Geert

Heerdina este un medicament inhibitor al pompei de protoni.

Indicaţii Geerdina

Rabeprazolul sub formă de soluție liofilizată pentru injectare este utilizat în caz de incapacitate de utilizare a acestei substanțe în formă orală:

• exacerbarea ulcerului în zona duodenului sau a stomacului, însoțită de eroziuni severe și sângerări;
• terapie pe termen scurt cu GERD cu ulcer peptic și eroziuni;
• pentru prevenirea aspirării cu suc gastric acid;
• cu gastrinom.

Formularul de eliberare

Eliberați sub formă de liofilizat pentru soluții injectabile, într-o flacon de 10 ml (în interiorul a 20 mg de rabeprazol). Într-un ambalaj separat conține 1 sticlă.

Farmacodinamica

Elementul inhibitor al medicamentului din H ⁺ -K ⁺ -ATPaza. Inhibarea activității acestei enzime în interiorul căptușelii gastrice facilitează blocarea etapei finale de formare a acidului clorhidric. Acest efect depinde de dimensiunea dozei și poate provoca suprimarea eliberării de acid clorhidric stimulat și bazal (tipul de stimul nu contează în același timp).

Sinteza rabeprazolului se efectuează cu participarea legării covalente la pompa de protoni a celulelor care acoperă. Pe fundalul acestui proces, apare o scădere ireversibilă a cantității de acid eliberat. Secreția sa poate fi efectuată numai cu participarea unei pompe de proton nou formate. Acest lucru ne permite să concluzionăm că farmacocinetica plasmatică a rabeprazolului nu are o influență decisivă asupra efectului antisecretor. Timpul bioactiv al ingredientului activ este semnificativ mai lung decât timpul de înjumătățire plasmatică. Mai important este timpul de înjumătățire al pompei de protoni (20-24 ore), și nu perioada de înjumătățire plasmatică a rabeprazolului.

Vârful scăderii secreției se poate dezvolta atunci când rabeprazolul atinge celula de captuseală în momentul în care are loc activarea acesteia. Pentru a primi un astfel de efect este posibilă perfuzarea unui medicament v / într-o metodă. Ca rezultat, activat sub influența ritmului circadian (substanta acetilcolină) sau după ingestia de alimente (substanță gastrina histamină) pompa de protoni, apoi sintetizat cu molecula de ingredient activ al medicamentelor, împiedicând astfel producerea de acid clorhidric.

Componenta activă a medicamentului se acumulează rapid în mediul acid al celulelor gastrice de căptușire, transformându-se acolo într-o formă activă - prin atașarea categoriei de sulfamide la aceasta. Are o interacțiune cu pompa de protoni cisteină.

Utilizarea medicamentelor într-o doză zilnică de 20 mg în perioada de 2 săptămâni, nici un efect asupra shchitovidki funcționării, metabolismul carbohidraților și, în plus, în indicatorii de sânge de substanțe, cum ar fi cortizol, hormon paratiroidian, LH și FSH, testosteron cu estrogeni, precum colecistochinina prolactina , renină cu glucagon și STH cu aldosteron și secretin.

Farmacocinetica

Medicamentul începe să acționeze la o oră după injectare, atingând valoarea maximă după 2-4 ore. Nivelul clearance-ului mediu după injectarea IV în cantitate de 20 ml este de 283 +/- 98 ml / minut. Timpul de înjumătățire al acestei doze este de aproximativ 1,02 +/- 0,63 ore. Activitatea de excreție a stomacului este restabilită la 2-3 zile după retragerea medicamentului.

Indicele de biodisponibilitate absolută după injectarea intravenoasă de 20 mg este de aproximativ 100% (toate moleculele substanței intră în celulele mucoasei). Acest indicator nu se modifică după o introducere multiplă. Sinteza cu proteine plasmatice - 97%. În cazul administrării multiple de droguri, caracteristicile farmacocinetice rămân liniare (nivelul volumului de distribuție, clearance-ul și timpul de înjumătățire nu depind de doză).

Este expus la metabolismul hepatic - apare la formarea ulterioară a principalelor produse de dezintegrare - acidul carbonic cu tioeter. Alte produse de dezintegrare - cum ar fi dimetil eter cu o sulfonă, precum și un conjugat de acid mercapturic - au o concentrație scăzută.

Timpul de înjumătățire al serului este de aproximativ 1 oră. Aproximativ 90% din doză se excretă în urină, în principal sub forma a 2 produse de dezintegrare: acid carboxilic cu un conjugat de acid mercaptopuric. O mică parte a produselor de dezintegrare este excretată cu fecale.

Dozare și administrare

Injecțiile cu Geberdin IV în metodă trebuie efectuate numai în situațiile în care nu este posibilă administrarea medicamentului pe cale orală. Când primiți posibilitatea de a lua medicamentul înăuntru, trebuie să îl anulați imediat în introducere.

Dimensiunea recomandată a unei doze zilnice este o singură aplicare de 20 mg. Soluția este introdusă exclusiv în / în metoda.

Înainte de injectare, este necesar să se dizolve liofilizatul într-un solvent special (5 ml). Pentru a face acest lucru, puteți utiliza apă de injecție sau o soluție de clorură de sodiu (0,9%). Procedura de administrare este lentă - aproximativ 5-15 minute.

La utilizarea PM sub formă de infuzie liofilizatului dizolvat, de asemenea - prima injecție în apă (5 ml) și soluția rezultată a fost apoi transferată într-un recipient cu clorură de sodiu (soluție 0,9%; 100 ml) sau soluție de glucoză (5%; 100 ml). Înainte de începerea perfuziei este necesară pentru a efectua o evaluare vizuală a dizolvării pulberii, pentru a evita prezența sedimentelor și a schimba tonul de culoare de lichid, precum și transparența acesteia. Medicamentul (în cantitate de 100 ml) se introduce în interval de 15-30 de minute și se utilizează timp de 4 ore.

Nu depozitați soluția neutilizată în timpul procedurii.

Utilizați Geerdina în timpul sarcinii

Nu s-au efectuat studii privind siguranța utilizării Gerdin de către femeile însărcinate, în urma cărora este interzisă aplicarea acesteia în această perioadă.

Nu există informații privind pătrunderea ingredientului activ în laptele matern. Nu au fost efectuate teste corespunzătoare, prin urmare, medicamentul nu este prescris pentru lactație.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la rabeprazol, precum și benzimidazolii substituiți sau alte elemente ale medicamentului;
• este interzisă combinarea cu atazanavir;
• deoarece nu există o experiență suficientă de utilizare a drogurilor la copii, aceasta este contraindicată în această categorie de vârstă.

Efecte secundare Geerdina

De droguri cauzează adesea reacții adverse ușoare și slabe, care dispar rapid:

• boli invazive și infecțioase: apariția proceselor infecțioase sau dezvoltarea pneumoniei interstițiale;
• limfei de reacție și a fluxului sanguin sistem: dezvoltare neutrofile, pantsito-, trombotsito-, leucopenia, limfopenie și erythropenia, și în afară de leucocitoza, anemie (hemolitică incluse aici sub formă) și agranulocitoză;
• Tulburări ale sistemului imunitar: xerostomia mucoaselor, erupții cutanate, manifestări de hipersensibilitate (inclusiv șoc), simptome anafilactoide, edem facial, urticarie, dispnee, și scăderea indicatorilor tensiunii arteriale. De asemenea, se remarcă manifestări obișnuite ale alergiei în formă acută, care, de obicei, au loc după retragerea medicamentelor;
• tulburări ale proceselor metabolice: dezvoltarea hiponatremiei sau hipomagnezemiei, precum și anorexia;
• reacții ale psihicului: senzație de excitare, somnolență, confuzie și nervozitate și, în plus, insomnie, delir, depresie și stare de comă;
• manifestări de la NA: amețeli, astenie, un sentiment de dezorientare, dureri de cap, un sentiment de slăbiciune la nivelul membrelor și amorțeală, precum și hipodă, tulburare de vorbire și slăbirea forței de comprimare;
• tulburări din partea organelor vizuale: probleme de vedere și o creștere a PIO;
• afecțiuni ale funcției vasculare: presiune crescută, apariția edemelor periferice și palpitații;
• reacții ale sistemului respirator: bronșită și faringită cu glossită și sinuzită și în plus un nas curbat cu tuse, spasme bronșice și edem Quincke;
• tulburări în tractul gastrointestinal: apariția greaței, constipație, durere abdominală, balonare, vărsături, diaree, eructații și dispepsie. În plus, apare mucoasa uscată la nivelul gurii și erupții cutanate în gură, stomatită, candidoză, gastrită, esofagită cu enterită, arsuri la stomac și cheiloză. Există un sentiment de greutate și supraaglomerare a stomacului, o tulburare de muguri de gust și hemoroizi;
• probleme hepatice, precum și sistemele GVP: dezvoltarea hepatitei (forma fulminantă), icter și encefalopatie hepatică (rareori apare la persoanele cu ciroza hepatica), pe langa tulburarea funcției hepatice;
• manifestări din piele și subcutanat: eritem (poliformnogo asemenea tip), erupții cutanate, prurit, PETN și sindrom Stevens-Johnson și hiperhidroză, manifestări acute de alergii și reacții buloase comune;
• musculatura și structura osoasă: dezvoltarea rabdomioliză, artralgia sau mialgia, precum și crampe picior, dureri de spate sau durere nespecifică;
• tulburări ale funcției organelor urinare și ale rinichilor: nefrită tubulointerstițială, boli infecțioase ale canalelor urinare și insuficiență renală sub formă acută;
• încălcări în activitatea organelor de reproducere: există o creștere a erecției și a ginecomastiei;
• și manifestări locale ale tulburărilor sistemice: apariția sternul și dureri de spate, senzație de slăbiciune, stare de rău, febră, sete și căldură, și cu ea, oboseală, erupții cutanate, febră, și sindromul asemănătoare gripei, alopecie, și reacție la locul de injectare;
• Date de laborator: parametrii crescut și AST ALT (enzime hepatice), GGT, bilirubinei și colesterolului total și adăugarea fosfatazei alcaline, al trigliceridelor, CPK, TSH și BUN acid uric. În plus, există hiperamonemie, proteinurie și cu creșterea în greutate și nivelul glucozei în urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Rabeprazolul este metabolizat de către sistemul enzimatic hepatic CYP-450 - elemente cum ar fi CYP2C19 și CYP3A4. Substanța nu are interacțiuni relevante cu medicamentele sau farmacocinetice cu fenitoină, diazepam, warfarină sau teofilină (toate fiind metabolizate de sistemul CYP-450).

Interacțiunile provocate de asuprirea proceselor de secreție a acidului gastric.

Rabeprazolul sodic contribuie la o scădere prelungită și puternică a producției de acid clorhidric. Din acest motiv, substanța poate interacționa cu medicamente, a căror absorbție depinde de nivelul pH-ului gastric. Când se combină Geerdin cu itraconazol sau ketoconazol, valorile plasmatice ale acestuia din urmă pot fi reduse și, atunci când sunt combinate cu digoxină, se observă o creștere a acestuia. Prin urmare, cei care combină medicamentele de mai sus cu rabeprazol necesită o monitorizare constantă în timpul tratamentului - pentru a ajusta dozajul în timp.

Asocierea de atazanavir (300 mg) / ritonavir (în 100 mg) omeprazol substanță (utilizare unică de 40 mg pe zi) sau atazanavir (400 mg) de la lansoprazol preparat (unică a primit 60 mg pe zi) reduce semnificativ nivelul de atazanavir ASC. Absorbția acestei componente depinde de valoarea pH-ului. Rezultate similare pot fi așteptate în cazul altor medicamente inhibitorii pompei de protoni. Prin urmare, ei (inclusiv rabeprazolul) nu se utilizează împreună cu atazanavir.

Când se combină cu alimente care conțin o cantitate mică de grăsime, absorbția rabeprazolului nu se modifică. În cazul utilizării cu mâncăruri grase, absorbția poate fi încetinită timp de 4 ore, dar gradul său, precum și concentrația maximă a substanței nu se modifică.

Studiile in vitro au arătat că rabeprazolul încetinește metabolizarea substanței ciclosporină. Rata de inhibare în acest caz este similară nivelului de inhibare a omeprazolului.

Medicamente care sunt interzise să se combine cu componenta rabeprazol: sulfat atazanavir - deoarece efectul său medicinal poate fi slăbit. Proprietățile antisecretorii ale rabeprazolului măresc indicele de aciditate gastrică și diminuează solubilitatea sulfatului de atazanavir, ca urmare a scăderii nivelului său de plasmă.

Medicamente prescrise cu prudență:

• digoxina și metilidigoxina - indicii lor din sânge pot crește. Efectul antisecretor al lui Geerdin ajută la creșterea valorii pH-ului gastric, datorită căruia absorbția substanțelor de mai sus este accelerată;
• gefitinib și itraconazol - este posibil să se reducă indicii acestor componente în sânge. Un nivel crescut al pH-ului în stomac are ca rezultat faptul că absorbția acestor elemente încetinește;
• Medicamentele antacidice cu conținut de aluminiu și magneziu - cu combinația dintre rabeprazol și agenți antacidici, se observă o scădere a valorilor acestei substanțe.

[1], [2]

Conditii de depozitare

Heerdine trebuie să fie ținută la îndemâna copiilor mici. Nivelul de temperatură este de maximum 25 ° C.

[3]

Termen de valabilitate

Heyerdin poate fi utilizat în perioada de 2 ani de la data eliberării medicamentului.