Meditai

Meditan este un medicament din categoria anticonvulsivanților.

Indicaţii Meditai

Se utilizează pentru tratamentul epilepsiei - ca instrument suplimentar pentru tratamentul convulsiilor parțiale (și în cazul complicațiilor sub formă de tip secundar generalizat) la copii cu vârsta mai mare de 6 ani și adulți. În plus, medicamentul este utilizat în monoterapia tulburărilor de mai sus la adolescenți de la 12 ani și adulți.

Medicamentul este, de asemenea, prescris pentru tratamentul durerilor neuropatice (tip periferic) - de exemplu, cu neuropatie de origine diabetică sau nevralgie post-zoster (adulți).

[1], [2], [3], [4], [5],

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor se efectuează în capsule, într-o cantitate de 10 bucăți în ambalajul blister. Capsulele cu un volum de 0,1 și 0,4 g sunt produse de 3 blistere într-o cutie, iar capsulele având un volum de 0,3 g sunt vândute pe 3 sau 6 plăci în cutie.

[6], [7], [8], [9]

Farmacodinamica

Nu există date precise privind mecanismul de influență terapeutică exercitat de gabapentin.

Structura gabapentinei în multe privințe similar cu GABA neurotransmitator dar mecanismul efectului său medicamentos este diferit de efectele altor elemente care interacționează cu terminații GABA (inclusiv barbiturice, substanțe care întârzie activitatea transferazei GABA, valproat, mijloace de inhibare a proceselor de captare GABA, și în plus Precursori GABA și agoniști ai elementelor GABA).

Doza terapeutică de gabapentina nu conduce la sinteza altor terminații comune cu medicamente sau cu terminații creier ai neurotransmițătorilor (inclusiv GABAA închiderea și GABAB, benzodiazepine glutamat, glicină, sau NMDA).

Elementul gabapentin nu a interacționat (cu teste in vitro) cu canale Na, ceea ce îl diferențiază de carbamazepină și fenitoină. Sistemele separate de testare in vitro au arătat că gabapentina a redus parțial intensitatea efectului agonist al glutamatului NMDA. Pentru a obține un astfel de efect, se obțin doar la indicii de medicament care depășesc 100 μmol, iar acest lucru nu se poate face in vivo. De asemenea, gabapentinul reduce ușor secreția de neurotransmițători monoaminici in vitro.

Gabapentina promovează o creștere a metabolismului GABA în anumite zone ale creierului de șobolan; acest efect este observat și în valproatul de sodiu, dar în raport cu alte diviziuni ale spinării cerebrale. Ce semnificație au aceste efecte ale gabapentinei asupra efectului anticonvulsivant nu este cunoscută.

La animale, elementul activ PM trece prin BBB si maxim tolerabil opreste atacurile convulsiile provocate de un șoc electric și adăugarea de convulsii induse de natură chimică convulsivant (printre ele substanțe retardare legarea GABA) și provocat influențate de factori genetici.

[10], [11], [12], [13]

Farmacocinetica

Absorbție.

După administrarea orală a gabapentinei, valorile Cmax ale plasmei sunt notate după 2-3 ore. Cu o creștere a porțiunii de medicamente, se poate observa o tendință de scădere a nivelului de biodisponibilitate a substanței (partea absorbită). Biodisponibilitatea absolută după administrarea unei capsule cu un volum de 0,3 g este de aproximativ 60%. Consumul de alimente (de asemenea gras) nu are nici o semnificație clinică pentru parametrii farmacocinetici ai gabapentinei.

Farmacocinetica medicamentelor nu afectează utilizarea repetată a medicamentului. În timp ce indicii plasmatici ai medicamentului în testele clinice au variat de la 2 la 20 μg / ml, aceste valori nu determină gradul de siguranță și eficacitatea medicamentului.

Procesele de distribuție.

Elementul medicinal nu este supus sintezei proteinelor în plasma sanguină. Indicatorii volumului de distribuție a medicamentelor sunt de 57,7 litri. Nivelul substanței din cadrul CSF la persoanele cu epilepsie este de aproximativ 20% din valorile minime de echilibru din plasmă. Gabapentinul poate trece în laptele matern.

Excreție.

Gabapentinul este excretat nemodificat numai prin rinichi. Timpul de înjumătățire al elementului nu este legat de dimensiunea dozei și este în medie de 5-7 ore.

La adulții cu tulburări la rinichi, există valori mai scăzute ale clearance-ului medicamentului în plasmă. Constanta ratei de eliminare, precum și clearance-ul din rinichi și plasmă sunt direct proporționale cu valorile SC.

Substanța este excretată din plasmă în timpul sesiunilor de hemodializă. De aceea, persoanele cu tulburări de activitate renală, care sunt pe hemodializă, ar trebui să ajusteze mărimea porțiunii de Meditan.

[14], [15], [16]

Dozare și administrare

Capsulele sunt consumate pe cale orală, fără a fi obligate să mănânce. Beți medicamentul cu mult lichid (1 cești de apă curată).

Modul de utilizare în timpul selecției inițiale a dozei pentru adolescenți de la 12 ani și adulți: în prima zi, administrați 0,3 g (o dată) pe zi; în a doua zi - un aport de 2 ori de 0,3 g de medicamente; în a treia zi - o utilizare de 3 ori a 0,3 g din medicament.

Procesul de anulare a medicamentului.

Medicii recomandă eliminarea treptată a medicamentelor timp de cel puțin 7 zile, indiferent de schema de tratament utilizată.

Epilepsie.

În cazul epilepsiei, tratamentul prelungit este deseori necesar. O parte din medicament este aleasă de medic, luând în considerare efectul medicamentului și toleranța pacientului.

Adolescenți cu vârsta peste 12 ani și adulți cu epilepsie sunt de obicei prescrise porțiuni în intervalul de 0,9-3,6 g pe zi. Terapia începe cu titrarea unei doze de LS sau cu o doză de 0,3 g, cu o doză triplă pentru prima zi. Mai mult, luând în considerare efectul terapeutic și tolerabilitatea medicamentelor, în fiecare 2-3 zile, o porție poate fi mărită cu 0,3 g, atingând maximum 3,6 g pe zi.

Unii oameni necesită o titrare mai puțin rapidă a medicamentului. Cea mai scurtă perioadă de realizare a unei porțiuni de 1,8 g pe zi este de 7 zile; 2,4 g - 14 zile; 3,6 g - 21 de zile.

Cu teste clinice prelungite, o porție de 4,8 grame pe zi a fost bine tolerată. Doza zilnică este împărțită în 3 utilizări. Intervalele dintre medicamente nu pot fi mai mari de 12 ore - acest lucru este necesar pentru a evita întreruperea tratamentului antiepileptic și pentru a preveni apariția crizelor.

Pentru copiii din grupa de vârstă 6-12 ani, doza inițială pe zi este de 10-15 mg / kg. Dozele eficiente sunt obținute prin titrare timp de aproximativ 3 zile. Copiii cu vârsta peste 6 ani trebuie să ia 25-35 mg / kg pe zi.

Doza terapeutică zilnică de 50 mg / kg sa dovedit a fi bine tolerată (testată prin teste clinice prelungite). Doza totală pe zi este împărțită în 3 porțiuni egale în volum. Intervalul dintre utilizări poate fi de maximum 12 ore.

Nu este necesar să se monitorizeze indicii de droguri în interiorul serului de sânge. De asemenea, este permisă utilizarea combinată a Meditan cu alte anticonvulsivante, deoarece în acest caz nivelul gabapentinului din plasmă sau al altor anticonvulsivante din serul sanguin nu se modifică.

Durerea neuropatică, având o natură periferică.

Adulți Prima porțiune operează titrare PM sau separat în trei consumul primar doză zilnică de 0,9 g Apoi, luând în considerare efectul exercitat și tolerabilitatea trebuie porțiune ridicată la o valoare maximă de 3,6 g pe zi, conform schemei descrise mai sus.

Studiul clinic pe termen lung (mai mult de 5 luni) privind siguranța și efectul medicamentos al medicamentelor în tratamentul durerii neuropatice (formă diabetică a neuropatiei durerii sau PGN) nu a fost efectuat. Dacă aveți nevoie de terapie mai lungă asociată cu durerea neuropatică, aveți nevoie de medic pentru a evalua starea pacientului înainte de a continua și a determina dacă este necesar un tratament suplimentar.

Persoanele cu o stare generală severă de sănătate sau cu anumite manifestări agravante (afecțiuni după transplant, greutate mică) trebuie să aibă o titrare mai lentă, să reducă porțiunea de pas sau să prelungească intervalele dintre creșterea dozei.

Persoanele vârstnice (cu vârsta peste 65 de ani).

Pacienții mai în vârstă trebuie să aleagă porțiuni în mod individual, deoarece pot avea o activitate renală slăbită. Acești pacienți au adesea permeabilitate periferică și un sentiment de slăbiciune sau somnolență.

Persoanele cu deficiență renală.

Persoanele care au forme severe de insuficiență sau cei care se află la hemodializă ar trebui să aleagă individual un regim terapeutic. Se recomandă utilizarea capsulelor care au un volum de 0,1 g.

Dimensiune de servire pentru probleme cu funcția renală:

• valori> 80 ml / minut - pentru o zi, în general, să accepte în limitele a 0,9-3,6 g dintr-un medicament;
• nivelul QC în intervalul 50-79 ml / minut - utilizarea a 0,6-1,8 g de medicamente;
• Valorile QC în intervalul de 30-49 ml / min - consumul de 0,3-0,9 g de medicamente;
• Valorile SC în interval de 15-29 ml / minut - aplicarea a 0,15 * -0,3 sau 0,15 * -0,6 g de substanță.

* utilizați într-o doză de 0,1 g de 3 ori pe zi, cu primirea în fiecare zi.

Persoanele cu hemodializă.

Persoanele cu anurie, care sunt pe hemodializă și care nu au luat niciodată Meditane înainte, ar trebui să consume o doză de satietate de 0,3-0,4 g, apoi să ia 0,2-0,3 g după fiecare 4 ore de sesiune hemodializă. În acele zile, când nu se efectuează procedura, medicamentul nu este luat.

[20], [21]

Utilizați Meditai în timpul sarcinii

Riscuri sistemice de epilepsie, precum și utilizarea anticonvulsivanților.

Probabilitatea dezvoltării unei boli congenitale la un copil a cărui mamă a luat anticonvulsivante este dublată / triplă. Deseori a existat o buză de "iepure", precum și defecte în dezvoltarea CAS și defecte care afectează tubul neural. Tratamentul anticonvulsivant complex are o probabilitate și mai mare de anomalii (în comparație cu monoterapia), motiv pentru care se recomandă utilizarea monoterapiei dacă este necesar să se utilizeze medicamente.

Femeile care sunt în vârstă de reproducere, precum și femeile însărcinate, dacă este nevoie de tratament anticonvulsivant, trebuie să consulte un medic înainte de a începe tratamentul. La etapa de planificare a concepției, este, de asemenea, necesar să se revizuiască necesitatea terapiei anticonvulsivante. Este interzisă întreruperea bruscă și bruscă a utilizării anticonvulsivanților, deoarece, ca urmare a acestui fapt, pot apărea crampe care vor înrăutăți semnificativ starea atât a femeilor, cât și a fetusilor.

Întârzierile în dezvoltarea copiilor născuți de mamele cu epilepsie sunt rare. În astfel de cazuri, este imposibil să se diferențieze ce a cauzat în mod specific întârzierea în dezvoltarea copilului - tulburări genetice, epilepsia mamei, cauze sociale sau utilizarea anticonvulsivanților în timpul sarcinii.

Riscuri cauzate de utilizarea gabapentinei.

Nu există date relevante privind utilizarea substanței în timpul sarcinii. Testele pe animale au demonstrat că au toxicitate asupra reproducerii, dar riscurile pentru organismul uman sunt necunoscute. Este interzisă utilizarea Meditana în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiile pentru femei sunt mult mai mari decât riscurile de complicații pentru făt.

Gabapentinul este excretat cu lapte uman. Deoarece efectul medicamentului asupra sugarilor nu a fost studiat, este necesar să se prescrie cu atenție lactația. Utilizarea gabapentinului în această perioadă este justificată doar în situațiile în care beneficiile pentru femei sunt anticipate mai mult decât posibilitatea apariției unor consecințe negative asupra copilului.

Contraindicații

Utilizarea contraindicată la persoanele cu intoleranță în ceea ce privește elementul activ sau alte componente auxiliare ale medicamentelor.

[17], [18]

Efecte secundare Meditai

Administrarea capsulelor poate duce la unele efecte secundare:

• boli cauzate de paraziți sau infecții: de multe ori există infecții de origine virale. Există deseori infecții care afectează sistemul urinar sau respirator, inflamația pulmonară și otita medie;
• tulburări care afectează procesele limfatice și de formare a sângelui: deseori există leucopenie. Ocazional - trombocitopenie;
• Leziuni imune: ocazional se observă simptome alergice (cum ar fi urticaria). Poate apariția sindromului DRESS sau tulburări comune cu manifestări diferite (printre care hepatită, erupții cutanate, febră, eozinofilie, limfadenopatie etc.);
• Tulburări ale proceselor nutriționale și metabolice: Anorexia sau creșterea apetitului este adesea observată. Uneori există hiperglicemie (în special la diabetici). Ocazional, apare hipoglicemia (de obicei, la diabetici). Posibilitatea dezvoltării hiponatremiei;
• probleme cu psihicul: deseori există un sentiment de anxietate, ostilitate, confuzie, gândire anormală, o stare de depresie sau instabilitate emoțională. Ocazional există halucinații;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: adesea există un sentiment de somnolență, amețeli sau ataxie. Destul de marcat de multe ori hiperkinezie, dureri de cap, convulsii, tremurături, nistagmus, și, în plus, dizartrie, amorțeală (hipoestezie sau parestezie) sau de coordonare, insomnie, amnezie sau tulburări de memorie, precum și potențarea reflexele, slăbind-le, sau deloc. Ocazional, există tulburări de mișcare (inclusiv cei diskinezie, distonie și coreoatetozice), sau dacă există o pierdere a conștienței. Uneori poate exista o tulburare de funcție mentală sau hipokinezie;
• probleme cu funcția vizuală: deseori există tulburări vizuale (de exemplu, diplopie sau ambliopie);
• tulburări în activitatea sistemului auditiv: de multe ori există un vertij. Ocazional, există un zgomot al urechii;
• simptome care afectează activitatea inimii: uneori există o creștere a frecvenței cardiace;
• tulburări ale activității vasculare: de multe ori există o creștere a valorilor tensiunii arteriale sau vasodilatației;
• probleme asociate cu funcția respiratorie, stern și mediastin: adesea există bronșită, nas curbat, dispnee, tuse sau faringită;
• manifestări gastrointestinale în domeniu: greață frecvent observate, diaree, gingivite, vărsături, patologia dentară, simptome de dispepsie, dureri abdominale, constipație, uscăciune a gâtului sau a mucoasei bucale, precum și flatulență. Ocazional apare pancreatita;
• tulburări ale funcției ZHVP și ale ficatului: uneori apare icter sau hepatită;
• leziuni care afectează stratul hipodermic și epidermă: adesea există purpură (de obicei, arata ca vânătăi cauzate de traume), mâncărime, umflături facială, erupții cutanate și acnee. Ocazional, apare edem Quincke, alopecie, sindrom Stevens-Johnson, erupții cutanate polimorfeiforme și erupții cutanate induse de medicamente, însoțite de semne și eozinofilii comune;
• tulburări ale țesutului conjunctiv și ale mușchilor scheletici: adesea există mialgii, dureri în spate, artralgie și mișcări ale mușchilor. Dezvoltarea posibilă a rabdomiolizelor sau convulsii de natură mioclonică;
• probleme cu funcționarea sistemului de urinare sau rinichi: adesea se observă incontinență urinară. Ocazional - eșecul activității renale în stadiul acut;
• leziuni ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: deseori se dezvoltă impotența. Poate apariția ginecomastiei, a hipertrofiei glandei mamare sau a disfuncției sexuale (aceasta include anorgasmia, tulburarea de ejaculare și modificările libidoului);
• semnele sistemice: cel mai adesea există o stare febrilă și un sentiment de oboseală crescută. De asemenea, de multe ori există un sentiment de slăbiciune sau disconfort, durere, umflături de natură generalizată sau periferică, tulburare de mers și sindrom asemănător gripei. Ocazional, există efecte de retragere (de obicei, hiperhidroză, senzație de anxietate, greață, insomnie și durere) și durere în stern. Există rapoarte despre decese subite, dar în astfel de cazuri nu a fost posibilă stabilirea unei relații clare cu utilizarea drogurilor;
• date din diferite teste: adesea există o creștere a greutății sau o scădere a numărului de leucocite. Uneori există o creștere a valorilor funcției hepatice (ALT sau AST), precum și a bilirubinei. Este posibil să existe o creștere a CKK și o fluctuație a valorilor zahărului la diabetici;
• intoxicare sau traumă: deseori există fracturi, leziuni sau abraziuni de natură aleatorie.

Există dovezi ale evoluției formelor acute de pancreatită în timpul perioadei de tratament cu utilizarea Meditan, dar acest fapt nu a putut fi atribuit utilizării gabapentinei.

La persoanele cu deficit de funcție renală în faza terminală, care sunt pe hemodializă, sa observat miopatia cu o creștere a parametrilor CK.

Otita medie, infecțiile din căile respiratorii, bronșita și convulsiile au fost găsite numai în testele clinice efectuate la copii. În plus, copiii supuși testării au avut adesea hiperkineză și comportament agresiv.

[19],

Supradozaj

Apariția semnelor toxice care pun viața în pericol nu a fost observată nici măcar cu utilizarea de medicamente într-o doză de până la 49 g pe zi.

Printre manifestările de intoxicare se numără: diplopia, amețeli, pierderea conștiinței, senzația de letargie sau somnolență, discursul slurit și diareea slabă. Toate simptomele au dispărut după tratamentul de întreținere. Slăbirea absorbției medicamentelor cu porțiuni mari poate limita absorbția altor medicamente și poate reduce efectul toxic în caz de supradozaj.

În timp ce gabapentina poate fi îndepărtată din organism prin hemodializă, adesea nu este necesară. Deși persoanele cu deficiență renală pot fi demonstrate această procedură.

Testele la șobolani cu șoareci nu au permis detectarea unei doze letale de medicamente, deși în aceste cazuri au fost utilizate doze de până la 8 g / kg. Printre semnele de otrăvire acută la animale, ptoză, ataxie, afectare a activității sau invers, a crescut excitabilitatea, precum și dificultăți în procesul respirator.

Intoxicația medicamentului, în special în combinație cu alți agenți de suprimare a SNC, poate provoca o comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Admiterea împreună cu antiacidele (conținând magneziu sau aluminiu) scade nivelul de biodisponibilitate al Meditan cu până la 24%. Trebuie să luați acest medicament cel puțin 2 ore după utilizarea antiacidelor.

Asocierea cu cimetidina determină o ușoară scădere a excreției renale a gabapentinei, dar acest efect nu are semnificație clinică.

Testele care implică voluntari (N = 12) consumat capsule Morfina (60 mg) de tip cu eliberare controlată timp de 120 de minute înainte de utilizare 0,6 g gabapentină au arătat că există o creștere a valorilor medii AUC trecut cu 44% în comparație cu sistemele din care nu a fost utilizat. Din această cauză, atunci când astfel de combinații este necesară pentru a monitoriza îndeaproape starea pacienților în timp pentru a recunoaște semnele de suprimare a sistemului nervos central (somnolență) și doze mai mici de morfină sau Meditai.

În cazul în care alte medicamente care intervin în activitatea SNC sau dacă medicamentul este amestecat cu băuturi alcoolice, poate fi observată potențarea semnelor negative ale gabapentinei în sistemul nervos central (ataxie, somnolență etc.).

Când se combină cu medicamente mielotoxice, efectul hematotoxic crește (leucopenia se dezvoltă).

[22], [23], [24]

Conditii de depozitare

Meditans ar trebui să fie păstrate în locuri care sunt închise de accesul copiilor. Temperatura este în limitele a 25 ° C.

[25], [26]

Termen de valabilitate

Meditan poate fi utilizat în 24 de luni de la eliberarea medicamentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Gabapentin este prescris în pediatrie pentru copiii care suferă de epilepsie: ca tratament suplimentar în timpul tratamentului unui copil cu vârsta de peste 6 ani sau ca monoterapie pentru adolescenți cu vârsta peste 12 ani.

[27]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin cu Gabaleptom și, în plus, Neuralgin cu Tebantin, Gabantin 300, Newropentin și Nupintin.

[28], [29]