Telzir

Tselsir este un medicament sistemic antiviral care aparține grupului de inhibitori de protează.

Indicaţii Este

Se utilizează pentru tratamentul infecției HIV (tratament complex cu ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Preparatul este produs în tablete cu un volum de 0,7 g, 60 de bucăți în interiorul unei sticle de polietilenă. În cutie există o astfel de sticlă.

Se produce, de asemenea, o suspensie orală, în sticle de polietilenă cu o capacitate de 225 ml. Pachetul conține o astfel de sticlă, pe lângă care se atașează o seringă dozată (volum de 10 ml) și un adaptor.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect antiviral, este un precursor al amprenavirului.

Elementul amprenavir este un agent competitiv non-peptidic care încetinește activitatea proteazei HIV. Nu permite proteazei virusului să creeze precursorii de poliproteină care sunt necesari pentru replicarea virale. Amprenavirul încetinește selectiv activitatea de replicare a elementelor HIV-1, precum și HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmacocinetica

După administrarea orală a Telzira, aceasta este aproape complet și la viteză mare hidrolizată, luând sub formă de amprenavir, precum și fosfat organic, și apoi absorbită prin epiteliul intestinal.

Absorbție.

După repetarea repetată a medicamentului într-o doză de 1,4 g (de două ori pe zi), amprenavirul este absorbit la viteză mare. Valorile maxime după atingerea valorilor de echilibru sunt 4,82 (în intervalul 4,06-5,72) μg / ml, iar intervalul de timp necesar pentru aceasta este 1,3 (în intervalul 0,8-4) ore.

Nivelul geometric mediu al Cmin este 0,35 (în intervalul 0,27-0,46) μg / ml la valori de echilibru, iar valoarea AUC este 16,6 (în intervalul 13,8-19,6) μg / ml în intervalul dintre aplicații de droguri. Indicatorii ASC sunt asemănători în cazul utilizării oricărei forme de medicament pe stomacul gol. Însă nivelul maxim al plasmei amprenavirului cu utilizarea suspensiei este cu 14% mai mare decât valorile analoage atunci când se utilizează comprimate.

Utilizarea, împreună cu tablete de alimente cu conținut de grăsimi, nu afectează proprietățile farmacocinetice ale amprenavirului din plasmă.

Consumul de alimente grase cu o suspensie reduce nivelul ASC cu 28%, iar indicele Cmax cu 46% (comparativ cu consumul de stomac pe stomac gol). Adulții ar trebui să utilizeze o suspensie pe stomacul gol. Copiii și adolescenții trebuie, de asemenea, să o ia împreună cu alimentele (acest lucru este asigurat de regimul de dozare pentru această categorie de pacienți).

Biodisponibilitatea absolută a medicamentelor la om nu este cunoscută.

Procesele de distribuție.

Indicatorul volumului aparent de distribuție a amprenavirului este de aproximativ 430 litri (6 l / kg, cu o greutate de 70 kg). Nivelul Vd mare poate fi explicat prin trecerea liberă a materiei în țesuturile sistemului circulator.

Sinteza amprenavirului cu proteina este de aproximativ 90%. Substanța este sintetizată cu albumină și componenta AAG, dar are o afinitate mai mare pentru aceasta din urmă.

Procese de schimb.

În interiorul corpului de droguri este transformat în amprenavir, metabolizarea hepatică cu ajutorul enzimei CYP3A4. Mai puțin de 1% din LS se excretă neschimbată prin rinichi.

Excreție.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amprenavirului este de 7 ore. Se excretă sub formă de produse metabolice prin intestin (aproximativ 75%) și prin rinichi (aproximativ 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală (tabletele pot fi administrate fără să se țină cont de timpul de mâncare, dar suspensia este numai pe stomacul gol).

Persoanele care nu au utilizat medicamente care încetinesc activitatea proteazei sunt prescrise să ia 1,4 g de droguri de două ori pe zi. De asemenea, se administrează o schemă de 1,4 g de Tselsir o dată pe zi în asociere cu 0,2 g de ritonavir (o dată pe zi). Este posibil să luați 0,7 g de medicamente (de două ori pe zi) împreună cu 0,1 g de ritonavir (de asemenea de două ori pe zi).

Persoanele care au luat anterior medicamente care au încetinit activitatea proteazei ar trebui să consume 0,7 g de medicamente de două ori pe zi, în asociere cu ritonavir (într-o doză de 0,1 g de două ori pe zi).

Ambele regimuri de dozaj pot fi utilizate pentru tratamentul complex cu alte medicamente antiretrovirale.

Pacienți cu activitate tulburări hepatice în formă ușoară sau moderată, este necesară utilizarea de două ori pe zi, cu 0,7 g de medicament (în monoterapie) sau aceeași porțiune, în combinație cu un singur aport de 0,1 g de ritonavir pe zi.

Persoanele cu forme severe de afecțiuni hepatice funcționale ar trebui să ia medicamentul într-o doză de 0,7 g pe zi.

Copiilor care nu au fost tratați anterior cu medicamente antiretrovirale sunt prescrise astfel de porții:

• categoria 2-5 ani - luând Telzira în asociere cu ritonavir (3 mg / kg) sau 30 mg / kg sau 20 mg / kg;
• categoria 6-18 ani - utilizarea de 30 mg / kg sau 18 mg / kg de medicament împreună cu ritonavir (3 mg / kg).

Copiii care nu au luat anterior medicamente care încetinesc activitatea proteazelor:

• grupa 2-5 ani - utilizarea a 20 mg / kg împreună cu ritonavir (doza de 3 mg / kg);
• categoria 6-18 ani - luând 18 mg / kg LS în asociere cu ritonavir (doza de 3 mg / kg).

[35]

Utilizați Este în timpul sarcinii

Utilizarea Telsir în timpul sarcinii este permisă numai în situațiile în care posibilele beneficii pentru femei sunt mult mai probabil decât riscul de a avea consecințe negative asupra fătului.

Când alăptarea nu poate fi folosită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• tulburări hepatice funcționale la un nivel moderat sau sever;
• (împreună cu ritonavir) cu medicamente care au un indice de medicament îngust și care stau la baza elementului CYP3A4 și în plus față de substanțele al căror mecanism de acțiune are loc cu izoenzima CYP2D6;
• (împreună cu ritonavir) cu rifampicină;
• prezența intoleranței în ceea ce privește amprenavirul cu fosamprenavir și ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Efecte secundare Este

Luarea de medicamente poate declanșa apariția unor efecte secundare:

• tulburări asociate cu activitatea digestivă: deseori există vărsături, dureri abdominale și diaree cu greață și, în plus, activitatea elementelor AST și ALT crește;
• reacții care afectează sistemul nervos central: de multe ori există dureri de cap;
• altele: adesea există o creștere a nivelului de TG sau de lipază.

[30], [31], [32], [33], [34]

Supradozaj

Medicamentul nu are antidot. Nu există, de asemenea, informații privind posibilitatea retragerii amprenavirului din organism prin hemodializă sau dializă peritoneală. Dacă pacientul dezvoltă intoxicație, acesta trebuie trimis la supravegherea specialiștilor - pentru a determina simptomele de toxicitate și pentru a efectua procedurile de sprijin necesare.

[36], [37], [38]

Interacțiuni cu alte medicamente

Fosamprenavirul are o gamă largă de interacțiuni terapeutice, deoarece funcția sa este de a încetini activitatea izoenzimelor CYP3A4, și când este combinată cu ritonavir - și elementul CYP2D6. Dacă doriți să utilizați alte medicamente pe fundalul unui curs de tratament care are această combinație, trebuie să vă amintiți despre posibilitatea apariției simptomelor negative și să schimbați doza de medicamente și regimul de tratament în consecință.

Testele in vitro indică faptul că amprenavir demonstrează efectele de sinergie în cazul asocierii cu analogi nucleozidici (inclusiv AZT ddl, și în afară de abacavir), precum și saquinavir, care încetinește activitatea proteazei.

Utilizarea concomitentă simultană cu ritonavir și, în plus, indinavir și nelfinavir duce la faptul că amprenavirul începe să aibă un efect aditiv.

[39], [40], [41], [42]

Conditii de depozitare

Tselser în comprimate, precum și sub formă de suspensie orală, trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 30 ° C. Suspendarea este interzisă la îngheț. Păstrați medicamente într-o locație inaccesibilă copiilor mici.

[43], [44], [45]

Termen de valabilitate

Telzir (tablete) poate fi utilizat timp de 3 ani de la eliberarea medicamentului. Suspendarea are o durată de valabilitate de 2 ani. Flaconul deschis poate fi păstrat pentru maximum 28 de zile.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analogi

Medicamente sunt medicamente Analogues, cum ar fi Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],