Timolol

Timololul este un beta-adrenoblocker necardioselectiv, fără activitate simpatomimetică intrinsecă, anestezic local sau activitate cardiodepresivă. Reduce presiunea intraoculară și este utilizat în cazuri de presiune crescută patologic. Timololul reduce efectiv formarea umorului apos în procesele corporale ciliare și este un puternic antagonist beta-adrenergic. Cu toate acestea, baza fiziologică a acțiunii acestui medicament pentru a reduce presiunea intraoculară nu este complet clară.

Timololul este utilizat pe scară largă pentru tratamentul glaucomului datorită capacității sale de a reduce eficient presiunea intraoculară. Poate fi utilizat atât în monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antiglaucom. Timololul a arătat, de asemenea, eficacitate în reducerea mortalității și reapariției infarctului miocardic la pacienții care au infarct miocardic acut.

Trebuie menționat că, în ciuda utilizării pe scară largă a timololului în oftalmologie, pot apărea efecte secundare, inclusiv alergic dermatita de contact. În plus, timololul poate provoca efecte secundare sistemice datorită activității sale de blocare beta, cum ar fi bradicardia, insuficiență cardiacă, bronhospasm la pacienții cu asth bronchial dizziness și oboseală. Prin urmare, atunci când prescrieți Timolol, este important să luăm în considerare comorbiditățile pacientului și riscurile posibile.

Indicaţii Timolol

Principala indicație pentru Timolol este reducerea presiunii intraoculare la pacienții cu glaucom cu unghi deschis și hipertensiune oftalmică. Timololul reduce producția de umiditate apoasă în ochi, ceea ce duce la o scădere a presiunii intraoculare.

Formularul de eliberare

Timololul este disponibil sub formă de 0,25% și 0,5% picături de ochi. Ambalajul poate include 1 ml, 2 ml în tuburi de picături polimerice cu supapă sau 5 ml, 10 ml în tuburi de picător polimer cu gât cu șurub, acoperite cu capace cu șurub.

Farmacodinamica

Farmacodinamica Timololului este atribuită capacității sale de a bloca receptorii beta-adrenergici, ceea ce duce la numeroase efecte atât în organele vizuale, cât și la nivel sistemic:

În oftalmologie:

• Reducerea presiunii intraoculare: timololul reduce producerea de umiditate apoasă în ochiul anterior, ceea ce duce la o scădere a presiunii intraoculare. Aceasta este principala acțiune a timololului utilizat în tratamentul glaucomului și hipertensiunii oftalmice.

Pe sistemul cardiovascular:

• Acțiune antihipertensivă: Blocarea receptorilor beta-adrenergici ai inimii duce la o scădere a ritmului cardiac (bradicardie), o scădere a debitului cardiac și, în consecință, o scădere a tensiunii arteriale.
• Efect antianginal: Reducerea cererii de oxigen miocardic prin scăderea ritmului cardiac și reducerea volumului de muncă a inimii ajută la reducerea simptomelor anginei pectorale.
• Efect antiaritmic: Timololul poate fi utilizat pentru a controla unele tipuri de aritmii, deoarece încetinește conducerea impulsurilor prin nodul atrioventricular al inimii.

Pe sistemul respirator:

• Creșterea posibilă a bronhospasmului: ca beta-blocantă non-cardioselectivă, timololul poate provoca o bronhospasm crescută la pacienții cu astm sau boală pulmonară obstructivă cronică, ceea ce este un efect secundar important.

Alte efecte:

• Reducerea riscului de infarct miocardic recurent: s-a demonstrat că timololul reduce riscul de infarct și mortalitate recurente la pacienți după infarct miocardic din cauza proprietăților sale cardioprotectoare.

Timolol acționează prin blocarea competitivă a receptorilor beta-adrenergici, ceea ce duce la efectele reduse ale catecolaminelor endogene (de exemplu, adrenalină și noradrenalină) asupra inimii și mușchiului neted, inclusiv vasele de sânge și bronhiile. Este important de menționat că timololul este un beta-blocant non-cardioselectiv, ceea ce înseamnă că acționează atât asupra receptorilor β1 și β2-adrenergici, ceea ce explică spectrul său larg de acțiune și efectele secundare potențiale.

Farmacocinetica

Timololul este un beta-adrenoblocant non-selectiv, care atunci când este aplicat topic sub formă de picături de ochi este capabil să reducă atât presiunea intraoculară normală, cât și cea ridicată. Acest lucru se realizează prin reducerea formării lichidului intraocular. Scăderea maximă a presiunii intraoculare are loc la 1-2 ore după aplicare și persistă timp de 24 de ore. Timololul nu afectează dimensiunea și cazarea elevului.

Caracteristicile farmacocinetice ale Timololului sunt că, după aplicarea topică, substanța activă pătrunde rapid prin cornee. Excreția metaboliților este realizată în principal de rinichi. Aproximativ 80% din timolol, utilizat sub formă de picături de ochi, intră în fluxul sanguin sistemic prin vasele conjunctivale, mucoasa nazală și tractul lacrimal. În acest caz, Cmax de Timolol în umiditatea apoasă a ochiului este atinsă la aproximativ 1-2 ore de la injecție. La nou-născuți și copii mici, concentrația de timolol depășește în mod semnificativ CMAX-ul său în plasma adulților.

Dozare și administrare

Pentru a iniția tratamentul cu Timolol, 1-2 picături sunt de obicei administrate în ochiul afectat. Concentrația de picături utilizate poate fi de 0,25% sau 0,5%, în funcție de reacția individuală a pacientului și de recomandările medicului. Picăturile sunt aplicate de 2 ori pe zi. Dacă după utilizarea regulată, presiunea intraoculară normalizează, doza poate fi redusă la 1 picătură o dată pe zi, dimineața.

Tratamentul cu Timolol este de obicei pe termen lung. Orice modificare a dozei sau întreruperilor în tratament ar trebui făcută numai pe instrucțiunile medicului dumneavoastră. Este important să vă vedeți medicul în mod regulat pentru a vă monitoriza starea și a adapta cursul tratamentului, dacă este necesar.

Utilizați Timolol în timpul sarcinii

Utilizarea timololului în timpul sarcinii necesită prudență. Ca în cazul oricărui beta-blocant, Timolol poate avea efecte asupra fătului, în special atunci când este utilizat în al treilea trimestru de sarcină. Riscurile potențiale includ:

1. Bradicardia fetală: scăderea ritmului cardiac fetal din cauza blocajului receptorului beta-adrenergic.
2. Hipoglicemie fetală: Beta-blocanții pot masca simptomele hipoglicemiei și pot contribui la hipoglicemia fetală.
3. Retardarea creșterii fetale: există dovezi pentru un posibil efect al beta-blocanților asupra creșterii fetale.
4. Închiderea timpurie a ductus arteriosus: utilizarea la sfârșitul sarcinii poate contribui la închiderea prematură a ductus arteriosus la făt, o complicație gravă.

Din cauza acestor riscuri potențiale, utilizarea timololului în timpul sarcinii ar trebui să se limiteze la cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Este deosebit de important să cântăriți riscurile și beneficiile atunci când utilizați Timolol în al treilea trimestru de sarcină.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Timololului includ:

• Astm bronșic sau alte boli cronice grave obstructive ale căilor respiratorii.
• Bradicardia sinusală, blocul atrioventricular de gradul II sau III, insuficiență cardiacă severă.
• Insuficiență cardiacă decompensată.
• Procese distrofice în cornee.
• Copiii și adolescenții sub 18 ani, deoarece nu există date despre eficacitatea și siguranța medicamentului din această grupă de vârstă.
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

De asemenea, medicamentul trebuie administrat cu prudență în insuficiență pulmonară, insuficiență cerebrovasculară severă, insuficiență cardiacă, diabet zellitus, hipoglicemie, tirotoxicoză, miastenia gravis, precum și în administrarea concomitentă a altor beta-adnoblocați.

Efecte secundare Timolol

Timololul, la fel ca și alte beta-adrenoblocuri, poate provoca o serie de efecte secundare care afectează atât nivelurile sistemice, cât și nivelurile topice atunci când este utilizat sub formă de picături de ochi. Iată câteva dintre ele:

Efecte secundare sistemice:

1. Efecte cardiovasculare: bradicardie (încetinirea ritmului cardiac), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), manifestări ale insuficienței cardiace (dispnee, edem).
2. Efecte respiratorii: bronhospasmul sau agravarea simptomelor de astm, în special la pacienții cu antecedente de boală obstructivă a căilor respiratorii.
3. Sistem nervos: dureri de cap, amețeli, oboseală, depresie, tulburări de somn.
4. Hipoglicemie: Timololul poate masca simptomele hipoglicemiei, ceea ce este deosebit de important la pacienții cu diabet zaharat.

Efecte secundare locale (atunci când utilizați picături de ochi):

1. Iritări oculare: roșeață, arsură, mâncărime, senzație de corp străin în ochi.
2. Ochii uscați: producția de lacrimă redusă poate provoca disconfort și iritații.
3. Tulburări vizuale: scăderea temporară a acuității vizuale, a strălucirii sau a imaginilor difuze.
4. Keratită: În cazuri rare, se poate dezvolta inflamația corneei.

Efecte secundare rare, dar grave:

• Reacții anafilactice: extrem de rare, dar potențial de pericol.
• Reacții alergice pe piele: erupții cutanate, urticarie.
• Tulburări mintale: confuzie, halucinații, tulburări de memorie.

Dacă apar efecte secundare, ar trebui să consultați imediat medicul pentru corectarea tratamentului sau selectarea unui medicament alternativ. Este important să ne amintim că efectele secundare pot depinde de doza și sensibilitatea individuală la medicament.

Supradozaj

O supradoză de timolol poate apărea fie prin administrare sistemică (de exemplu, tablete de hipertensiune), fie prin aplicare topică ca picături de ochi, mai ales dacă medicamentul este înghițit accidental. Supradozajul poate duce la o serie de efecte sistemice grave din cauza blocajului extins al receptorilor beta-adrenergici.

Simptomele unei supradoze de timolol pot include:

1. Bradicardia (bătăi de inimă lente): una dintre cele mai probabile și periculoase manifestări ale supradozajului, necesitând asistență medicală imediată.
2. Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută): poate duce la afecțiuni leșinante și care pot pune viața în pericol, în special la pacienții cu boli cardiovasculare.
3. Înrăutățirea insuficienței cardiace: risc crescut la pacienții cu boli cardiace anterioare.
4. Bronhospasm: deosebit de periculos la pacienții cu astm sau boală pulmonară obstructivă cronică.
5. Hipoglicemie: neobișnuit, dar poate fi periculos pentru pacienții diabetici.

Măsuri de prim ajutor și tratament în caz de supradozaj:

• Întrerupere: întrerupeți imediat utilizarea Timololului.
• SeekMedical Atenție: Căutați asistență medicală imediată sau apelați o ambulanță.
• Tratament simptomatic și de susținere: Se pot lua măsuri într-o unitate de îngrijire a sănătății pentru a menține funcția cardiacă, respirația și tensiunea arterială. Aceasta poate include administrarea de medicamente care stimulează activitatea beta-adrenergică sau utilizarea temporară a unui stimulator cardiac extern artificial în caz de bradicardie severă.

Când utilizați picături de ochi, este important să luați măsuri de precauție pentru a evita înghițirea accidentală, în special la copii. Păstrați întotdeauna medicamentele la îndemâna copiilor.

Interacțiuni cu alte medicamente

Timololul poate interacționa cu alte medicamente, ceea ce necesită prudență atunci când este utilizat în combinație cu anumite medicamente:

• Cu alți beta-adrenoblocatori: utilizarea concomitentă cu alte beta-adrenoblocant, inclusiv formele orale, poate duce la creșterea efectelor cardiovasculare.
• Cu medicamente antiaritmice: cum ar fi amiodarona, poate exista un risc crescut de bloc cardiac, bradicardie și alte tulburări ale ritmului cardiac.
• Cu medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și a altor medicamente cardiovasculare: poate apărea o creștere a efectului hipotensiv, care va necesita ajustarea dozei.
• Cu inhibitori CYP2D6: cum ar fi unele antidepresive și antipsihotice, poate modifica metabolismul și poate crește concentrația de timolol în sânge, ceea ce crește riscul de efecte secundare.
• Cu insulină și agenți hipoglicemici orali: Timololul poate masca simptomele hipoglicemiei, ceea ce este important la pacienții cu diabet zaharat.

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare ale Timololului depind de forma de eliberare a medicamentului, dar, în general, ar trebui să respectați recomandările generale pentru depozitarea produselor medicale:

1. Temperatura de depozitare: Majoritatea formelor de timolol, inclusiv picături și tablete pentru ochi, trebuie depozitate la temperatura camerei, de obicei între 15 ° C și 25 ° C. Evitați să păstrați medicamentul în locuri cu temperatură ridicată sau lumină directă.
2. Protecție împotriva luminii și umidității: depozitați medicamentul în ambalajul său original pentru a-l proteja de lumină și a evita umiditatea, ceea ce poate afecta stabilitatea și eficacitatea medicamentului.
3. Accesibilitatea copilului: asigurați-vă că medicamentul este la îndemâna copiilor pentru a preveni înghițirea sau utilizarea accidentală.
4. După deschidere: picăturile de ochi Timolol trebuie utilizate de obicei pentru o perioadă de timp după deschiderea flaconului (de exemplu, în termen de 4 săptămâni) pentru a evita riscul de contaminare. Recomandările exacte pot varia în funcție de producător, de aceea este important să citiți cu atenție instrucțiunile medicamentului.

În urma acestor recomandări de depozitare, vă va ajuta să mențineți eficacitatea și siguranța Timololului de-a lungul duratei de valabilitate.

Termen de valabilitate

Nu folosiți Timolol după data de expirare indicată pe pachet. Aruncați drogurile expirate în funcție de codurile și reglementările locale.