Nakom

Nakom este un medicament cu acțiune dopaminergică și antiparkinsonică.

[1], [2], [3]

Indicaţii Nakoma

Acesta este arătat cu paralizie tremurătoare, precum și sindromul Parkinson.

[4]

Formularul de eliberare

Produs în tablete, 10 bucăți în interiorul primului blister. Un ambalaj conține 10 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Levodopa poate reduce manifestarea paraliziei tremurând prin creșterea nivelului de dopamină din creier. Fără a trece prin carbidopa GEB previne procesul de decarboxilare extracerebrală a substanței levodopa, datorită căreia cantitatea acestui element care pătrunde în creier este crescută și se transformă într-o componentă a dopaminei.

Medicamentul are un efect puternic de droguri care depășește eficacitatea levodopa. Ajută mult timp la menținerea concentrației plasmatice a acestui element la doze mult mai mici decât cele utilizate exclusiv pentru levodopa (aproximativ 80%).

Efectul medicamentului asupra organismului începe deja în prima zi după începerea cursului (în unele cazuri - după utilizarea primei doze). Valoarea eficacității sale este atinsă după o săptămână.

Farmacocinetica

Absorbția levodopa din tractul gastrointestinal are loc destul de repede, după care se efectuează un metabolism activ al acestei substanțe. Deși, ca urmare a acestui proces, 30 sau mai multe produse de degradare sunt formate, adesea levodopa este transformată în epinefrină cu dopamină și norepinefrină.

Cu utilizarea internă a medicamentelor într-o singură doză la pacienții cu paralizie de tremor, valoarea maximă apare la 1,5-2 ore mai târziu, iar nivelul eficient al medicamentului este menținut timp de aproximativ 4-6 ore. Produsele de dezintegrare se excretă rapid împreună cu urina: în aproximativ 2 ore, aproximativ o treime din întreaga doză este excretată.

Timpul de înjumătățire plasmatică al levodopa este de aproximativ 50 de minute. În cazul utilizării combinate a carbidopului cu levodopa, timpul de înjumătățire al acestuia din urmă este prelungit la aproximativ 1,5 ore.

În cazul utilizării orale a unei singure doze de carbidopa, timpul de vârf este de 1,5-5 ore la persoanele cu paralizie de tremor. Metabolismul substanței se efectuează în ficat.

Substanța nemodificată este excretată împreună prin urină. De obicei, acest proces se termină după 7 ore și este egal cu 35%.

Principalele produse de dezintegrare care sunt excretate în urină sunt acidul α-metil-tri-metoxi-4-hidroxifenil propionic și, în plus, acidul α-metil-3,4-dihidroxifenil propionic. Aceste substanțe reprezintă aproximativ 14%, precum și 10% (respectiv) din produsele de degradare deduse. Concentrațiile mai scăzute sunt reprezentate de alte două produse de dezintegrare, dintre care una este 3,4-dihidroxifenil-acetonă, iar cealaltă (conform datelor preliminare) este un element al N-metil-carbidopa. Indicii fiecăruia dintre aceste componente constituie cel mult 5% din nivelul total al produselor de dezintegrare. În interiorul urinei, carbidopa este, de asemenea, determinată în formă neschimbată, dar conjugatele nu sunt detectate.

Efectul carbidopa asupra procesului de metabolizare a levodopa: indicii plasmatici ai acesteia din urmă cresc sub influența carbidopa. În cazul utilizării prealabile a carbidopului, nivelul plasmatic al levodopa este crescut de 5 ori (aproximativ) și perioada de întreținere a valorilor medicamentelor din plasmă este prelungită de la 4 la 8 ore. În cazul unei combinații a acestor două substanțe, rezultatele tratamentului sunt aproximativ aceleași.

În cazul unei utilizări unice a levodopei la persoanele cu paralizie de tremor care au utilizat anterior carbidopa, timpul de înjumătățire plasmatică al levodopa crește de la 3 la 15 ore. Ca rezultat al carbidopa, nivelul levodopa crește (de aproximativ 3 ori). De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea prealabilă a carbidopa de droguri scade conținutul de HVC și dopamină în urină și plasmă.

[5]

Dozare și administrare

Medicamentul este administrat pe cale orală, doza zilnică necesară fiind detectată după o selecție individuală atentă pentru fiecare pacient. Datorită formei comprimatului, acesta poate fi împărțit fără probleme pe jumătate.

Cerințe generale - deoarece doza este selectată separat pentru fiecare pacient, ea poate fi ajustată individual, nu numai în ceea ce privește dimensiunea, dar și frecvența utilizării. Testele au arătat că dofa-decarboxilaza de tip periferic primește saturația necesară cu carbidopa, în cazul în care acesta din urmă este utilizat în cantitate de aproximativ 70-100 mg pe zi. Persoanele care iau carbidopa în doze mai mici pot dezvolta vărsături cu greață.

Atunci când se prescrie medicamentul Nakom, este permisă continuarea utilizării medicamentelor standard pentru eliminarea parkinsonismului (cu excepția celor care conțin numai levodopa), dar este necesară re-selectarea dozei.

Doza standard în stadiile inițiale este selectată de medicul curant, luând în considerare boala care este eliminată, precum și răspunsul pacientului la medicamente. De obicei, doza inițială constă în 0,5 comprimate luate de 1-2 ori pe zi. Dar o astfel de cantitate de medicament poate să nu fie suficientă pentru a asigura dimensiunea dorită a carbidopa pacientului, prin care, dacă este necesar, pentru a obține un efect adecvat poate fi adăugat mai 0,5 tablete PM (care primesc zilnic sau la două zile).

Efectul medicamentului se manifestă în prima zi, în unele cazuri imediat după prima doză. Eficiența consumului de droguri pe scară largă atinge un maxim pentru perioada primei săptămâni.

Tranziția la un medicament cu medicamente care conțin levodopa: Levodopa trebuie consumată cu cel puțin 12 ore înainte de a utiliza Nakoma (sau 24 de ore dacă se utilizează levodopa cu efect prelungit). Doza zilnică de Nakoma trebuie să furnizeze aproximativ 20% din doza zilnică utilizată anterior de levodopa.

Persoanele care iau levodopa în cantitate de 1500 mg, în stadiul inițial, trebuie să ia Nakom în cantitate de 250/25 mg de 3-4 ori pe zi.

În cazul tratamentului de întreținere, mărimea dozei de medicament, dacă este necesar, poate fi crescută cu 0,5-1 comprimat zilnic (sau în fiecare zi) până când se atinge doza zilnică maximă permisă (8 comprimate). Există doar informații limitate privind utilizarea carbidopului într-o doză zilnică mai mare de 200 mg.

Dimensiunea maximă a dozei recomandate este egală cu 8 comprimate de medicament pe zi (2 g substanță levodopa, precum și 0,2 g substanță carbidopa). Aproximativ 3 mg substanță carbidopa și 30 mg substanță levodopa per kg (la o greutate de 70 kg).

[7]

Utilizați Nakoma în timpul sarcinii

Nu există informații privind efectele medicamentului atunci când sunt folosite de femeile gravide. Trebuie luat în considerare faptul că combinația dintre carbidopa și levodopa duce la modificări scheletale și viscerale în corpul animalelor. Prin urmare, se recomandă utilizarea medicamentului numai atunci când beneficiul posibil pentru femeie va depăși posibilitatea apariției unei reacții negative la nivelul fătului.

Nu există informații privind excreția de ingrediente active în laptele matern. Există un singur raport referitor la izolarea levodopei împreună cu laptele de la o femeie care alăptează, cu o paralizie tremurândă. Din acest motiv, deoarece medicamentul poate afecta negativ bebelușul, este necesar să se decidă dacă se anulează hrănirea sau folosirea lui Nakoma, luând în considerare, de asemenea, importanța utilizării medicamentelor pentru sănătatea femeilor.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la oricare dintre elementele constitutive ale medicamentului;
• utilizarea în combinație cu inhibitori MAO nediscriminatori (utilizarea medicamentului trebuie întreruptă cu cel puțin 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu Nakoma);
• glaucom de tip închis;
• melanomul existent sau suspiciunea prezenței acestuia;
• având o origine necunoscută a bolii de piele.

Atenție la selectarea dozelor și la controlul siguranței cursului de tratament care este pus în aplicare sunt necesare în astfel de cazuri:

• prezența în anamneza infarctului miocardic cu tulburări de ritm;
• insuficiența cardiacă și alte patologii severe în CCC;
• forme severe de patologii pulmonare (printre care astmul bronșic);
• convulsii de epilepsie și alte forme de convulsii convulsive (prezența în anamneză);
• prezența în tractul gastro-intestinal a leziunilor ulcerative erozive (deoarece în partea superioară a sângerării tractului gastro-intestinal se poate începe);
• prezența diabetului zaharat și a altor forme de decompensare a patologiilor endocrine;
• grad sever de insuficiență hepatică sau renală;
• glaucom de tip deschis.

Deoarece nu există informații privind siguranța utilizării medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, este interzisă utilizarea unui medicament pentru categoria descrisă de pacienți.

[6]

Efecte secundare Nakoma

Utilizarea medicamentului duce deseori la dezvoltarea dischinezelor (printre care sunt distonice sau corereiforme) și pe lângă alte mișcări involuntare și greață. Simptomele precoce care pot contribui la decizia de reducere a dozei sunt considerate blefarospasm și spasme musculare. Printre alte efecte secundare:

• generale: durere în stern, dezvoltare de anorexie și sincopă;
• organe CAS: dezvoltarea bătăilor inimii sau aritmiei și, în plus, apariția acțiunilor ortostatice, inclusiv scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, precum și flebita;
• organele digestive: apariția hemoragiei la nivelul tractului digestiv, vărsături și diaree, și, în plus, saliva întunecare a culorii și agravarea ulcerului în duoden 12;
• organele sistemului hematopoietic: dezvoltarea de trombocite sau leucopenie și în plus față de agranulocitoză sau anemie (de asemenea formă hemolitică);
• manifestări de alergie: apariția urticarei, edemul Quincke, precum și mâncărimea pielii și vasculita hemoragică;
• tulburări mentale și organismele NA: dezvoltarea NMS, parestezii, somnolență și amețeală. Pe lângă manifestările bradikinezie (dezvoltarea on-off-sindrom), manifestarea unor tulburări psihotice (inclusiv halucinații, iluzii și gânduri paranoide), depresia (cu apariția unor gânduri de sinucidere, sau fără ele), probleme de somn, un sentiment de emoție , demență, creșterea libidoului și dezvoltarea confuziei. Din când în când a existat apariția de convulsii, dar în acest caz nu a reușit să stabilească o legătură de cauzalitate folosind droguri;
• organe respiratorii: dezvoltarea dispneei;
• piele: erupții cutanate, chelie, întunecarea culorii secrețiilor glandelor sudoripare;
• organele sistemului urogenital: întunecarea culorii urinei.

De asemenea, trebuie luate în considerare efectele secundare cauzate de utilizarea levodopa, deoarece acestea pot apărea și în cazul administrării de Nakoma:

• Organe gastro-intestinale: dezvoltarea disfagiei, pentavismului, bruxismului și pe lângă acest sughiț și balonare cu constipație. Acesta poate fi, de asemenea, un sentiment de amărăciune în gură sau uscăciune a mucoaselor orale, disconfort abdominal sau dureri abdominale, senzație de arsură în limba, dar, în plus, pot exista dispepsie;
• procese metabolice: apariția umflării, creșterea sau scăderea în greutate;
• organele sistemului nervos central: apariția unui sentiment de anxietate, oboseală, slăbiciune, dezorientare și amorțeală. În plus, apariția de dureri de cap, leșin, crampe musculare, astenie și ataxie. Poate dezvolta insomnie, euforie, trismus, stare de agitație, și în afară de faptul că amplifică un tremur în mâinile, activitatea mai rău meditativ apar instabilitatea mersului si a activa sindromul okulosimpatichesky latente;
• organe senzoriale: dezvoltarea diplopiei, miriaziei, convulsii tonice ale vederii și neclarități vizuale;
• sistemul urogenital: întârzierea sau inversarea incontinenței urinare și dezvoltarea priapismului;
• alte manifestări ale tulburărilor: dezvoltarea maladiei, tumorile maligne pe piele, dispneea, răgușeala vocală și, pe lângă aceasta, curgerea sângelui în zonele individuale ale pielii - la nivelul sternului, gâtului sau feței;
• date de laborator: creșterea activității ALT cu AST activ și ALP și LDH și, pe lângă parametrii bilirubinei și azotului din uree în plasmă, dezvolta hiperuricemia sau hypercreatininemia și un test Coombs pozitiv. Au existat, de asemenea, rapoarte de scădere valori ale hematocritului la hemoglobinei, și, în plus față de dezvoltarea bacteriurie, leucocitoza, și de celule roșii din sânge.

Medicamente care conțin atât levodopa cu carbidopa, poate provoca un răspuns pozitiv fals la prezența în urină a corpilor cetonici (în cazurile în care benzile de testare speciale sunt folosite pentru a detecta cetonuriei). Acest rezultat va rămâne neschimbat după terminarea procedurii de fierbere a eșantioanelor eșantionate. Pentru a obține un răspuns negativ fals, trebuie să aplicați o metodă de glucozoxidază pentru a detecta glucozuria.

Supradozaj

În caz de supradozaj, severitatea reacțiilor adverse crește.

Pentru a scăpa de tulburări, va fi necesară monitorizarea atentă a pacientului, precum și monitorizarea EKG, pentru a putea detecta evoluția aritmiilor. Dacă este necesar, trebuie efectuat tratamentul antiaritmic necesar. De asemenea, este necesar să se ia în considerare faptul că, împreună cu Nakom, pacientul ar putea folosi alte medicamente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar, cu precauție, să combinați Nakom cu următoarele medicamente:

Antihipertensivele - la persoanele care iau astfel de medicamente, adăugarea la combinația de Nakoma a devenit cauza hipotensiunii posturale (simptomatice). Din acest motiv, într-o etapă incipientă a utilizării lui Nakoma, poate fi necesară corectarea dozei de medicamente antihipertensive.

Antidepresive - o combinație de L-dopa și inhibitori MAO (cu excepția MAO medicație de tip B) poate duce la distrugerea procesului circulației sanguine, și de aceea necesară utilizarea finală a inhibitorilor timp de 2 săptămâni înainte de primirea NAC. Această tulburare apare din cumularea dopaminei cu norepinefrină sub influența levodopa - inactivarea lor este încetinită de inhibitorii MAO. În consecință, riscul de tahicardie și sentimente de excitare crește, și în plus față de amețeli, roșeață a feței și creșterea tensiunii arteriale.

Există câteva informații despre dezvoltarea efectelor secundare, inclusiv a diskineziei și a creșterii tensiunii arteriale, când se combină medicamente cu triciclice.

Medicamentele pe bază de fier - nivelul de biodisponibilitate al levodopa sau carbidopa scade în cazul utilizării combinate cu gluconat / sulfat feros.

Alte medicamente - atunci când sunt combinate cu ditilinom levodopa, β-adrenostimulyatorov, și în plus față de rețeaua locală utilizată în metoda de anestezie prin inhalare, poate crește probabilitatea de a tulburărilor de ritm cardiac.

Antagoniștii receptorilor dopaminergici D2 (printre care risperidona cu fenotiazine, precum și butirofenonele) și pe lângă izoniazid - pot slăbi acțiunea medicamentoasă a levodopa.

Există dovezi ale blocării efectului pozitiv al levodopa în cazul unei paralizii a tremurului datorată unei combinații cu papaverină și fenitoină. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea persoanelor care utilizează aceste medicamente în combinație - în timp pentru a detecta o slăbire a efectului medicinal.

Litiu medicamente crește probabilitatea de halucinații sau diskinezii. Îmbunătățirea reacțiilor adverse se observă atunci când este combinată cu metildopa și o combinație cu tubocurarină crește posibilitatea scăderii tensiunii arteriale.

Poate fi o încălcare a absorbției de levodopa la persoanele care utilizează o dietă bogată în proteine, deoarece levodopa este un concurent pentru aminoacizi individuali.

Efectul piridoxinei (accelerarea metabolismului levodopa în dopamină în interiorul țesuturilor periferice) poate fi deranjat de carbidopa.

[8]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie menținut într-un loc închis de lumină și umiditate și, de asemenea, inaccesibil copiilor. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° C

Termen de valabilitate

Nakom este autorizat să preia în termen de 3 ani de la data fabricării medicamentului.