Chloe

Chloe este un medicament pentru antiandrogen.

Indicaţii Chloe

Este utilizat pentru a elimina patologiile androgene la femei:

• acnee, caracter special pronunțat, și, de asemenea, însoțit de dezvoltarea proceselor inflamatorii sau seboreea, precum și formarea de noduli (acnee papulo pustuloasă, sau tip nodulocistică);
• androgenic alopecia;
• hirsutism la un grad ușor.

De asemenea, poate fi folosit ca contraceptiv (dar medicamentul nu este folosit doar ca contraceptiv, este prescris doar pentru tratamentul cu stări androgenice la femei).

Formularul de eliberare

Eliberarea în comprimate, în conformitate cu 21 sau 7 bucăți (comprimate placebo) pe blister. În interiorul ambalajului - 1 sau 3 plăci cu blistere.

[1]

Farmacodinamica

Acetat de cyproteron este o componentă activă a medicamentului. Aceasta încetinește acțiunea androgenelor produse de corpul feminin. Medicamentul vă permite să tratați patologiile provocate de legarea androgenelor sau a bolii datorită hipersensibilității la acești hormoni.

În timpul perioadei de utilizare a lui Chloe, activitatea intensă a glandelor sebacee încetinește, care sunt factori importanți în dezvoltarea seboreei și acneei. Datorită medicamentului, exacerbările existente dispar în decurs de 3-4 luni de la curs. Creșterea conținutului de grăsimi din păr cu pielea scade mai repede. De obicei, scade sau apare pierderea parului, observată adesea în seboree.

Terapia este prescrisă pentru femeile aflate în vârstă de reproducere, care au un grad moderat de hirsutism (în special, acest lucru se aplică părului facial ușor întărit). Cu toate acestea, rezultatul devine vizibil după cel puțin câteva luni de tratament.

În plus față de efectele anti-androgenice, componenta activă are proprietăți pronunțate gestagenice. Această circumstanță poate declanșa o perturbare a ciclului. Puteți evita acest lucru prin combinarea substanței cu etinilestradiolul (doar o astfel de combinație este observată în Chloe). Această combinație este destul de eficientă, cu condiția utilizării ciclice a medicamentelor în deplină conformitate cu instrucțiunile.

Efectul contraceptiv al medicamentelor rezultă din acțiunea combinată a diferiților factori, dintre care cea mai importantă este inhibarea procesului de ovulație, precum și schimbările în excreția cervicală. În plus față de prevenirea sarcinii, combinația de estrogen / progestogen față de antiandrogen are avantaje suplimentare care pot ajuta în procesul de a decide dacă să utilizeze sau nu această metodă de contracepție. Medicamentul ajută la îmbunătățirea ciclului, slăbește menstruația și reduce sângerările. Acest lucru face posibilă reducerea incidenței anemiei de deficit de fier.

Există informații despre faptul că utilizarea contraceptivelor orale combinate în doze mari (0,05 mg de etinil estradiol) a determinat o scădere a probabilității de apariție a chisturi ovariene, si in inflamatie plus in organele pelvine, sarcina ectopica si tumori non-maligne ale sânului. Un efect similar cu utilizarea unor doze mai mici de medicamente ar trebui confirmat.

[2], [3], [4], [5],

Farmacocinetica

Acetat de cyproteron.

Cu utilizarea internă a substanței, are loc o absorbție rapidă și completă. În interiorul serului, nivelul maximului este observat la aproximativ 1,6 ore după aplicare și este egal cu 15 ng / ml. Indicatorii de biodisponibilitate sunt 88%.

Substanța este aproape complet sintetizată numai cu albumină plasmatică. Aproximativ 3,5-4% din componenta serică totală a componentei are o formă liberă. Ethinil estradiolul provoacă o creștere a indicilor de globulină, este sintetizat cu hormoni sexuali, dar nu afectează în nici un fel legătura proteică a acetat de cyproteron. Volumul de distribuție al componentei este de 986 ± 437 litri.

Ciproteron acetat este aproape complet metabolizat. Principalul produs de degradare a plasmei este 15β-OH-CPA, care se formează cu participarea enzimei CYP3A4 a hemoproteinei P450. Clearance-ul seric al substanței este de 3,6 ml / minut / kg.

Indicele seric al acetatului de cyproteron scade în 2 perioade de eliminare în care timpul de înjumătățire al substanței este de 0,8 ore și, de asemenea, 2,3-3,3 zile. În parte, substanța este produsă neschimbată. Produsele de decădere sunt excretate cu bilă și urină într-un raport de 2k1. Timpul de înjumătățire al produselor de dezintegrare este de aproximativ 1,8 zile.

Proprietățile farmacocinetice ale acetatului de cyproteron nu se modifică sub influența globulinei, care sintetizează hormonul sexual. Cu un consum zilnic de droguri, rata sa crește de aproximativ 2,5 ori, iar în cea de-a doua etapă a ciclului de tratament ajunge la stabilitate.

Etinilestradiol.

În cazul utilizării orale a etinilestradiolului, este absorbit complet și rapid. Nivelul de vârf din ser se observă după 1,6 ore și este de aproximativ 71 pg / ml. În timpul absorbției și în timpul primului pasaj hepatic, substanța suferă un metabolism, rezultând o biodisponibilitate totală medie de aproximativ 45%, cu o variabilitate individuală semnificativă (în intervalul 20-65%).

Etinilestradiol foarte activ, dar foarte specific sintetizat albumina serică (98%) și induce o creștere a indicatorilor serice de globuline, sinteza hormonului sexual. Volumul distribuției este de aproximativ 2,8-8,6 l / kg.

Substanța suferă o conjugare generală în interiorul pereților intestinului subțire, precum și în interiorul ficatului. Metabolismul are loc în principal prin procesul de hidroxilare aromatică, dar se leagă un număr mare de produse de degradare diferite, metilare și hidroxilată, care au o formă liberă sau sunt conjugate cu acidul sulfuric și glucuronic. Indicatorul factorului de curățare metabolică este de 2,3-7 ml / minut / kg.

Indicatorul de etinil estradiol scade în 2 segmente de timpi de înjumătățire, care sunt de aproximativ 10-20 ore. Nu se produce eliminarea substanței nemodificate, iar produsele de dezintegrare se excretă cu bilă și urină în proporție de 6k4. Timpul de înjumătățire al produselor de dezintegrare este de aproximativ 1 zi.

Valorile stabile pot fi obținute în a doua etapă a ciclului de tratament. Valorile serice sunt cu 60% mai mari decât doza individuală.

[6], [7], [8],

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie să fie luat în mod regulat pentru a obține rezultatul dorit și pentru a obține un efect contraceptiv. La momentul tratamentului, este necesar să se anuleze aportul altor medicamente hormonale.

Regimul Chloe este similar celui pentru cele mai multe contraceptive orale combinate. Trebuie să luați comprimate cel puțin pe parcursul a 3-4 cicluri menstruale după ce manifestările bolii dispar. Odată cu re-dezvoltarea simptomelor, este permisă repetarea cursului terapeutic la câteva săptămâni sau luni după finalizarea primului. În cazul utilizării neregulate a medicamentelor, pot apărea sângerări în perioada dintre menstruație și slăbirea proprietăților contraceptive și medicamente.

Tabletele sunt luate în fiecare zi, întotdeauna la aproximativ același timp. Dacă este necesar, le puteți bea cu apă. Doza este de 1 comprimat pe zi, iar durata cursului este de 28 de zile. Începerea unui nou pachet de pastile este necesară după 7 zile de la utilizarea tabletelor placebo, timp în care sângerarea care apare din cauza anulării începe aproximativ 2-3 zile după utilizarea extremă a medicamentului activ. După începerea unui nou ambalaj, sângerarea pacientului poate continua.

Durata cursului depinde de severitatea patologiei. De obicei durează câteva luni.

Se recomandă întreruperea utilizării medicamentelor după 3-4 cicluri după ce semnele bolii dispar complet.

În ciuda faptului că Chloe are un efect contraceptiv, nu puteți continua să utilizați comprimate numai pentru contracepție.

[14], [15]

Utilizați Chloe în timpul sarcinii

Sarcina de a lua Chloe este interzisă. La începutul sarcinii în cursul tratamentului, este necesară anularea imediat medicamentului.

Nu utilizați comprimate și când alăptați. Acetat de cyproteron pătrunde în laptele matern și prin acesta este transmis copilului (aproximativ 0,2% din doza administrată de mamă - aproximativ 1 μg / kg). În timpul perioadei de lactație, aproximativ 0,02% din doza zilnică de substanță etinilestradiol luată de mamă poate fi transmisă prin lapte către copil.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranța componentelor active ale medicamentului sau a elementelor sale auxiliare;
• prezența unei anamneze a patologiilor trombotice / tromboembolice arteriale sau venoase (cum ar fi TVP, infarct miocardic și embolie pulmonară) sau accident vascular cerebral;
• antecedente de semne prodromale de tromboză (de exemplu, angina pectorală sau tulburare circulatorie tranzitorie în creier);
• prezența în anamneză a atacurilor de migrenă însoțite de manifestări neurologice de tip focal;
• diabet zaharat, în care se observă leziuni vasculare;
• prezența factorilor multipli sau severi ai posibilității de a dezvolta tromboză de tip arterial sau venos;
• un istoric de pancreatită care se dezvoltă pe fundalul hipertrigliceridemiei în formă severă;
• prezența în anamneza tulburărilor funcționale hepatice într-un grad sever (până în momentul în care ficatul este normalizat);
• prezent în istoricul tumorilor hepatice (tip malign sau benign);
• presupusa prezență de neoplasme maligne (de exemplu, în regiunea glandelor mamare sau a organelor genitale), în funcție de hormonii sexuali;
• având o origine necunoscută a sângerării din vagin;
• medicamentul nu este atribuit bărbaților.

[9], [10], [11], [12],

Efecte secundare Chloe

Utilizarea medicamentului poate determina apariția unor astfel de efecte secundare:

• mărturie a studiilor: o modificare a indicelui de greutate;
• manifestări ale NA: adesea există dureri de cap, ocazional - atacuri de migrenă;
• organe vizuale: ocazional poate exista o hipersensibilitate la lentilele de contact;
• Tulburări gastro-intestinale: de multe ori există dureri abdominale și greață; rareori pot fi diaree și vărsături. Alte tulburări ale procesului digestiv sunt, de asemenea, posibile;
• straturile subcutanate și pielea: pot exista o varietate de reacții cutanate (cum ar fi eritem nodular sau poliform, precum și erupții cutanate);
• tulburări ale proceselor metabolice: ocazional retenție de lichide;
• manifestări imune: ocazional se observă hipersensibilitate;
• glandele mamare și organele de reproducere: adesea există dureri în zona glandelor mamare, precum și tensiunea lor; mai puțin probabil să le sporească; foarte rar apare descărcarea din sân sau vagin;
• tulburări psihice: adesea există schimbări în starea de spirit, precum și o dispoziție depresivă; ocazional poate fi o defalcare a dorintei sexuale.

La pacienții cu formă ereditară de edem Quinck, estrogenii externi pot spori manifestările bolii sau pot provoca apariția acesteia.

[13]

Supradozaj

Nu există informații despre evoluția manifestărilor negative datorate supradozajului medicamentului. Semnele sunt vărsături cu greață; fetele tinere au o sângerare slabă din vagin.

Antidotul nu are nici un medicament, terapie simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea medicamentelor care conțin estrogen / progesteron, împreună cu alte medicamente, poate determina o scădere a eficacității contraceptive sau apariția sângerărilor descoperite. Elementele de bază ale interacțiunilor sunt prezentate mai jos.

Procesele metabolice în ficat: este posibil să se dezvolte interacțiunea cu medicamentele de inducție ale enzimelor microzomale, care cresc nivelul coeficientului de purificare a hormonilor sexuali. Printre cei barbiturice și rifampicină cu primidonă, fenitoină și carbamazepină și, în plus, eventual, cu topiramat griseofulvina, oxcarbazepina și felbamatom și cu mijloace care conțin un hypericum.

În plus, există informații că medicamentele care încetinesc proteaza HIV (cum ar fi ritonavirul) și cu acestea NRTI (de exemplu, nevirapina) sau o combinație a acestor medicamente pot afecta metabolismul hepatic.

Circulația portal-biliare. Conform rezultatelor testelor clinice individuale se poate observa faptul că procesul de circulație portal biliar de estrogen poate să scadă datorită utilizării anumitor antibiotice (acelea care sunt capabile să reducă indici etinilestradiol: tetracicline și penicilina).

Dacă utilizați oricare dintre medicamentele de mai sus, o femeie trebuie să folosească o metodă de contracepție (sau orice altceva) de barieră în plus față de Chloe în timpul perioadei de tratament. În timpul aplicării inductorilor de enzime microzomale, este necesară utilizarea metodei barieră pe întreaga perioadă de tratament cu medicamentul corespunzător și apoi pentru alte 28 de zile după retragerea sa. În cazul utilizării unui antibiotic (cu excepția griseofulvinului și a rifampicinei), metoda de barieră trebuie aplicată în prima săptămână după retragerea medicamentului. Într-o situație în care contracepția barieră este încă utilizată și un pachet de comprimate de Chloe sa încheiat deja, puteți începe să luați medicamente dintr-un nou pachet fără intervalul obișnuit.

Contracepția orală poate afecta metabolizarea altor medicamente. În același timp, parametrii plasmatici și de țesut ai componentelor active ale medicamentelor pot crește (în ciclosporină) sau pot scădea (în cazul lamotriginei).

Impactul asupra datelor din testele de laborator. Utilizarea Chloe și a altor medicamente similare poate afecta datele unor teste de laborator. Printre acestea se numără caracteristicile biochimice ale funcției hepatice, precum și activitatea glandelor suprarenale cu rinichi și glande tiroide. În plus, nivelul plasmatic al proteinei (purtător) - un globulină care sintetizează corticosteroizi. Împreună cu aceste fracții de lipide / lipoproteine, caracteristicile fibrinolizei cu coagulare, precum și metabolismul carbohidraților. Adesea, astfel de schimbări nu depășesc normele permise.

Conditii de depozitare

Tabletele trebuie păstrate într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. Temperatura maximă este de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Chloe este adecvat pentru utilizare în termen de 3 ani de la data eliberării medicamentului.