Geviran

Geviran este un medicament sistemic antiviral.

Indicaţii Gevirana

Se aplică la:

• eliminarea infecțiilor cutanate și a proceselor infecțioase pe mucoase, provocate de virusul herpesului obișnuit (aceasta include forma genitală a herpesului primar sau recurent);
• suprimarea (prevenirea recurenței) a proceselor infecțioase provocate de virusul herpesului normal la persoanele cu parametri imune normali;
• prevenirea apariției infecțiilor care se dezvoltă datorită virusului herpes simplex la persoanele cu imunodeficiență;
• eliminarea patologiilor infecțioase generate de virusul varicelo-zoster (herpes zoster și varicela).

Formularul de eliberare

Eliberați în comprimate, 10 bucăți în interiorul unui blister. Într-un ambalaj separat - 3 blistere cu tablete.

Farmacodinamica

Aciclovirul - un analog sintetic al purinei inhibitivă nucleozid în condiții in vitro și in vivo de replicare periculoase pentru procesele corpului uman ale virusurilor Herpes categorii in: herpes 1 normal și de tip 2, și virusul varicelo-zosterian.

Efectul aciclovirului asupra încetinirii replicării virusurilor descrise mai sus este suficient de selectiv. In interiorul bolii de celule neinfectate nu au un substrat intern timidin kinazei, astfel încât efectele toxice ale substanței asupra celulelor devine irelevantă. Cu toate acestea, TC, având un caracter viral (virusurile HSV și VZV), component activ fosforilat în derivatul monofosfat PM (un analog nucleozidic), și este în continuare fosforilată de către enzimele din celulele di- și tri-fosfatatsiklovir. Elementul final - un substrat pentru ADN-polimerază a virusului, care îl ajută să intre în ADN-ul virusului, care completează legarea lanțului de ADN al virusului și inhibă procesul de replicare.

Utilizarea pe termen lung a aciclovirului sau utilizarea de cursuri repetate la persoanele cu imunodeficiență severă poate provoca apariția tulpinilor virale rezistente la aciclovir. În majoritatea tulpinilor menționate cu sensibilitate redusă, există un anumit deficit al elementului TK, dar în plus sunt descrise și tulpini care au modificat TK sau ADN polimeraza virală.

Testele in vitro au demonstrat capacitatea de a forma tulpini de HSV cu un indice de sensibilitate redus. Nu se știe dacă există o relație între prezența sensibilității în virusul herpesului împotriva aciclovirului, care a fost detectată in vitro și, de asemenea, de răspunsul medicamentos la terapie.

Farmacocinetica

O parte din aciclovir este absorbit din tractul digestiv. Nivelul vârf de concentrație medie de echilibru la utilizarea medicamentelor într-o doză de 200 mg la intervale de 4 chasa egală cu 3,1 micromoli / litru (sau 0,7 ug / ml), iar același nivel minim - 1,8 mmol / l (sau 0,4 μg / ml). Atunci când este utilizat în doze de medicament 400 sau 800 mg la intervale de 4 chasa echilibru indicatorii medii de vârf ajunge la 5,3 mol / l (sau 1,2 ug / ml) și 8 mol / l (sau 1,8 ug / ml) , iar valorile minime sunt 2,7 μmol / L (sau 0,6 μg / ml), precum și 4 μmol / L (sau 0,9 μg / ml).

Timpul de înjumătățire al substanței din plasmă este de aproximativ 2,9 ore. Majoritatea medicamentului se excretă neschimbată prin urină. Indicatori clearance-ul renal al aciclovir la valori mult mai mari decât cele de asigurare a calității, care permite să tragă o concluzie cu privire la participarea secreției tubulare și filtrare glomerulara procesele PM excreție în urină. Produsul cel mai de bază al dezintegrării aciclovirului este 9-carboximetoximetilguanina excretată în urină în cantitate de aproximativ 10-15% din doza utilizată.

Utilizarea 1 g probenicid timp de 1 oră înainte de utilizarea aciclovirului prelungește timpul de înjumătățire al acestuia din urmă cu 18% și crește valoarea AUC în plasmă cu 40%.

Timpul de înjumătățire al medicamentului din plasmă este de 3,8 ore.

La persoanele cu insuficiență renală în stadiul cronic, timpul de înjumătățire al componentei active de medicament este de 19,5 ore. În procedurile de hemodializă, acest indicator este redus la 5,7 ore. La dializă, valorile plasmatice ale substanței sunt reduse cu 60%.

Nivelul de aciclovir din lichidul cefalorahidian este de aproximativ 50% din indicele său plasmatic. Sinteza unei substanțe cu o proteină din plasmă este destul de slabă (aproximativ 9-33%), din cauza căreia nu există înlocuirea competitivă a componentei cu alte medicamente din locul de sinteză.

Dozare și administrare

Tableta lui Geviran trebuie înghițită întreg, în timp ce se spală cu apă. În cazul utilizării medicamentului în doze mari, este necesar să se monitorizeze indicii de hidratare ai organismului.

Pentru adulți.

La eliminarea proceselor infecțioase care au apărut ca urmare a virusului herpes simplex, este necesară administrarea medicamentului în doză de 200 mg de 5 ori pe zi, observând intervalul de aproximativ 4 ore între recepții (cu excepția perioadei de noapte). Perioada de tratament durează 5 zile, dar cu un grad sever de boli infecțioase primare, poate fi prelungită.

Persoanele cu imunodeficiență severă în măsură (de exemplu, după un transplant de măduvă osoasă), sau dintr-o absorbție intestinală redusă a medicamentelor sunt lăsate să se dubleze doza la 400 mg, fie administrată doza corespunzătoare în / metodă.

Cursul terapiei trebuie început cât mai curând posibil după declanșarea infecției. Cu herpes simplex, cel mai bine este să începeți tratamentul în timpul perioadei prodromale sau după apariția primelor simptome ale leziunilor cutanate.

În prevenirea recidivei (așa-numitul tratament supresiv) de patologii infecțioase care rezultă din virusul herpes conventionale, persoanele cu un sistem imunitar sănătos trebuie să ia medicamentul în cantitate de 200 mg de patru ori pe zi, observând intervalele de 6 ore între recepții. Există, de asemenea, un regim mai convenabil - de două ori pe zi 400 mg Geviran, cu un interval de 12 ore.

Regimul de tratament va fi de asemenea eficient în cazul unei reduceri de doză de până la 200 mg cu un aport triplu pe zi (intervale de 8 ore) sau o utilizare de 2 ori (interval de 12 ore).

La unii pacienți, se observă o îmbunătățire semnificativă a stării la o doză zilnică de 800 mg.

Pentru a determina posibile schimbări în cursul natural al patologiei, tratamentul cu perioade este întrerupt (cu un interval de șase luni sau un an).

În prevenirea apariției bolilor infecțioase datorate virusului herpetic comun, persoanele cu imunodeficiență trebuie să ia medicamentul în doză de 200 mg, de patru ori pe zi la intervale de 6 ore.

Durata acestei preveniri depinde de durata perioadei de risc.

Când tratați herpes zoster și varicela, trebuie să luați medicamentul într-o doză de 800 mg de 5 ori pe zi la intervale de 4 ore (cu excepția timpului de noapte). Perioada de tratament durează o săptămână.

Persoanele cu imunodeficiență severă (de exemplu, după transplantul măduvei osoase) sau cu absorbție intestinală redusă sunt încurajate să utilizeze Geviran într-o formă de dozare destinată injecțiilor iv.

Pentru copii.

La eliminarea sau prevenirea bolilor infecțioase care s-au dezvoltat datorită virusului herpes simplex, pentru copiii care suferă de imunodeficiență (vârstă peste 2 ani), dozele similare sunt utilizate de adulți.

La tratarea varicelei la copiii cu vârsta peste 6 ani - luați 800 mg LS de patru ori pe zi. Copiii de 2-6 ani trebuie să ia 400 mg de medicamente de patru ori pe zi. Durata cursului este de 5 zile.

Pentru a calcula cu mai multă precizie doza, trebuie să țineți cont de greutatea copilului - 20 mg / kg pe zi (dar nu mai mult de 800 mg pe zi). Doza zilnică este împărțită în 4 doze separate.

Persoanele cu insuficiență renală.

Îngrijirea este necesară atunci când se utilizează la persoanele cu insuficiență renală. Este necesar să se respecte nivelul necesar de hidratare în interiorul corpului.

In timpul tratamentului si profilaxie a provocat virusul herpes uzuale patologii infecțioase la persoanele cu insuficienta renala intr-o forma tare (cu indicatori CC mai puțin de 10 ml / minut) trebuie să utilizeze o doză de 200 mg (recepție de două ori pe zi, cu un interval de aproximativ 12 ore între aplicații ).

In timpul tratamentului bolilor infecțioase care au apărut din cauza varicella-zoster (zona zoster formă de herpes și variola) la om cu mult redusă răspuns imun: in insuficienta renala intr-o forma tare (cu indicatori CC mai puțin de 10 ml / minut) pentru a lua 800 mg de două ori pe zi la intervale de aproximativ 12 ore. La moderate de rinichi insuficiență (indicatori QC în cadrul 10-25 whith ml / minut) - 800 mg de trei ori pe zi, la intervale de aproximativ 8 ore.

Utilizați Gevirana în timpul sarcinii

Testele postmarketing de droguri, care conțin aciclovir, au arătat că femeile gravide care iau această substanță au dezvoltat tulburări. Rezultatele acestor teste au arătat că incidența apariției defectelor la dezvoltarea copiilor ale căror mame consumau aciclovir nu a apărut în comparație cu indicii generali. Nu a fost posibil să se determine relația dintre utilizarea aciclovirului la femeile gravide și apariția anomaliilor congenitale la nou-născuți.

Administrarea aciclovirului este permisă numai în cazurile în care beneficiul probabil pentru o femeie este mai mare decât apariția reacțiilor negative la făt.

Când alăptați, utilizați cu atenție substanța, luând în considerare posibilele riscuri pentru copil.

Contraindicații

Printre contraindicații: prezența intoleranței la aciclovir cu valaciclovir sau alte elemente ale medicamentului, precum și vârsta copiilor de mai puțin de 2 ani.

Efecte secundare Gevirana

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacțiile de flux sanguin limfatic și sistemic: dezvoltarea trombocitopeniei sau anemiei, precum și o scădere a numărului de leucocite;
• Tulburări ale sistemului imunitar: apariția manifestărilor anafilactice;
• probleme cu psihicul și reacțiile NS: apariția tremurului, dureri de cap, halucinații, convulsii și amețeală. În plus, există sentimente de confuzie, excitare, somnolență și manifestări psihotice. Se dezvoltă, de asemenea, dizartria, encefalopatia, ataxia și coma. Aceste semne sunt adesea temporare și se produc, de obicei, la persoanele cu afecțiuni renale funcționale sau la alți factori favorabili dezvoltării patologiilor;
• probleme cu funcționarea sistemului respirator: dezvoltarea sufocării;
• reacții ale sistemului gastroenterologic: apariția durerii abdominale, greață, diaree și vărsături;
• tulburări în sistemul hepatobiliar: dezvoltarea icterului sau a hepatitei, precum și o creștere tranzitorie a activității bilirubinei sau transaminazelor hepatice;
• reacții dermatologice: apariția erupțiilor cutanate sau mâncărime și, în plus, dezvoltarea urticariei, fotofobiei, edemului Quincke și tipului generalizat de alopecie accelerată. Deoarece cauza dezvoltării ultimei încălcări poate fi diferite patologii și utilizarea diferitelor medicamente, nu se poate spune cu certitudine că utilizarea aciclovirului provoacă alopecie;
• tulburări ale funcției renale și activitatea de urinare: durere în rinichi, creșterea ureei serice și creatininei și, în plus, insuficiența renală în stadiul acut. Durerea de rinichi poate fi cauzată de insuficiență cristalurică sau de rinichi. Este necesar să se monitorizeze parametrii de hidratare ai pacientului. Tulburările funcționale renale dispăreau adesea după restabilirea echilibrului lichidului în organism, fie după reducerea dozei medicamentului, fie prin anularea acestuia;
• manifestări sistemice: o creștere a temperaturii sau un sentiment de oboseală.

Supradozaj

Substanța aciclovirului este parțial absorbită din tractul digestiv, însă utilizarea sa unică în doze de până la 20 g nu duce la intoxicare. Uneori, în cazul în care primesc medicamente perioada de 7 zile, au existat astfel de manifestări de supradozaj din tractul gastro-intestinal - vărsături, greață, și de Adunarea Națională - un sentiment de confuzie și dureri de cap. Tulburări neurologice, cum ar fi halucinațiile aspect, convulsii, senzație de conducere sau confuzie si coma au fost observate în cazul supradozajului după utilizarea medicamentelor sub formă de injecții.

Atunci când luați un medicament într-o doză mare, este necesar să urmați pacientul în ceea ce privește dezvoltarea semnelor de intoxicare. Dacă acestea apar, este necesară o terapie simptomatică. Procedura de hemodializă ajută la accelerarea excreției componentei active a medicamentului din sânge, astfel încât este permisă utilizarea acestuia în caz de otrăvire.

Interacțiuni cu alte medicamente

Excreția aciclovirului are loc în principal în formă neschimbată - prin tubulii rinichilor. Combinația cu medicamente care sunt transformate în organism în același mod poate duce la o creștere a valorilor plasmatice ale aciclovirului.

Cimetidina cu probenecid poate crește ASC al aciclovirului și, în plus, poate scădea clearance-ul acestuia în rinichi.

O creștere similară a valorilor plasmatice ale aciclovirului cu produs de degradare inactiv, micofenolat de mofetil (agent immunodepressornoe utilizat după procedurile de transplant de organe), dezvoltat în cazul utilizării combinate a datelor PM. Dar, deoarece aciclovirul are o gamă largă de medicamente, nu este necesară ajustarea dozei.

[1], [2]

Conditii de depozitare

Geviran trebuie păstrat într-un loc care nu penetrează lumina soarelui și umiditatea și, de asemenea, inaccesibil copiilor mici. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

[3], [4]

Termen de valabilitate

Gaviran poate fi utilizat în cei 3 ani de la fabricarea medicamentului.