Campanie

Campto este un alcaloid cu proprietăți anti-tumorale.

[1]

Indicaţii Campanie

Se utilizează în tratamentul tumorilor canceroase din regiunea rectală sau a colonului, care au o natură ocultă metastatică sau locală.

Utilizat în asociere cu folinat de calciu, precum și fluorouracil la persoanele care nu au suferit anterior chimioterapie.

Acesta poate fi, de asemenea, administrat cu monoterapie a persoanelor care, după efectuarea procedurilor standard de tratament antitumoral, au progresat în boală.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub forma unui concentrat utilizat în prepararea soluțiilor perfuzabile, 2, 5 sau 15 ml de substanță în flacon. Cutia conține o astfel de sticlă.

[2]

Farmacodinamica

Componenta irinotecan este un derivat semisintetic al camptotecinei. Aceasta inhibă în mod specific activitatea enzimei celulare topoizomerază I. În țesuturi, medicamentul suferă procese metabolice în care se formează un produs activ de degradare SN-38, care are o activitate mai mare decât irinotecanul. Ambele elemente ajută la stabilizarea ligamentului topoizomerazei I împreună cu ADN-ul, astfel încât replicarea acestuia să se oprească.

In timpul testelor in vivo au demonstrat activitate irinotecan față de tumorile care exprimă componenta glicoproteinei P având rezistență terapeutică multiplă (vinkristin- și adiția rezistentă la doxorubicină P388 tip leucemie).

[3], [4],

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai irinotecanului împreună cu produsul activ de descompunere au fost studiați prin perfuzie intravenoasă de LS într-o doză de 100-750 mg / m². Trebuie luat în considerare faptul că farmacocinetica irinotecanului nu se modifică în funcție de mărimea dozei preparatului.

Metabolizarea irinotecanului este cea mai mare parte determinată de carboxil esteraza enzimatică hepatică.

Medicamentul este distribuit în plasmă în 2 sau 3 etape. Timpul mediu de înjumătățire al medicamentelor din plasmă (cu un model în trei etape) este de 12 minute în prima etapă, 2,5 ore în a doua etapă și 14,2 ore în a treia etapă.

Valorile maxime ale substanței active și ale produsului metabolic în plasmă au fost observate la sfârșitul procedurii de perfuzare (a fost administrată o doză recomandată de 350 mg / m2).

Eliminarea componentei nemodificate (aproximativ 19,9%) și a produsului de descompunere (0,25%) are loc prin rinichi. Substanța nemodificată și metabolitul său se excretă și cu bilă (aproximativ 30% dintre medicamente).

Legarea cu proteina plasmatică din sânge în irinotecan este de aproximativ 65%, iar în produsul metabolismului SN-38 este de 95%.

[5], [6], [7]

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat în monoterapie și, în plus, în combinație cu folinat de calciu sau fluorouracil. În timpul selecției dozei și a regimului de aplicare, trebuie luate în considerare recomandările oferite de literatura de specialitate. Este necesară administrarea medicamentului intravenos, cu ajutorul perfuziei, care durează între 0,5-1,5 ore.

Cu monoterapie, Campto se utilizează într-o doză de 125 mg / m², administrată săptămânal timp de o lună - sub formă de perfuzie iv care durează 1,5 ore. În acest caz, se administrează o perfuzie intravenoasă de 1 oră într-o doză de 350 mg / m2 la intervale de 3 săptămâni.

Când se combină cu folinat de calciu sau fluorouracil, doza este de 125 mg / m² o dată pe săptămână, iar o perfuzie continuă cu o doză de 180 mg / m² este utilizată o dată timp de 14 zile.

Recomandări pentru ajustarea porțiunilor.

În monoterapie micșora porțiunea inițială a medicamentului de la 125 până la 100 mg / m, și în plus cu 350 până la 300 mg / m poate fi administrat în vârstă (peste 65 de ani), și, în plus, cei care au efectuat anterior radiatii extinse terapia, cei cu o afecțiune generală a pacientului este de 2 ani și cei care au crescut nivelul de bilirubină în sânge. În condiții similare, în timpul tratamentului combinat, porțiunile sunt reduse de la 125 la 100 mg / m2 și în plus de la 180 la 150 mg / m2.

Utilizați necesar medicament până la atingerea nivelului de neutrofile în sângele periferic ar fi mai mare de 1500 celule / ml, și până la momentul va fi tulburări , cum ar fi greața și vărsăturile îndepărtate irevocabil, în special diaree. Utilizarea medicamentelor înainte de eliminarea tuturor simptomelor adverse poate fi amânată timp de 7-14 zile. La dezvoltarea în timpul tulburărilor individuale de terapie enumerate mai jos, noi porțiuni Campto și fluorouracil (dacă astfel de cerințe) să fie redus cu 15-20%.

Tulburările care apar în tratamentul:

• suprimarea proceselor hematopoietice în măduva osoasă, având o expresie puternică (neutrofile cifră este mai mică de 500 celule / mm, numărul de celule este egal cu mai puțin de 1000 / l, număr de trombocite mai mic de 100.000 celule / mm);
• febra neutropenică (numărul de neutrofile este de 1000 / μL și mai jos, în timp ce pacientul are o temperatură mai mare de 38 ° C);
• complicații de natură infecțioasă;
• diaree in grad sever;
• altă toxicitate non-hematologică, având un grad de gravitate de 3-4 grade.

După apariția simptomelor obiective ale progresiei tumorale sau apariției simptomelor toxice inacceptabile, este necesară întreruperea utilizării medicamentului.

Persoanele cu tulburări alimentare în ficat.

În cazul în care rata de bilirubinei în serul sanguin decât limita maximă admisă de 1,5 ori mai normale, din cauza creșterii probabilității de apariție a neutropeniei trebuie în mod expres pentru a monitoriza valorile de sange aproape de pacient. Dacă valorile bilirubinei sunt crescute de mai mult de trei ori, este necesară abandonarea completă a consumului de droguri.

Diagrama de preparare a lichidului pentru perfuzie pentru administrare.

Soluția de gătit este necesară în conformitate cu regulile de asepsie.

Cantitatea necesară de medicamente este diluată în soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9% (este necesară o cantitate de 0,25 litri) și apoi sunt remodelate prin agitarea sticlei sau a recipientului. Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să verificați cu atenție lichidul pentru a verifica transparența acestuia. Dacă în soluție se găsește un precipitat, nu se poate utiliza.

Introduceți medicamentul imediat după procedura de diluare a substanței.

In timpul procedurii de diluare, utilizând tehnici aseptice (de exemplu, folosind un tip de flux de aer laminar) medicament poate fi depozitat timp de 12 ore (cu perioada de perfuzare) la temperatura standard si timp de 24 de ore după deschiderea unui container cu substanță medicamentoasă la indicii de temperatură în intervalul 2-8 ° С.

[11]

Utilizați Campanie în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Campto la femeile însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în ceea ce privește irinotecanul sau alte elemente ale medicamentului;
• tulburări de permeabilitate intestinală sau formă ulcerativă de colită;
• inhibarea proceselor hematopoietice din măduva osoasă într-o măsură semnificativă;
• indicii bilirubinei din serul de sânge care depășesc limita superioară admisibilă de mai mult de trei ori;
• Pacienții a căror stare generală este evaluată de OMS> 2;
• perioada de lactație.

Atenție este necesară pentru astfel de încălcări:

• prezența în anamneză a procedurilor de radioterapie, desfășurate pe locul peritoneului sau bazinului;
• leucocitoză;
• numirea la femei (datorită riscului crescut de diaree);
• insuficiență renală (nu există informații privind siguranța utilizării);
• gipovolemiya;
• prezența unei tendințe de a dezvolta tromboembolism sau tromboză;
• numirea pacienților vârstnici.

[8], [9]

Efecte secundare Campanie

Utilizarea medicamentelor poate provoca unele efecte secundare:

• tulburări ale funcției hematopoietice: adesea se observă leuco- sau neutropenie, precum și anemia. În acest caz, neutropenia este reversibilă și nu se acumulează în interiorul corpului. Nivelul neutrofilelor este complet restabilit în a 22-a zi de utilizare a medicamentului în monoterapie și, de asemenea, în cea de-a 7-8 zi când este combinat cu chimioterapie. Nu sa observat apariția formei severe de trombocitopenie. Numărul de trombocite este, de asemenea, restabilit în a 22-a zi de tratament. A existat, de asemenea, un singur caz de trombocitopenie, împreună cu formarea de anticorpi care sunt antiplachetare;
• tulburări la nivelul tractului gastro-intestinal: apariția vărsături, constipație, diaree, dureri abdominale, greață, și, în plus, dezvoltarea ulcerațiilor și anorexie. Observate rareori apariția colitei pseudomembranoase, obstrucția intestinală, perforație intestinală, sângerare la nivelul tractului gastro-intestinal și, în plus, creșterea activității lipazei sau amilazei. Diareea dezvolta peste 24 ore după consumul de droguri (tulburări de formă întârziată), este un simptom toxic și depinde de mărimea porțiunilor de medicament. Se poate dezvolta o formă acută de sindrom colinomimetică, care se manifestă sub formă de dureri abdominale, diaree precoce, rinită, conjunctivită, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale și, în plus, sub formă de hiperhidrozei, peristaltismului intestinal sporit, vasodilatație, sentimente de indispoziție, febră, tulburări vizuale, dacryo- sau salivarea, amețeli, mioză. Toate aceste simptome dispar după administrarea de atropină la un pacient;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: astenie și parestezii și, în plus, convulsii sau spasme ale mușchilor involunți;
• probleme cu funcția respiratorie: stare febrilă, dispnee, infiltrate în plămâni;
• semne de alergie: ocazional, există erupții pe piele. Anafilaxie cu debut unic;
• altele: dezvoltarea tulburărilor de alopecie sau de vorbire și, în plus, o creștere temporară a activității AP și a transaminazelor, precum și valorile creatininei și bilirubinei din interiorul serului de sânge. Ocazional, se observă insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale sau fluxul sanguin insuficient la persoanele care au prezentat cazuri de deshidratare datorită vărsăturilor / diareei sau persoanelor cu sepsis.

[10]

Supradozaj

La intoxicare, trebuie să se aștepte la dezvoltarea neutropeniei sau diareei.

Medicamentul nu are antidot. Este necesar să se efectueze proceduri simptomatice. În caz de supradozaj, persoana rănită trebuie să fie spitalizată și apoi să monitorizeze îndeaproape activitatea organelor importante pentru viață.

[12], [13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece irinotecanul este capabil să exercite un efect anticholinesterazic, durata blocării neuromusculare poate crește după asocierea cu sărurile de suxamethoniu. Există, de asemenea, un efect antagonist asupra blocării neuromusculare atunci când este combinată cu natura non-depolarizantă a relaxanților musculare.

Asocierea cu mielosupresoare sau utilizarea lui Campto împotriva radioterapiei conduce la un efect toxic crescut asupra măduvei osoase (dezvoltarea leuko- sau trombocitopeniei).

Combinația cu GCS (cum ar fi dexametazona) conduce la o probabilitate crescută de hiperglicemie (în special la persoanele cu diabet zaharat sau scăderea toleranței la glucoză), precum și la limfocitopenie.

Utilizarea simultană cu diuretice poate duce la o deshidratare crescută, care se dezvoltă datorită vărsăturilor și diareii. Combinația cu medicamentele laxative potențează severitatea diareei și frecvența acesteia.

Combinarea cu proclorperazina crește riscul apariției simptomelor de acatizie.

Asocierea cu medicamente care au o origine vegetală (bază - Hypericum) și, în plus, cu anticonvulsive inducând activitatea elementului CYP3A (cum ar fi fenobarbitalul, carbamazepina și fenitoina), conduce la o scădere a PM produs metabolism performanță (SN-38) în plasmă .

Combinarea medicamentului cu atazanavir, medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 și UGT1A1 enzimei și, în plus, cu rezultate ketoconazol în valori plasmatice crescute ale activ SN-38 metabolit.

Este interzisă amestecarea substanței irinotecan cu alte medicamente în interiorul unui flacon.

Introducerea la persoanele care utilizează medicamente antitumorale, vaccinuri (vii sau slabe) poate duce la apariția unor infecții severe sau chiar letale. Este necesar să se refuze vaccinarea cu vaccinuri vii la persoanele care utilizează irinotecan. Este permisă injectarea unui vaccin inactivat sau ucis, dar reacția organismului la acesta poate fi slăbită.

[14]

Conditii de depozitare

Campto este obligată să nu fie la îndemâna copiilor și să pătrundă în fața soarelui. Este interzisă înghețarea unei substanțe medicamentoase. Temperatura este maximă de 25 ° C.

[15],

Termen de valabilitate

Campto poate fi utilizat timp de 3 ani de la eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat numai de pacienți adulți.

Analogi

Medicamente sunt următorii analogi de agenți: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis și Pliva-Lachema cu Irinotecan-Teva și Irnokam plus, iritei și Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]