Zofran

Zofran are un efect antiemetic asupra medicamentului. Este un blocant al activității selective a terminațiilor 5-HT3.

Medicamentele utilizate în chimioterapie și radioterapie pot crește valorile serotoninei, care stimulează activitatea terminațiilor 5-HT3 ale axonilor vagali de tip aferent, ca rezultat al dezvoltării reflexului gag. Elementul activ al medicamentului încetinește acest reflex la nivelul neuronilor CNS, precum și PNS.

Indicaţii Zofran

Se utilizează pentru a trata sau preveni vărsăturile, precum și pentru greața care rezultă din chimioterapie sau radioterapie.

În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni și trata greața împreună cu vărsături care apare după intervenția chirurgicală.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face sub formă de lichid de injecție - fiole în interior cu o capacitate de 2 sau 4 ml. În interiorul plăcii celulare - 5 astfel de fiole; în caseta - 1 înregistrare.

De asemenea, vândute în tablete - 10 bucăți în interiorul unui blister celular; într-un ambalaj - 1 blister.

De asemenea, poate fi produs sub formă de sirop - în interiorul unei sticle de 50 ml. În interiorul cutiei - 1 flacon complet cu lingura de dozare.

În plus, se face sub formă de supozitoare - primul în interiorul benzii; în cutie - 1 sau 2 astfel de benzi.

[3], [4], [5]

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit complet în intestin atunci când este administrat pe cale orală, apoi supus proceselor metabolice intrahepatice. Indicatorii de medicament Cmax din plasmă ajung după 90 de minute. Nivelul biodisponibilității este ușor crescut atunci când se utilizează medicamente cu alimente, dar nu se modifică odată cu introducerea de antiacide.

Termenul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 3 ore; la persoanele în vârstă poate ajunge până la 5 ore, iar la persoanele cu o lipsă de funcții renale de natură severă - până la 15-20 de ore. Legat de plasma plasmatică cu 72-76%.

La utilizarea rectală, ondansetronul este înregistrat în sânge după 20-60 de minute. Valorile Cmax ajung după 6 ore; aceleași 6 ore compun termenul de înjumătățire plasmatică. Nivelul de biodisponibilitate după aplicare în acest mod este de 60%.

Eliminarea din sistemul circulator este implementată în principal prin transformarea intrahepatică, care se realizează utilizând mai multe sisteme enzimatice. Neschimbate nu au fost excretate mai mult de 5% din porție (prin rinichi).

Farmacocinetica ondansetronului rămâne neschimbată atunci când este administrată de mai multe ori.

[6], [7], [8], [9],

Dozare și administrare

Utilizarea medicamentelor sub formă de lichid parenteral.

În caz de greață cu vărsături în legătură cu efectuarea chimioterapiei emetogene, precum și a procedurilor de radiație, este necesară prescrierea administrării a 8 mg de medicament - înainte de sesiune (metoda i / m sau v / v).

Persoanele supuse procedurilor de chimioterapie cu emetogene sunt, de asemenea, prescrise o utilizare de 8 mg a substanței (greutate / greutate / greutate / greutate), înainte de a efectua proceduri terapeutice.

În porții de 8-32 mg de medicament se administrează exclusiv intravenos, timp de 15+ minute, după dizolvarea substanței în 0,9% NaCI sau în alt lichid de perfuzare compatibil (50-100 ml).

O altă metodă intramusculară sau intravenoasă de utilizare a medicamentelor la o doză de 8 mg - la o viteză mică, înainte de începerea chimioterapiei, cu introducerea în continuare a încă 2 porții (8 mg) cu pauze de 3-4 ore sau utilizare a) perfuzie cu o viteză de 1 mg / oră.

Este posibil să se mărească eficacitatea medicamentului cu ajutorul unei injecții suplimentare suplimentare (IV) de 20 mg de fosfat de dexametazonă Na înainte de începerea sesiunii de chimioterapie.

Subgrupul de vârstă de 0,5-17 ani, cu o suprafață corporală de până la 0,6 m ², o doză inițială de 5 mg / m ² este administrată în / în metodă înainte de sesiunea de chimioterapie și apoi după 12 ore Trebuie să luați 2 mg de sirop medicinal. Este necesar să se continue tratamentul timp de încă 5 zile consecutive după terminarea sesiunilor de chimioterapie, folosind medicamentul pe cale orală - 2 mg de 2 ori pe zi.

Copiii de aceeași vârstă, dar cu suprafața de suprafață corporală de 0,6-1,2 m ², medicamentul este utilizat 1onă timp, pe / în metoda la o doză de 5 mg / m ², înainte de efectuarea sesiunii de tratament; în continuare, după 12 ore, trebuie luate 4 mg de sirop. Cursul de admisie a siropului durează încă 5 zile de la sfârșitul chimioterapiei - 4 mg de două ori pe zi.

Pentru copiii a căror suprafață corporală este egală cu o valoare mai mare de 1,2 m ², doza inițială de medicament (8 mg) este utilizată ca metodă IV înainte de sesiunile terapeutice, iar apoi, cu o pauză de 12 ore, se utilizează sirop (8 mg). Este necesar să-l utilizați încă 5 zile - 8 mg, de 2 ori pe zi.

Pentru a elimina sau preveni voma postoperatorie cu greață, un adult este administrat intramuscular sau intravenos într-o metodă de 4 mg de substanță de 1 ori.

Anomaliile postoperatorii care apar după procedurile efectuate sub anestezie generală la copii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 17 ani pot fi prevenite prin injectarea intravenoasă a Zofran 0,1 mg / kg împreună cu anestezia de inducție, după aceasta sau la sfârșitul operației.

Medicamentul poate fi dizolvat în astfel de lichide: 5% dextroză, soluție Ringer, 10% manitol, 0,9% NaCI și de asemenea 0,3% ClK cu 0,9% NaCI și 0, 3% ClK cu 5% dextroză.

Fluidul de perfuzare se prepară imediat înainte de administrare. Dacă este necesar, medicamentul finit poate fi păstrat timp de 24 de ore la o temperatură cuprinsă între 2-8 ° C.

Utilizați comprimate absorbabile sau sirop.

Alte forme de dozare ale Zofran sunt utilizate pentru a preveni voma întârziată sau non-stopă, după primele 24 de ore de la terminarea procedurilor de tratament.

Vărsături cu greață care rezultă din chemo sau radioterapie.

Pentru astfel de tulburări, utilizați astfel de scheme de dozare:

• în cazul emetogenicității moderate a procedurilor, trebuie administrate 8 mg de medicament cu 120 de minute înainte de începerea tratamentului; după 12 ore, luați încă 8 mg de substanță;
• în cazul emetogenicității severe, 24 mg de medicament în asociere cu dexametazonă (12 mg) sunt prescrise cu 120 de minute înainte de începerea sesiunii.

Pentru a preveni greața cu vărsături care apare după 24 de ore de la terminarea tratamentului sau vărsături prelungite, este necesară prelungirea utilizării orale a medicamentelor: 8 mg, de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Vomă postoperatorie cu greață.

Adulții trebuie să consume 16 mg de medicament cu 60 de minute înainte de administrarea anesteziei.

Utilizarea medicamentului sub formă de supozitoare.

Vărsăturile, împreună cu greața, care apar ca urmare a ședințelor de chimioterapie sau radioterapie, pot fi eliminate prin aplicarea medicamentelor în următoarele regimuri:

• severitatea moderată a emetogenicității necesită introducerea a 16 mg de medicament (1 supozitor) cu 120 minute înainte de începerea cursului;
• intensitatea intensă a emetogenicității impune, împreună cu primul supozitor Zofran, introducerea IV cu metoda dexametazonă (20 mg), cu 120 de minute înainte de începerea tratamentului.

Prevenirea tulburărilor care apar după 24 de ore după terminarea cursului sau vărsăturile prelungite necesită utilizarea prelungită a medicamentelor - în fiecare zi, pentru primul supozitor, pentru o perioadă de 5 zile. În loc de supozitoare, pot fi utilizate siropuri sau comprimate Zofran.

Insuficiența funcției hepatice.

La persoanele cu probleme la nivelul ficatului, clearance-ul medicamentului este redus semnificativ, iar termenul de timp de înjumătățire este crescut. Prin urmare, ei pot folosi nu mai mult de 8 mg de droguri pe zi.

[11], [12], [13]

Utilizați Zofran în timpul sarcinii

Medicamentul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Este contraindicată numirea persoanelor cu intoleranță la componentele medicamentului.

Atenție la introducerea fluidului de injecție trebuie să fie observată atunci când apar astfel de probleme:

• tulburări de conducere și ritm cardiac;
• utilizarea simultană a beta-blocantelor sau a medicamentelor antiaritmice;
• încălcări grave ale echilibrului de sare.

Efecte secundare Zofran

Reacții adverse atunci când se utilizează supozitoare medicinale sau sirop cu tablete:

• manifestări asociate cu funcția digestivă: sughiț, diaree sau constipație, membrane mucoase orale uscate, arsuri în interiorul rectului (supozitoare), precum și o creștere tranzitorie asimptomatică a valorilor transaminazelor intrahepatice;
• alergie: urticarie, anafilaxie, spasme bronșice, angioedem, laringospasm;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: convulsii și afecțiuni motorii spontane, precum și dureri de cap sau amețeli;
• probleme asociate cu circulația sângelui: durerea în stern, scăderea tensiunii arteriale, depresia intervalului ST pe ECG, aritmie sau bradicardie;
• alte semne: bufeuri sau febră, hipokaliemie, slăbirea tranzitorie a acuității vizuale și hiprecreatininemiei.

Tulburări la utilizarea lichidului de injectare:

• tulburări ale sistemului imunitar: simptome alergice, inclusiv anafilaxie;
• Leziuni ale activității NA: dureri de cap, convulsii, amețeli și tulburări de mișcare;
• semne asociate cu vederea: tulburări vizuale tranzitorii sau orbire temporară (majoritatea afecțiunilor similare dispăr după 20 de minute);
• tulburări care afectează sistemul de flux sanguin: aritmie, scăderea valorilor tensiunii arteriale, durere în stern, febră, bradicardie, prelungirea segmentului QT și modificări tranzitorii în citirile ECG;
• probleme asociate cu funcția respiratorie: sughiț;
• tulburări ale sistemului digestiv: creșterea tranzitorie asimptomatică a valorilor transaminazelor hepatice sau a constipației;
• semne locale: modificări la locul injectării IV.

[10],

Supradozaj

Simptomele otrăvirii sunt aproape întotdeauna similare cu efectele secundare ale unui medicament.

Nu există un antidot, motiv pentru care sunt necesare măsuri simptomatice atunci când este suspectată intoxicația acută. Utilizarea ipecac nu este recomandată în cazul supradozajului medicamentos, deoarece va fi ineficient (datorită proprietăților anti-emetice ale Zofran).

[14]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesară combinarea cu atenție a medicamentului cu astfel de substanțe:

• activatorilor enzimelor CYP2D6 și CYP1A2 (glutetimid printre ele rifampicină, carbamazepină cu tolbutamida, papaverină, oxid de azot și fenitoină griseofulvina, barbituricele cu carisoprodol și fenilbutazonă);
• înseamnă inhibarea activității CYP2D6, precum și a CYP1A2 și fluconazol cu verapamil, precum și chinină, ketoconazol și metronidazol).

În plus, există informații că ondansetronul este capabil să slăbească activitatea analgezică a tramadolului.

[15]

Conditii de depozitare

Zofran trebuie să fie ținut la îndemâna copiilor mici, cu indicatori de temperatură de cel mult 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Termen de valabilitate

Zofran poate fi utilizat pentru o perioadă de 3 ani de la momentul în care medicamentul este vândut.

[20], [21]

Cerere pentru copii

Nu puteți aloca copii până la șase luni. Siropul și comprimatele pot fi utilizate la pacienții cu vârsta mai mare de 2 ani. Supozitoarele din pediatrie nu se utilizează.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogi

Medicamente Analogues sunt substanțe Lazaran VM, Zsolt, Domegan, Osetron Ondasolom cu, și în plus Vero Ondansetron, Setronon cu Latranom, ondansetron, ondansetron cu Emetron-Teva și Emeset Ondantor.

[27], [28], [29]

Opinii

Zofran primește recenzii pozitive de la majoritatea pacienților - efectele sale ajută la eliminarea greației datorată chimioterapiei sau anesteziei. Dintre avantajele medicamentului, în plus față de eficacitate, există, de asemenea, mai multe forme de dozare. Dintre minusuri sa constatat prezența simptomelor adverse, dar ele apar destul de rare.

[30], [31], [32], [33]