Zeldox

Zeldox este un antipsihotic (medicament antipsihotic).

Indicaţii Zeldox

Este prescris pentru psihoze și schizofrenie (ca remediu sau ca măsură preventivă împotriva exacerbarilor).

[1]

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule. Volumul de 40 și 80 mg - 14 buc. Pe placa blister, 2 plăci pe ambalaj. Volumul de 60 mg - 10 buc. Pe blister, 3 blistere pe ambalaj.

[2], [3], [4]

Farmacodinamica

La mare afinitate ziprasidonă pentru dopamină 2 tipuri de conductori (cum ar fi D2), dar și mai mari conductori această cifră cu tip de serotonină 2A (cum ar fi 5HT 2A). Ca rezultat al tomografie cu emisie de pozitroni a relevat faptul că, după 12 ore de la ingestia unei doze unice de 40 mg a avut loc blocarea conductoarelor de serotonină (mai mult de 80%), ca și conductori D2 (mai mult de 50%).

Ziprasidona poate interacționa cu conductorii de serotonină de tipul 5HT 2C, precum și 5HT 1D cu 5HT 1A. Compatibilitatea cu acești conductori depășește compatibilitatea cu receptorii D2. Se observă o compatibilitate moderată a substanței active cu neuronii care mișcă norepinefrina cu serotonina și, în plus, există o compatibilitate moderată cu dirijorii histaminei H1 și α-1. Compatibilitatea mică demonstrează cu conductorii muscarinici M1.

De asemenea, s-a constatat că ziprasidona este un antagonist al conducătorilor serotoninei de tip 2A (cum ar fi 5HT2A), precum și conductorii de dopamină de tip 2 (cum ar fi D2). În conformitate cu acest mecanism, efectul antipsihotic al medicamentului este parțial condiționat de o combinație similară de proprietăți antagoniste. Odată cu aceasta, componenta activă a Zeldox este un antagonist puternic al conductorilor 5HT2C cu 5HT 1D, precum și un agonist puternic al conductorilor 5HT 1A. Aceasta inhibă reabsorbția neuronilor de norepinefrină și serotonină.

[5]

Farmacocinetica

Absorbție. Concentrația maximă în substanța activă serică din sânge ajunge la 6-8 ore după ce medicamentul este utilizat în doze multiple împreună cu alimentele. Indicatorul biodisponibilității unei doze unice de 20 mg după masă este de 60%. Ca urmare a cercetării, sa constatat că, atunci când se utilizează ziprasidonă cu alimente, biodisponibilitatea acesteia poate fi crescută până la 100%. De aceea medicamentul trebuie consumat cu alimente.

Volumul de distribuție este de aproximativ 1,1 l / kg. Legarea substanței active la proteinele plasmatice este mai mare de 99%.

Timpul de înjumătățire plasmatică al ziprasidonei este de 6,6 ore, iar concentrația de echilibru atinge aproximativ 1 până la 3 zile. Din momentul începerii terapiei. Indicatorul mediu al ratei de purificare a ziprasidonei în cazul utilizării IV este de 5 ml / min / kg. Aproximativ 20% din medicament este excretat împreună cu urina, iar aproximativ 66% - împreună cu fecalele.

Farmacocinetica ziprasidonei rămâne liniară la administrarea medicamentului în intervalul de dozaj de 40-80 mg 2 r / zi.

După administrarea orală, are loc un metabolism intensiv al substanței active. Neschimbată, se excretă cu fecale (<4%) și urină (<1%) în cantități mici. Procesul de excreție a ziprasidonei apare în principal pe parcursul celor trei căi prospective de metabolizare. Rezultatul este un important produs de patru degradare circulant: Sulfoxidul și sulfona benzizotiazolul piperazină benzizotiazol piperazină, și adiția de ziprasidonă sulfoxid cu S-metil-digidroziprazidonom. Ingredientul activ nemodificat este egal cu 44% din numărul total de derivați de medicament din serul de sânge.

[6], [7]

Dozare și administrare

Trebuie să consumați medicamentul cu alimente. Doza este de 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza se calculează pe baza stării clinice a pacientului, mărind-o până la doza zilnică maximă admisibilă de 160 mg (80 mg de două ori pe zi). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi mărită la maxim 3 zile.

[10], [11]

Utilizați Zeldox în timpul sarcinii

Medicamentul este interzis în timpul sarcinii, iar în cazul tratamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranța la medicamente;
• Infarctul miocardic recent al pacientului;
• alungirea valorilor intervalului QT (de asemenea, forma congenitală a sindromului intervalului prelungit al QT);
• forma decompensată a insuficienței cardiace în stadiul cronic;
• aritmie, la care este necesar să se ia medicamente antiaritmice Ia și în plus față de această clasă III;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Atenție la aplicare este necesară atunci când:

• insuficiență hepatică severă (fără experiență de a mânca);
• prezența în criza convulsivă a pacientului;
• bradicardie;
• lipsa echilibrului electrolitic;
• utilizarea altor medicamente care extind valoarea intervalului QT.

[8]

Efecte secundare Zeldox

Reacțiile adverse sunt rare. Printre acestea se numără: dureri de cap, dispepsie, slăbiciune generală, constipație și greață cu vărsături. În plus, uscăciune în cavitatea bucală, hipersalivație, vertij, acatisie, agitație, disfuncții vegetative, hipertensiune, sindrom extrapiramidal. Poate fi somnolență sau insomnie inversă, și cu crampe, vedere încețoșată și tremor.

Aproximativ 0,4% dintre pacienți au luat în greutate (în medie aproximativ +0,5 kg).

În cazul tratamentului de întreținere, hiperprolactinemia este posibilă (de obicei, poate fi eliminată fără întreruperea tratamentului).

În caz de utilizare prelungită - disfuncție și alte sindroame extrapiramidale la distanță.

În cadrul testelor postmarketing, au existat efecte secundare precum tahicardia, erupțiile cutanate, insomnia și hipotensiunea ortostatică.

[9]

Supradozaj

(. 200/95 Rata mm / Hg) Manifestările de supradozaj (utilizare în interiorul doza maximă confirmată de 3,240 mg) la un pacient care a observat de încetinire vorbire și creștere tranzitorie a tensiunii arteriale - proprietăți sedative aparente ale medicamentului.

Nu există un antidot specific. În cazul supradozei acute de medicamente, este necesar să se asigure o permeabilitate a aerului nepericulată prin tractul respirator, precum și oxigenarea pulmonară eficientă, împreună cu ventilația. Poate fi necesară spălarea stomacului (dacă pacientul este inconștient, după intubare), precum și utilizarea cărbunelui activ împreună cu laxative.

Datorită posibilei distonii musculare a gâtului și a capului sau convulsii, poate apărea o amenințare de aspirație în timpul vărsăturilor induse artificial.

Este necesară monitorizarea activității sistemului cardiovascular (inclusiv înregistrarea constantă a ECG pentru a detecta posibilele aritmii). Eficacitatea hemodializei este scăzută.

[12]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentele antiaritmice din clasele Ia și III și, în plus, alte medicamente care determină prelungirea valorilor intervalului QT, în combinație cu Zeldox, pot provoca o alungire puternică.

Ziprasidona nu inhibă CYP1A2, ci și CYP2C9 sau CYP2C19. Astfel de concentrații ale substanței care sunt capabile să suprime CYP3A4 cu CYP2D6 in vitro sunt de cel puțin 1000 ori mai mari decât concentrația observată în medicament in vivo. Astfel, este evident că absența interacțiunii clinic observabile a ziprasidonei cu medicamente în metabolismul cărora există aceste izoenzime este absentă.

Substanța activă nu creează un efect indirect (prin izoenzima CYP2D6) asupra proceselor de metabolizare a dextrometorfanului împreună cu produsul principal de descompunere (dextrofan).

Nu modifică farmacocinetica substanței etinilestradiol (substrat de tip CYP3A4), dar în plus față de acest medicament care conține progesteron. De asemenea, nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale Li +.

Când se combină cu ketoconazol (la o doză de 400 mg pe zi), concentrația maximă de ziprasidonă și, de asemenea, ASC (cu 35%) cresc.

În combinație cu carbamazepină (200 mg 2 r / r), concentrația maximă și ASC ale ziprasidonei scad cu 36%.

Proprietățile farmacocinetice ale ziprasidonei nu modifică în mod semnificativ atunci când sunt combinate cu medicamente antiacide (cu Al3 + și Mg2 + în compoziție), cimetidina, și în plus, lorazepam și propranolol.

[13], [14]

Conditii de depozitare

Păstrați medicamentul într-un loc închis de la umiditate și copii. Condiții de temperatură - nu mai mult de 30 ° C.

[15], [16],

Termen de valabilitate

Păstrați medicamentul într-un loc închis de la umiditate și copii. Condiții de temperatură - nu mai mult de 30 ° C.

[17],