Ibuprofenul și alcoolul, sau Alcoolul împotriva AINS

În ciuda faptului că toată lumea știe despre pericolele alcoolului, unii sunt interesați dacă este posibil să se combine cu alcoolul... Droguri și, de exemplu, ce fel de analgezic poate fi luat cu alcool pentru dureri de cap sau dureri musculare, dureri articulare sau nevralgie. [1]

Medicii consideră inacceptabil să luați medicamente și să beți alcool în același timp. Și această afirmație nu este neîntemeiată, ci confirmată de farmacologi.

Ibuprofen și alte AINS față de alcool

Observăm imediat: alcoolul este un xenobiotic multiorgan, iar  Ibuprofenul  este un medicament al unui grup mare de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), derivați ai acidului arilalcanoic (inclusiv derivați ai acizilor arilacetic, propionic, heteroarilacetic și indol-acetic ), care, din păcate, nu au doar efecte terapeutice, care pot provoca și efecte secundare destul de grave din punct de vedere clinic.

În primul rând, iritarea membranei mucoase a stomacului și a intestinului subțire se observă odată cu formarea ulcerației și amenințarea sângerării gastro-intestinale, aceasta din urmă este asociată cu o scădere a sintezei tromboxanului (o lipidă cu proprietățile unui vasoconstrictor și agregator de trombocite). S-a dovedit că Ibuprofenul și alte AINS inhibă formarea tromboxanului, care reduce aglomerarea trombocitelor în timpul formării unui cheag de sânge care oprește sângerarea. Această proprietate este, de asemenea, inerentă alcoolului, prin urmare, riscul de sângerare prelungită crește la cei care iau Ibuprofen după sau înainte de a bea băuturi alcoolice.

Ca efect secundar, sunt posibile și tulburări renale funcționale și disfuncționalități ale ficatului; ritm cardiac crescut și tensiune arterială crescută; scăderea nivelului de trombocite și leucocite din sânge etc. Pot exista dureri de cap și amețeli, hiperhidroză, tulburări de somn și reacții psihomotorii, condiții depresive etc., asociate cu efectele secundare ale acestor medicamente la nivelul sistemului nervos (central și periferic). Și dacă acest lucru este completat de efectele consumului de alcool...

De ce este imposibilă compatibilitatea Ibuprofenului și a alcoolului și de ce este imposibil să beți, să zicem, o lovitură de vodcă la prânz (așa cum se spune, „pentru pofta de mâncare”) și după ce mâncați să luați o pastilă? Acordați atenție secțiunii „Interacțiuni medicinale și alte interacțiuni” din instrucțiunile pentru medicamente: totul este clar indicat acolo. [2]

Interacțiunea tuturor tipurilor de AINS cu alcool, la fel ca alte medicamente, poate fi farmacodinamică, în care etanolul slăbește sau anulează efectul lor terapeutic, iar farmacocineticul, atunci când se consumă alcool (chiar și o băutură cu conținut scăzut de alcool), interferează cu metabolismul medicamentului.

Ibuprofen și alcool: interacțiune farmacodinamică

Pe scurt despre modul în care ibuprofenul și alcoolul interacționează farmacodinamic.

Mecanismul general al acțiunii analgezice, antiinflamatorii și hipotermice (antipiretice) a tuturor medicamentelor legate de AINS se datorează inhibării enzimei ciclooxigenazei membranare (COX-1 și COX-2), care, la rândul său, blochează biosinteza a prostaglandinelor care transmit semnale inflamatorii și de durere (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Dimpotrivă, alcoolul induce COX-2, iar expresia enzimei atinge cel mai înalt nivel la 15-16 ore după administrarea ultimei doze de alcool (dacă doza este mare, atunci mai rapidă), ceea ce crește reactivitatea sa imună. Mai mult, etanolul este capabil să activeze căile de semnalizare intracelulară cu formarea de citokine proinflamatorii (IL-1, IL-6, IL-8) și, prin interacțiunea cu lipidele de membrană, poate activa receptorii TLR4 și IL-1RI care transmit durere și semnale inflamatorii.

Apropo, toate medicamentele sinonime care conțin ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  și alcool interacționează identic. [3]

Din aceleași motive, nu puteți lua medicamente antiinflamatoare nesteroidiene Ketorolac, Ketorol, Ketolong sau Ketanov și alcool, Ketoprofen și sinonimul său Ketonal și alcool, precum și AINS, un derivat al acidului fenilacetic Diclofenac și alcool. [4],  [5], [6]

În același mod, medicamentele Next sau Ibuclin și alcoolul sunt într-o relație antagonică, deoarece compoziția acestor tablete include Paracetomol și Ibuprofen, care este un AINS.

Alcool, ibuprofen și alte AINS: interacțiune farmacocinetică

Odată ajuns în stomac, băuturile alcoolice cresc fluxul de sânge către acesta, ceea ce determină o creștere a secreției gastrice. Dar fluxul de sânge către țesutul muscular este sensibil slăbit, astfel încât pot apărea slăbiciune musculară și durere.

Deși alcoolul este absorbit încet în cavitatea stomacului, acesta poate fi detectat în sânge deja la cinci minute după consum și o oră este suficientă pentru a atinge cel mai înalt nivel al conținutului său, egal cu întreaga doză luată.

Interacțiunile farmacocinetice ale alcoolului, ibuprofenului și altor AINS apar de obicei în ficat, unde atât medicamentele administrate pe cale orală, cât și alcoolul consumat sunt transformate de aceleași enzime: citocromul P450 (CYP) și citocrom-C reductaze (CYP2E1, precum și CYP2C8 și CYP2C9 ). Cu toate acestea, este necesară o altă enzimă pentru a descompune etanolul - aldehida dehidrogenază (ALDH).

Deoarece sarcina asupra ficatului și a aparatului său enzimatic crește, efectul negativ al alcoolului asupra metabolismului hepatic al acestor medicamente este fără îndoială. Mai multe informații despre material -  Metabolizarea medicamentelor în ficat

Și mai multe despre ficat. Datorită supraîncărcării, capacitatea sa de a neutraliza și îndepărta tot ceea ce nu este necesar din corp este redusă cu ajutorul enzimei antioxidante glutatione pe care o produce, ceea ce împiedică radicalii liberi să dăuneze celulelor. Și odată cu combinația de descompunere a alcoolului și a medicamentului luat, are loc nu numai formarea de oxigen reactiv suplimentar, ci și o scădere a cantității de glutation în mitocondriile celulelor hepatice. Ca urmare, celulele sunt expuse stresului oxidativ.

Cercetătorii au descoperit că la persoanele care consumă rar alcool, o mică parte din etanol este descompusă de enzima CYP2E1. Dar la băutorii obișnuiți, activitatea acestei enzime crește de aproape zece ori, astfel încât efectele secundare ale Ibuprofenului și ale altor AINS apar mai des și sunt mai puternice.

O parte din alcoolul consumat (nu mai mult de 10%) se transformă prin metabolismul primului pasaj prin ficat, restul din ficat intră în circulația sistemică și se răspândește în toate țesuturile corpului și apoi revine în ficat. În primul rând, alcoolul este oxidat de enzima ALDH, în urma căreia hidrogenul este separat de etanol și se obține etanaldehidă, adică cel mai toxic metabolit este acetaldehida; în a doua etapă, acetaldehida este transformată în acid etanic (acetic) și deja este divizată în dioxid de carbon și H₂O. Acest proces durează 8-12 ore, iar etanolul se găsește în urină mai mult decât în sânge. Conform acestor parametri, puteți calcula cât timp puteți lua Ibuprofen după alcool. [7]

AINS sunt descompuse în metaboliți hidroxați și carboxidați și acilglucuronide, iar medicamentele trebuie să „concureze” cu alcoolul, astfel încât eliminarea lor să fie întârziată. În acest sens, riscul unui efect cumulativ cu apariția complicațiilor nu este exclus.

Cât de mult este excretat Ibuprofen din corp? O singură doză de medicament administrată oral după masă este absorbită în sânge cu o concentrație plasmatică maximă după 60-90 de minute. În serul de sânge, medicamentul este prezent timp de aproximativ 4-5 ore, iar după ultima doză luată, este complet eliminat din corp (din toate fluidele biologice) numai după 24 de ore. [8]

Alcool și antipiretice

Chiar și alcoolul slab și medicamentele antipiretice sunt incompatibile, iar combinația etanolului cu medicamentele antipiretice poate duce la dezvoltarea unor consecințe negative pentru mucoasa gastrică, precum și pentru țesutul hepatic.

Modificările funcționale ale mecanismelor efectoare termoreglatorii în timpul consumului de alcool au fost dovedite științific, deoarece afectează formarea reticulară a trunchiului cerebral și a nucleilor autonomi ai medularei oblongate.

Odată cu creșterea fluxului sanguin către piele, o persoană devine mai întâi roșie cu transpirația, dar transpirația provoacă o pierdere de căldură dependentă de doză și o scădere a temperaturii de bază a corpului (uneori mult sub norma fiziologică). Prin urmare, medicii nu recomandă administrarea de alcool și antipiretice în același timp.[9]

Interacțiunea farmacocinetică include paracetamolul analgezic și antipiretic și alcoolul. Aproape 97% din acest medicament este transformat prin citocrom-C-reductaze ale ficatului: 80% - prin conjugare cu sulfați și acid glucuronic (cu formarea de metaboliți inactivi), iar restul - prin hidroxilare, în urma căreia mai mulți se formează substanțe active. Metabolismul și dezactivarea lor finală se află și în combinație, dar deja cu enzima antioxidantă glutation menționată anterior. Cu lipsa sa - în cazurile de consum de alcool - acești metaboliți au un efect hepatotoxic. [10]

Citește și -  Medicamente antipiretice

Citramonă și alcool

Citramonul analgezic non-narcotic și alcoolul - în caz de cefalee sau febră - nu pot fi luate în același timp, deoarece acest medicament este compus în proporție de 56% din aspirină (care este un AINS) și, pe lângă acesta, conține paracetamol și cofeină. [11], [12]

S-a discutat mai sus interacțiunea AINS și paracetamol cu alcool, iar cofeina, care stimulează creierul și promovează vasodilatația, în combinație cu etanolul afectează negativ celulele creierului și sistemul cardiovascular, care se pot exprima prin creșterea cefaleei și apariția unei excitabilități nervoase crescute., precum și o creștere a tensiunii arteriale și a tulburărilor de ritm cardiac. [13]

Cafeina este metabolizată în principal de citocromul CYP1A2 în ficat.

Tolperizon și alcool

Utilizat în tratamentul simptomatic al hipertoniei musculare și al afecțiunilor spastice ale mușchilor scheletici, relaxantul muscular cu acțiune centrală Tolperizonul (alte denumiri comerciale - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) este o cetonă aromatică și relaxează mușchii prin blocarea canalelor ionice ale fibrelor nervoase. În plus, acest medicament, acționând asupra terminațiilor nervoase periferice, ajută la reducerea durerii în sciatică, sciatică și lumbodinie. [14]

Conform bazei de date DrugBank, mecanismul exact al substanței active a medicamentului - 2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanonă - nu a fost pe deplin înțeles. Și în instrucțiunile oficiale privind medicamentele, se menționează că datele clinice actuale sugerează că tolperizonul și alcoolul nu interacționează. [15]