Vekta

Vekta este un medicament utilizat pentru a trata impotența. Ingredientul activ este sildenafil.

Indicaţii Vekta

Se utilizează la bărbații cu impotență (este definită ca incapacitatea de a realiza sau de a susține erecția necesară pentru un act sexual de succes).

Pentru ca medicamentul să acționeze, pacientul trebuie să fie excitat sexual.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Formularul de eliberare

Eliberarea în tablete, 1 sau 4 bucăți în interiorul unui blister. Într-un ambalaj separat - 1 blister.

[7]

Farmacodinamica

Vekta ajută la restabilirea capacității unui om de a realiza o erecție, asigurând reacția naturală necesară a corpului la un sentiment de excitare sexuală. Din punct de vedere fiziologic, erecția se realizează prin eliberarea elementului N2O în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. NU stimulează activitatea enzimei guanilat ciclază, ca urmare a creșterii indicelui cGMP, relaxarea mușchiului neted în corpul cavernos și creșterea procesului circulator în interiorul penisului.

Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al elementului specific al cGMP al PDE-5, care ajută la procesul de descompunere a componentei cGMP în interiorul corpului cavernos. Substanța are un efect erectil de tip periferic. Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat, dar este capabil să potențeze efectul relaxant al expunerii NO în interiorul țesuturilor corpului cavernos. În procesul de activare a căii NO / cGMP, care apare în cazul excitării sexuale, suprimarea elementului PDE-5 cu participarea sildenafilului determină o creștere a indicilor cGMP în corpul cavernos. Din acest motiv, medicamentul necesită, de asemenea, o excitare sexuală adecvată pentru medicamentele necesare.

Ca urmare a administrării orale unice de către un voluntar la o doză de până la 100 mg, acesta nu provoacă modificări semnificative ale valorilor ECG. Reducerea maximă a tensiunii arteriale sistolice în cazul unui pacient care se află într-o poziție în sus (luând medicamente la o rată de 100 mg) a fost în medie de 8,4 mm Hg. Scăderea nivelului AD diastolic în poziția analogică a fost de 5,5 mm Hg. Scăderea valorilor AD este asociată cu proprietățile vasodilatatoare ale sildenafilului (probabil datorită creșterii indiciilor cGMP din interiorul musculaturii vasculare netede).

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmacocinetica

Medicamentul trece prin absorbție rapidă după administrarea orală. În cazul postului, nivelul maxim de plasmă este observat după 30-120 minute (medie - 60 de minute). Nivelul absolut al biodisponibilității după administrarea orală în doze standard este liniar. În cazul medicamentelor în combinație cu alimentele grase, rata de absorbție scade, timpul pentru atingerea valorii maxime este prelungit cu o oră și indicele plasmatic maxim scade cu 29%.

Volumul de distribuție pentru echilibru al substanței este în medie de 105 litri / kg. Componenta sildenafilului cu produsul principal de dezintegrare M-desmetil care circulă este sintetizată cu o proteină plasmatică cu aproximativ 96% (această valoare nu depinde de concentrația medicamentului). La voluntarii care au luat medicamentul o dată pe doză de 100 mg, mai puțin de 0,0002% (nivelul mediu de 188 mg) din doza acceptată a fost observată în interiorul spermei - 1,5 ore după ingestie. O doză unică orală a unei astfel de doze nu a provocat modificări ale caracteristicilor morfologice sau ale motilității spermatozoizilor.

Metabolismul unei substanțe se realizează în principal cu ajutorul unor componente ale CYP3A4 (calea primară) și CYP2C9 (de non-core), care izoenzimele microzomale hepatice. Produsul principal de descompunere circulant este format în timpul N-desmetilarea substanței active. Produsul de dezintegrare este comparabil selectiv cu PDE cu substanța sildenafil, iar efectul activ asupra PDE-5 este de aproximativ 50% din activitatea totală a medicamentului. Nivelul plasmatic al produsului de dezintegrare este de aproximativ 40% din aceeași valoare a sildenafilului. Procesul de metabolizare ulterioară trece elementul metabolit N-desmetil, iar termenul terminal al timpului său de înjumătățire este de aproximativ 4 ore. Clearance-ul total al ingredientului activ este de 41 litri / oră, în timp ce timpul de înjumătățire terminal este de aproximativ 3-5 ore.

După administrarea orală a medicamentului, excreția substanței sub formă de produse de degradare se efectuează în principal cu fecale (aproximativ 80% din doza utilizată), iar restul cu urină (13% din substanță).

[13], [14], [15],

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală.

Doza de medicamente pentru bărbații adulți este de 50 mg. Tableta trebuie administrată cu aproximativ 1 oră înainte de actul sexual. Având în vedere eficiența, precum și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg. Maximul care poate fi luat pentru o zi fără riscul de intoxicație este de 100 mg. În cazul consumului de droguri împreună cu alimentele, efectul lor poate începe mai târziu decât în cazul postului.

Deoarece la pacienții cu insuficiență hepatică sau cu rinichi sub formă severă (nivel CC <30 ml / minut) există o scădere a clearance-ului sildenafilului, trebuie luată în considerare opțiunea utilizării medicamentelor la o doză de 25 mg. În plus, luând în considerare tolerabilitatea și eficacitatea Vekta, este posibilă creșterea treptată a dozei la 50 sau 100 mg.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Contraindicații

Printre contraindicațiile existente:

• prezența intoleranței la sildenafil sau la alte componente suplimentare ale medicamentului;
• o primire combinată cu donatori de NO (printre care amil nitrit) sau cu orice formă de nitrați. Această combinație este interzisă, deoarece există dovezi că sildenafilul afectează căile metabolice ale NO / cGMP și, în plus, crește proprietățile antihipertensive ale nitraților;
• în situațiile în care activitatea sexuală nu este recomandată (de exemplu, în caz de încălcare gravă a CCC - insuficiență cardiacă în formă severă sau angină instabilă);
• pierderea unui singur ochi al funcției vizuale din cauza tipului non-arterial al IDU (indiferent de prezența / absența comunicării bolii cu utilizarea anterioară a inhibitorilor PDE-5);
• următoarele patologii: formă severă de tulburări funcționale ale ficatului, reducerea tensiunii arteriale (factor coloană de mercur mai mică de 90/50 mm), sa mutat în infarct miocardic recent trecut sau accident vascular cerebral, precum și bolile retiniene degenerative de tip cunoscut, care are origine ereditară (inclusiv retinită pigmentară; într-un număr mic de acești pacienți încalcă PDE tip genetic al retinei), deoarece siguranța medicamentelor în aceste subgrupuri ale Asista nu a fost testat.

[16], [17], [18], [19]

Efecte secundare Vekta

Utilizarea comprimatelor poate declanșa apariția următoarelor reacții adverse:

• invazie sau infecție: dezvoltarea racelii comune;
• manifestări imune: dezvoltarea hipersensibilității;
• reacții ale NS: senzație de somnolență, amețeală cu dureri de cap, apariția unui accident vascular cerebral, hipoestezie sau un accident vascular cerebral mic, apariția leșinului și convulsii (sau recidivele acestora);
• disfunctia organelor vizuale: tulburările de percepție a culorilor (cum ar fi tsianopsiya cu chloropia, și în plus xantopsie și hromatopsiya cu eritropsiey), probleme oculare și apariția opacității, dezvoltarea lacrimația (procesul de mărire, funcția lăcrimarea supărat și uscăciune a mucoasei oculare), durere oculară , fotopsiile și fotosensibilitatea, precum și conjunctivita și hiperemia oculară. În plus, există luminozitatea vizuală, de tip PIN nearterialnogo, retiniană tip hemoragie ocluzie in vasele retiniene, tulburări de tip arteriosclerotice retinopatiei la nivelul retinei, diplopie glaucom și vedere încețoșată. Pot exista defecte ale câmpului vizual, astenopatie cu miopie, midriază, TSEP, probleme în domeniul irisului, apariția halo în câmpul vizual, edem ocular, edem și tulburări. De asemenea, se observă în domeniul iritare a ochilor, umflarea pleoapelor, înroșirea conjunctivei și a ochilor decolorarea proteinelor;
• reacțiile aparatului vestibular și ale organelor auditive: inelul urechii, precum și apariția de amețeală sau de apariție a surzilor;
• Tulburări cardiace: rata cardiacă crescută, infarct miocardic, tahicardie ventriculară sau fibrilație atrială și angină instabilă de tip, și în afară de moarte subita din cauza inimii;
• afecțiuni cardiovasculare: o pată de sânge în față, hipo- sau hipertensiune arterială și apariția bufeurilor;
• răspunsul sistemului respirator la sternului și mediastin: sângerare din nas, nazală (sau sinusurilor) congestie, umflarea mucoasei nazale (sau uscat acesteia), precum și sentimentul de compresie în gât;
• manifestări ale tractului GI în domeniu: dispepsie, vărsături, uscăciunea mucoasei bucale, greață, GERD, hipoestezie în cavitatea bucală și dureri la nivelul abdomenului superior;
• tulburări ale stratului subcutanat și ale pielii: erupție cutanată și, în plus, sindromul Lyell sau Stevens-Johnson;
• tulburări în domeniul țesutului conjunctiv și AOD: dureri la nivelul membrelor, precum și mialgii;
• manifestări ale sistemului de urinare: dezvoltarea hematuriei;
• boli ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: apariția hemoragiilor din penis, dezvoltarea erecțiilor excesiv de lungi, priapismului și hemospermiei;
• afecțiuni sistemice: durere în stern, oboseală crescută, senzație de căldură și senzație de iritație;
• rezultatele testelor: creșterea frecvenței cardiace.

[20], [21], [22], [23], [24],

Supradozaj

In testele efectuate pe voluntari după o singură recepție până la 800 mg PM au fost reacții similare cu aceleași simptome în curs de dezvoltare, în cazul utilizării unor doze mai mici, dar acestea au fost mai frecvente. Eficacitatea la doze de până la 200 mg nu a schimbat, dar trebuie remarcat faptul că frecvența crescută afișează negativ (printre ele înroșirea feței, dispepsie, dureri de cap, probleme de vedere, și împreună cu această congestie nas).

În caz de supradozaj, se efectuează o terapie simptomatică. Utilizarea dializei nu mărește clearance-ul substanței active, deoarece este sintetizată activ cu proteina din plasmă și nu este excretată în urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Procese metabolismului sildenafil efectuate în principal prin intermediul ZA4 izoforme (calea principală) și în plus 2C9 izoenzimei (utilizat ca cale secundară) P450 hemoproteină (CYP). Ca urmare, inhibitorii acestor izoenzime sunt capabili să reducă clearance-ul substanței, în timp ce inductorii ei, dimpotrivă, o măresc.

Reducerea valorilor clearance-ului sildenafilului a survenit ca urmare a unei combinații cu inhibitori ai elementului CYP3A4 (printre care cimetidina cu ketoconazol, precum și eritromicina). Deși nu a existat o creștere a evoluției simptomelor negative la acești pacienți tratați, se recomandă examinarea variantei cu administrarea de Vekta în doza inițială de 25 mg cu o combinație similară.

Atunci când sunt combinate folosind un PM (cerere unică de 100 mg) cu componenta ritonavir - inhibitor al proteazei HIV (aceasta este un inhibitor extrem de puternic al elementului P450), care este utilizat în valoarea de echilibru (unic care primesc 500 mg pe zi), există o creștere a nivelului de vârf de sildenafil (de patru ori - pe 300%) și, în plus, valoarea plasmatică a substanței ASC (de 11 ori - 1000%). După 24 de ore, toate valorile componentelor plasmei, de asemenea, a rămas la un nivel de aproximativ 200 ng / ml, în comparație cu numărul de aproximativ 5 ng / ml, care este de obicei observate în cazul utilizării numai sildenafil. Aceasta corespunde unui efect semnificativ al substanței ritonavir asupra unei game largi de substraturi, cum ar fi P450. Componenta activă a Vecta nu afectează parametrii farmacocinetici ai ritonavirului. Datorită tuturor celor de mai sus, se poate concluziona că combinația acestor medicamente este interzisă. În orice caz, dacă ați utilizat această combinație, încă nu trebuie să luați sildenafil într-o perioadă de 48 de ore într-o doză care depășește valoarea de 25 mg.

Medicatie admitere (o singură dată 100 mg) în asociere cu saquinavir (inhibitor de protează HIV și un element de CYP3A4) la o doză capabilă să susțină valorile de echilibru ale substanței (1200 mg - de trei ori pe zi), determină o creștere a nivelului de vârf al componentei vectorilor activi cu 140%, și și valorile ASC (cu 210%). Sildenafilul nu are efect asupra diferiților parametri farmacocinetici ai componentei saquinavir. Există speculații că un puternic element de droguri inhibitor al CYP3A4 (printre cei ketoconazol sau itraconazol), va avea un proprietăți marcate în mod clar.

Folosind o singură doză (100 mg) de sildenafil cu ajutorul inhibitor moderat al CYP3A4 tip component - eritromicină (aplicarea de echilibru - 500 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile) a dus la ridicarea nivelului AUC componentei medicament activ cu 182%.

La voluntari de sex masculin in timpul tratamentului cu 500 mg de azitromicină în termen de 3 zile nu a fost efectul determinată asupra ASC indicator, nivelul de vârf, timpul pentru a realiza aceasta, precum și un proces constant de eliminare indicator al vitezei și suplimentar de înjumătățire a componentelor active ale vectorului sau a unui produs degradare șef circulant.

Primirea cimetidina 800 mg (un inhibitor al P450 hemoproteină și, pe lângă elementul nespecific medicament inhibitor al CYP3A4), împreună cu 50 mg de vectori de ingredient activ excitat aplică ei voluntari crește ratele în decursul ultimei plasmă - 56%.

Sucul de grapefruit poate încetini acțiunea elementului CYP3A4 în interiorul pereților intestinali (cu un efect slab) și, de asemenea, crește valorile plasmatice ale sildenafilului (moderat).

Deși nu efectuează teste pentru a identifica interacțiuni specifice cu toate medicamentele, informații cu privire la rezultatele studiilor de farmacocinetică au arătat că proprietățile sildenafilului nu a fost modificat în cazul utilizării combinate cu medicamente de inhibitori ai CYP2C9 categoria de elemente (cum ar fi warfarina cu tolbutamida și fenitoină). De asemenea, au fost observate modificări în asociere cu medicamente de inhibitori de componente categoria CYP2D6 (incluzând inhibitori selectivi de droguri de captare și triciclice serotoninei invers), precum și categoriile tiazide, și împreună cu acest diuretice tiazidice, antagoniști de calciu, inhibitori ai ECA, și în afară de acest medicament β-adrenergici antagoniști sau agenți care induc metabolismul este elementul CYP450 (printre ele barbiturice rifampicină).

Combinația cu inductorii puternici ai componentei CYP3A4 (cu substanță rifampicină) poate determina o scădere mai mare a nivelului plasmatic al sildenafilului.

Medicamentul nicorandil este un agent hibrid care conține nitrați și care promovează activarea canalelor de Ca. Elementul nitrat sugerează posibilitatea dezvoltării unei interacțiuni strânse cu substanța sildenafil.

Deoarece există informații că Vekta poate afecta metabolismul NO / cGMP, s-a constatat că sildenafilul poate spori proprietățile antihipertensive ale nitraților. În consecință, este interzisă combinarea medicamentului cu nitrați de orice tip sau cu donatori de NO.

Utilizarea combinată a medicamentelor cu agenți de blocare a adrenoreceptorului poate determina hipotensiune arterială simptomatică la fiecare pacient (cu predispoziție). Astfel de manifestări au apărut adesea în interval de 4 ore de la utilizarea Vekta.

Combinarea unui medicament cu doxazosin la persoanele care au obținut stabilizarea stării lor, utilizând doxazosin, ocazional a dus la apariția unei colaps ortostatice de tip simptomatic. În același timp, sa raportat apariția amețelii și dezvoltarea unei afecțiuni prealabile (dar fără leșin).

Persoanele care au luat sildenafil, nici o schimbare apare în profilul efectelor secundare (comparativ cu placebo) în cazul asocierii cu următoarele grupe de medicamente antihipertensive: inhibitori ai ECA, diuretice, medicamente blocante ale receptorilor β-adrenergici, antihipertensivi cu efect central și vasodilatatoare, tipul angiotensinei 2, și în plus față de blocante ale canalelor de Ca, de tip neuroni adrenergici, și receptori a-adrenergici.

Într-o testare specifică a utilizării combinate a sildenafil (în 100 mg) amlodipină la pacienți cu tensiune arterială mare indicator indicat suplimentar de scădere (la 8 mm de mercur) a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism. Scăderea tensiunii arteriale diastolice a fost de 7 mm Hg.

La voluntarii de sex masculin, administrarea de medicamente la concentrația de echilibru (de trei ori pe zi 80 mg) a crescut ASC și nivelul maxim al substanței bosentan (de două ori pe zi 125 mg pe zi) cu 49,8% și, respectiv, 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Conditii de depozitare

Vectorul trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Indicii de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

[40], [41]

Termen de valabilitate

Vekta poate fi utilizată în interval de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[42], [43], [44]