Temozolomidă

Temozolomida are un efect imunosupresor și antitumoral.

Indicaţii Temozolomide

Se utilizează în tratamentul glioamelor maligne și, în plus, cu evoluția recăderilor sau progresia bolii după ce pacientul a trecut printr-un curs standard de tratament.

De asemenea, prescris pentru tratamentul cu melanom malign, care are o formă comună și împotriva căruia s-au dezvoltat metastaze (ca medicament din seria principală).

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se efectuează în capsule având un volum de 5, 20 și, de asemenea, 100 sau 140 și 250 mg, în interiorul flacoanelor (în cantitate de 5 sau 20 de bucăți).

[4], [5]

Farmacodinamica

Temozolomida este un medicament cu proprietăți de alchilare, care are un efect antitumoral. Structura medicamentului - imidazotetrasin.

În interiorul sistemului circulator (la pH fiziologic) se efectuează o transformare chimică rapidă a substanței, la care se formează componenta activă a MTIC. Potrivit unora, citotoxicitatea acestei componente este în principal procese datorate guanina de alchilare (pentru poziția de tip O6) și procedeul de alchilare suplimentar (la N7 tip poziție). Este posibil ca daunele citotoxice rezultate să activeze mecanismul în care are loc reducerea aberantă a metilului rezidual.

[6], [7], [8]

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală, medicamentul este absorbit la viteză mare din tractul digestiv. Nivelul Cmax din plasmă este observat în medie după 30-90 de minute (în orice condiții ar trebui să fie de cel puțin 20 de minute) după utilizarea unei doze unice de temozolomidă. În cazul consumului de alimente, a fost înregistrată o scădere cu 33% a Cmax și cu 9% cu ASC.

Substanța medicinală trece prin BBB la viteză mare și intră în CSF. Sinteza cu proteina intracelulară este de 10-20%.

Timpul de înjumătățire al substanței din plasmă este de aproximativ 1,8 ore. Excreția are loc la viteză mare (în special prin rinichi).

La sfârșitul celor 24 de ore după administrarea orală, aproximativ 5-10% din doză se găsește în urină (substanță neschimbată). Reziduul este excretat sub formă de clorhidrat de 4-amino-5-imidazol-carboxamidă sau produse de descompunere nedeterminate polar.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozare și administrare

Capsulele trebuie înghițite întregi, spălate cu apă. Faceți acest lucru pe stomacul gol, cu 60 de minute înainte de a mânca.

Dimensiunea primară Servirea pentru un adult - 0,2 g / m ², o singură dată pe zi , timp de 5 zile consecutive în timpul ciclului de tratament de 4 săptămâni.

Persoanele care au fost anterior proceduri chimioterapice necesare pentru a reduce dimensiunea inițială a dozei la 0,15 g / m ². Mai mult, este crescut la standard de 0,2 g / m ² în ciclul 2.

Durata ciclului terapeutic este selectată individual.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Utilizați Temozolomide în timpul sarcinii

Medicamentul nu poate fi utilizat de femeile gravide sau de femeile care alăptează.

Femeile și bărbații care sunt în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze contraceptive fiabile cel puțin o jumătate de an după terminarea tratamentului cu Temozolomidă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la medicament;
• Mielosupresia în grad sever.

Atenție în timpul utilizării medicamentelor este necesară în cazul în care pacientul are probleme cu ficatul sau rinichii, precum și persoanele cu vârsta peste 70 de ani și cele care trebuie să mențină o concentrație ridicată de atenție la locul de muncă.

[16], [17]

Efecte secundare Temozolomide

Luarea unui medicament poate declanșa apariția anumitor efecte secundare:

• tulburări care afectează funcția digestivă: vărsături, anorexie, greață și dureri abdominale și, în plus, diaree și constipație, arome și semne de dispepsie;
• probleme cu sistemul nervos central: dureri de cap, parestezii, oboseală sau somnolență și amețeală;
• dermatologice: alopecie, erupție cutanată sau mâncărime;
• tulburări ale activității respiratorii: apariția dispneei;
• tulburări de hematopoieză: anemie, leuko- sau pancitopenie, precum și trombocitopenie sau neutropenie de gradul III sau IV de severitate;
• altele: astenie, frisoane, febră, senzație de stare de rău și scădere în greutate.

[18], [19], [20], [21]

Supradozaj

Printre semnele de intoxicare se numără dezvoltarea neutropeniei. Trombocitopenia poate apărea , de asemenea - în cazul primirii PM în porții unice care constituie 1 g / m ².

[28], [29], [30]

Interacțiuni cu alte medicamente

La combinarea medicamentului cu acidul valproic, valorile clearance-ului de Temozolomidă scad.

Combinația medicamentului cu alte medicamente care suprimă activitatea măduvei osoase mărește probabilitatea de mielosupresie.

[31], [32], [33], [34]

Conditii de depozitare

Temozolomida trebuie menținută la temperaturi de cel mult 25 ° C.

Termen de valabilitate

Temozolomida este autorizată să fie utilizată timp de 36 de luni de la data fabricării agentului terapeutic.

[35],

Cerere pentru copii

Nu există date privind utilizarea medicamentelor la copiii cu vârsta mai mică de 3 ani care sunt bolnavi de glioblastom poliglobal și, de asemenea, la persoanele cu vârsta sub 18 ani cu melanom de natură malignă. De asemenea, există doar informații limitate privind utilizarea unui medicament pentru gliom la persoanele cu vârsta sub 3 ani.

[36], [37], [38], [39]

Analogi

Analogii de droguri sunt medicamente Tezalom Temomid cu Temodal și, în plus, Temozolomide Teva, Temozolomide-Rus, Temozolomide TL și Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Opinii

Temozolomida demonstrează o eficiență ridicată în tratamentul formei anaplazice de astrocitom. In plus, el este numit in timpul procedurilor de radioterapie, precum si la sfarsit. De asemenea, medicamentul este utilizat pentru terapia glioblastomului poliglobal nou descoperit. Astăzi, tratamentul principal pentru persoanele cu glioblastom este o combinație a procedurilor de temozolomidă și radioterapie.

Judecând după recenzii, manifestările secundare ale medicamentelor sunt destul de ușor, deoarece toxicitatea cumulată a medicamentului este destul de scăzută. Dar totuși este recomandabil să se aplice numai dacă există factori prezenți ai eficacității medicamentului (cea mai mare greutate este nivelul de metilare al elementului MGMT).