Ticlopidină

Ticlopidina (ticlopidina) este un medicament din grupul de antiagregante care este utilizat pentru a preveni cheagurile de sânge (coagularea sângelui) în vasele de sânge. Este un inhibitor de agregare a trombocitelor, ceea ce înseamnă că împiedică trombocitele să se lipească de sânge, ceea ce ajută la prevenirea formării cheagurilor și reduce riscul de tromboembolism.

Ticlopidina este prescrisă în mod obișnuit persoanelor cu boli cardiovasculare, cum ar fi boli de inimă coronariană, strokes sau boala arterială periferică, pentru a reduce riscul de cheaguri de sânge și pentru a îmbunătăți fluxul de sânge.

Cu toate acestea, deoarece ticlopidina poate provoca efecte secundare grave, cum ar fi agranulocitoza (scăderea numărului de globule albe), medicamentul este de obicei rezervat atunci când alți anticoagulanți și antiagreganți sunt inadecvati sau ineficienți.

Indicaţii Ticlopidină

Ticlopidina este de obicei prescrisă în următoarele cazuri:

1. Bolii coronariene: Ticlopidina poate fi utilizată pentru a preveni tromboza la pacienții cu angină pectorală stabilă (dureri toracice din cauza fluxului de sânge redus la inimă) sau după infarct miocardic (aportul de sânge redus la mușchiul cardiac).
2. Accident vascular cerebral ischemic: Medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni loviturile ischemice secundare la pacienții care au avut deja un accident vascular cerebral din cauza trombozei vasculare.
3. Boala arterială periferică: Ticlopidina poate ajuta la îmbunătățirea fluxului de sânge la extremitățile inferioare la pacienții cu boală arterială periferică, cum ar fi boala arterială periferică.
4. Stenting vascular: utilizat împreună cu aspirină pentru a preveni tromboza după stentingul arterei coronariene (procedură în care un stent tubular special este plasat într-un vas îngustat).
5. Alte afecțiuni: în cazuri rare, ticlopidina poate fi prescrisă pentru tratamentul altor afecțiuni asociate cu tromboza, dar utilizarea în aceste cazuri necesită prudență și poate necesita considerații speciale.

Formularul de eliberare

Ticlopidina este disponibilă ca tablete pentru administrarea orală (intravenoasă). Tabletele de ticlopidină au, de obicei, forma și dimensiunea standard tipică pentru tablete și sunt de obicei acoperite pentru a le face mai ușor de înghițit și de a le proteja de descompunerea în stomac.

De obicei, ticlopidina este disponibilă într-o varietate de doze pentru a permite individualizarea terapiei pe baza nevoilor specifice ale pacientului și a recomandărilor medicului.

Farmacodinamica

Farmacodinamica ticlopidinei este legată de capacitatea sa de a inhiba agregarea trombocitelor, adică pentru a preveni pachetele să se lipească. Acesta aparține unui grup de medicamente cunoscute sub numele de antiagregante, care ajută la prevenirea formării cheagurilor de sânge în vasele de sânge.

Ticlopidina își exercită acțiunea prin mai multe mecanisme:

1. Inhibarea agregării plachetare induse de ADP: ticlopidina blochează receptorii ADP pe trombocite, ceea ce îi împiedică să se lipească.
2. Creșterea timpului de sângerare: Suprimarea agregării plachetare duce la creșterea timpului de sângerare, care este unul dintre indicatorii activității antiagregate a medicamentului.
3. Efectul asupra sistemului de fibrinoliză: ticlopidina poate avea un efect asupra sistemului de fibrinoliză, îmbunătățind dizolvarea cheagului.
4. Efecte asupra funcției endoteliale: a fost observat un efect pozitiv al ticlopidinei asupra funcției endoteliale vasculare, care poate contribui și la efectul antitrombotic.

Medicamentul începe să acționeze la 24-48 de ore după luarea acestuia, iar efectul maxim se realizează după aproximativ 3-5 zile de aport regulat. Efectul ticlopidinei este ireversibil și, după întreruperea medicamentului, recuperarea funcției plachetare are loc lent, în câteva zile.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ticlopidinei se caracterizează prin următoarele aspecte principale:

1. Absorbție: ticlopidina este bine absorbită de tractul gastrointestinal. Aportul alimentar își îmbunătățește absorbția. Concentrația maximă în plasma din sânge este atinsă la aproximativ 1-2 ore de la administrare.
2. Distribuție: Ticlopidina se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 90%, ceea ce indică un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice. Este distribuit în organe și țesuturi, pătrundând în trombocite.
3. Metabolism: ticlopidina este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi. Metabolismul ticlopidinei este realizat de enzime citocrom P450 în ficat. Principalul metabolit este derivatul de tienopiridină, care are efect antiaggreg.
4. Excreție: Ticlopidina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi și cu bilă. Aproximativ 60% din doză este excretată cu urină și aproximativ 23% cu fecale. Timpul de înjumătățire de eliminare a ticlopidinei din plasma sanguină este de 12 până la 15 ore, ceea ce asigură o acțiune prelungită.
5. Ora de acțiune: Debutul acțiunii ticlopidinei nu are loc imediat, este nevoie de câteva zile la o săptămână de preluare a medicamentului pentru a dezvolta efectul complet. Acest lucru se datorează necesității acumulării de metaboliți activi în organism. Efectul persistă mult timp după întreruperea medicamentului din cauza metabolismului invers lent și a unui timp de înjumătățire lung.

Dozare și administrare

Metoda de utilizare și doza de ticlopidină poate varia în funcție de instrucțiunile specifice ale medicului dumneavoastră și de scopul tratamentului. Următoarele sunt recomandări generale pentru utilizarea ticlopidinei:

1. Dozare standard pentru adulți:

   • Doza obișnuită de pornire și întreținere este de 250 mg de două ori pe zi, administrarea după mese pentru a îmbunătăți absorbția și a reduce riscul de efecte secundare gastrointestinale.

2. Durata tratamentului:

   • Durata cursului de tratament cu ticlopidină depinde de starea de sănătate a pacientului, de obiectivul terapiei și de răspunsul la tratament. Medicul determină durata cursului pe baza caracteristicilor individuale ale pacientului.

3. Instrucțiuni speciale:

   • Este important să aveți un control medical regulat în timp ce luați ticlopidină, inclusiv teste de sânge, pentru a vă monitoriza sănătatea și a detecta efectele secundare posibile în timp.
   • Ticlopidina trebuie pornită și oprită numai atunci când este prescrisă de medicul dumneavoastră.

4. Utilizați în populații speciale de pacienți:

   • Reglarea dozei poate fi necesară la pacienții cu disfuncție renală sau hepatică și la vârstnici. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este obligatorie.

5. Întreruperea tratamentului:

   • Întreruperea bruscă a ticlopidinei poate crește riscul de evenimente trombotice. Prin urmare, orice modificare a regimului de tratament trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.

Utilizați Ticlopidină în timpul sarcinii

Nu au fost găsite studii care abordează direct utilizarea ticlopidinei în timpul sarcinii.

Contraindicații

Luarea ticlopidinei are anumite riscuri și are o serie de contraindicații:

1. Alergia la ticlopidină sau orice altă componentă a medicamentului: pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la ticlopidină ar trebui să evite utilizarea acesteia.
2. Boli hematologice: ticlopidina poate provoca neutropenie, trombocitopenie, anemie aplastică și alte tulburări grave de hematopoieză. Prin urmare, medicamentul este contraindicat în prezența bolilor hematologice, inclusiv leucopenie severă și trombocitopenie.
3. Insuficiență hepatică severă: ticlopidina este metabolizată în ficat, iar utilizarea acesteia poate agrava starea în prezența unei boli hepatice severe.
4. Insuficiență renală cronică: La pacienții cu deficiență renală severă, utilizarea ticlopidinei necesită prudență din cauza riscului de acumulare a metaboliților toxici.
5. Sângerare activă sau tendința de sângerare: inclusiv ulcerele peptice și sângerarea internă, deoarece ticlopidina crește timpul de sângerare.
6. Faza acută a accidentului vascular cerebral: utilizarea ticlopidinei imediat după accidentul vascular cerebral acut nu este recomandată din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea în acest caz.
7. Sarcina și alăptarea: utilizarea ticlopidinei în timpul sarcinii și lactației este contraindicată din cauza lipsei de date de siguranță suficiente.
8. Tulburări severe de coagulare: Deoarece ticlopidina crește riscul de sângerare, utilizarea acesteia poate fi periculoasă în prezența tulburărilor de coagulare.

Efecte secundare Ticlopidină

Ca orice medicament, ticlopidina poate provoca o serie de efecte secundare:

1. Efecte secundare hematologice: includ purpura trombocitopenică trombotică (TTP), care poate apărea în câteva săptămâni de la inițierea tratamentului. TTP este o afecțiune gravă caracterizată prin tromboză în vasele mici, ceea ce poate duce la insuficiență renală acută, modificări neurologice și un risc crescut de deces. Întreruperea timpurie a medicamentului și inițierea terapiei cu plasmă poate îmbunătăți semnificativ rezultatul (Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenie: Ticlopidina poate provoca o scădere a numărului de neutrofile din sânge, ceea ce crește riscul de infecții.
3. Riscul crescut de sângerare: ca antiagregant, ticlopidina crește timpul de sângerare, ceea ce poate duce la creșterea sângerării, inclusiv sângerare internă.
4. Tulburări hepatice: inclusiv icter și ridicat enzime hepatice, care poate indica funcția hepatică afectată. Hepatita colestatică a fost raportată în unele cazuri (Han și colab., 2002).
5. Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, angioedem.
6. Diaree și alte tulburări gastrointestinale: ticlopidina provoacă frecvent tulburări GI, inclusiv diaree, greață și vărsături.
7. Efecte neurologice: dizziness, cefalea de cap și oboseala pot fi, de asemenea, efecte secundare ale ticlopidinei.

Supradozaj

Supradozajul cu ticlopidină poate duce la efecte secundare grave, în special la cele asociate cu o creștere a acțiunii sale antiaggregante, ceea ce crește riscul de sângerare. Simptomele supradozajului pot include:

• Timp de sângerare crescut.
• Sângerare în diferite organe și țesuturi.
• Apariția vânătăilor și vânătăilor chiar și cu răni minore.
• Greață, vărsături, diaree.
• Amețelile și starea de rău generală.

Ce să faci în cazul unei supradoze:

1. Caută imediat asistență medicală. La primele semne de supradozaj, mergeți la o unitate medicală sau sunați imediat la o ambulanță.
2. Tratament simptomatic. Nu există un antidot specific pentru ticlopidină, astfel încât tratamentul va avea ca scop eliminarea simptomelor și menținerea funcțiilor vitale ale organismului. Transfuzia de sânge sau componentele sale pot fi necesare pentru a corecta tulburările de coagulare.
3. Monitorizarea stării. Pacientul va necesita o monitorizare atentă a sănătății, inclusiv monitorizarea coagulării sângelui, a funcției rinichilor și a ficatului.
4. Întreruperea ticlopidinei. În plus, în funcție de severitatea afecțiunii și a recomandărilor medicului, ajustarea dozelor sau întreruperea completă a medicamentului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ticlopidina poate interacționa cu medicamente diferite, modificându-și eficacitatea sau crescând riscul de efecte secundare. Iată câteva exemple de astfel de interacțiuni:

1. Interacțiunea cu teofilina: ticlopidina poate crește concentrația de teofilină în sânge, ceea ce crește riscul de efecte toxice teofilinei, inclusiv tulburările de ritm cardiac și creșterea excitației nervoase. Este important să se monitorizeze nivelurile de teofilină atunci când este co-administrat cu ticlopidină și ajustați doza de teofilină, dacă este necesar (Colli și colab., 1987).
2. Interacțiunea cu fenitoina: ticlopidina poate scădea clearance-ul fenitoinei, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor de sânge și la un risc crescut de reacții toxice, cum ar fi ataxia, tulburările vizuale și deficiența cognitivă. Nivelurile de fenitoină trebuie monitorizate și dozarea ajustată atunci când sunt co-administrate cu ticlopidină (Riva și colab., 1996 ).
3. Anticoagulanți și alți antiagreganți: Ticlopidina poate crește efectul anticoagulantelor (de exemplu, warfarină) și al altor antiagreganți (de exemplu, aspirină), crescând riscul de sângerare. Monitorizarea atentă a stării pacientului și a ajustării dozelor poate fi necesară atunci când se utilizează aceste medicamente împreună.
4. Medicamentele metabolizate de citocromul P450: ticlopidina poate inhiba activitatea anumitor enzime citocrom P450, care afectează metabolismul multor medicamente, inclusiv statine, antidepresive și beta-blocante. Acest lucru poate duce la creșterea nivelului acestor medicamente în sânge și la un risc crescut de efecte secundare.
5. Digoxina: Există rapoarte că ticlopidina poate crește concentrația plasmatică de digoxină, ceea ce necesită prudență atunci când le utilizăm împreună.

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru ticlopidină ar trebui să respecte recomandările generale pentru depozitarea medicamentelor, precum și instrucțiunile date de producător pe pachetul de medicamente. În general, se recomandă observarea următoarelor condiții:

1. Temperatură: Ticlopidina trebuie depozitată la temperatura camerei, de obicei între 15 și 25 de grade Celsius. Evitați să păstrați medicamentul în locuri cu temperatură ridicată sau lumină directă.
2. Umiditate: medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, departe de surse de umiditate, pentru a preveni stricarea și eficacitatea redusă.
3. Disponibilitate pentru copii: medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor pentru a evita înghițirea accidentală.
4. Ambalaj: stocați ticlopidina în ambalajul său original pentru a-l proteja de lumină și umiditate și pentru urmărirea ușoară a datei de expirare.

Termen de valabilitate

Nu folosiți ticlopidină după data de expirare menționată pe pachet. Medicamentele expirate trebuie eliminate în mod corespunzător.