Sibutramină: cu atât este mai periculos, mecanismul de acțiune, cum să luați, consecințele

Pierderea rapidă în greutate fără efort - sună foarte tentant pentru mulți care sunt obosiți de kilograme în plus. Prin urmare, medicamentele "magice" pentru pierderea în greutate sunt utilizate și, aparent, vor fi întotdeauna în cerere într-o parte a populației predominant feminine, nemulțumite de greutatea lor.

Sibutramina monohidrat clorhidrat, o corporație internațională deschisă Abbott Laboratories în pragul ultimului deceniu al secolului trecut și nu a justificat primul său antidepresiv destinație a apărut anorexice pronunțat. Acțiunea substanței în ceea ce privește suprimarea senzației de foame a fost surprinzător de eficientă, și pierderea de kilograme în exces atât de mare încât a fost folosit ca un remediu pentru obezitate, cu 1997 ani de prescriere la pacientii cu excesul de greutate cauzate de absorbția necontrolată a alimentelor.

De ce este interzis sibutramina?

Glory sibutramina, ca un arzător de grăsime eficient, pe langa eliminarea dorinta de a gustare, răspândit rapid în diferite țări și continente, ca problema excesului de greutate, mai degrabă acută nu numai în SUA, ci și în cele mai dezvoltate economic țările din Europa. Organizația Mondială a Sănătății consideră că această problemă ca o epidemie și, desigur, apariția unui nou produs, elimină senzația de foame și stimularea proceselor metabolice din organism, a fost văzut de mai mult decât favorabil. Sibutramina și medicamentele care conțin aceasta au fost prescrise pacienților cu exces de greutate la dreapta și la stânga.

Cu toate acestea, rapoartele privind tulburările mintale la pacienții care au luat acest medicament cu o anumită componentă activă au început să apară destul de repede. Dintre acestea, au devenit mai frecvente cazuri de sinucidere, patologii cardiovasculare acute cu un rezultat letal, în special în rândul persoanelor în vârstă. În plus, medicamentele cu Sibutramină pot, conform unor rapoarte, să provoace similitudini cu dependența de droguri. Toate aceste fapte și o listă lungă de efecte secundare care au fost descoperite în cadrul unei cercetări mai aprofundate a proprietăților acestui medicament explică de ce este interzisă Sibutramină. Începând cu anul 2010, vânzarea de medicamente cu acest ingredient activ a fost întreruptă temporar pe teritoriul Uniunii Europene, în Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia acestea pot fi cumpărate numai pe bază de rețetă.

Indicațiile pentru utilizarea acestei remedii sunt obezitatea alimentară primară de gradul II-III, când indicele de masă corporală crește cu 30-35 kg / m² și ineficiența altor metode de tratament. Ambele imediat după apariție și acum acest medicament pentru kilograme în plus nu a fost recomandat tuturor, la rând, dar în cazuri deosebit de grave de obezitate. În schema de tratament cu Sibutramin, se recomandă o dietă și un exercițiu cu conținut scăzut de calorii. Este, de asemenea, prescris pentru persoanele care suferă de diabet zaharat dependent de insulină, hiper- sau hipoproteinemie. În acest caz, indicele de masă corporală recomandat al pacientului este de 27 kg / m2 și mai sus.

Terapia complexă, inclusiv medicamentele cu Sibutramină, se desfășoară sub supravegherea unui specialist cu experiență practică în tratarea obezității. O parte importantă a acestuia este formarea dorinței psihologice a pacientului de a-și schimba obiceiurile în ceea ce privește dieta și dieta, precum și schimbările în stilul de viață și conservarea acestora după eliminarea tratamentului medicamentos.

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al acestei substanțe este acela că contribuie la satisfacerea rapidă a foametei, activând un sentiment de sațietate și, prin urmare, reducerea cantității de alimente consumate fără efort din partea pacientului.

Inițierea transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, de saturație în timpul meselor) intre neuronii din creier este eliberarea neurotransmitatorilor serotonina si noradrenalina în spațiul extracelular (sinapse), în cazul în care semnalul de recepție. Molecule Sibutramina reveni bloc neurotransmitatorul inapoi in celula presinaptice. Datorită acestui fapt creșterea concentrației sinaptice de noradrenalina si serotonina, potențând stimulare neuron primesc puls. Semnalul de saturație intră în celula organism intens postsinaptic nu necesită primirea cantități mari de alimente. In plus, medicamentul crește producția de căldură prin metabolismul corpului si stimularea proceselor și formarea didemetilsibutramin monodemetil- - metaboliți activi capabili de ei înșiși pentru a inhiba recaptarea neurotransmitatorilor eliberate (serotonina si noradrenalina), și - o plăcere hormon de dopamină, dar într-o măsură mult mai mică. În acest sens, sibutramina promovează sentimente rapide de sațietate, și devine constantă. Dorința de a avea o masă dispare de la sine, acesta este redus în mod semnificativ ingestia de alimente, ceea ce duce la pierderea rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi indiferrentny eliberarea enzima monoaminoxidază și activarea acestuia nu interacționează cu neurotransmițători, inclusiv catecolaminele, serotonina, histamina, acetilcolina, acid glutamic, și benzodiazepine. Acestea suprimă captarea receptorilor de membrană ai serotoninei de către trombocite și își pot schimba funcțiile.

Reducerea grăsimii corporale folosind datele de medicamente însoțește creșterea nivelului de lipoproteine cu densitate mare ( „bun“) colesterol în plasma din sânge prin reducerea cantitativă triacilgliceride de fond, colesterolului total din cauza „rele“, și acidul uric.

În timpul tratamentului cu aceste medicamente, au existat, în principal, cazuri de ușoară creștere a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace, însă s-au înregistrat și modificări mai grave ale acestor parametri. Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt preparate mono, totuși, Reduxin conține, de asemenea, celuloză microcristalină, un produs nealimentar care produce și nu provoacă alimente, pe lângă principalul ingredient activ. El are proprietatea de a rămâne în stomac, umflat sub influența lichidului, oferind astfel un sentiment de sațietate. În combinație cu sibutramină, acesta își completează acțiunea. Capabil să absoarbă nu numai apă, ci și bacterii putrefactive, curăță intestinele și previne otrăvirea alimentelor.

[1], [2], [3]

Farmacocinetica

La recepția orală există o absorbție rapidă a unui component activ dintr-un tract gastrointestinal (aproximativ 80%). Intrând în ficat, sibutramină este metabolizată în monodemetil și didbutilsibutramină. La sfârșitul celor 72 de minute după utilizarea medicamentului, dozată la 0,015 g, se observă cea mai mare concentrație a ingredientului activ și se observă de la trei la patru ore metaboliții săi. Luând capsulă împreună cu alimentele, pacientul reduce concentrația maximă de metaboliți cu o treime și timpul de realizare crește cu trei ore, fără a schimba concentrația și distribuția totală. Sibutramină (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albumine serice și se răspândesc cu viteză bună în țesuturile organismului. Concentrația substanțelor active din ser atinge o stare de echilibru la patru zile după începerea tratamentului și depășește de două ori concentrația serică determinată după prima doză.

Excreția metaboliților demetilici inactivi din organism are loc în principal în urină, mai puțin de 1% este excretată cu mase calorice. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 66 minute, metaboliții săi (monodecimetil- și didesmetilsibutramină) - 14 și, respectiv, 16 ore.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul alimentar. Tratamentul începe cu o singură capsulă de 0,01 g, care este înghițită în întregime și spălată cu apă în cantitate suficientă. Dacă pierdeți mai puțin de 2 kilograme greutate în primele patru săptămâni de tratament și aveți o tolerabilitate bună, este prescrisă o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă în următoarele patru săptămâni greutatea scade cu mai puțin de 2 kilograme, medicamentul este anulat ca fiind ineficient în acest caz, deoarece nu sunt recomandate doze mai mari.

Tratamentul se oprește în următoarele cazuri:

• când timp de trei luni pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• atunci când pierderea în greutate sa stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
• când, după reducerea deja realizată a greutății, pacientul recrutează din nou trei kilograme sau mai mult.

Tratamentul cu acest medicament nu este mai mult de doi ani.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Utilizați Sibutramina în timpul sarcinii

Rezultatele testelor sibutramina la animalele de laborator indică faptul că substanța activă nu afectează capacitatea de a concepe, cu toate acestea, un efect teratogen al sibutraminei asupra fătului au fost observate la puii de cobai. S-au descoperit că au anomalii fizice privind aspectul, precum și structura scheletului.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt permise femeilor însărcinate și care alăptează. Pe toată durata tratamentului și la o lună și jumătate de la terminarea tratamentului cu aceste medicamente, pacienții de vârstă fertilă de sex feminin trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

Contraindicații

• restricții de vârstă: nu este atribuită minorilor sau persoanelor de peste 65 de ani;
• obezitatea secundară cauzată de bolile sistemului endocrin și ale sistemului nervos central, alte cauze organice;
• tulburări de alimentație - bulimie, anorexie (în prezența sau în anamneză);
• tulburări psihice;
• bifați generalizat;
• afecțiuni circulatorii din creier (în prezența sau în anamneză);
• torpedă toxică;
• boala cardiacă ischemică (în prezența sau în anamneză), tulburări ale ritmului și ritmului cardiac, disfuncție cronică a mușchilor cardiace decompensate;
• tulburări circulatorii în vasele periferice;
• creșterea necontrolată a tensiunii arteriale de peste 145 mm Hg;
• gradul sever de afectare a funcției hepatice și / sau renale;
• adenomul prostatei cu urinare întârziată;
• feocromocitom
• abuzul de substanțe și / sau alcoolismul;
• închiderea glaucomului;
• hipolactasie, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză;
• cunoscuta sensibilizare la sibutramina si / sau la alte componente ale medicamentului.

Cu atenție specială prescris pacienților cu boala: hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, spasme musculare, insuficiență coronariană, epilepsie, hepatice și / sau disfuncție renală, calculi biliari, glaucom, hemoragie, ticuri, precum și - pe medicamente care încalcă coagularea sângelui.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Efecte secundare Sibutramina

Această substanță - un anorektic foarte eficient și, bineînțeles, aceia care vor să piardă în greutate și să citească recenzii rave, care sunt multe, ridică întrebarea: Ce este periculos Sibutramină?

Desigur, ca orice substanță, poate provoca alergii. În cele mai multe cazuri - acesta nu este un șoc anafilactic, ci o reacție mai inofensivă a organismului, de exemplu, o erupție cutanată de la Sibutramină. Neplăcut, dar nu periculos. Nu mai lua - se va zgâria și va trece.

O consecință mai gravă este dependența. Acest medicament nu este recomandat pentru mai mult de un an, dar persoanele care au început să o ia, de cele mai multe ori nu se pot opri, dezvoltă o adevărată dependență de droguri, care, de fapt, este un subgrup de dependență de droguri. Deloc. Cu toate acestea, cine poate garanta că corpul său va fi rezistent la această proprietate a acestui medicament?

Nu va exista un adevărat narcotic de la Sibutramine, dar când este anulat, ceea ce se recomandă să fie realizat treptat, pot apărea senzații asemănătoare cu "ruperea". Acest lucru se întâmplă chiar și cu o scurtă, de trei luni, luând drogul. Este amețeli și migrene, tulburări de somn și anxietate, excitabilitate crescută sau apatie și gânduri de sinucidere. Sibutramina are un efect direct asupra creierului și a sistemului central inegal. Acesta este modul în care se luptă pentru supraalimentarea și excesul de greutate. Dar nu este întotdeauna posibil să influențezi psihicul și sistemul nervos fără consecințe nedorite. Prima sibutramina destinație este însoțită de tulburări neuropsihiatrice severe, sinucideri, decese de la anomalii cardiace si cerebrale acute, pacienții au devenit dependente de droguri și durata numirii sale ar transforma consecințe triste. Dozajele actuale ale Sibutraminei sunt mult mai mici decât cele recomandate la început, medicamentul este mai bine purificat, dar efectele nedorite, deși mai puțin pronunțate, sunt încă acolo. În timpul perioadei de tratament cu acest medicament, este imposibil să se lucreze la altitudine, să conducă vehicule, să lucreze cu mecanisme care necesită o concentrare sporită de atenție. Acest medicament este contraindicat persoanelor care au o istorie de dependență sau anamneză alcoolică sau toxică, deoarece efectele se vor suprapune.

Instrucțiunile privind medicamentul indică faptul că efectele secundare au apărut cel mai adesea în prima lună de tratament și, dacă a continuat, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Acțiunile negative, în principiu, au fost reversibile și au trecut cu retragerea medicamentului.

Palpitații Cele mai frecvente, hipertensiune arterială, înroșirea pielii, cu o senzație de căldură, constipație, anorexie completă, hemoroizi acută, greață, senzație de uscăciune în gură, insomnie, leșin, părți ale corpului amorțeală, atacuri de panică, transpirație abundentă, pervertirea gustului.

In studiul SCOUT post-înregistrare, inițiat de către autoritatea relevantă a Uniunii Europene, după multe cazuri de reacții adverse severe, la care au participat mulți pacienți cu obezitate și o probabilitate mare de boli cardiovasculare, au fost obținute următoarele rezultate: riscul de atac non-fatale de inima, accident vascular cerebral, atac de cord (!) dintre pacienții care au luat sibutramină au crescut cu 16% în comparație cu cei cărora li sa administrat placebo. Cu toate acestea, ceea ce este foarte reconfortant, cu ajutorul resuscitării a fost posibil să se salveze cu 1,4% mai mulți pacienți care au luat acest medicament. Dar decesele, atât din patologia vasculară, cât și din toate cauzele, la ambele grupuri de pacienți au fost întâlnite cu aceeași frecvență.

Au fost reacții adverse sub formă de alergii de la erupții minore la șoc anafilactic. Numărul redus de plachete sanguine, adică - Sânge slab pliat, au existat cazuri de deteriorare a autoimun pereților vaselor sanguine (hemoragica purpură), tulburări mentale, care sunt discutate mai sus. În aceste cazuri, sa recomandat ca tratamentul să fie întrerupt.

Sistemul nervos a reacționat la medicament cu convulsii, eșecuri de memorie pe termen scurt, amnezie.

Sindroame dureroase la nivelul capului, spatelui, urechilor, tulburărilor vizuale și auditive, digestie, boli de ORL, herpes. Lista efectelor secundare este infinită. El a concluzionat că sindromul de retragere ocazional este însoțit de o durere de cap și de apetitul crescut (!).

Femeile care intenționează să nască după cursul Sibutraminei, are sens să se gândească serios. Medicamentul este teratogen, capacitatea sa de a provoca mutații nu a fost încă confirmată, dar folosiți acest instrument pentru o perioadă scurtă de timp și principalul lucru - adesea nu este oficial. Prin urmare, adăugările la listă sunt încă posibile.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Supradozaj

Luând doze de Sibutramine care depășesc cele recomandate crește riscul de apariție a reacțiilor adverse și de creștere a severității acestora. Consecințele unui supradozaj nu au fost suficient studiate și nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, lavajul gastric și enterosorbantul sunt prescrise pentru o oră din momentul primirii unei doze care depășește doza recomandată.

Este necesar să se observe starea pacientului în decurs de 24 de ore de la administrarea unei cantități excesive de medicament. Când apar simptomele reacțiilor adverse, se efectuează un tratament adecvat. Consecințele cele mai frecvente ale supradozajului, tensiunii arteriale crescute și palpitațiilor cardiace sunt întrerupte cu ß-blocante.
Utilizarea aparatului de „rinichi artificial“ în caz de supradozaj sibutramina este imposibil , deoarece, așa cum arată cercetările, schimbul de produse sibutramina prin hemodializă practic eliminate.

[32],

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se aplică în combinație:

• cu alte medicamente care opresc patologiile mentale sau care se adresează pacienților cu obezitate alimentară, care au un efect central;
• cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminooxidazei (între medicamente care conțin inhibitori de sibutramină și inhibitori de monoaminooxidază, ar trebui să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni);
• cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimând captura inversă;
• cu medicamente care inactivează enzimele microzomale ale ficatului;
• cu medicamente care pot provoca palpitatii inimii si creste tensiunea arteriala, precum si pentru a excita sistemul nervos simpatic.

Preparatele care conțin Sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

În prezent, medicamentele care conțin Sibutramină sunt interzise temporar în Ucraina, iar plecarea lor din farmacii care lucrează în domeniul juridic este imposibilă chiar și în conformitate cu prescripțiile. Cu toate acestea, pentru a cumpăra droguri cu Sibutramine nu este dificil, Internetul este plin de sugestii. Este adevărat că vânzarea de droguri ilicite, cum ar fi cumpărarea lor - este pedepsită. De asemenea, merită luată în considerare.

[33], [34], [35],

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare a preparatelor pe bază de sibutramină nu diferă de cele pentru majoritatea medicamentelor. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească 25 ° C, durata de depozitare - până la trei ani. Preparatul nu trebuie scos din ambalajul original și lăsat în locuri accesibile copiilor mici.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analogi 

Cel mai studiat medicament utilizat pentru a trata obezitatea alimentară este Xenical (un sinonim pentru Orlistat). Acesta este, de asemenea, un analog scump al Sibutraminei. Substanța activă inhibă absorbția grăsimilor în intestinul subțire, unde trebuie absorbită și le îndepărtează din fecale. Funcționează numai atunci când se observă o dietă cu conținut scăzut de calorii, sporind efectul cu aproximativ 20%. Principalele reacții adverse sunt exprimate în tulburarea intestinului, flatulența, incontinența scaunului și depind în mod direct de conținutul de grăsime al alimentelor luate. Cu cât conținutul său de grăsimi este mai mare, cu atât acțiunile mai nedorite sunt mai pronunțate.

Diferența dintre orlistat si sibutramina - în mecanismul de acțiune, în cazul în care primul medicament este bine amestecat cu grăsimi, le elimină din organism și provoacă organismului pentru a compensa energia de a cheltui rezervele de grasime, al doilea - reduce pofta de mancare, actionand asupra centrele sale din creierul uman. Sibutramina are un efect direct prin sistemul nervos central asupra altor sisteme ale corpului. Orlistat aproape nu intră în sângele general, acționând în intestin și practic nu afectează sistemele corpului. Acest medicament este un analog al sibutraminei numai în ceea ce privește efectul farmacologic - pierderea în greutate, mecanismele acțiunii lor sunt complet diferite.

Fenfluramină anorectică este un medicament serotoninergic, derivat de amfetamină, mai aproape de Sibutramină prin mecanismul de acțiune și, prin urmare, este un drog narcotic interzis.

Fluoxetina antidepresivă inhibă reabsorbția serotoninei, având în consecință proprietăți anorectice. Lista poate fi continuată, dar toate aceste medicamente, care afectează sistemul nervos central, au mai mult sau mai puține efecte secundare precum sibutramină și sunt capabile să cauzeze daune iremediabile sănătății.

Nu există analogi reali ai sibutraminei, există sinonime mai ieftine ale producției indiene, de exemplu, Gold Line, Redus, Slimia. Suplimentele alimentare chinezești sunt cu siguranță o "pisică în sac".

Reduxin Light, nu are nimic de-a face cu sibutramină, conține substanța activă a oxitriptanului, care are proprietăți sedative și apetisante. Este un bioadditiv.

Analoguri ieftine - Gold Line Light, Lystata, care nu conțin Sibutramină, dar cu un pachet care amintește de produsele care conțin sibutramină. Acesta este mai mult un truc publicitar, respectiv, iar eficiența acestor instrumente este destul de scăzută.

[41], [42], [43], [44]

Recenzii privind pierderea în greutate și medici

Recenzile despre slăbire și rudele lor despre Sibutramină sunt foarte des intimidante, efecte secundare, determinând mulți să oprească tratamentul, dar nu oricine poate să scape de consecințele nedorite ale tratamentului. Judecând după recenzii, aceste efecte nu sunt întotdeauna reversibile. O mulțime de comentarii spun că oamenii sunt foarte rău pentru decizia lor de a recurge la acest medicament. Deși multe recenzii sunt în mod clar pozitive, subliniind eficacitatea ridicată a acestei substanțe și, în plus față de gura uscată, nu sunt numite alte efecte secundare.

Opinii medici destul de reținut, ei nu neagă eficiența ridicată a Sibutramina, a subliniat necesitatea de a respecta normele de numire și de monitorizare a pacientului medicale, acesta este exclus complet de sine ca un mijloc de a provoca reacții adverse grave - nimeni nu neagă asta. Se subliniază că jumătate dintre pacienți se confruntă cu cel puțin unul dintre efectele secundare cauzate de sibutramină. Totuși, această substanță nu a fost interzisă, chiar temporar, în majoritatea țărilor dezvoltate economic.