Karbapin

Carbapina este un medicament anticonvulsivant care este un derivat carboxamidic. Componenta activă carbamazepină determină blocarea canalelor Na în interiorul peretelui neural, împiedicând astfel propagarea impulsurilor.

Medicamentul este adesea utilizat în tratamentul convulsiilor combinate sau simple convulsive de natură parțială, și cu acesta în crizele de specii tonico-clonice (primare sau secundare). În același timp, medicamentul este prescris pentru tratamentul altor tipuri de atacuri de epilepsie (cu excepția absențelor).

Indicaţii Karbapyna

Se utilizează în următoarele afecțiuni:

• epilepsia (crize severe, convulsii parțiale, însoțite de manifestări simple sau complexe, tipuri de epilepsie mixte și convulsii tonico-clonice de natură generalizată);
• tulburări emoționale ale unei forme ciclice (având o natură mani-depresivă a încălcării);
• nevralgie (postherpetică, trigeminală sau glossopharyngeală);
• sindromul de abstinență la persoanele cu alcoolism cronic;
• neuropatie cu geneza diabetica, contra care exista durere;
• diabet zaharat de tip non-zahăr.

[1],

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului produs în tablete cu un volum de 0,2 g; într-un ambalaj - 50 de comprimate.

Farmacodinamica

Medicamentul este prescris pentru nevralgii trigeminale de diferite origini și alte tipuri de durere de natură cronică. Se crede că carbamazepina este capabilă să reducă intensitatea durerii în timpul nevralgiei trigeminale prin suprimarea transmiterii în nucleul celui de-al treilea nerv.

Farmacocinetica

Medicamentul este aproape complet absorbit în interiorul tractului gastrointestinal - în mod egal și la viteză mică.

Valorile biodisponibilității carbamazepinei variază între 58-96% și nu se modifică odată cu administrarea de alimente. Nivelul Cmax al plasmei este înregistrat după 2-8 ore. Termenul de înjumătățire este destul de lung și este de aproximativ 30 de ore. Deoarece medicamentul induce activitatea enzimelor intrahepatice, crește rata propriului metabolism și poate reduce timpul de înjumătățire până la 15 ore.

Indicatori ai volumului de distribuție a medicamentelor - în intervalul de 0,8-1,9 l / kg.

Dozare și administrare

Este necesar să luați medicamente pe cale orală, alături de alimente. Selectarea unei porțiuni din medicament se face individual pentru fiecare pacient, luând în considerare eficacitatea medicamentului și valorile plasmatice ale substanței active. Medicamentul este prescris pentru epilepsie și în monoterapie și împreună cu alți anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoină sau valproat Na).

Adulți

În epilepsie, 0,2 g de medicament este folosit mai întâi de 1-2 ori pe zi; persoane în vârstă - 0,1 g (0,5 comprimate) cu aceeași frecvență. Apoi porțiunea crește treptat până la 0,4 g de 2-3 ori pe zi, până când se atinge doza optimă de 0,8-1,2 g. Un adult nu poate lua mai mult de 1,6 g de medicament pe zi.

În tulburările emoționale care sunt ciclice în natură: dacă tratamentul cu medicamente cu litiu nu are efect, medicamentul poate fi utilizat în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente - în timpul remisiunii bolii sau a fazei sale active. Ziua numită de recepția a 1-1,6 g de Carbapin.

În cazul nevralgiei, se administrează zilnic 0,2 g de medicament. Apoi, medicamentul este utilizat într-o doză de 0,4-0,8 g pe zi.

Cu simptome de sevraj, o medie de 0,6 g de substanță este luat pe zi, împărțind doza în 3 utilizări. În condiții severe (în primele zile), doza zilnică poate fi crescută la 1,2 g (în 3 utilizări).

În cazul unei neuropatii de natură diabetică (cu durere), se administrează o medie de 0,2 până la 4 ori pe zi de 2-4 ori pe zi.

Având o etiologie centrală, diabet zaharat de natură non-zahăr: o medie de 0,4-0,6 g de drog este utilizat pe zi (2-3 utilizări).

În cazul unei doze prelungite, porțiunea trebuie redusă de la pauze de 3 luni până la doze minime eficiente (sau anulare totală) pentru a preveni toleranța față de medicamente.

Odată cu abolirea completă a terapiei, doza este redusă treptat, pe o perioadă de 14 zile, pentru a preveni recidiva bolii.

Persoanele cu insuficiență renală într-un grad sever trebuie să ia ¾ din rația zilnică standard cu terapia convențională. Nu este necesară ajustarea dozelor după sesiunile de hemodializă.

copii

Copiii trebuie să utilizeze 10-20 mg / kg de medicamente pe zi. La vârsta de 1-3 ani - 0,2-0,3 g pe zi; 4-7 ani - câte 0,3-0,5 g fiecare; 8-14 ani - 0,5-1 g; 15-18 ani - cu 0,8-1,2 g. Împărțiți porțiunea zilnică în 2 utilizări.

Copiii cu vârsta sub 15 ani nu pot folosi mai mult de 1 g de droguri pe zi; mai vechi de 15 ani - un maxim de 1,2 g pe zi.

[2]

Utilizați Karbapyna în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii este permisă numai dacă există indicații stricte; pe primul trimestru nu trebuie aplicat.

Medicamentul este excretat în laptele matern, motiv pentru care trebuie utilizat foarte atent la alăptare. Este necesar să se evalueze beneficiile și riscurile alăptării pentru un copil aflat într-o astfel de situație. Alaptarea femeilor care utilizează carbamazepină poate fi efectuată numai dacă copilul este monitorizat pentru posibile efecte secundare (de exemplu somnolență).

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului sau triciclice;
• Blocarea AV (excluzând persoanele cu stimulator cardiac implantat);
• probleme cu activitatea hematopoietică a măduvei osoase;
• tip intermitent de porfirie (în fază activă);
• utilizați împreună cu medicamente cu litiu sau cu MAO.

Efecte secundare Karbapyna

Simptomele adverse apar adesea în timpul terapiei complexe; ele se dezvoltă de obicei în stadiul inițial al tratamentului și depind de dimensiunea de servire:

• Tulburări ale sistemului nervos central: amețeli, somnolență, oboseală, confuzie și dureri de cap și coordonarea mișcărilor apar adesea. Persoanele vârstnice pot prezenta anxietate și confuzie. De asemenea, a apărut agresivitate în comportament, depresie, zgomot la nivelul urechii și retard mintal. Ocazional, există mișcări involuntare (nistagmus sau tremor de tip mătură). În plus, vârstnicii și persoanele cu leziuni cerebrale organice pot dezvolta mișcări involuntare la nivelul feței și al fălcilor (correoatetoza sau diskinezia). Nevrita, tulburările de vorbire, miastenia, disgeuzia și pareza picioarelor au apărut singure. Cele mai multe dintre aceste simptome dispar pe cont propriu după 8-14 zile sau după o reducere temporară a porțiunii. Din acest motiv, medicamentul în stadiul inițial al terapiei este administrat în doze mici, cu creșterea lor ulterioară;
• tulburări vizuale: poate apărea conjunctivită, uneori transformându-se în tulburare oculară, vedere încețoșată și diplopie. De asemenea, poate apărea o opacifiere a lentilei oculare;
• probleme asociate cu structura mușchilor și oaselor: durerile musculare și articulare (mialgie sau artralgie) sau spasmele musculare se dezvoltă sporadic. După întreruperea tratamentului, aceste semne dispar;
• leziuni ale membranelor mucoase și ale epidermei: dezvoltarea semnelor epidermice de alergie - mâncărime, eritem multiform, urticarie, TEN, dermatită exfoliativă, fotosensibilitate, eritrodermă, SSD și lupus eritematos de tip diseminat. O singură apariție a hiperhidrozei sau a alopeciei;
• tulburări ale proceselor hematopoietice: trombocite sau leucopenie, eozinofilie și leucocitoză. Leucopenia are de obicei un caracter benign. Un tip de anemie hemolitică, aplastică sau megaloblastică, agranulocitoză și splenomegalie se dezvoltă individual și, în plus, ganglionii limfatici sunt lărgiți;
• probleme cu activitatea tractului digestiv: uneori vărsături, mucoase uscate la nivelul gurii sau greață, precum și apetitul. Ocazional, apare constipație sau diaree. Durerea în zona abdominală și inflamația membranelor mucoase nazofaringiene (glossita cu stomatită și gingivită) sunt rareori observate. Aceste semne dispar după 8-14 zile de tratament sau după o reducere temporară a dozei de medicamente;
• leziuni hepatice: uneori există o modificare a valorilor probelor hepatice funcționale. Ocazional apare icter. Hepatita (granulomatoasă, colestatică, precum și mixtă sau hepatocelulară) este rareori observată;
• Încălcarea sistemului EBV și a sistemului endocrin: apare sporadic galactoria (femeile) sau ginecomastia (bărbații). În plus, Karbapin poate avea un efect asupra activității tiroidiene, în special atunci când este combinat cu alte anticonvulsivante. Deoarece carbamazepina are un efect antidiuretic, se observă rareori scăderea indicilor de plasmă Na (hiponatremie), care cauzează dureri de cap și vărsături, precum și confuzie. Au existat doar câteva puffiness și câștig în greutate. Poate că o scădere a valorilor plasmatice ale Ca;
• probleme cu funcția respiratorie: o singură intoleranță la medicament, manifestată sub formă de dispnee, febră, fibroză pulmonară și inflamație;
• tulburări ale tractului urogenital: uneori apare hematurie, proteinurie sau oligurie. Dezvoltarea insuficienței renale sau a tulburării activității sexuale apare singular;
• Disfuncția cardiovasculară: cazurile unice la vârstnici sau persoanele cu probleme în inimă pot determina tulburări ale ritmului cardiac și bradicardie și, în plus, agravarea cursului IHD. Blocarea AV este ocazional observată, uneori însoțită de pierderea conștienței. Este posibil să existe o creștere sau scădere semnificativă a valorilor tensiunii arteriale (aceasta din urmă apare, de obicei, atunci când se iau porțiuni mari de medicament). În același timp, sa observat dezvoltarea tromboflebitei, vasculitei sau tromboembolismului;
• manifestări de intoleranță severă: ocazional apare vasculită, stare febrilă, erupții cutanate, ganglioni limfatici umflați, modificări ale numărului de leucocite, artralgie, modificări ale valorilor testului intrahepatic funcțional, hepatosplenomegalie; În plus, alte tulburări ale sistemelor și ale organelor - rinichii, plămânii, miocardul și pancreasul.

Este necesar să se anuleze imediat medicamentul în cazul apariției simptomelor severe de alergie, exantemă, modificări ale valorilor sanguine de laborator (neutru, leuco sau trombocitopenie) și febră.

Supradozaj

Carbamazepina conduce la o inhibare semnificativă a funcției sistemului nervos central, motiv pentru care există un risc de simptome severe de intoxicație.

Semne.

• Tulburări ale sistemului nervos central: supresia SNC, halucinații, agitație, dezorientare, comă și somnolență. În plus, dizartria, hiperreflexia, se dezvoltă în hiporeflexie, nistagmus, tulburare de acuitate vizuală, ataxie, convulsii, diskinezie, hipotermie, mioclon și tulburări psihomotorii;
• Leziuni CVS: tulburări de conducere cardiacă, însoțite de expansiunea sistemului QRS, tahicardie, creșterea sau scăderea valorilor tensiunii arteriale și stop cardiac;
• probleme cu funcția respiratorie: edem pulmonar sau depresie respiratorie;
• tulburări ale tractului gastrointestinal: probleme cu funcția gastrică a evacuatorului, vărsături și slăbirea motilității colonului;
• semne asociate cu sistemul urinar: anurie sau oligurie, hiponatremie și retenție de lichide.

Terapia.

Nu există un antidot. Inițial, se efectuează terapia, ținând cont de starea clinică a pacientului; spitalizarea este de asemenea necesară. Este necesar să se determine nivelul de carbamazepină din interiorul plasmei sanguine pentru a confirma intoxicația și a evalua gradul acesteia. Evacuarea conținutului gastric, lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activ. Se efectuează proceduri suportive și simptomatice pentru terapie intensivă, urmărirea activității cardiace și corecția valorilor EBV.

[3]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care pot crește valorile plasmatice ale carbamazepinei: eritromicină, verapamil, dextropropoxifen cu viloxazină, cimetidină și diltiazem cu izoniazid. În cazul utilizării combinate a acestor medicamente, trebuie să monitorizați indicatorii de sânge ai carbamazepinei și să reduceți porțiunea zilnică, dacă este necesar.

Etosucimidul, valproatul de sodiu, fenobarbitalul cu primidonă și fenitoina pot reduce parametrii plasmatici ai medicamentelor datorită inducției enzimelor microsomului intrahepatic.

Medicamentul reduce timpul de înjumătățire plasmatică și crește rata de clearance (datorită scăderii concentrației) următoarelor substanțe: warfarină cu GCS, teofilină, haloperidol și doxiciclină. Acestea din urmă trebuie aplicate cu o pauză de 12 ore.

Este interzisă utilizarea Karbapinului cu un IMAO (trebuie observat cel puțin 14 zile) și cu substanțe de litiu.

În timpul numirii sau anulării medicamentului ar trebui să se schimbe o parte din anticoagulante (luând în considerare valorile clinice).

Medicamentul crește rata proceselor metabolice ale contracepției orale, motiv pentru care este necesară selectarea altor contraceptive.

Carbamazepina reduce toleranța băuturilor alcoolice, astfel încât cei care utilizează medicamentul trebuie să renunțe la utilizarea acestora în momentul terapiei.

[4], [5], [6]

Conditii de depozitare

Karbapin trebuie să fie depozitat într-un loc protejat de umiditate. Indicatoare de temperatură - în intervalul 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Karbapin poate fi utilizat pentru un termen de 3 ani de la vânzarea substanței medicamentoase.

Cerere pentru copii

Utilizarea la copiii cu vârsta mai mare de 1 an. Dar, în același timp, la persoanele cu vârsta sub 7 ani, medicamentul trebuie utilizat cu mare atenție, deoarece există o probabilitate de simptome adverse.

Analogi

Analogii de droguri sunt Finlepsin, Septol, Tegretol cu Carbalex, Oksapin și Carbamazepină cu Timonil și Mezacar.