Tsetrylev

Tsetrilev este un medicament sistemic antihistaminic, derivat de substanță piperazină.

Indicaţii Tsetrileva

Se utilizează pentru a elimina simptomele unei rinite alergice (de asemenea, forma de boală pe tot parcursul anului) și pe lângă urticarie.

Formularul de eliberare

Se eliberează în comprimate în volum de 5 mg, pe 10 bucăți pe un blister. Într-o placă cu blister-1; sub formă de sirop în fiole în volume 30, 50 sau 100 ml. În interiorul ambalajului, 1 flacon este prevăzut cu un capac de măsurare.

Farmacodinamica

Levocetirizina este un enantiomer activ al cetirizinei cu proprietăți stabile. Un element integrant al grupului de antagoniști ai histaminei competitive. Proprietățile sale medicinale sunt determinate prin blocarea terminațiilor histaminei H1. Afinitatea pentru aceste elemente în levocetirizină este de două ori mai mare decât cea a cetirizinei.

Ea afectează stadiul dependent de histamină de dezvoltare a manifestărilor alergice, reduce permeabilitatea vasculară, activitatea de migrare a eozinofilelor și, de asemenea, limitează eliberarea conductorilor inflamatori. Împiedică apariția unui răspuns alergic și, împreună cu aceasta, facilitează fluxul simptomelor deja existente. Componenta are, de asemenea, proprietăți antiinflamatorii, antialergice și anti-exsudative, fără efect antiserotonin și holinolitic.

La primirea în doze medicinale practic nu are un efect calmant.

Farmacocinetica

Farmacocinetica levocetirizinei este liniară și practic nu diferă de proprietățile cetirizinei.

Când se administrează pe cale orală, medicamentul este absorbit intens și rapid. În același timp, gradul de absorbție nu se modifică odată cu utilizarea alimentelor și mărimea dozei administrate, deși se observă o scădere a concentrației de vârf și o prelungire a timpului de atingere a acesteia. Nivelul de biodisponibilitate este de 100%.

La 5% dintre pacienții tratați, medicamentul începe 12 minute după o singură utilizare, iar restul de 95% după 0,5-1 oră. Nivelul maxim al plasmei se observă după 50 de minute după administrarea orală a unei singure doze de medicament, iar durata acesteia este de 2 zile. Valoarea maximă este de 270 ng / ml pentru o singură doză, precum și 308 ng / ml pentru 5 mg din nou medicament.

Nu există informații despre distribuția medicamentului în interiorul țesuturilor și despre trecerea lui prin BBB. Testele au arătat că cea mai mare concentrație este observată în rinichi cu ficat și cel mai scăzut - în interiorul țesuturilor sistemului nervos central. Volumul de distribuție este de 0,4 l / kg. Sinteza unei substanțe cu o proteină din plasmă este de 90%.

În interiorul corpului, aproximativ 14% din levocetirizină este metabolizată. În timpul acestui proces, există o legătură cu taurina, oxidarea, de asemenea N-și O-dealchilarea. Acestea din urmă sunt efectuate cu ajutorul hemoproteinei CYP 3A4, în timp ce procesele oxidative sunt asistate de numeroase sau necunoscute ale izoformelor elementului CYP.

Levocetirizină nu a afectat activitatea gemoproteinovyh izoenzimelor 1A2 la 2C9, 2C19 și 2D6 și 2E1 și cu ZA4 la rate care sunt de câteva ori mai mari decât nivelul maxim de recepție în oral 5 mg de medicament. Deoarece metabolismul este destul de scăzut, iar capacitatea de inhibare a procesului este absent, probabilitatea de interacțiune a levocetirizină și alte ingrediente medicamente este extrem de mic.

Excreția substanței se efectuează în principal prin filtrarea glomerulilor și a secreției active a tubulilor. Timpul de înjumătățire plasmatică (adulți) este de 7,9 + 1,9 ore. Acest segment este mai scurt la copii. Rata totală de clearance (adulți) este de 0,63 ml / minut / kg. Excreția ingredientului activ și a produselor de dezintegrare are loc în principal în urină (media este de 85,4% din doza utilizată). Doar 12,9% din substanță este excretată cu fecale.

Coeficientul aparent de purificare a levocetirizinei în organism este în corelație cu indicele KK. Din acest motiv, persoanele cu tulburări severe sau moderate de afecțiuni la locul de muncă al rinichilor trebuie să selecteze intervalele dintre utilizarea levocetirizinei, având în vedere valorile QC. În prezența anuriei în stadiul final al stadiului terminologic al patologiei renale, nivelul general de clearance pentru aceste persoane, comparativ cu cel al persoanelor fără astfel de afecțiuni, este redus cu aproximativ 80%.

Cantitatea de substanță activă eliberată în timpul hemodializei (procedura standard care durează 4 ore) este egală cu <10%.

Dozare și administrare

Siropul trebuie administrat pe cale orală (copiii de la șase luni și adulți) indiferent de mâncare. Sunt recomandate astfel de dimensiuni:

• Sugari 0,5-1 ani - o dată pe zi pentru 1,25 mg (sau 2,5 ml);
• vârstă 1-2 ani - de două ori pe zi pentru 1,25 mg (doza zilnică va fi de 2,5 mg);
• vârsta 2-6 ani - de două ori pe zi pentru a lua 1,25 mg (sau 2,5 ml) de medicament;
• vârsta 6-12 ani - pentru o zi de 5 mg (sau 10 ml) de medicamente;
• adolescenți de la 12 ani și, în plus, adulți - o dată pe zi pentru 5 mg (sau 10 ml) de sirop.

Persoanele care au tulburări în activitatea rinichilor trebuie să calculeze dozele în conformitate cu indicii QC. Calculul este după cum urmează:

• cu funcție renală normală (nivel CC> 80 ml / minut) - 5 mg o dată pe zi;
• în tulburări de severitate ușoară (valoare KK de 50-79 ml / minut) - o singură doză de 5 mg LS;
• tulburări de severitate moderată (nivel de CK 30-49 ml / minut) - administrați 5 mg o dată pe zi;
• tulburare severă (nivel CC <30 ml / minut) - administrarea a 5 mg de sirop o dată la 3 zile;
• stadiul final al patologiei renale (nivelul CC <10 ml / minut) și persoanele care fac dializă - este interzisă administrarea de medicamente.

Durata de oameni sirop de recepție cu formă intermitentă de rinită alergică (simptome ale bolii apar intre <4 zile pe săptămână sau în timpul mai puțin de 1 lună) este determinat prin luarea în considerare istoria și evoluția bolii. Opriți terapia poate fi pe dispariția simptomelor și reluați, dacă alergia începe din nou.

Cu o formă stabilă de rinită alergică (semnele bolii apar> 4 zile pe săptămână sau într-o perioadă mai lungă de 1 lună) în timpul contactului constant cu alergenii - tratamentul permanent este posibil.

Pentru a elimina patologiile cronice (urticarie sau rinită alergică), poate fi necesar un curs de până la 1 an (această informație a fost obținută prin teste utilizând un racemat).

Tabletele trebuie consumate pe cale orală, spălate cu apă și nu mestecate. În cazul postului, debutul expunerii la medicament are loc mai repede.

Doza zilnică pentru copii de la 6 ani și adulți - 5 mg o dată pe zi (1 comprimat). În tratamentul polinozelor, cursul durează în medie de 1-6 săptămâni. Pentru a elimina bolile alergice de tip cronic, poate fi necesar un curs de până la 1 an.

Utilizați Tsetrileva în timpul sarcinii

Levocetirizina nu trebuie administrată femeilor însărcinate.

Deoarece cetirizina este capabilă să pătrundă în laptele matern, în cazul în care este necesară aplicarea Tsetril, este necesară refuzarea alăptării pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță la levocetirizină sau la alte elemente ale medicamentului, precum și diferiți derivați ai piperazinei;
• forma cronică a insuficienței renale în grad sever (nivelul CC este <10 ml / minut);
• prescrie levocetirizina la nou-născuți și sunt interzise copiii cu vârsta de până la șase luni, deoarece informațiile privind utilizarea medicamentelor la această vârstă sunt foarte limitate;
• tabletele nu trebuie administrate copiilor cu vârsta mai mică de 6 ani.

Efecte secundare Tsetrileva

Elementele constitutive ale siropului de metilparaben cu parahidroxibenzoat de propil pot provoca următoarele reacții adverse (poate avea reacție întârziată):

• Manifestările din partea Adunării Naționale: un sentiment de slăbiciune, somnolență, oboseală severă, apariția de dureri de cap, leșin, convulsii, tremor, parestezii și vertij, precum și dezvoltarea de disgeuzie sau de oboseală;
• tulburări psihice: un sentiment de excitare, agresiune, apariția halucinațiilor, gânduri de sinucidere, depresie, insomnie și alte tulburări de somn;
• reacții inimii: dezvoltarea tahicardiei sau creșterea frecvenței cardiace;
• organe vizuale: vedere încețoșată și alte tulburări;
• tulburări auditive: dezvoltarea vertijului;
• bilă și ficat: dezvoltarea hepatitei;
• organele urinare și rinichii: retenția urinării și apariția disuriei;
• reacții de imunitate: manifestări de hipersensibilitate, printre care anafilaxie;
• organele sistemului respirator, mediastinului și sternului: apariția dispneei;
• reacții ale tractului gastrointestinal: apariția constipației, greață, diaree, vărsături, dureri abdominale și uscăciunea membranelor mucoase ale gurii;
• straturi subcutanate și piele: apariția unei erupții induse de medicamente persistente, alte erupții cutanate și mâncărime și, în plus, dezvoltarea urticariei sau a edemului Quincke;
• structura musculară și oasele: debutul mialgiei;
• indicarea testelor de laborator: creșterea în greutate, modificarea parametrilor normali ai funcției hepatice;
• tulburări ale proceselor metabolice: creșterea poftei de mâncare;
• afecțiuni sistemice: apariția edemelor.

Supradozaj

Aspectul unei supradoze este un sentiment de somnolență, dar la copii acest simptom este precedat de iritabilitate și agitație crescute.

Levocetirizina nu are un antidot specific. În dezvoltarea încălcărilor este necesară acordarea de asistență victimei, menită să mențină starea și să elimine simptomele. O varianta cu lavaj gastric este posibilă, dacă medicamentul a fost luat recent. Procedura de hemodializă nu va funcționa.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu s-au efectuat teste pentru interacțiunea levocetirizinei.

Testarea interacțiunii cetirizinei (în combinație cu racemicul) a demonstrat că combinația cimetidină, antipirina, și în afară de ketoconazol și pseudoefedrină precum și substanțe de azitromicină, eritromicină și glipizida sau diazepam nu produce efecte secundare semnificative de droguri.

Când se combină cu teofilină (doza zilnică de 400 mg), clearance-ul total al levocetirizinei este redus (cu 16%), iar proprietățile teofilinei rămân neschimbate.

Metode de testare ritonavir reutilizabile (de două ori pe zi până la 600 mg), cetirizină (pe zi până la 10 mg) au demonstrat că rata de expunere a trecut a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce volumul de distribuție al ritonavir schimbat ușor (-11%) la combinația cu cetirizină.

Alimentele nu afectează gradul de absorbție a medicamentului, dar diminuează viteza acestuia.

[1], [2]

Conditii de depozitare

Tsetril trebuie să fie ținut la îndemâna copiilor mici, în condiții de temperatură care să nu depășească 30 ° С.

[3]

Termen de valabilitate

Tsetrilev (sub formă de sirop și tablete) este disponibil pentru utilizare în perioada de 24 de luni de la eliberarea medicamentului. În același timp, după deschiderea flaconului cu sirop, medicamentul are o durată de valabilitate de 3 luni.