Carbidopa și Levodopa Teva

Carbidopa și levodopa-teva sunt un medicament antiparkinsonian complex care conține un precursor metabolic al dopaminei (levodopa), precum și o substanță care încetinește dopa-decarboxilaza periferică (carbidopa).

Semnele de paralizie tremurată se crede că sunt cauzate de deficiența dopaminei. Cu nivele normale de dopamină, acționează ca neurotransmițător și este produsă de unele celule creierului care controlează activitatea musculară. Prin urmare, se crede că tulburările motorii apar din cauza lipsei de dopamină în interiorul corpului.

Indicaţii Carbidopa și Levodopa Teva

Se utilizează în timpul paraliziei tremurânde.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în tablete - 10 bucăți în interiorul unui ambalaj cu blistere. Într-un pachet - 5 sau 10 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Activitatea antiparkinsoniană a levodopei este asociată cu transformarea sa în dopamină (datorită decarboxilării care se produce direct în interiorul sistemului nervos central), ca urmare a reumplerii deficienței dopaminei în celulele nervoase.

Carbidopa nu poate depăși BBB; previne procesele de decarboxilare extracerebrală a levodopei, din cauza căreia îi crește intrarea în creier cu transformarea ulterioară în dopamină în interiorul sistemului nervos central. Aceste procese determină slăbirea semnelor de paralizie tremurândă la un număr mare de pacienți.

[1], [2],

Farmacocinetica

Ambele componente active ale medicamentelor sunt bine absorbite; Valorile Cmax ale plasmei sunt notate după 1-3 ore. Termenul de înjumătățire plasmatică al levodopa (cu expunere la carbidopa) este de aproximativ 2 ore. Sub influența carbidopa, excreția plasmatică a levodopa este redusă cu 50%. Când este expus la carbidopa, levodopa este de obicei transformată în aminoacizi (o mică parte este transformată în derivați de catecolamină). Toate componentele metabolice ale levodopa și carbidopa sunt excretate în urină.

[3], [4], [5]

Dozare și administrare

Selectarea dozei zilnice optime a medicamentului se realizează prin titrarea atentă a fiecărui pacient individual.

Având în vedere intensitatea patologiei, poate dura aproximativ șase luni pentru a obține un efect optim de medicație.

Persoanele care nu au utilizat levodopa.

Pentru persoanele care încep consumul de droguri, trebuie să luați mai întâi o jumătate de masă de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, adăugați o jumătate de tabel zilnic sau cu întreruperi zilnice până când se obține cantitatea necesară de carbidopa.

Efectul medicamentului se dezvoltă imediat în ziua aportului (uneori chiar și după prima porție). Efectuează o eficacitate completă după 7 zile (folosind doar levodopa, durează săptămâni sau luni).

Persoanele care utilizează levodopa.

Introducerea levodopa trebuie anulată cu cel puțin 12 ore (sau 24 de ore dacă medicamentele au fost utilizate cu un tip cu eliberare lentă) înainte de începerea tratamentului cu medicamente. Puteți lua levodopa dimineața și apoi nu o utilizați noaptea. O porție ar trebui să fie de aproximativ 20% din doza zilnică prealabilă de levodopa.

Partea inițială.

Persoanele care consumă mai puțin de 1,5 g levodopa pe zi trebuie să utilizeze mai întâi 0,075-0,1 g carbidopa și 0,3-0,4 g levodopa (utilizați medicamente cu o doză de 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 utilizare.

Pentru persoanele care consumă mai mult de 1,5 g levodopa pe zi, luați prima pilulă a medicamentului de 3-4 ori pe zi.

Porțiunea de susținere.

Este necesar să utilizați medicamentul ținând cont de caracteristicile personale ale persoanei, treptat modificând porțiunea (luând în considerare efectul de medicație).

Dacă este necesar să se ia o cantitate mai mare de levodopa, se permite ca doza să fie mărită la prima tabletă de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, porțiunea poate fi crescută cu câte 0,5-1 comprimate pe zi (în același timp, nu mai mult de 8 comprimate pot fi luate pe zi).

În cazurile în care, în timpul transferului unui pacient de la Levodopa la Carbidopa și Levodopa-Teva, se utilizează alți agenți care încetinesc decarboxilaza, administrarea medicamentelor trebuie anulată cu cel puțin 12 ore înainte de a utiliza medicamentul. Administrarea medicamentului trebuie inițiată cu o porțiune similară cu cantitatea de levodopa și o substanță care încetinește decarboxilaza, în medicamentele anterioare.

Persoanele care utilizează alte substanțe anti-parkinsonice.

Combinația dintre medicamente și MAOI-B poate spori activitatea medicamentului în primul rând cu manifestări controlate de dischinezie sau akinezie.

Este permisă continuarea administrării altor substanțe antiparkinsonice standard, altele decât levodopa, cu introducerea de carbidopa cu levodopa, deși porțiunile injectate pot necesita ajustări.

[7]

Utilizați Carbidopa și Levodopa Teva în timpul sarcinii

Nu există informații privind efectele carbidopa și levodopa-teva asupra cursului sarcinii, dar levodopa, precum și combinația cu carbidopa, au condus la apariția anomaliilor în dezvoltarea scheletului cu organe interne în timpul testelor pe animale. Nu utilizați medicamentul în timpul alăptării și al sarcinii. Femeile de vârstă reproductivă care utilizează medicamente ar trebui să utilizeze metode contraceptive sigure.

Nu există informații referitoare la faptul dacă medicamentul este excretat în laptele matern. Pentru a preveni apariția simptomelor negative la sugari, este necesară luarea unei decizii privind anularea medicamentelor sau încetarea alăptării (ținând cont de necesitatea primirii de către o femeie).

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• sensibilitate puternică asociată cu elementele active ale medicamentului sau ale altor ingrediente ale acestuia;
• glaucom;
• eșecul inimii de a munci din greu;
• aritmia inimii, având un caracter sever;
• psihoză severă;
• utilizarea combinată cu MAOI-A selectivă, precum și cu IMAO neselectivă (cu excepția porțiunilor mici ale unor IMAO-B). Aceste medicamente trebuie anulate cu cel puțin 14 zile înainte de a începe să utilizeze medicamentul;
• suspecte, precum și nediagnosticate boli epidermice, sau melanom, disponibile în istorie.

Medicamentul nu este prescris persoanelor care nu pot lua simpatomimetice.

Efecte secundare Carbidopa și Levodopa Teva

Simptomele negative care apar atunci când se iau medicamente sunt de obicei asociate cu activitatea neurofarmacologică a dopaminei. Practic, ele trec sau slăbesc după reducerea porțiunii.

Adesea, atunci când se utilizează medicamentul, apare dischinezia (distonia, coregrafia și alte mișcări care au o natură involuntară). Dacă apar blefarospasme și crampe musculare, reduceți doza.

Alte reacții adverse grave includ modificări psihice (psihoze cu gânduri paranoide, precum și depresie cu tendințe suicidare sau nu) și demență. Există semne de dezvoltare a hipersexualității sau a excitației cu caracter patologic și, în afară de aceasta, a libidouului crescut (mai ales atunci când se utilizează porțiuni mari de medicament). Aceste simptome dispar după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Printre manifestările negative asociate cu levodopa și combinațiile sale:

• limfoame și leziuni hematopoietice: anemie (de asemenea hemolitică), trombocite sau leucopenie și agranulocitoză;
• tulburări ale sistemului imunitar: manifestări de intoleranță, inclusiv urticarie și angioedem;
• tulburări ale funcției sistemului cardiovascular: leșin, palpitații, flebită, tulburări ale ritmului cardiac, valori crescute ale tensiunii arteriale, tendința de a pierde conștiența și semne ortostatice, inclusiv scăderea indicatorilor de tensiune arterială;
• Probleme cu activitatea NA: ataxie, coreea, bradikinezia și diskinezie, amețeli și fenomenul așa-numitele „on-off“ (uneori, câteva luni sau ani de la inițierea tratamentului cu introducerea de levodopa, este posibil să se dezvolte din cauza progresia bolii (la o similară încălcările pot necesita modificarea mărimii porțiunilor și intervalele dintre injecțiile lor)). In plus trismus, distonie, tremor intensificat, lovind mâinile, crampe musculare, si simptome motorii extrapiramidale, parestezii, spasme musculare, NSA, pierderea cunoștinței și o tendință de leșin, și, în plus, tulburări de mers, convulsii și activarea sindromului okulosimpaticheskogo latent;
• tulburări mintale: manie, depresie, confuzie, epuizare, coșmaruri și tentative de suicid. În plus, insomnie, amețeli, demență, delir, euforie, mare anxietate și halucinații. De asemenea, pe listă se află modificări ale stării psihice (aceasta include psihoza temporară și gândirea paranoidă), agitație, teamă, convulsii, tulburări de gândire sau mers, dureri de cap, dezorientare și toropeală, precum și somnolență bruscă;
• Leziunile asociate cu tractul gastrointestinal: disfagie, diaree, uscăciunea mucoasa bucala, dispepsie, salivația, bruxismul și greață, și în plus, aspectul de gust amar, sughiț, vărsături și flatulență, constipație severă, dureri în zona abdominală, durere glossalgia cu natura gastro-intestinale, sângerare în interiorul tractului digestiv, arsură a limbii, culoare închisă a saliva și un ulcer care afectează duodenul;
• probleme cu procesele metabolice: umflarea, creșterea în greutate sau anorexia;
• tulburări asociate cu straturile subcutanate și epidermă: hiperhidroză, alopecie, prurit, activarea melanomului de tip malign, hiperemie, erupție cutanată, transpirație întunecată și purpură reumatică;
• probleme cu activitatea sistemului respirator: voce răgușită, dispnee, durere în stern și tulburări respiratorii;
• leziuni ale structurii musculoscheletale: spasme musculare;
• afectarea funcției urinare: incontinență sau retenție urinară, priapism și urină întunecată;
• tulburări vizuale: diplopie, insuficiență vizuală, crampe oculare, miriază, blefarospasm, criză oculomotor. Blefarospasmul poate fi un semn timpuriu al otrăvirii;
• modifică Teste indicații: valori crescătoare ale activității hepatice (ALT, împreună cu fosfatază alcalină și AST, bilirubină, creatinină, lactat dehidrogenaza, acid uric și a ureei), un răspuns pozitiv la testul Coombs, creșterea indicatorilor serici de zahăr, o reducere a hematocritului la hemoglobină, bacteriuria și leucocitoză cu hematurie;
• altele: oboseală, senzație generală de slăbiciune, o exacerbare accentuată a bolilor existente, deteriorarea sănătății, hiperemia, înroșirea sângelui în zona pielii feței și a melanomului, care este malignă;
• tulburări de decizie impulsive: excesul de alimente și necesitatea impulsivă de a face achiziții atunci când sunt injectați agoniști ai dopaminei sau alte medicamente care conțin dopamină (printre acestea și levodopa și carbidopa).

[6]

Supradozaj

Printre cele mai timpurii manifestări ale intoxicației: având forma involuntară de mișcare, spasme musculare, ritm cardiac tulburări, creșterea tensiunii arteriale, blefarospasm având forma tonică, pierderea poftei de mâncare, și, împreună cu această creștere a indicatorilor de ritm cardiac, insomnie având forma tulburătoare excitație, confuzie și anxietate.

Este necesară spălarea gastrică imediată, împreună cu inducerea vărsăturilor.

Acțiuni simptomatice: perfuziile sunt aplicate cu atenție; trebuie să țină seama de gradul de permeabilitate al tractului respirator. În cazul aritmiilor, terapia este efectuată cu observație pe un ECG. Nu există date privind utilizarea dializei în caz de otrăvire. Utilizarea piridoxinei va fi ineficientă.

[8], [9]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesară prudență atunci când se utilizează următoarele medicamente.

Medicamente antihipertensive.

La persoanele care au utilizat unele medicamente antihipertensive, utilizarea combinațiilor de levodopa și un mijloc de încetinire a acțiunii decarboxilazei au dus la apariția colapsului ortostatic simptomatic. Din acest motiv, în stadiul inițial al terapiei, este necesară ajustarea dozei de substanță hipotensivă.

Antidepresive.

Există rapoarte separate privind apariția simptomelor negative (printre care dischinezia și creșterea tensiunii arteriale) asociate cu combinația de medicamente și triciclice.

Medicamentul este permis să se utilizeze numai cu IMAO-B selectiv, în porțiunile recomandate (de exemplu, cu selegilinom).

Anestezice.

Când se administrează împreună cu anestezicele, poate apărea aritmie.

Medicamente colinolitice.

Aceștia pot demonstra sinergie cu levodopa în timp ce tremorul este slăbit, prin urmare această caracteristică este adesea folosită pentru a crește influența asupra medicamentelor. Dar trebuie avut în vedere faptul că o astfel de combinație poate duce la agravarea mișcărilor care au un caracter incontrolabil.

Porțiuni mari din aceste substanțe pot slăbi efectul pozitiv al levodopa, deoarece reduc rata absorbției sale, mărind astfel procesele metabolice intragastrice ale medicamentelor.

Medicamentele rămase.

Benzodiazepinele, fenitoina cu fenotiazine, butirofenone, papaverină și izoniazid pot slăbi activitatea medicamentoasă a levodopa.

Procesele de schimb de levodopa sunt îmbunătățite prin introducerea anticonvulsivanților.

Deoarece Levodopa concurează cu aminoacizi individuali, la persoanele care urmează o dietă bogată în proteine, este posibil ca absorbția medicamentului să fie redusă.

Utilizarea carbidopa previne întărirea proceselor metabolice prin transformarea levodopa în dopamină, care se produce sub influența piridoxinei. Medicamentul poate fi prescris persoanelor cu parkinsonism care utilizează substanțe care conțin clorhidrat de piridoxină.

Introducerea în asociere cu selegilina poate provoca colaps ortostatic sever.

Medicamentele din ser pot inhiba absorbția levodopa.

Simpatomimetice potențează simptomele negative ale levodopa asociate bolilor cardiovasculare.

Amantadina și antagoniștii dopaminei pot fi combinați cu medicația. Atunci când le distribuiți, poate fi necesară ajustarea dozei.

Valorile plasmatice ale levodopa cresc atunci când se utilizează metoclopramidă.

Introducerea împreună cu elementele care încetinesc catecholometiltransferaza (enacapapona cu tolcaponă) pot crește nivelul de biodisponibilitate al levodopa.

Este permisă combinarea cu alte substanțe anti-parkinsonice, care nu conțin levodopa.

[10]

Conditii de depozitare

Carbidopa și levodopa-teva trebuie ținute într-un loc închis de la penetrarea copiilor mici. Valorile temperaturii maxime sunt de 25 ° С.

[11], [12], [13]

Termen de valabilitate

Carbidopa și levodopa-teva pot fi utilizate într-un termen de 36 de luni de la momentul vânzării unui medicament.

[14],

Cerere pentru copii

Informațiile privind siguranța utilizării medicamentului în pediatrie sunt absente, motiv pentru care nu se utilizează la persoanele cu vârsta sub 18 ani.

[15],

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Levoc, Duodopa, Stalevo cu Levocarbhexal și Nacom.

[16]