Leucovorin

Leucovorin este un agent de deficit de acid folic.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaţii Leucovorin

Se folosește în astfel de condiții:

• otrăvire cu medicamente care sunt antagoniști ai vitaminei B9 (cum ar fi metotrexatul cu pirimetamină și trimetoprim);
• anemie pernicioasă asociată cu deficiență de vitamina B9;
• pentru a preveni apariția unui efect toxic în cazul utilizării unor porțiuni mari de metotrexat;
• în timpul tratamentului combinat al cancerului colorectal (combinație de fluorouracil și leukovorină).

Formularul de eliberare

Eliberarea unei substanțe se realizează sub forma unui liofilizat, din care se prepară lichide pentru administrare intramusculară sau intravenoasă; în sticla de sticlă cu o capacitate de 20 ml. Cutia conține 1 sau 10 dintre aceste sticle. Fluid pentru injecție IV poate fi, de asemenea, realizat în sticle de 45 sau 80 ml (1 bucată în interiorul ambalajului).

În plus, este disponibil sub formă de tablete (volum 15 mg), 10 sau 30 de bucăți în cutie.

Poate fi conținut în fiole cu o capacitate de 25 mg (sau 2 ml), câte 5 bucăți pe ambalaj.

[6],

Farmacodinamica

Leucovorina este o formă redusă a vitaminei B9 (un derivat de acid tetrafolic). În medicină, se utilizează ca un antidot de medicamente care sunt antagoniști ai vitaminei B9 și interferează cu sinteza tetrahidrofolatului, care este considerat principalul cofactor al proceselor de biosinteză a acidului nucleic. În același timp, legarea acestuia din urmă este blocată și procesul de diviziune celulară este distrus.

Spre deosebire de vitamina B9, folinatul de Ca nu are nevoie de un proces de conversie în tetrahidrofolat, prin urmare, atunci când este utilizat, poate fi restabilită biosinteza depreciată a componentelor proteice și a ADN-ului cu ARN. Dar acest efect afectează numai celulele sănătoase.

Medicamentul compensează deficiența vitaminei B9 din organism și, împreună cu aceasta, potențează efectul fluorouracilului, care are proprietăți antitumorale. Interacțiunea acestor medicamente conduce la formarea unui complex stabil, care include sintetaza de timidilat, care demonstrează un efect de întârziere asupra legării ADN-ului.

Efectul medicamentului după injectarea a / m se dezvoltă după 10-20 minute și după injectarea intravenoasă, după 5 minute. Acest efect durează în 3-6 ore (sub orice formă de aplicare).

[7], [8]

Farmacocinetica

După injectarea de a / m de leucovorină, indicatorii de medicament sunt notați după 2 ore; după i / w - după 10 minute.

Cumularea apare în principal în interiorul ficatului; substanța poate pătrunde în BBB. Procesele metabolice au loc în interiorul intestinului cu ficatul, rezultând într-o componentă terapeutică activă, 5-metiltetrahidrofolatul.

Excreția a 80-90% din doza de medicamente se efectuează cu urină, iar alte 5-8% se excretă în fecale.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat pe cale orală sau administrat intramuscular sau intravenos. Sunt utilizate o varietate de regimuri terapeutice; În timpul selecției dozei, medicul trebuie să respecte regimurile de tratament prescrise pentru diferite boli.

Cand este combinat cu fluorouracil medicament este administrat pe cale intravenoasă la viteză mică (o porțiune de 0,2 g / m ² ) sau printr - o pipetă, urmată de / în utilizarea fluorouracil în porțiuni 0,37 g / m ² ). Medicamentele sunt utilizate într-o perioadă de 5 zile, cu intervale de 4-5 săptămâni între cicluri repetate.

Pentru a preveni dezvoltarea efectelor toxice ale trimetoprimului, leucovorina este utilizată într-o doză de 3-10 mg pe zi, până când valorile hematologice sunt stabilizate.

[22], [23], [24], [25], [26]

Utilizați Leucovorin în timpul sarcinii

B9-vitamina este conținută în combinația de mijloace de vitamina prescrise în timpul sarcinii. Dar nu au fost efectuate teste speciale pentru a studia efectul Leucovorin asupra unor astfel de femei. Prin urmare, când apare o nevoie de a primi un medicament, medicul trebuie să decidă asupra numirii sale.

[15], [16], [17],

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la medicamente;
• anemie pernicioasă cu deficiență de vitamina B12.

Se impune prudență în cazul utilizării medicamentului la persoanele cu epilepsie, alcoolism sau insuficiență renală cronică, precum și la prescrierea pentru copii.

[18],

Efecte secundare Leucovorin

Administrarea medicamentelor poate provoca semne locale de alergii, tulburări de somn, simptome dispeptice, senzație de excitare și depresie.

[19], [20], [21]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul slăbește activitatea antagoniștilor de vitamina B9 și, de asemenea, reduce efectele anticonvulsivante ale fenobarbitalului și ale fenitoinei cu primidonă.

Medicamentul este capabil să potențeze proprietățile toxice și de medicament ale fluorouracilului, cărora trebuie să le acorde atenție, selectând doza acestora.

Este interzisă combinarea leucovorinei cu lichide de perfuzie care conțin bicarbonat.

Amestecarea medicamentului și a droperidolului într-o singură seringă conduce la un precipitat.

[27], [28]

Conditii de depozitare

Leucovorinul trebuie păstrat într-un loc protejat de pătrunderea umidității, cu o temperatură de citire de cel mult 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Termen de valabilitate

Leucovorin poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la eliberarea unui produs farmaceutic.

[34]

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt substanțele Leucovorin calciu, folinatul de calciu, Leucovorin-Teva și, în plus, leucovorin-LENS cu sanitarină și folinat de calciu-Ebevé.