauză frecventă a epidemilor de gripă sezonieră.

Ca și în cazul oricărui medicament, rimantadina poate provoca reacții adverse, dintre care cele mai frecvente sunt amețeli, tulburări de concentrare, insomnie, greață și gură uscată. Utilizarea rimantadinei trebuie supravegheată de un medic, în special la persoanele cu boli renale, hepatice sau cardiovasculare existente.

Indicaţii Rimantadină

1. Prevenirea gripei : Rimantadina este utilizată pentru prevenirea gripei de tip A la adulți și copii. Este recomandat în special persoanelor cu risc ridicat (de exemplu, vârstnici, persoane cu boli cronice, lucrători din domeniul sănătății etc.) și în perioadele de focare de gripă.
2. Tratamentul gripei : Rimantadina este utilizată pentru a trata gripa de tip A la adulți și copii, ajutând la scurtarea duratei bolii și la reducerea severității simptomelor. Tratamentul este cel mai eficient dacă medicamentul este început în primele 1 până la 2 zile după apariția simptomelor.

Formularul de eliberare

1. Tablete: cea mai comună formă de rimantadină, potrivită pentru adulți și copii peste o anumită vârstă specificată în instrucțiunile de utilizare. Tabletele conțin de obicei 50 mg de substanță activă.
2. Capsule: Similar cu comprimatele, conțin 100 mg de rimantadină. Capsulele sunt destinate administrării orale și oferă o doză convenabilă pentru adulți.
3. Sirop (soluție orală): Potrivit pentru copii și adulți care au dificultăți la înghițirea comprimatelor sau capsulelor. Siropul facilitează personalizarea dozei, mai ales atunci când se tratează copiii.

Farmacodinamica

1. Inhibă replicarea virusului gripal A : Rimantadina acționează prin legarea de proteina membranei virusului gripal A (canal M2), care împiedică replicarea acesteia în celulele infectate.
2. Blochează intrarea virusului în celulă : Rimantadina blochează procesul de eliberare a virusului din compartimentul endozomal timpuriu al celulei infectate, prevenind astfel intrarea acestuia în citoplasmă.
3. Efect profilactic : Utilizarea profilactică a rimantadinei reduce riscul de infecție cu gripă la persoanele care vin în contact cu persoanele infectate.
4. Tratamentul gripei : Rimantadina este, de asemenea, eficientă în tratarea gripei de tip A la adulți și copii. Reduce durata și severitatea simptomelor gripei dacă sunt începute în primele 48 de ore de la debutul bolii.
5. Selectivitatea acțiunii : Rimantadina acționează predominant împotriva virusului gripal A, în timp ce virusul gripal B este rezistent la efectele sale.
6. Mecanism de rezistență : Deși rimantadina este un agent antiviral eficient, apariția rezistenței la acesta poate apărea din cauza mutațiilor genei M2 a virusului gripal A.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Rimantadina este bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. De obicei, începe să-și facă efectul în 2-4 ore de la ingestie.
2. Distribuție : Rimantadina are afinitate mare pentru proteinele plasmatice din sânge, ceea ce duce la distribuția sa în diferite țesuturi ale corpului. De asemenea, pătrunde în bariera hemato-encefalică.
3. Metabolism : Cea mai mare parte a rimantadinei este metabolizată în ficat prin demetilare și hidroxilare.
4. Excreție : Rimantadina și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală pot exista întârzieri în excreția medicamentului, prin urmare poate fi necesară ajustarea dozei.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al rimantadinei este de aproximativ 25 de ore la adulți și de până la 34 de ore la pacienții vârstnici.
6. Expunere sistemică : Rimantadina își exercită efectul prin blocarea proteinei tubulare ionice M2 virale, care previne răspândirea gripei de tip A.
7. Interacțiuni : Rimantadina poate interacționa cu alte medicamente, prin urmare, înainte de utilizarea sa în combinație cu alte medicamente, este necesar să consultați un medic.

Dozare și administrare

Următoarele sunt recomandări generale, dar trebuie să urmați întotdeauna instrucțiunile și instrucțiunile de utilizare ale medicului dumneavoastră.

Pentru adulți (prevenirea și tratamentul gripei de tip A):

• Profilaxie: 100 mg (de obicei un comprimat) o dată pe zi.
• Tratament: 100 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Tratamentul este cel mai eficient atunci când este început în primele 48 de ore de la debutul simptomelor.

Pentru copii:

Doza pentru copii depinde de vârsta și greutatea lor corporală. Este important să consultați medicul pediatru pentru a determina doza exactă. Ca orientare generală:

• Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 10 ani, 5 mg pe kg de greutate corporală pe zi, împărțite în două doze, dar nu mai mult de 150 mg pe zi, sunt de obicei prescrise pentru tratamentul gripei.
• Copiii cu vârsta peste 10 ani și cu o greutate mai mare de 50 kg pot lua doza pentru adulți.

Instrucțiuni Speciale:

• Rimantadina trebuie luată după mese pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale.
• Este important să beți suficiente lichide în timpul tratamentului cu rimantadină.
• Durata de administrare pentru profilaxie poate fi mărită în funcție de situația virusului gripal din mediu la sfatul medicului.

Utilizați Rimantadină în timpul sarcinii

Rimantadina este utilizată pentru prevenirea și tratamentul gripei de tip A. Cu toate acestea, utilizarea sa în timpul sarcinii poate fi limitată sau recomandată numai în indicații stricte.

Până în prezent, datele privind siguranța rimantadinei în timpul sarcinii sunt limitate. Acest lucru se datorează faptului că efectuarea de studii clinice controlate la femeile însărcinate este în general inacceptabilă din motive etice.

Rimantadina este un medicament de categoria C FDA, ceea ce înseamnă că are dovezi ale efectelor adverse asupra dezvoltării fetale la animale, dar nu există suficiente studii pe om. Utilizarea rimantadinei în timpul sarcinii trebuie să se bazeze pe o discuție atentă cu medicul dumneavoastră cu privire la beneficiile tratamentului și la riscurile potențiale pentru mamă și făt.

Contraindicații

Iată câteva contraindicații pentru utilizarea sa:

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la rimantadină sau alte ingrediente ale medicamentului nu ar trebui să o utilizeze.
2. Insuficiență renală : Rimantadina este excretată prin rinichi, prin urmare utilizarea sa poate fi nedorită la pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență renală cronică.
3. Vârsta pediatrică : Utilizarea rimantadinei nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 1 an fără aviz medical. La copiii cu vârsta sub 10 ani, rimantadina trebuie utilizată numai atunci când este prescrisă de un medic.
4. Sarcina și alăptarea: Siguranța utilizării rimantadinei în timpul sarcinii sau alăptării nu a fost stabilită, prin urmare utilizarea acesteia în aceste cazuri trebuie efectuată sub supraveghere medicală.
5. Boli de inimă : Rimantadina poate crește efectele secundare cardiovasculare nedorite, prin urmare utilizarea sa trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boli cardiovasculare.
6. Sistemul nervos central : Rimantadina poate provoca reacții adverse nervoase, cum ar fi amețeli și neliniște, de aceea trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu tulburări ale sistemului nervos central.

Efecte secundare Rimantadină

1. Tulburări gastrointestinale : inclusiv greață, vărsături, diaree, anorexie și dispepsie (tulburări digestive).
2. Sistem nervos : pot apărea dureri de cap, slăbiciune, insomnie, anxietate și rareori halucinații, anxietate, confuzie și convulsii.
3. Reacții alergice : Pot să apară reacții alergice sub formă de erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem și șoc anafilactic.
4. Efecte cardiace : În unele cazuri, pot apărea tulburări ale ritmului cardiac, cum ar fi aritmiile.
5. Alte reacții : pot apărea, de asemenea, astenie (slăbiciune), transpirație, oboseală, gură uscată, înroșire a pielii și dureri articulare.

Supradozaj

1. Sistemul nervos central (SNC) : Pot să apară simptome asociate cu agitația SNC, cum ar fi neliniște, insomnie, dureri de cap, amețeli, iritabilitate, anxietate și halucinații.
2. Tractul gastrointestinal : pot apărea simptome legate de digestie, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale, diaree și anorexie.
3. Sistemul cardiovascular : În cazuri rare pot apărea tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv tahicardie, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială.
4. Sistemul respirator : Pot să apară simptome legate de respirație, cum ar fi dificultăți de respirație sau gâfâituri.
5. Alte simptome : Pot să apară simptome precum convulsii, hipertermie (creșterea temperaturii corpului) și reacții alergice.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente anticolinergice : Atunci când sunt combinate cu medicamente precum agenți anticolinergici, pot apărea efecte anticolinergice suplimentare, cum ar fi gura uscată, constipație și tulburări de vedere.
2. Medicamente cu acțiune centrală : Rimantadina poate crește efectele sedative ale medicamentelor cu acțiune centrală, cum ar fi somnifere, antidepresive și analgezice.
3. Medicamente care cresc riscul de aritmii : Rimantadina poate crește intervalul QT și poate crește riscul de aritmii, în special atunci când este utilizată concomitent cu alte medicamente care afectează și intervalul QT, cum ar fi agenții antiaritmici (de exemplu, amidaronă, chinidina) și antibioticele (de exemplu,, eritromicină, azitromicină).
4. Medicamente metabolizate prin sistemul citocromului P450 : Rimantadina poate afecta activitatea enzimelor citocromului P450 din ficat, ceea ce poate altera metabolismul altor medicamente, cum ar fi anticoagulantele, antipsihoticele, antidepresivele și antiepilepticele.
5. Medicamente care inhibă excreția renală de cationi : Rimantadina poate concura cu alte medicamente care pot fi, de asemenea, excretate prin rinichi, ceea ce le poate crește concentrațiile sanguine și crește riscul de toxicitate.