Kalumid

Kalumid este un medicament eficient destinat tratării tumorilor.

Indicaţii Kalumid

Calumidul cu un volum de 50 mg este prescris pentru tratamentul cancerului de prostată în etapele ulterioare. Face parte dintr-un tratament complex cu terapie, cu ajutorul analogilor factorului de eliberare a hormonului luteinizant sau cu castrarea chirurgicală.

Calumidul cu un volum de 150 mg este destinat pentru monoterapie sau ca remediu suplimentar pentru îndepărtarea prostatei sau radioterapie - pentru pacienții cu o formă avansată la nivel local de cancer de prostată cu risc crescut de progresie a patologiei.

Calumidul cu un volum de 150 mg este utilizat în tratamentul formei nemetastatice a cancerului de prostată avansat local, în care este imposibil să se aplice castrarea chirurgicală sau alte metode de tratament.

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete, 50 mg. Într-un singur blister 15 file. Un ambalaj conține 2 sau 6 plăci cu blistere. Se produc, de asemenea, tablete cu un volum de 150 mg. O placă blister conține 10 comprimate, iar în ambalaj - 3 blistere.

Farmacodinamica

Kalumid este un antiandrogen care nu are alt efect asupra sistemului endocrin. Conectând conductorii androgeni, aceasta slăbește efectul stimulilor androgenici, fără a activa expresia genetică. Datorită acestei supresii, tumoarea care se dezvoltă în prostată începe să regreseze. După eliminarea utilizării medicamentului la pacienți individuali, așa-numitul. Sindromul de retragere.

Kalumid este un amestec racemic cu proprietăți antiandrogenice. Medicamentul este reprezentat aproape exclusiv de enantiomerul (R).

Farmacocinetica

Bicalutamida este absorbită rapid după utilizare internă. Nu se dovedește că alimentația are un efect clinic semnificativ asupra biodisponibilității medicamentului.

(S) -enantiomerul este îndepărtat rapid din organism, în comparație cu enantiomerul (R). Timpul de înjumătățire plasmatică din sângele acestuia este de aproximativ 1 săptămână.

În cazul unei medicații zilnice, enantiomerul (R) este cumulat în plasma sanguină la o concentrație de 10 ori datorită unei perioade de înjumătățire prelungite.

Concentrația de echilibru (R) -enantiomerul în intervalul de la aproximativ 9 ug / ml observată în cazul utilizării unei doze zilnice de 50 mg de medicament, și aproximativ 22 ug / ml în cazul primirii unei doze zilnice de 150 mg. În faza stabilă, 99% din numărul total de enantiomeri este un enantiomer (R) activ.

Proprietățile farmacocinetice ale ingredientului activ nu sunt afectate de tulburări ușoare sau moderate în ficat, precum și în rinichi și cu vârsta pacientului. Există dovezi că la pacienții care au tulburări severe la nivelul ficatului, îndepărtarea enantiomerului (R) din plasma sanguină este mai lentă.

La indicatori de legare de proteinele plasmatice ridicate de droguri (racemat, cifra este de 96%, în timp ce enantiomerul (R) - 99%), este metabolizat în mod eficient (prin glucuronoconjugare și oxidare), iar produsele sale de descompunere sunt afișate împreună cu echivalentul bilă și urină.

Există dovezi că valoarea medie a (R) -bicalutamidei conținută în materialul seminal al pacienților care au consumat Calumid la o doză de 150 mg este de 4,9 μg / ml. În procesul de contact sexual, aproximativ 0,3 μg / ml bicalutamidă poate intra în corpul femeii. Acest nivel este mai mic decât indicii la care animalele de laborator au schimbat urmașii.

Dozare și administrare

Medicamente pentru administrare orală, bărbați adulți. În tratamentul complex al unei forme comune de cancer de prostată în asociere cu castrarea chirurgicală sau admiterea analogilor GnRH, doza este de 50 mg 1 r / zi. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea Kalumid trebuie să înceapă simultan cu metodele de tratament de mai sus.

Cu forma local avansat de cancer de prostată, trebuie să beți 150 mg de medicament 1 p. / Zi. Cursul de tratament trebuie să dureze cel puțin 2 ani.

În cazul simptomelor de progresie a patologiei, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

În tulburările de lucru ale rinichilor, nu este nevoie să ajustați doza. Cu o formă ușoară de tulburare a funcției hepatice, nu este necesară nici o corecție, dar în cazul unei forme severe sau moderate, este posibilă o cumulare crescută a medicamentului.

[2]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat atât copiilor, cât și femeilor. În plus, este interzisă utilizarea la pacienții cu ingrediente active de intoleranță individuală sau substanțe suplimentare conținute în medicamente.

Nu utilizați în asociere cu astemizol, cisaprid și terfenadină.

Efecte secundare Kalumid

Printre reacțiile adverse la medicamentul Kalumid:

• Sistemul limfatic și circulația - dezvoltarea anemiei;
• Sistemul imunitar: edemul lui Quincke, hipersensibilitate și urticarie;
• Nutriție și procese metabolice: deteriorarea apetitului;
• Reacții mintale: depresie, scăderea libidoului;
• NS: somnolență, precum și amețeli;
• Inima: dezvoltarea insuficienței cardiace, precum și infarctul miocardic;
• Nave: apariția mareelor;
• Thorax, mediastin, tract respirator: patologie interstițială a plămânilor;
• Sistem digestiv: greață, constipație și durere în abdomen, precum și umflături și indigestie;
• Sistemul hepatobilar: se observă icter, se observă hepatotoxicitate și, în plus, insuficiența hepatică, transaminazele hepatice pot deveni mai active;
• Subcutanat grăsime și piele: alopecie, erupții cutanate și piele mâncărime, piele uscată, hirsutism;
• Organele urinare și rinichii: dezvoltarea hematuriei;
• Glandele mamare și sistemul reproducător: dureri la nivelul glandelor mamare, ginecomastie, probleme cu erecția;
• Tulburări generale: umflături, dureri în piept și astenie;
• Altele: creștere în greutate.

[1]

Interacțiuni cu alte medicamente

Bicalutamida nu interacționează cu analogii GnRH.

Testarea in vitro a demonstrat că enantiomerul (R) al substanței active suprimă CYP 3A4, dar are un efect redus asupra funcționării CYP 2C9, 2C19 și 2D6.

Capacitatea potențială a componentei active a Kalumid de a interacționa cu alte medicamente nu a fost dezvăluită, ci în cazul bicalutamidei timp de 28 de zile. în asociere cu midazolam, concentrațiile ASC ale acestui medicament sunt crescute cu 80%.

Este necesar să se combine cu atenție Kalumid cu substanțe cum ar fi ciclosporină, precum și cu medicamente antagoniste de calciu. Este posibil să fie nevoie să reduceți dozajul unor astfel de medicamente dacă începe potențiarea sau dacă apar efecte secundare.

După începerea aplicării sau eliminarea utilizării Kalumid, se recomandă monitorizarea atentă a nivelului de concentrație în plasma sanguină a ciclosporinei și, de asemenea, monitorizarea stării clinice a pacientului.

Atunci când sunt combinate cu Kalumida medicamente care suprima oxidarea monooxigenazică a PM (cum ar fi ketoconazolul și cimetidina) poate crește concentrația în plasma de sânge, precum și, eventual, de accelerare a reacțiilor secundare.

Medicamentul îmbunătățește proprietățile anticoagulantelor cumarină - de exemplu, warfarina (există o competiție pentru legarea la proteinele plasmatice).

[3]

Conditii de depozitare

Țineți medicamentul într-un loc care nu este accesibil copiilor. Condiții de temperatură - în intervalul 15-30 ° C

Termen de valabilitate

Kalumid poate fi utilizat timp de 5 ani (dacă este vorba de comprimate de 50 mg) sau de 2 ani (dacă este vorba de 150 mg comprimate).