Bikard

Bikard este un adrenoblocker cu selectivitate β1 cu activitate cardiotropică și care acționează asupra valorilor hemodinamice.

[1],

Indicaţii Sa terminat

Se folosește pentru următoarele condiții:

• creșterea tensiunii arteriale;
• angină, având o natură stabilă sau instabilă;
• prevenirea dezvoltării bolii cardiace ischemice secundare;
• insuficiență cardiacă;
• terapie simptomatică pentru migrene, tirotoxicoză;
• reducerea perioperatorie a probabilității de deces datorată factorilor cardiace.

[2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor produse în tablete cu un volum de 5 sau 10 mg, în cantitate de 10 bucăți în interiorul ambalajului celular. În cutie - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Bisoprololul afectează, în principal, încheieturile beta-adrenergice cardiace. Medicamentul este sintetizat cu terminații și previne interacțiunea lor cu catecolamine, ceea ce duce la inhibarea procesului de legare la AMPc. Astfel de modificări distrug procesele de Ca care apar în interiorul canalelor membranare și modifică nivelul de Ca în interiorul celulelor sistemului de conducere. Aceasta duce la scăderea frecvenței cardiace, suprimarea conducerii impulsurilor prin fasciculul Kent cu nodul AV și, în același timp, slăbește automatismul nodal. La suprimarea proceselor de conductivitate se dezvoltă efectul antiaritmic. Absența ionilor de calciu în interiorul cardiomiocitelor cauzează distrugerea interacțiunii miozinei cu actina, din cauza căreia forța contracțiilor inimii scade.

Reducerea HR și scăderea intensității acestui proces reduc necesarul de oxigen al fibrelor miocardice, rezultând un efect antianginal și o creștere a perfuziei miocardice.

Bisoprololul poate normaliza pereții lizozomilor și celulelor, precum și încetinirea agregării trombocitelor din sânge. Medicamentul blochează activitatea receptorilor β1-adrenoreceptori în rinichi, ca urmare a scăderii angiotensinei 2 cu renină. În combinație cu scăderea valorilor frecvenței cardiace și a intensității contracțiilor, astfel de efecte duc la scăderea persistentă a nivelurilor tensiunii arteriale.

Bicardul afectează procesele de restructurare a reacțiilor baroreflex ale arcului aortic și ale sinusului carotidic și, prin aceasta, sporește eliberarea componentelor vasodilatatoare (PNP cu PG și oxid nitric).

Bisoprololul nu are efect asupra adrenoreceptorilor β2, din cauza cărora severitatea și frecvența manifestărilor sale negative scad - acesta este motivul pentru toleranța bună a medicamentului. În porțiuni mari, medicamentul poate afecta activitatea receptorilor β1-, precum și a receptorilor β2-adrenergici.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmacocinetica

Medicamentul are o bună absorbție din tractul digestiv. Valorile sanguine ale Cmax sunt înregistrate după 1-3 ore.

Sinteza unei substanțe cu albumină din sânge este de 30%. Componenta bisoprolol poate trece prin placentă și BBB și este, de asemenea, excretată în cantități mici cu laptele matern.

Timpul de înjumătățire al elementului este de până la 12 ore, iar durata efectelor de circulație și de medicație este de până la 24 de ore.

Deoarece bisoprololul este o componentă amfofilă, medicamentul este excretat în două moduri echivalente - aproximativ 50% este eliminat prin ficat, iar alte 50% sunt excretați de rinichi sub formă de produse metabolice active (posedând astfel un clearance echilibrat). Datorită acestui fapt, medicamentul poate fi utilizat cu succes în caz de probleme cu activitatea rinichilor sau a ficatului, fără a fi necesară ajustarea dozei de medicamente.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie luat oral. Se recomandă administrarea unei pastile o dată pe zi, de preferat dimineața. Este necesar să spălați un preparat cu apă obișnuită, fără a trece și nu mestecați un comprimat. Puteți lua droguri fără referire la utilizarea alimentelor.

Doza inițială a medicamentului este de 5 mg cu o doză unică pe zi. Puteți crește treptat doza medicamentului (săptămânal 5 mg). Uneori, dimensiunea porțiunii inițiale este de 10 mg. O creștere a unei porțiuni din doză poate determina apariția simptomelor negative - în acest caz, trebuie să reveniți la doza anterioară. Doza zilnică maximă admisă este de 20 mg, care sunt luate de 1 ori.

Dacă pacientul este bolnav cu afecțiuni renale cronice, care are o formă severă de severitate, acesta nu poate lua mai mult de 10 mg dintr-o substanță pe zi.

Ciclul de tratament trebuie să dureze mult timp.

[27], [28]

Utilizați Sa terminat în timpul sarcinii

Nu prescrie medicamente femeilor însărcinate sau care alăptează. Medicamentul poate duce la o încetinire a dezvoltării intrauterine, poate suprima centrul respirator la făt și apoi după naștere provoacă stări hipoglicemice severe la nou-născut (în primele 3 zile de viață).

Contraindicații

Printre contraindicații:

• semne de blocaj AB sau sinoatrial, cu 2-3 grade de severitate;
• Valorile HR sunt sub 50 biți / minut;
• SSSU;
• presiune sistolică scăzută (mai mică de 90 mm Hg);
• tulburări de flux sanguin periferic severe;
• BPOC sau BA;
• psoriazis sau feocromocitom;
• utilizarea cu MAO.

[20], [21], [22], [23]

Efecte secundare Sa terminat

Bisoprololul are un profil de siguranță medicală bun. Simptomele adverse după utilizarea sa sunt destul de rare.

Medicamentul poate provoca tulburări în activitatea sistemului nervos central, incluzând amețeli, simptome astenice și dureri de cap care apar în stadiul inițial al tratamentului. În plus, se pot dezvolta depresii, tulburări de somn sau parestezii; un singur raport de halucinații. Astfel de încălcări dispar pe cont propriu după ce au trecut 10-14 zile de la începerea tratamentului.

Poate apariția tulburărilor vizuale - conjunctivită, reducerea rupturilor și a afectării vizuale.

Se observă simptome negative în activitatea sistemului cardiovascular - scăderea nivelului tensiunii arteriale sau a indicatorilor frecvenței cardiace, o tulburare a proceselor de blocaj și ritm, insuficiența cardiacă însoțită de simptome de edem periferic și claudicarea temporară intermitentă în stadiul inițial de consum de droguri.

Ocazional, există tulburări ale sistemului respirator, cum ar fi spasmele bronșice.

Se observă apariția tulburărilor scaunelor, simptomele dispeptice și o creștere a activității transaminazelor hepatice; poate apărea hepatita.

Dezvoltarea de slăbiciune musculară, artralgie sau convulsii este rareori înregistrată.

Tratamentul poate provoca semne de alergie - în aceste cazuri este necesar să nu mai utilizați Bicard.

La diabetici, medicația poate duce la apariția simptomelor de hipoglicemie; la persoanele care nu suferă de diabet, ocazional a fost înregistrată o creștere a nivelului de TG și a toleranței la glucoză scăzută.

La bărbați, ca rezultat al utilizării bisprololului, pot apărea probleme cu funcția erectilă sau apariția alopeciei.

[24], [25], [26]

Supradozaj

Odată cu introducerea medicamentului în porțiuni mari, apar tulburări ale ritmului cardiac, simptome de bradicardie, spasme bronșice, convulsii, leșin și semne de insuficiență cardiacă și, în plus, indicele BP scade.

Pentru a elimina aceste tulburări, se efectuează lavaj gastric și numirea sorbentului. Cu o scădere a tensiunii arteriale și a bradicardiei, se efectuează administrarea intravenoasă de 1,5-2 mg atropină, precum și dopamina și epinefrina.

Când se manifestă CHF, se utilizează medicamente diuretice, glucagon și SG.

În cazul apariției spasmelor bronșice se efectuează inhalări ale agenților beta2-adrenomimetici.

[29], [30],

Interacțiuni cu alte medicamente

Bisoprololul interacționează cu medicamente antihipertensive, prezentând sinergism; ca urmare, proprietățile lor terapeutice sunt sporite.

Dezvoltarea bradicardiei de natură pronunțată este observată în cazul unei combinații de medicament cu clonidină, rezerpină, precum și a-metildopa sau guanfacină.

Utilizarea concomitentă cu medicamente cu guanfacină, clonidină sau digitalică duce la tulburări ale procesului de conducere și la dezvoltarea blocadei AV.

Simpatomimeticele slăbesc proprietățile terapeutice ale bisoprololului.

Medicamentele care blochează Ca (derivați ai dihidropiridinei), precum și nifedipina, conduc la o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale.

Diltiazemul cu medicamentele verapamil și antiaritmice, împreună cu Bikard, duce la scăderea tensiunii arteriale, la dezvoltarea unei forme persistente de bradicardie, tulburări ale ritmului inimii, atingerea CH cu insuficiență cardiacă.

Derivații de ergotamină combinați cu medicamentul măresc semnele tulburărilor de flux sanguin periferic.

Rifampicina reduce durata de înjumătățire a bisoprololului, dar acest fapt nu are o semnificație clinică.

Medicamentul distruge eficacitatea proceselor de control glicemic la diabetici.

AINS reduc activitatea antihipertensivă a medicamentului.

Medicamentul crește durata de înjumătățire a anticoagulantelor cumarinice și a relaxanților musculare.

Somniferele și sedativele, antidepresivele, alcoolul etilic și antipsihoticele inhibă semnificativ activitatea sistemului nervos central atunci când sunt combinate cu medicația.

MAOI întrerupe procesele metabolice ale lui Bicard, ceea ce sporește gravitatea manifestărilor sale negative. Intervalul dintre consumul de droguri și IMAO ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.

Sulfasalazina combinată cu medicamentul crește valorile Cmax din plasmă ale primului.

Medicamentele radiopatice care conțin iod, dacă sunt administrate în timpul perioadei de utilizare a bisoprololului, pot duce rareori la apariția simptomelor severe de anafilaxie.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Conditii de depozitare

Bicardul trebuie menținut la valori ale temperaturii în limita a 25 ° C.

[38], [39], [40]

Termen de valabilitate

Bikard poate fi aplicat în 24 de luni de la momentul producerii mijloacelor farmaceutice.

[41]

Cerere pentru copii

Informațiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului de Bicard atunci când sunt utilizate în pediatrie sunt absente, din cauza a ceea ce nu este prescris pentru copii.

[42], [43]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Bisoprolol, Bisogamma, Aritel cu Concor, Niperten și Coronal cu Aritel Cor, și pe lângă acest Bidop și Biprolol.

[44], [45], [46]