Rekofol

Recofol este un anestezic cu acțiune rapidă pentru administrarea intravenoasă.

Indicaţii Rekofola

Utilizat pentru astfel de proceduri:

• introducerea pacientului în anestezie cu menținerea ulterioară a anesteziei sistemice;
• efect sedativ asupra pacienților legați de respirația artificială în stadiul terapiei intensive;
• efect sedativ atunci când se efectuează proceduri de diagnosticare sau chirurgicale în timpul anesteziei locale sau regionale.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este produsă în fiole cu o capacitate de 20 ml. Într-un pachet de 5 astfel de fiole. Poate fi vândută și în flacoane de 50 ml, pe prima sticlă din interiorul ambalajului.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect nespecific la nivelul pereților lipidici din interiorul sistemului nervos central. Nu conduce la dezvoltarea efectului inițial excitant.

Când ieșiți din anestezie, durerile de cap sunt adesea observate, precum și vărsăturile postoperatorii cu greață.

Farmacocinetica

Propofolul este sintetizat în proporție de 97% cu proteine intraplasmatice.

Sa constatat că prin perfuzia de medicamente timpul de înjumătățire în timpul eliminării este de 277-403 minute. Proprietățile farmacocinetice ale propofolului în timpul unei injecții cu bolus sunt dezvoltate în 3 etape: stadiul proceselor de distribuție rapidă (timpul de înjumătățire este de 1,8-8,3 minute), etapa de eliminare β (timpul de înjumătățire este de 0,5-1 ore) și etapa γ eliminare (timpul de înjumătățire - în intervalul 200-300 de minute). În timpul etapei de eliminare gamma, parametrii medicamentelor din sânge scad încet, ceea ce este asociat cu procesele de redistribuire lentă din straturile profunde (cel mai probabil țesuturile grase). Această etapă nu afectează procesul de recuperare de la anestezie.

Metabolizarea propofolului se efectuează în interiorul ficatului prin procese de conjugare. Valorile de degajare sunt de aproximativ 2 litri pe minut. Există, de asemenea, mecanisme care nu afectează procesele metabolice.

Produse metabolice inactive sunt excretate în principal prin rinichi (aproximativ 88%).

În modul standard de menținere a anesteziei, nu a existat o cumulare semnificativă a propofolului (în timpul operațiilor care au durat cel puțin 5 ore).

[1]

Dozare și administrare

O parte din medicamente este aleasă pentru fiecare persoană separată (aceasta trebuie făcută de un anestezist cu experiență), luând în considerare starea clinică și greutatea pacientului, precum și sensibilitatea sa față de propofol.

Există o experiență de utilizare a unei emulsii de 20 mg / ml pentru a obține un efect sedativ în timp ce efectuați o procedură de diagnosticare sau chirurgie (în asociere cu anestezia epidurală și spinală).

Pentru anestezia prin inducție, doza medicamentului este titrată individual, în 20-40 mg din substanță cu intervale de 10 secunde, luând în considerare reacția pacientului. Pentru mulți adulți până la vârsta de 55 de ani, o porțiune de 1,5-2,5 mg / kg este considerată optimă.

Persoanele în vârstă (cu vârsta peste 55 de ani) și pacienții cu AAS cu gradul III sau IV ar trebui să primească doze mai mici: dimensiunea totală este redusă la volumul minim admisibil de 1 mg / kg. Acești oameni trebuie să injecteze medicamentul la o rată mai mică - aproximativ 20 mg (conținută în 2 ml dintr-o emulsie de 10% sau într-un ml ml dintr-o emulsie de 20%) la intervale de 10 secunde. Dimensiunea porțiunii totale poate fi redusă la o viteză mai mică de injectare (în intervalul de 20-50 mg / minut).

Pentru ca pacientul să fie anestezist, 10 mg / ml de emulsie poate fi administrată printr-o perfuzie cu bolus sau o injecție la viteză mică. Pentru a menține anestezia generală, se administrează 20 mg / ml de emulsie printr-o perfuzie continuă, iar 10 mg / ml de emulsie poate fi, de asemenea, administrată cu injecții repetate bolus, care asigură o anestezie suficientă.

În timpul executării unei perfuzii constante, viteza corespunzătoare este diferită pentru diferiți oameni. Pentru a menține anestezia generală la un adult, Recofol se utilizează într-o porțiune de 4-12 mg / kg / oră. Pentru persoanele slab dezvoltate sau vârstnice, precum și persoanele cu hipovolemie sau ASA de gradul 3 și 4, doza este redusă la 4 mg / kg / oră. După apariția efectului anestezic (aproximativ după primele 10-20 minute) la unii pacienți este permisă o ușoară creștere a vitezei de perfuzare (până la 8-10 mg / kg / oră).

Injecțiile cu bolus repetate se efectuează într-o porțiune de 25-50 mg (corespunzând la 2,5-5 ml), luând în considerare răspunsul pacientului. Persoanele în vârstă nu trebuie să utilizeze injecții cu bolus la viteză mare (atât singură, cât și repetată), deoarece aceasta poate cauza o lipsă a funcției inimii și a plămânilor.

Pentru a asigura un efect sedativ la om asupra ventilației mecanice în timpul terapiei intensive, medicamentul este injectat printr-o perfuzie constantă, la o rată aleasă în funcție de adâncimea necesară de sedare. La mulți pacienți, se observă nivelul necesar după introducerea porțiunii, calculată în intervalul de 0,3-4 mg / kg / oră. Se recomandă utilizarea unor porții care nu depășesc 4 mg / kg / oră. Durata ciclului de desfășurare a procedurilor perfuzabile constante de medicamente poate fi de maxim 7 zile. Atingerea efectelor sedative asupra terapiei intensive trebuie realizată fără utilizarea unui sistem de infuzie țintită controlată.

Pentru a asigura sedarea în diagnosticul sau procedurile chirurgicale, mărimea dozei este selectată individual. Suficientă sedare se dezvoltă după administrarea de medicamente într-o doză de 0,5-1 mg / kg / oră timp de 1-5 minute și apoi acest efect este menținut prin introducerea unei perfuzii constante la o rată de 1-4,5 mg / kg / oră . Când este necesară necesitatea unui efect sedativ mai puternic, este permisă o injectare suplimentară a unei porțiuni de bolus de 10-20 mg de propofol. Pentru persoanele cu ASA 3 și gradul 4, și în plus, persoanele în vârstă sunt adesea adecvate și porțiuni mai mici de medicamente.

Pentru a introduce anestezia copilului, este necesar să se efectueze o titrare lentă a dozei, luând în considerare reacția pacientului până la apariția simptomelor clinice ale anesteziei. Porțiunile sunt selectate în funcție de greutatea sau vârsta copilului. Mulți copii cu vârsta mai mare de 8 ani au nevoie de o doză de aproximativ 2,5 mg / kg pentru a anestezia. În același timp, pentru un copil cu vârsta mai mică de 8 ani, această doză poate fi chiar mai mare (în limitele a 2,5-4 mg / kg). Deoarece nu există informații clinice privind utilizarea Recofol la copii din categoria cu risc ridicat (gradul 3 sau 4 al ASA), acesta este utilizat în doze mai mici.

Emulsia la o doză de 20 mg / ml nu trebuie utilizată pentru introducerea în anestezie la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 3 ani, deoarece este destul de dificil să se injecteze cantități mici de medicamente. Pentru astfel de proceduri, se recomandă aplicarea emulsiei într-o doză de 10 mg / ml.

Pentru a menține anestezia generală, se administrează o emulsie de 20 mg / ml printr-o perfuzie constantă și, în plus, poate fi utilizată o doză de emulsie de 10 mg / ml pentru perfuzii permanente sau injecții repetate cu bolus (pentru a asigura anestezia necesară). Recofol pentru a menține anestezia sistemică este administrată printr-o perfuzie constantă, porțiunea din care este selectată separat pentru fiecare pacient; Pentru a obține anestezia necesară, viteza de perfuzare este adesea în intervalul 9-15 mg / kg / oră. Nu există informații cu privire la utilizarea medicamentului la copiii cu ASA de gradul 3 sau 4.

Pentru copiii sub 3 ani, este necesară o doză mai mare. Este necesar să o selectați individual, controlând cu atenție furnizarea anesteziei necesare.

Rezultatele testelor privind menținerea anesteziei sistemice la copii cu vârsta mai mică de 3 ani au arătat că durata introducerii medicamentului a fost adesea de aproximativ 20 de minute, iar cea mai lungă perioadă a fost egală cu 75 de minute. Este interzisă administrarea medicamentelor timp de mai mult de o oră (cu excepția situațiilor în care este necesară o procedură mai lungă - de exemplu, în caz de hipertermie de natură malignă, care necesită evitarea utilizării anestezicelor inhalatorii).

Utilizarea propofolului fără a urma instrucțiunile conduce la efecte secundare grave (printre care și deces), deși nu a fost posibil să se demonstreze că dezvoltarea lor a fost asociată cu utilizarea de droguri. Semnele adverse au fost observate adesea la copiii care au prezentat infecții în zona conductelor respiratorii și la care au fost prescrise doze care depășesc valorile adulților recomandați.

[3]

Utilizați Rekofola în timpul sarcinii

Propofolul trece prin placentă și poate suprima dezvoltarea fătului. Prin urmare, medicamentul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii, precum și în timpul nașterii în doze mari.

Cantități mici de substanță excretate în laptele matern. Se crede că nu este periculos pentru un copil, dar numai în cazurile în care o femeie nu alăptează timp de mai multe ore de la aplicarea propofolului.

Contraindicații

Este contraindicat să se utilizeze în caz de intoleranță la propofol sau la alte elemente ale medicamentului.

Efecte secundare Rekofola

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția unor reacții adverse:

• manifestări comune: scăderea tensiunii arteriale și oprirea tranzitorie a procesului respirator (aceste tulburări pot avea severitate severă, în special la persoanele cu o afecțiune generală severă). Ocazional, apar mișcări epileptiformă, inclusiv convulsii sau opisthoton (uneori câteva ore sau chiar zile), precum și edem pulmonar;
• după trezirea din anestezie: uneori există o scurtă tulburare a conștiinței. Ocazional apar dureri de cap, vărsături, febră de natură postoperatorie și greață. Simptomele alergice asociate cu simptomele anafilactice (spasme bronhiale, eritem facial, scăderea pronunțată a tensiunii arteriale și angioedemul) apar singure. Au fost raportate cazuri de dezvoltare a bradicardiei sau a stopării cardiace (dezvoltarea asistolului);
• individual în timpul utilizării propofol pentru sedare in terapie intensiva in portii mai mult de 4 mg / kg / oră observat dezvoltarea metabolică formă acidozei, rabdomioliză, hiperpotasemie sau insuficiență cardiacă (în unele cazuri letale);
• de asemenea, în monoterapie după administrarea propofolului, sa dezvoltat pancreatita (deși nu a fost posibilă stabilirea unei legături de cauzalitate). Există semne de evoluție a manifestărilor postoperatorii - senzație de căldură sau frig, frisoane și euforie. Poate exista o schimbare în nuanța urinei (roșu-maro sau verde) și tulburarea comportamentului sexual (cu utilizare prelungită). Cu utilizarea repetată de propofol, se observă uneori trombocitopenia;
• simptome locale: adesea medicamentul este tolerat fără complicații. Cel mai adesea, durerea apare în zona de administrare a medicamentului (această manifestare poate fi redusă prin injectarea unei substanțe în regiunea uneia dintre cele mai mari vene aflate pe cot sau antebraț). Ocazional, se dezvoltă tromboză venoasă sau flebită. Cu injecții paravazale, pot apărea manifestări grave ale țesuturilor.

[2]

Supradozaj

Semne de supradozaj: suprimarea funcției sistemului cardiovascular și a activității respiratorii.

Pentru a elimina încălcările trebuie să folosiți ventilatorul cu oxigen. Dacă este necesar, utilizați soluții de dextroză (glucoză), substituenți plasmatici, soluții saline (printre acestea, soluția Ringer) și, în plus, medicamente vasopresoare.

[4]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația dintre propofol și substanțe pentru sedare, analgezice sau inhalanți poate duce la potențarea anesteziei și la dezvoltarea efectelor secundare de la CCC.

Combinarea cu opioide crește probabilitatea suprimării funcției respiratorii (oprirea procesului respirator apare mai des și este mai lungă).

Când se utilizează fentanil, se observă o creștere tranzitorie a concentrațiilor plasmatice ale propofolului.

La persoanele care iau ciclosporină, utilizarea emulsiilor lipidice (printre care Recofol) duce uneori la apariția leukoencefalopatiei.

Administrarea medicamentelor sub formă de supliment anestezic pentru anestezie locală poate necesita porțiuni mai mici de propofol.

Amestecarea medicamentului în interiorul unei picături sau seringi este permisă numai cu o soluție de 5% de glucoză (glucoză) sau lidocaină.

[5], [6]

Conditii de depozitare

Recofol trebuie să rămână într-un loc întunecat. Este interzisă înghețarea medicamentului.

Termen de valabilitate

Recofol poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la fabricarea agentului terapeutic.

Termenul de valabilitate al substanțelor obținute după dizolvarea emulsiei de 10 mg / ml cu o soluție de dextroză 5% este de 6 ore de la fabricarea lor. Soluțiile care se obțin după diluarea emulsiei de 10 mg / ml cu lidocaină trebuie administrate imediat.

Cerere pentru copii

Nu poate fi numit pentru efectuarea anesteziei de inducție, urmată de întreținerea anesteziei la sugarii cu vârsta mai mică de 1 lună. De asemenea, nu se utilizează pentru a obține un efect sedativ în timpul terapiilor intensive la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius cu Pofol, Propofol-Lipuro și Propovan și, în plus, Propofol Abbott și 1% Propofol Fresenius.