Makrotussin

Macrotussin este o suspensie pentru recepție internă, care este utilizată pentru a trata tusea și frigul.

Indicaţii Makrotussin

Printre indicatiile de infectie si inflamatie in caile respiratorii, provocate de microbi, substante sensibile la eritromicina (in aceste boli, se observa si tuse):

• forma acută de laringită;
• bronșită cu traheită;
• inflamația plămânilor;
• bronșita cronică în stadiul acut;
• patologia pulmonară obstructivă cronică în stadiul de exacerbare infecțioasă;
• dezvoltarea ca urmare a complicațiilor infecțioase cu fibroză chistică;
• tuse convulsivă cu paracism și difterie (în ultimul caz, de asemenea, pentru îndepărtarea purtătorilor bacterieni);
• forma purulenta de sinuzita;
• îndepărtarea purtătorilor de pertussis.

Formularul de eliberare

Produs sub formă de sticle cu un volum de 120 sau 180 ml. O sticlă dintr-un ambalaj, completată cu un dozator de linguriță.

Farmacodinamica

Medicamentul combinat, efectul acestuia este condiționat de proprietățile componentelor constituente.

Eritromicina este un antibiotic macrolidic și acționează prin inhibarea procesului de biosinteză a proteinelor la microbi sensibili. Acest lucru survine ca urmare a legăturii cu subunitățile ribozomale 50S. Acest proces duce la suprimarea proceselor de creștere și reproducerea organismelor patogene.

Eritromicina are, de asemenea, proprietăți bacteriostatice. Printre microorganismele care sunt afectate - streptococi și stafilococi. In plus, de asemenea, tulpini producătoare de penicilinază (exclusiv MRSA-tulpini), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Wand influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter și eyuni.

Eritromicina afectează în mod activ agenții patogeni intracelulari - cum ar fi micoplasma, treponemul palid, chlamydia și rickettsia. Cu toate acestea, nu afectează bacteriile gram-negative (cum ar fi Escherichia coli, pseudomonas, shigella, etc.).

Guaifenesinul este o substanță care încurajează expectorația. Aceasta îmbunătățește secreția de mucus elemente bronșice având duritate slabă, și în plus ajută la depolimerizarea acidului glycosaminoglycan și crește activitatea cililor epiteliului ciliat în sistemul respirator. Reduce aderența sputei, diluând-o astfel și facilitează eliberarea organelor respiratorii și, în plus, reduce tensiunea superficială. În unele cazuri, medicamentul poate provoca un efect sedativ ușor.

Farmacocinetica

După administrarea orală de stearat de eritromicină neschimbată trece prin stomac în colonul 12. Reziduul stearic, în acest caz, protejează baza eritromicinei de acțiunea acidului clorhidric pe acesta. Datorită hidrolizei acestei substanțe în duoden, se formează componente separate - eritromicină și acid octadecanoic.

Absorbția eritromicinei survine prin intestin. Biodisponibilitatea ingredientului activ în cazul stearatului de eritromicină este mai mare decât cea a eritromicinei în monoterapie. După consumarea a 500 mg de medicament, concentrația maximă este de 2,4 μg / ml, fiind atinsă în 2-4 ore.

Timpul de înjumătățire al eritromicinei este de aproximativ 1,9-2,4 ore, în concentrația terapeutică rămâne în organism timp de 6-8 ore. Legarea la glicoproteinele α1 ale plasmei sanguine - 40-90%.

Medicamentul pătrunde efectiv în țesuturi cu organe (dar nu țesuturi în sistemul nervos central). Ca și alte antibiotice macrolide, eritromicina are un grad ridicat de trecere în celule. Trebuie notat faptul că, în același timp, acumularea intracelulară de antibiotic este capabilă de 4-24 ori mai mare decât în plasmă.

O parte din eritromicină este metabolizată în ficat - mecanismul de N-demetilare. Excreția apare în principal împreună cu bila. Neschimbate cu urina sunt alocate doar 2,5-4,5% din medicament. Substanța activă este capabilă să treacă prin placentă, dar în plasmă sanguină fetală indicii ei sunt scăzuți. De asemenea, se excretă prin laptele matern (nivelul de acumulare în lapte este de 5 ori mai mare decât laptele din plasmă).

Guaifenesinul este absorbit din tractul digestiv după o jumătate de oră. Se trece în principal în acele țesuturi care conțin mucopolizaharide acide. Odată ajuns în organism, substanța atinge o concentrație maximă după 1-2 ore, menținând parametrii terapeutici timp de 6 ore.

Timpul de înjumătățire al guaifenesinului este de aproximativ 1 oră.

Excreția apare cu flegmul. Prin rinichi, se deduc produse de descompunere neschimbate. Guaifenesinul este, de asemenea, capabil să dea o urină roz la urină.

Dozare și administrare

Suspensia cu medicamentul trebuie agitată cu atenție înainte de utilizare. Beți medicamentul cu cel puțin o jumătate de oră înainte de mese sau la 2 ore după aceea. Dozele sunt prescrise în funcție de gravitatea cursului bolii, precum și de vârsta pacientului. Luați Macrotussin de patru ori pe zi.

În cazul unei boli ușoare sau ușoare, o singură doză este:

• copii 6-7 ani - 10 ml (2 linguri);
• copii de 7-9 ani - 12,5 ml (2,5 linguri);
• copii de 9 ani și adulți - 15 ml (3 linguri).

Durata cursului de tratament este determinată de medic (depinde de natura patologiei, indicațiilor și vârstei pacientului). În medie, durează aproximativ 7-10 zile.

[2]

Utilizați Makrotussin în timpul sarcinii

Informațiile privind efectele medicamentelor asupra corpului unei femei gravide nu sunt suficiente, astfel încât să le puteți utiliza în această perioadă numai cu numirea unui medic și sub supravegherea acestuia.

Dacă doriți să luați Macrotussin în timpul perioadei de lactație, trebuie să întrerupeți alăptarea pe toată durata procedurii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță individuală la eritromicină și alte macrolide, precum și orice alte elemente ale medicamentului;
• copii sub vârsta de 6 ani;
• SUIQT (congenital sau dobândit) pe ECG;
• insuficiență hepatică sub formă severă.

Este, de asemenea, interzisă administrarea în asociere cu substanțe precum pimozidul, astemizolul și, de asemenea, terfenadina și, în plus, ergotamina și cisaprida cu dihidroergotamina.

Efecte secundare Makrotussin

Reacțiile adverse sunt observate ocazional, în special în cazul unui supradozaj. Printre simptomele - diaree, vărsături, greață, dureri abdominale, pancreatită, precum și anorexie, colita pseudomembranoasa, o formă, o tulburare a ficatului (hepatocelular sau formă colestatică de hepatită și icter colestatic), forma parenchimatoasă de jad, și agranulocitoză.

Tinitus și pierderea auzului pot apărea de asemenea - aceste manifestări apar după întreruperea tratamentului.

Datorită utilizării Macrotussin, ritmul cardiac poate crește, intervalul QT poate fi extins. În unele cazuri, există aritmii ventriculare (uneori aritmie de tip torsada vârfurilor), de tuse, dezvoltă un sentiment de slăbiciune generală, confuzie, există coșmaruri, halucinații și amețeli.

Cursul miasteniei gravis se poate agrava. Printre reacțiile datorate efectului chimioterapeutic: superinfectarea, care este provocată de rezistența la bacterii LS sau fungice.

Pacienții cu intoleranță guayfenezina sau macrolide antibiotice se pot dezvolta alergii - erupții cutanate, prurit, urticarie, exudative maligne sau eritem poliformnaya, sindromul Lyell și anafilaxia.

Ocazional, prin utilizarea lui Macrotussin se pot dezvolta reacții severe de intoleranță - printre care edemul Quincke, anafilaxia și umflarea țesuturilor moi pe față. Cu aceste simptome, este necesar să se ia glucocorticoizi, precum și adrenalina, să se introducă perfuzie fluidă și să se asigure permeabilitatea aerului prin organele respiratorii.

[1]

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece eritromicina este metabolizat în principal în ficat cu hemoproteină sistemul de asistență P450, acesta poate interacționa cu unele medicamente. Natura impactului său este după cum urmează: o creștere a indicatorilor rifabutină, fenitoină, tacrolimus, și în plus, metilprednisolon, hexobarbital, alfentanil, cafeina, zopiclone, aminofilină și acid valproic teofilină în plasmă de sânge. În consecință, toxicitatea lor crește, de aceea trebuie să reduceți doza acestor substanțe și să monitorizați nivelul acestora în serul de sânge.

Nu conectați niciodată Makrotussin cu inhibitori Găgăuză (cum ar fi fluoxetina, paroxetina si sertralina), deoarece concentrația acesteia în plasmă este semnificativ crescută, prin care serotonina intoxicație se poate dezvolta.

Atunci când este combinat cu digoxin, absorbția acestuia din urmă crește și crește concentrația acestuia în serul de sânge. Combinația cu ciclosporina provoacă, de asemenea, o creștere a concentrației sale, ceea ce crește nefrotoxicitatea substanței.

În cazul unui compus cu carbamazepină, rata de metabolizare a acestuia în ficat scade. Dacă trebuie să luați aceste medicamente în același timp, este posibil să aveți nevoie de o reducere cu 50% a dozei de carbamazepină.

Compusul cu chinidină, precum și cisaprida și procainamida, de asemenea crește concentrațiile acestor substanțe în serul de sânge, ducând la apariția tahicardiei ventriculare sau la prelungirea intervalului QT.

Datorită concentrațiilor crescute în sânge a terfenadinei și astemizolului în asociere cu Macrotussin, pot apărea tulburări de ritm cardiac sever.

Datorită creșterii performanței înseamnă intarzierea GABA-koa-reductază (cum ar fi lovastatina sau simvastatina), rabdomioliza poate dezvolta (în general, după terminarea tratamentului cu eritromicina).

Deoarece medicamentul crește puterea efectului asupra corpului syyafil, este necesară o dozare mai mică a acestuia.

Este interzisă combinarea cloramfenicolului (antagonismului), medicamentelor care cresc aciditatea stomacului și a băuturilor acide, deoarece acestea reduc activitatea eritromicinei. În cazul asocierii cu OK, riscul de hepatotoxicitate crește.

Compusul cu antagoniști ai calciului (cum ar fi verapamilul sau felodipina) reduce rata de eliminare a acestora și crește, de asemenea, eficacitatea acestor medicamente. Datorită combinației lor cu eritromicină, se poate dezvolta bradaritmie, hipotensiune arterială sau acidoză lactică.

Recepționarea simultană cu medicamente sulfanilamidă, tetracicline și streptomicină sporește eficacitatea medicamentului Macrotussin.

Studiile de laborator au arătat că există antagonism între eritromicină, clindamicină și lincomicină, motiv pentru care este interzisă combinarea acestor medicamente.

Pacienții cu intoleranță la aspirină pot dezvolta o alergie la medicament, deoarece substanța de umplere este tartrazina.

[3]

Conditii de depozitare

Este necesar să păstrați medicamentul în condiții standard, într-un loc închis de la copii. Condițiile de temperatură sunt de maximum 25 ° C.

Termen de valabilitate

Macrotussin este autorizat să fie utilizat timp de 2 ani de la data fabricării medicamentului.