Ofloxacina

Ofloxacina este un antibiotic al grupului fluorochinolone, care are un spectru larg de acțiune și pătrunde bine în țesuturile și lichidele tractului urogenital. Este eficient împotriva majorității Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, tulpini sensibile la meticilină de S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis și Haemophilus ducreyi. Ofloxacin prezintă o activitate intermediară împotriva ureaplasma urealyticum și majoritatea enterococii, dar nu a limitat sau deloc activitate împotriva enterococii, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa și multe anaerobe. Cu toate acestea, concentrațiile mari în urină își asigură activitatea împotriva majorității agenților patogeni care provoacă infecții ale tractului urinar.

Ofloxacina a demonstrat o eficacitate constantă într-un spectru larg de infecții ale tractului urinar, obținând răspunsuri bacteriologice mai mari de 80% în necomplicate și 70% în infecții complicate. Eficacitatea ofloxacinei a fost similară cu cea a tuturor analogilor testați, inclusiv alte fluorochinolone, cefalosporine și cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacina este, de asemenea, eficientă ca regim cu o singură doză pentru tratamentul gonoreei necomplicate, ca un regim de 7 zile pentru infecțiile cu C. trachomatis necomplicate și ca monoterapie pentru boala inflamatorie pelvină necomplicată (PID). Din nou, ofloxacina a arătat o eficacitate similară cu terapii alternative pentru fiecare tip de infecție. Disponibilitatea formulării intravenoase și a biodisponibilității orale aproape complete permite administrarea ofloxacinei ca regim secvențial fără pierderea activității.

Profilul de tolerabilitate și interacțiune medicamentoasă a ofloxacinei este în concordanță cu cel al altor fluorochinolone. Cele mai frecvent raportate efecte secundare ale aloxacinei sunt asociate cu reacții gastrointestinale, nervoase și reacții dermatologice. Este asociată cu o incidență mai mică a fotosensibilității și a tendonitei și o incidență mai mare a unor evenimente neurologice decât unele alte fluorochinolone. Ofloxacina pare să aibă o tendință mai mică de a interacționa cu xantine decât alte fluorochinolone (Onrust, Lamb, & Amp; Barman Balfour, 2012).

Indicaţii Ofloxacina

1. Infecțiile tractului urinar: Ofloxacina poate fi prescrisă pentru a trata cistita (inflamația vezicii urinare), uretrita (inflamația uretrei) și pielonefrită (inflamația cupelor de rinichi și a pelvisului).
2. Infecții respiratorii: inclusiv bronșita (inflamația bronhiilor), pneumonia (inflamația plămânilor) și sinuzita (inflamația sinusurilor).
3. Infecții ale pielii și țesuturilor moi: Ofloxacina poate fi utilizată pentru diverse infecții bacteriene ale pielii, cum ar fi celulita (inflamația țesutului subcutanat), foliculita (inflamația foliculilor de păr) și altele.
4. Infecții gastrointestinale: Ofloxacina pot fi utilizate pentru a trata infecțiile bacteriene ale stomacului și intestinelor, cum ar fi diareea bacteriană sau gastroenterită.
5. Infecții oase și articulare: inclusiv osteomielita (inflamația osului) și infecțiile articulare.

Formularul de eliberare

1. Tablete orale: Aceasta este cea mai des utilizată formă de aloxacină pentru tratamentul sistemic al unei game largi de infecții bacteriene. Tabletele conțin de obicei 200 până la 400 mg de ingredient activ și sunt destinate să fie luate o dată sau de două ori pe zi.
2. Soluție pentru administrarea intravenoasă: utilizată în setările spitalicești pentru tratamentul infecțiilor severe sau care pot pune viața în pericol atunci când administrarea orală este imposibilă sau ineficientă. Soluția asigură realizarea rapidă a concentrațiilor terapeutice ale substanței din sânge.
3. Picături de ochi: utilizate pentru tratamentul actual al infecțiilor bacteriene ale ochilor, cum ar fi conjunctivita sau keratita. Picăturile oculare oferă acțiune direcționată direct către zona de infecție, minimizând efectele secundare sistemice.
4. Picături de urechi: utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale urechii, inclusiv otita medie. La fel ca picăturile oculare, ele permit să fie livrată ingredientul activ direct pe locul infecției.

Farmacodinamica

1. Inhibarea ADN-ului girază: ofloxacin se leagă de enzima ADN girază, care este necesară pentru poziționarea și dezlegarea ADN-ului în timpul duplicării sale. Acest lucru face ca oloxacina să formeze un complex cu enzima și îi inhibă activitatea, ceea ce împiedică sinteza ADN-ului.
2. Acțiune bactericidă: Deoarece sinteza ADN-ului este crucială pentru replicarea bacteriană și supraviețuirea, inhibarea ADN girază duce la moartea celulelor bacteriene. Ofloxacina are acțiune bactericidă, ceea ce înseamnă că ucide bacteriile, nu doar inhibă creșterea acestora.
3. Spectrul larg de activitate: Ofloxacina este activă față de o gamă largă de bacterii, inclusiv bacterii gram-pozitive și gram-negative. Poate fi utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de agenți patogeni precum Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae și altele.
4. Mecanism de rezistență: Deși ofloxacina este un antibiotic eficient, unele bacterii pot dezvolta rezistență la aceasta prin modificarea structurii de girază de ADN sau creșterea eliberării exterioare a medicamentului.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Ofloxacina este de obicei bine absorbită după administrarea orală. Absorbția sa poate fi întârziată după masă, dar de obicei acest lucru nu afectează biodisponibilitatea acesteia.
2. Distribuție: Ofloxacina este bine distribuită în țesuturi și organe ale corpului, inclusiv plămâni, rinichi, ficat, vezică, prostată și piele. De asemenea, pătrunde în bariera placentară și este excretat în lapte matern.
3. Metabolism: ofloxacina este metabolizată în organism într-o măsură minoră.
4. Excreția: Ofloxacina este excretată în principal de rinichi, unde este parțial excretată neschimbată și parțial ca metaboliți. O cantitate mică este, de asemenea, excretată în fecale.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire a ofloxacinei este de aproximativ 3-5 ore, ceea ce asigură de obicei că medicamentul poate fi luat de 1-2 ori pe zi.
6. Efectele asupra microflorei intestinale: ofloxacina pot afecta compoziția microflorei intestinale, ceea ce poate duce la dezvoltarea disbacteriozei.

Dozare și administrare

Iată recomandări generale pentru utilizarea aloxacinei pentru adulți:

Tablete pentru administrare orală:

• Este recomandată doza pentru infecții ușoare până la moderate: 200 mg la fiecare 12 ore (de două ori pe zi).
• Dozarea infecțiilor sau infecțiilor severe cauzate de microorganisme mai puțin sensibile: poate fi crescută la 400 mg la fiecare 12 ore.

Soluție pentru injecție intravenoasă:

• Dozare: de obicei 200 până la 400 mg la fiecare 12 ore, în funcție de tipul și severitatea infecției. Administrarea intravenoasă este preferată în mediile spitalicești.

Picături pentru ochi:

• Dozarea în conjunctivită bacteriană și alte infecții ale ochilor superficiali: în mod normal, o picătură este injectată în ochiul afectat de 2-4 ori pe zi. În primele două zile de terapie, doza poate fi crescută la fiecare 2 ore în timpul zilei.

Picături de ureche:

• Dozare pentru infecții ale urechii: picături 5 picături în urechea afectată de 2-3 ori pe zi.

Recomandări generale:

• Tabletele trebuie luate cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă pentru a maximiza absorbția.
• Este important să finalizați un curs complet de tratament, chiar dacă simptomele au dispărut înainte, pentru a evita reapariția infecției.
• Nu încetați să luați medicamentul fără să vă consultați medicul, chiar dacă simțiți îmbunătățiri.

Utilizați Ofloxacina în timpul sarcinii

Utilizarea ofloxacinei în timpul sarcinii nu este, în general, recomandată, în special în primul trimestru, deoarece datele privind siguranța sa pentru făt sunt limitate.

Fluorochinolonele pot avea efecte adverse asupra dezvoltării cartilajului la făt, ceea ce poate duce la deteriorarea articulațiilor și a țesuturilor. Prin urmare, utilizarea aloxacinei în timpul sarcinii este considerată în general inadecvată, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale ale tratamentului depășesc semnificativ riscurile potențiale pentru făt.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la ofloxacin, alte fluorochinolone sau oricare dintre ingredientele medicamentului nu ar trebui să o folosească din cauza riscului de reacții alergice.
2. Epilepsia și alte tulburări ale SNC: Ofloxacina poate provoca efecte secundare ale sistemului nervos central (SNC), cum ar fi excitabilitatea crescută sau convulsii, prin urmare, utilizarea acestuia poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie sau alte tulburări ale SNC.
3. Insuficiență renală severă: medicamentul se poate acumula în organism în caz de deficiență renală, de aceea utilizarea acestuia poate fi limitată la pacienții cu deficiențe renale severe.
4. Vârsta pediatrică: Utilizarea ofloxacinei la copii și adolescenți poate fi limitată, deoarece acest medicament poate avea efecte adverse asupra dezvoltării articulațiilor și țesuturilor osoase.
5. Sarcina și alăptarea: siguranța consumului de deloxacină în timpul sarcinii și alăptare nu a fost stabilită, iar utilizarea acesteia în aceste cazuri ar trebui evaluată și recomandată de un medic.
6. Diabetul zaharat: Ofloxacina poate afecta nivelul glicemiei, astfel încât utilizarea sa poate necesita prudență la pacienții cu diabet zaharat.
7. Pacienți cu antecedente de vărsături sau diaree: poate fi necesară o precauție specială la pacienții cu antecedente anterioare de vărsături sau diaree cauzate de luarea de laloxacină sau alte antibiotice.

Efecte secundare Ofloxacina

1. Tulburări gastrointestinale: inclusiv greață, vărsături, diaree sau dispepsie (tulburări digestive). Aceste simptome pot fi temporare și pot dispărea după ce încetați să luați medicamentul.
2. Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, somnolență, somnolență, insomnie sau simptome mai grave, cum ar fi anxietatea, depresia sau chiar halucinațiile. Rar, se pot dezvolta convulsii.
3. Pot apărea reacții ale pielii: reacții alergice, cum ar fi urticarie, mâncărime, erupții cutanate sau angioedem (umflarea pielii, țesut subcutanat sau mucoase).
4. Gura uscată: Acesta este un efect secundar destul de frecvent care poate provoca disconfort.
5. Gutdysbioza: utilizarea antibioticelor poate schimba microflora intestinală, ceea ce poate duce la diaree sau candidoză (infecția fungică a intestinului).
6. Sensibilitatea crescută la lumina soarelui: în cazuri rare, ofloxacina poate crește sensibilitatea la lumina soarelui, ceea ce poate provoca arsuri solare sau alte reacții ale pielii cu o expunere prelungită la lumina soarelui.

Supradozaj

1. Reacții adverse crescute: Supradozajul ofloxacin poate duce la creșterea intensității și frecvenței efectelor secundare, cum ar fi cefalee, amețeli, greață, vărsături, diaree și somnolență sau insomnie.
2. Efecte toxice crescute asupra sistemului nervos central: în cazul unei supradoze severe, pot apărea simptome mai grave, cum ar fi convulsii, anxietate, nervozitate și modificări ale percepției sau stării de conștiință.
3. Cardiotoxicitate crescută: pot apărea tulburări ale ritmului cardiac sau alte complicații cardiace în caz de supradozaj.
4. Reacții alergice potențial periculoase: în caz de supradozaj sever, pot apărea reacții alergice grave, cum ar fi șocul anafilactic sau reacții anafilactice.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamentele care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc: aceste metale pot scădea absorbția deloxacinei, astfel încât medicamentele care le conțin (de exemplu, antiacide, vitamine sau preparate de fier) trebuie luate cu cel puțin 2 ore înainte sau după luarea de deloxacină.
2. Anti-acizi care conțin magneziu sau aluminiu: Acestea pot încetini absorbția ofloxacinei din tractul gastrointestinal.
3. Medicamentele care cresc pH-ul conținutului gastric: Medicamentele care cresc pH-ul conținutului gastric (de exemplu, pompele de protoni sau antiacide) pot reduce absorbția ofloxacinei.
4. Medicamentele care deprimă SNC: Ofloxacina poate crește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (de exemplu, unele antidepresive sau analgezice narcotice), ceea ce poate duce la un risc crescut de efecte nedorite.
5. Medicamentele care deprimă sistemul cardiovascular: Co-administrarea ofloxacinei cu medicamente care deprimă sistemul cardiovascular (de exemplu, medicamente antiaritmice sau beta-adrenoblocuri) pot crește riscul de aritmii.
6. Medicamente care prelungesc intervalul QT: Ofloxacina poate crește prelungirea intervalului QT asupra electrocardiogramei atunci când sunt utilizate concomitent cu alte medicamente care pot provoca, de asemenea, acest efect secundar (de exemplu, medicamente antiaritmice sau unele antidepresive).

Conditii de depozitare

Ofloxacin, la fel ca majoritatea medicamentelor, necesită condiții de depozitare adecvate pentru a-și menține stabilitatea și eficacitatea. În general, recomandările de stocare pentru ofloxacin sunt următoarele:

1. Temperatură: depozitați medicamentul la temperatura camerei, care este de obicei de 15 până la 30 de grade Celsius (59 până la 86 de grade Fahrenheit). Evitați supraîncălzirea medicamentului, precum și înghețarea.
2. Lumină: depozitați ofloxacin în pachetul original sau recipientul întunecat pentru a preveni expunerea la lumina directă a soarelui, ceea ce poate afecta negativ stabilitatea medicamentului.
3. Umiditate: asigurați-vă condițiile de depozitare uscată pentru ca medicamentul să evite expunerea la umiditate, ceea ce poate duce la distrugerea sau degradarea medicamentului.
4. Copii: păstrați ofloxacin la îndemâna copiilor pentru a preveni utilizarea accidentală.
5. Ambalaj: Urmați instrucțiunile de stocare date pe pachetul de produse sau în instrucțiunile sale pentru utilizare. Unii producători pot avea propriile recomandări de depozitare.