Verapamil

Verapamil are activitate antianginală și antiaritmică.

Indicaţii Verapamil

Se utilizează în următoarele afecțiuni:

• tahicardie supraventriculară;
• angina pectorală, având un caracter stabil;
• angină pectorală, în care sunt observate tulburări de ritm supraventricular;
• tahicardie cardiacă sinusală;
• supraventricular de tip extrasistol;
• fibrilație atrială;
• hipertensivă (metoda intravenoasă);
• creșterea tensiunii arteriale.

Formularul de eliberare

Eliberarea unui agent terapeutic se efectuează în tablete sau drajeuri având un volum de 40 și 80 mg și în plus în tablete cu o influență prelungită (volum de 0,24 g) și într-o soluție de 2,5% pentru injecții intravenoase.

[1], [2], [3]

Farmacodinamica

Verapamil blochează activitatea canalelor Ca. Medicamentul are efecte antihipertensive, antiangiene și antiaritmice.

Efectul medicamentului se bazează pe blocarea activității canalelor "lente" de Ca aflate în interiorul celulelor miocardice, a celulelor vasculare musculare netede și a sistemului cardiac conductiv. În același timp, aceste canale sunt prezente în interiorul mușchilor netezi ai uterului, bronhiilor și uretrei. Blocarea duce la stabilizarea curentului ionic de calciu crescut în mod patologic în interiorul celulelor. Prin slăbirea introducerii transmembranare a elementului Ca2 + în interiorul cardiomiocitelor, medicamentul reduce frecvența cardiacă și forța contracțiilor miocardice, ceea ce duce la scăderea cererii de oxigen a miocardului.

Verapamil reduce tonusul muscular al membranelor vasculare și conduce la expansiunea arteriolelor, ceea ce slăbește rezistența din interiorul cercului mare al fluxului sanguin și scade încărcarea ulterioară. În plus, medicamentul crește circulația coronariană. Inhibă procesele de conducere AV și suprimă activitatea automată a nodului sinusal, datorită căruia medicamentul poate fi utilizat pentru aritmiile de tip supraventricular.

Medicamentul are un efect mai pronunțat asupra sistemului de conducere (AV și nodul sinusal), iar efectul asupra vaselor este mai puțin pronunțat. Medicamentul îmbunătățește secreția de rinichi. Trebuie reținut faptul că medicamentul exacerbează insuficiența cardiacă existentă și cauzează, de asemenea, blocarea AV și bradicardia puternică.

[4], [5], [6]

Farmacocinetica

Substanța este aproape complet absorbită prin intrarea în tractul gastro-intestinal. Valorile Cmax ale sângelui sunt înregistrate după 1-2 ore. Sinteza cu proteine din sânge este de 90%.

Subiectat la metabolismul intrahepatic rapid. În cazul unui curs de terapie, efectul medicamentului este potențat, deoarece diclofenacul și produsele sale metabolice se acumulează în interiorul corpului.

Timpul de înjumătățire după o utilizare de o dată este de 3-6 ore, iar în cazul utilizării prelungite, acesta ajunge la 12 ore. Excreția se realizează prin rinichi (aproximativ 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dozare și administrare

Comprimatele regulate pentru tahicardie sau pentru angina pectorală sunt administrate pe cale orală înainte de a mânca, de 3 ori pe zi, într-o porție de 40-80 mg. Pentru a reduce valorile ridicate ale tensiunii arteriale, trebuie să utilizați medicamentul de 2 ori pe zi (porțiunea zilnică poate ajunge în acest caz la 0,48 g).

Copiilor cu vârsta sub 5 ani li se cere să utilizeze 40-60 mg de droguri.

Tabletele cu efect prelungit cu valori crescute ale tensiunii arteriale sunt luate dimineața în porții de 0,24 g. Se recomandă începerea tratamentului cu o porție redusă - de 0,12 g de 1 ori pe zi. Mai mult, după 14 zile, se efectuează o creștere a dozei. De asemenea, poate fi crescut la 0,48 g pe zi (de 2 ori mai mare cu un interval de 12 ore). Dacă este necesar, este interzis un ciclu prelungit de tratament pentru a utiliza mai mult de 0,48 g pe zi.

Pentru a opri dezvoltarea unei crize hipertensive, medicamentul este injectat intravenos folosind o metodă cu reacție în cantitate de 5-10 mg. În cazul tulburărilor de ritm paroxistic, doza și calea de administrare sunt similare. În absența unui rezultat, aceeași porție este re-administrată după 20-30 de minute. Prin proceduri de susținere, medicamentul este injectat intravenos printr-un IV (se utilizează o soluție de NaCl sau dextroză). Mărimea unei doze intravenoase de 1 ori pentru un copil de 1-5 ani este de 2-3 g din substanța respectivă.

[14], [15], [16], [17]

Utilizați Verapamil în timpul sarcinii

În prezent nu există informații despre feto-și embriotoxicitatea medicamentului. Poate fi utilizat de către femeile gravide, dar numai în cazurile în care beneficiul probabil este mai mare decât creșterea complicațiilor. Dar, în același timp, este adesea prescris în timpul sarcinii. Există atât indicații obstetricale, cât și medicamente pentru utilizarea lor.

OB:

• riscul de apariție prematură a travaliului (în combinație cu alte medicamente);
• placentar insuficiență;
• nefropatia în curs de dezvoltare la femeile gravide.

În cazul riscului de livrare prematură a medicamentului, utilizați împreună cu ginipralomul; Luați Verapamil trebuie să fie puțin mai devreme - timp de 20-30 minute. Recenzile arată că utilizarea guiniprală nu duce întotdeauna la tahicardie, ceea ce elimină utilizarea Verapamil, dar de obicei este în continuare necesar.

Deoarece medicamentul afectează metabolismul calciului, acesta este adesea utilizat în situațiile în care există riscul apariției premature a travaliului. S-a constatat că tratamentul tocolitice poate fi realizat exclusiv folosind agenți care blochează canalele de Ca. După ce sunt ingerate, amplitudinea contracțiilor uterine este redusă semnificativ (uneori se ajunge la o încetare completă a acestei activități).

În cazul unui stadiu ușor de nefropatie, este posibilă utilizarea monoterapeutică a medicamentelor și, odată cu dezvoltarea preeclampsiei, se utilizează metode combinate, incluzând sulfatul de magneziu (efect diuretic, anticonvulsivant și antihipertensiv), luând 80 mg Verapamil pe zi și alte medicamente.

Terapeutică:

• aritmii (inclusiv tahicardie supraventriculară);
• valorile tensiunii arteriale crescute. Acesta este unul dintre medicamentele antihipertensive utilizate la femeile gravide (și poate fi folosit o perioadă lungă de timp), cu toate că femeile gravide le prescriu rareori ca un medicament antihipertensiv de bază;
• angina pectorală

Comentariile femeilor care au utilizat medicamentul în timpul sarcinii arată că demonstrează eficacitatea, că este tolerat fără complicații atunci când este utilizat în doze medicinale și nu are un efect negativ asupra fătului.

În analiza postpartum, femeile care au utilizat medicamentul în primul trimestru, nu a existat o creștere a incidenței defectelor congenitale asociate cu utilizarea acestuia la nou-născut. De asemenea, nu s-au descoperit manifestări negative la copiii acelor femei care au luat Verapamil în trimestrele II și III.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• bradicardie severă;
• disfuncție ventriculară stângă severă;
• AV-blocada de gradul 2-3;
• prezența intoleranței împotriva medicamentului;
• valori reduse ale tensiunii arteriale;
• SSSU.

Este necesară prudență atunci când este utilizată la pacienții cu AV bloc de grad I, CHF, bradicardie, blocaj sinoatrial, insuficiență renală sau activitate hepatică și, în plus, la vârstnici.

[11], [12]

Efecte secundare Verapamil

Adesea există astfel de efecte secundare: constipație, greață, creștere în greutate, scădere puternică a tensiunii arteriale, bradicardie, roșeață a pielii pe față, dureri de cap și amețeli.

Mai rar apar astfel de simptome: un sentiment de oboseală, nervozitate sau letargie, erupții cutanate, diaree, prurit, hiperplazie gingivală, galactoree și, în plus, edem pulmonar, bloc AV gradul 3 (în cazul administrării intravenoase, la viteză mare), ginecomastie, agranulocitoză , artrită, trombocitopenie și edem periferic.

[13],

Supradozaj

Intoxicarea cu medicamentul provoacă blocarea SA sau AV, asistolia, bradicardia sau scăderea tensiunii arteriale.

În primul rând, lavajul gastric și introducerea sorbentului. În cazul în care se observă tulburări de conducere, prin metoda se introduc atropină, gluconat de calciu 10%, izoprenalină și agenți de substituție plasmatică. Se recomandă utilizarea unui stimulator cardiac. Pentru a crește nivelul tensiunii arteriale, se utilizează a-stimulenți.

[18], [19], [20], [21]

Interacțiuni cu alte medicamente

Agenții care încetinesc activitatea CYP3A4, reduc nivelul de verapamil; Sucul de grapefruit, dimpotrivă, duce la o creștere a indicatorilor de plasmă.

Medicamentul crește valorile plasmatice ale ciclosporinei, chinidinei cu carbamazepină, alcool etilic, teofilină și SG. În plus, crește probabilitatea apariției efectului neurotoxic al Li +.

Nivelul de biodisponibilitate a medicamentelor crește cu 50% atunci când este combinat cu cimetidina, motiv pentru care uneori este necesară reducerea dozei.

Rifampicina reduce semnificativ biodisponibilitatea medicamentului.

Utilizarea combinată cu analgezice natura inhalării crește probabilitatea apariției HF, a bradicardiei și a blocării AV.

Administrarea concomitentă a medicamentului împreună cu beta-blocantele crește severitatea slăbirii contractilității miocardice și, în afară de aceasta, crește probabilitatea de tulburări de conducere AV și apariția bradicardiei.

Când este combinat cu α-blocante potențează efectul antihipertensiv.

Efectele inotropice negative sunt rezumate în cazul administrării cu flekainid și disopiramidă. Aceste fonduri sunt interzise să se utilizeze cu 2 zile înainte, precum și la o zi după introducerea lui Verapamil.

Medicamentul potențează activitatea relaxanților musculare periferici.

[22]

Conditii de depozitare

Verapamil trebuie menținut la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[23], [24], [25]

Termen de valabilitate

Verapamil este permis să se utilizeze într-o perioadă de 5 ani de la data fabricării agentului farmaceutic.

[26], [27]

Analogi

Analogi de agenți terapeutici sunt medicamente Isoptin, Valium, nifedipin cu Kaverilom și adiția finoptinum, amlodipina, nimodipina și Lekoptin cu nifedipineretard, Gallopamilom și nicardipină.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Opinii

Verapamil este adesea utilizat pentru terapia tulburărilor combinate (fibrilație atrială combinată cu tahicardie supraventriculară cu caracter paroxistic și tensiune arterială crescută). Recenzile pacienților, în același timp, indică faptul că medicamentul acționează destul de eficient și, în același timp, este ieftin.

Printre dezavantaje se numără dezvoltarea simptomelor negative - de obicei este vorba de obstipare, bradicardie și înroșirea feței.