Velbutrin

Velbutrin este un psihanaleptic din categoria altor antidepresive.

Indicaţii Wellbutrin

Se utilizează în tratamentul stărilor depresive de severitate ridicată.

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea se face în tablete, într-o cantitate de 10 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Cutia conține 6 astfel de plăci.

[4], [5]

Farmacodinamica

Bupropionul este o substanță cu efect de retardare selectivă asupra proceselor de captare neurală a catecolaminelor (dopamina cu norepinefrină). Această componentă are un efect minim asupra proceselor de captare a indolaminei (serotoninei) și, de asemenea, nu suprimă activitatea MAO.

[6]

Farmacocinetica

Aspirație.

Când bupropionul a fost administrat de voluntari în timpul studiului, valorile maxime ale substanței în plasmă au fost observate după 3 ore.

Informațiile obținute după 3 teste clinice sugerează că valorile bupropionului pot crește odată cu utilizarea comprimatului împreună cu alimentele. După aplicare cu alimente, parametrii de vârf ai componentei plasmatice cresc cu 11%, precum și cu 16% și 35%, iar valorile ASC cresc cu 17%, 17% și 19% în 3 teste.

Bupropionul împreună cu produsele metabolice sale au caracteristici liniare farmacocinetice cu utilizare prelungită a medicamentelor în porții de 150-300 mg pe zi.

Procesele de distribuție.

Bupropionul are un indice ridicat al volumului de distribuție - este de aproximativ 2000 de litri. Elementul activ al medicamentului cu produsul său metabolic (hidroxibupropion) este sintetizat moderat cu proteinele plasmatice ale sângelui (cu 84%, respectiv 77%). Gradul de sinteză a proteinelor de trihidrobupropion este aproximativ jumătate față de cel al bupropionului.

Procese metabolice.

În interiorul corpului apare un metabolism intensiv al bupropionului. În interiorul plasmei, există 3 produse metabolice farmacologice: hidroxibupropionul împreună cu izomerii aminoalcoolici - treohidrobupropionul, precum și eritrohidrobupropionul.

Excreție.

Aproximativ 87% din elementul activ se excretă în urină (mai puțin de 10% din substanță - sub formă de produse active de descompunere) și până la 10% se excretă cu fecale. Retragerea, bupropionul nemodificat este de numai 0,5%.

Clearance-ul mediu al substanței după administrarea medicamentului este de aproximativ 200 litri / oră, iar valoarea medie a timpului său de înjumătățire este de aproximativ 20 de ore.

[7], [8], [9]

Dozare și administrare

Medicamentul începe să afecteze organismul cel puțin 2 săptămâni după începerea tratamentului. Un efect deplin al utilizării sale poate fi așteptat numai după câteva săptămâni de curs, ca și în cazul administrării altor antidepresive.

Tabletele sunt înghițite întregi, nu mestec, și, de asemenea, nu le mănâncă / divizează, deoarece, ca urmare, riscul de apariție a efectelor secundare (de exemplu, convulsii) poate crește.

Mărimea dozei pentru adulți.

Mărimea dozei unice maxime este de 0,15 g. Tabletele trebuie consumate de două ori pe zi la intervale de cel puțin 8 ore.

Destul de des, pacienții care iau o pastilă au insomnie, adesea temporară. Reducerea frecvenței acestui simptom poate fi prin abținerea de a lua medicamente înainte de a merge la culcare (cu un interval de 8 ore între aplicații) sau reducerea mărimii porțiunii, dacă este acceptabilă.

Dimensiunea porțiunii inițiale este o singură doză de 150 mg pe zi.

Pentru persoanele care nu sunt suficiente pentru a lua 0,15 grame de medicamente pe zi, puteți obține îmbunătățiri prin creșterea porțiunii până la valorile maxime de 0,3 g / zi (0,15 g de două ori pe zi).

Când eliminați episoadele acute depresive, luați antidepresive timp de cel puțin șase luni. Se stabilește că un medicament la o doză de 0,3 g / zi va avea un efect medicinal pentru o perioadă terapeutică lungă (până la 12 luni).

Dozaj pentru vârstnici.

Datorită faptului că nu este posibilă excluderea posibilității de intoleranță la Velbutrin la unii pacienți vârstnici, poate fi necesar să se reducă frecvența de aplicare sau mărimea porțiunii medicamentului.

Servește dimensiunea pentru persoanele cu probleme renale.

Terapia începe cu doze reduse sau cu o frecvență mai redusă de administrare, deoarece bupropionul cu produse metabolice se acumulează în această categorie de tratate mai sever decât în condiții standard.

Porțiuni pentru persoanele cu tulburări ale activității hepatice.

Persoanele cu afecțiuni hepatice ar trebui să utilizeze cu atenție medicamentul. Datorită variabilității destul de mari a proprietăților farmacocinetice ale medicamentelor, persoanelor cu tulburări hepatice care au o formă ușoară sau moderată, este necesară administrarea medicamentului o dată pe zi într-o doză de 0,15 g.

Persoanele cu ciroză hepatică în formă severă trebuie să ia pilule foarte atentă. Pentru acești pacienți, mărimea maximă de administrare este de 0,15 g, cu o doză zilnică de LS.

[12], [13], [14]

Utilizați Wellbutrin în timpul sarcinii

Testele epidemiologice separate ale efectului Velbutrin asupra sarcinii în timpul sarcinii au relevat un risc asociat de afectare intrauterină a SSS la un făt în cazul consumului de droguri în primul trimestru. Aceste informații în diferite teste nu au fost aceleași.

Medicul tratator trebuie să ia în considerare opțiunea de a prescrie terapia alternativă pentru o femeie care se află în faza de planificare a sarcinii sau pentru o femeie gravidă deja. Prescriiți același medicament ar trebui să fie numai în situațiile în care beneficiile probabile ale aplicației vor fi mai mari decât riscul de complicații la nivelul fătului.

Datorită faptului că bupropionul cu produsele sale de descompunere poate fi excretat împreună cu laptele matern, în timpul tratamentului cu Velbutrin este necesară renunțarea la alăptare pentru o perioadă de timp.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• pacienții care prezintă intoleranță la bupropion sau la alte elemente ale medicamentului;
• persoanele care suferă de crize;
• persoanele care, în momentul de față, au încetat brusc să utilizeze medicamente sedative sau consumând alcool;
• numirea persoanelor care iau în același timp orice alt medicament care conține bupropion - deoarece frecvența apariției convulsiilor convulsive este determinată de mărimea dozei acestei substanțe;
• prezența în anamneza pacientului sau anorexia sau bulimia de natură nervoasă prezentă, deoarece această categorie de pacienți a avut convulsii frecvente atunci când bupropionul a fost utilizat cu o etapă de eliberare rapidă;
• utilizarea combinată cu MAOI. Intervalul dintre întreruperea administrării de IMAO ireversibil și inițierea tratamentului cu Velbutrin trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.

[10]

Efecte secundare Wellbutrin

Utilizarea medicamentelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• leziuni care afectează imunitatea: adesea există semne de intoleranță, de exemplu, urticarie. Note singulare ale simptomelor mai severe de sensibilitate ridicată, inclusiv spasm bronșic / dispnee, edem Quincke sau anafilaxie. Mialgia cu artralgie, precum și o afecțiune febrilă, apar împreună cu erupții cutanate și alte manifestări ale intoleranței întârziate. Simptome similare sunt ușor similare cu boala serică;
• manifestări metabolice și tulburări digestive: se observă adesea anorexie. Uneori apare scăderea în greutate. Tulburarea valorilor glucozei din sânge;
• tulburări psihice: de multe ori există insomnie. Dezvoltarea posibilă a tulburărilor de somn. Destul de des există un sentiment de anxietate sau emoție. Uneori există o stare de dezorientare, disforție sau depresie. Se manifestă sentimente individuale de anxietate, agresivitate, iritabilitate și ostilitate; au apărut vise ciudate sau halucinații și, pe lângă aceasta, se dezvoltă gânduri paranoide, iluzii și o stare de depersonalizare. Pot exista psihoze, gânduri de sinucidere și comportament suicidar. Poate că dezvoltarea maniei, euforiei, hipomaniei și schimbărilor în starea psihicului;
• tulburări care afectează sistemul nervos central: adesea se observă dureri de cap. Destul de des sunt amețeli, probleme de memorie, tremor, mioclon, migrenă, distonie și, de asemenea, un sentiment de anxietate și tulburări de gust. Uneori se poate dezvolta vertij, dizartrie, probleme de îngrijire și concentrare, precum și acatisie. Tulburări ale ECG și convulsii apar ocazional. Sunt observate uneori parestezii, ataxie, probleme cu coordonarea motorie, distonie, sincopă și paralizia tremorului. Poate dezvoltarea de delir, diskinezie, comă și probleme cu sensibilitate;
• leziuni în domeniul organelor vizuale: adesea se observă o încălcare vizuală. Ocazional, diplopia se dezvoltă. Uneori am observat miriză. Este posibil să se mărească valorile IOP;
• tulburări care afectează organele auditive: de multe ori există un inel de ureche;
• simptomele inimii: uneori există tulburări de ritm cardiac, tahicardie și modificări ale valorilor ECG. Ocazional, infarctul miocardic se dezvoltă. De asemenea, este posibilă creșterea tensiunii arteriale și apariția edemelor. Ritmul cardiac a crescut semnificativ;
• reacțiile sistemului vascular: adesea există o creștere a nivelului tensiunii arteriale (uneori semnificativă) și, în plus, roșeață. Se produce colapsul sau vasodilatația ortostatică;
• semne de tulburări digestive: adesea există probleme în activitatea tractului digestiv (printre care vărsături cu greață) și uscăciunea mucoasei orale. Adesea există simptome dispeptice, constipație și dureri abdominale. Uneori există iritații la nivelul gingiilor și apariția unor dureri de dinți. Este posibilă și perforarea intestinală;
• tulburări ale sistemului hepatobilar: există o singură hepatită sau icter și, în afară de aceasta, crește indicele enzimelor hepatice;
• afectarea straturilor și a pielii subcutanate: adesea marcate de hiperhidroză, erupție cutanată și mâncărime. Singură apare sindromul Stevens-Johnson sau eritemul multiform și, în plus, psoriazisul se înrăutățește. Dezvoltarea posibilă a alopeciei;
• leziuni ale organelor respiratorii: uneori există o embolie a plămânilor. Poate să apară bronșită;
• Disfuncția ODD și a țesutului conjunctiv: spasmul muscular este observat cu o singură mână. Este posibil să se aștepte rabdomioliză sau artrită;
• problemele legate de activitatea sistemului urogenital și rinichi: cele mai multe ori marchează infecțiile care afectează organele urinare. Uneori există o slăbire a libidoului. Urinarea este adesea mai frecventă sau există o întârziere în urinare. Tulburări posibile ale ciclului menstrual, dezvoltarea glucozurii, impotenței, nocturii, ginecomastiei, precum și apariția umflarea testiculelor;
• afecțiuni sistemice: deseori există durere în stern, o stare de febră și astenie;
• probleme cu procesele hematopoietice: pot exista trombocitopenice sau leucopenie, precum și leucocitoză.

[11]

Supradozaj

In plus fata de simptomele care sunt printre efectele secundare care duc la manifestări de toxicitate asupra funcției, cum ar fi pierderea conștienței, senzație și somnolență modificări asupra citirilor ECG (tulburare de conducere, cum ar fi prelungirea valorilor-QRS interval) sau aritmie. Există, de asemenea, dovezi ale unui rezultat fatal.

Pentru a elimina supradozajul, este necesar să se spitalizeze victima care trebuie monitorizată pentru indicațiile ECG și activitatea organelor vitale. Este necesar să vă asigurați că nu este perturbată permeabilitatea conductelor respiratorii, că nu există probleme cu ventilația și oxigenarea. De asemenea, este necesar să se utilizeze cărbune activat. Nu este necesară inducerea vărsăturilor. Bupropionul nu are un antidot specific.

Terapia ulterioară este determinată de starea victimei sau de recomandările instituției speciale care se ocupă de tratamentul intoxicațiilor (dacă există).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interacțiuni cu alte medicamente

Procesul metabolic conduce la transformarea bupropionului în principalul său produs de degradare activă - hidroxibuion. Acest proces are loc în principal cu participarea hemoproteinei P450 IIB6 (tip CYP2B6). Din cauza acestei îngrijire este necesară atunci când combinarea medicamentului cu medicamente care acționează asupra izoenzimei CYP2B6 (cum ar fi ifosfamida clopidogrel, orfenadrina ciclofosfamidă și ticlopidină).

În cazul în care bupropion nu suferă o metabolizare care implică izoenzima CYP2D6, testele in vitro au arătat că 450 elementul împreună cu gidroksibupropionom lent enzima CYP2D6 proces metabolic. În timpul testelor farmacocinetice, utilizarea bupropionului a crescut valorile plasmatice ale desipraminei. Acest efect a fost observat timp de cel puțin 7 zile după luarea ultimului bupropion. La combinarea cu medicamente a căror metabolizare se realizează în principal prin intermediul izoenzimei ( de exemplu, antiaritmice, SSRI, antipsihotice, antidepresive triciclice și unele beta-blocantelor) ar trebui să înceapă tratamentul cu medicamente astfel de porțiuni minime. Când Wellbutrin terapia umană de circuit, care are deja medicamentul, cu participarea elementului CYP2D6 metabolizata, este necesar să se evalueze întruchiparea cu scăderea dozei de medicament, în special pentru medicamente care au un indice officinalis îngust.

Medicamentele de influență eficientă, care necesită activare metabolică folosind elementul CYP2D6 (cum ar fi tamoxifen), capabil să reducă efectul său medicamente atunci când sunt combinate cu medicamente care inhibă activitatea componentei CYP2D6 (bupropion).

Deși citalopramul nu este supus metabolismului primar care implică elementul CYP2D6, datele unui test arată că bupropionul crește valorile maxime și nivelul ASC al citalopramului cu 30% și, respectiv, 40%.

Datorită faptului că există un metabolism intensiv de bupropion, combinația de substanțe cu medicamente potențiatori metabolismul (printre astfel de fenitoină, carbamazepină, fenobarbital cu efavirenz, și în afară de ritonavir), sau deprimant aceasta, poate duce la modificări ale PM de expunere de droguri.

Rezultatele unei serii de teste clinice efectuate pe voluntari au demonstrat că ritonavir (cu de două ori pe zi de aportul 0,1 g sau 0,6 g PM) sau 0,1 g de ritonavir, lopinavir cu 0,4 g (de două ori pe zi de recepție), în funcție de dimensiunea porțiuni de aproximativ 20-80% au redus valorile bupropionului cu cele mai importante produse metabolice.

În mod similar, o doză unică de efavirenz într-o doză de 0,6 g pe zi timp de 14 zile reduce cu aproximativ 55% nivelul de bupropionol.

Acest efect al ritonavirului cu lopinavir, precum și efavirenz, se datorează inducerii unui efect metabolic asupra bupropionului. Persoanele care utilizează oricare dintre aceste medicamente, în asociere cu medicamente care au bupropion, pot necesita utilizarea unor doze mai mari de bupropion, dar este interzisă depășirea limitelor maxime admise pentru porții recomandate.

In timp ce rezultatele testelor clinice au arătat nici o interacțiune farmacocinetică între elementul PM activ cu băuturi alcoolice, există dovezi anecdotice că CNS a dezvoltat simptome negative, sau observat scăderea toleranței la alcool la persoanele care consumă astfel de băuturi în timpul tratamentului folosind Wellbutrin . Utilizarea alcoolului pe perioada tratamentului trebuie redusă la minim sau întrerupt complet.

Există dovezi ale creșterii frecvenței dezvoltării efectelor toxice relative la sistemul nervos central atunci când medicamentul este combinat cu amantadină și levodopa. Utilizați medicamente cu persoane care utilizează cu prudență amantadină sau levodopa.

Utilizarea combinată a medicamentelor și SNT poate duce la creșterea tensiunii arteriale.

Impact asupra rezultatelor studiilor de laborator.

Există informații despre prezența interacțiunii medicamentoase cu testele, care sunt folosite pentru a identifica rapid prezența medicamentelor în urină. Studiile pot produce rezultate fals pozitive, mai ales dacă sunt detectate amfetaminele. Pentru a confirma un rezultat pozitiv, trebuie să utilizați metoda chimică ca alternativă.

[22]

Conditii de depozitare

Velbutrin trebuie ținut la îndemâna copiilor. Valorile temperaturii sunt de maximum 25 ° C.

[23],

Termen de valabilitate

Velbutrin poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricării medicamentului.

[24]

Opinii

Wellbutrin primește câteva recenzii, iar opiniile pacienților din ele sunt destul de polari. Medicamentul este utilizat cu succes pentru a elimina depresiile. În plus, este adesea scris că medicamentul poate ajuta la ușurarea condiției în timpul încetării fumatului.

Cu sarcina de a vindeca depresia, medicatia este foarte eficienta, dar are un dezavantaj important - prezenta efectelor adverse neplacute care se dezvolta in 1-2 saptamani de utilizare. Printre avantajele pentru bărbați, se poate remarca faptul că medicamentul nu suprimă funcția erectilă.

Pentru a obține medicația necesară și pentru a minimiza riscul de reacții adverse, tratamentul trebuie început cu administrarea a 0,15 g Velbutrin. Uneori este necesar să selectați timpul optim pentru a lua medicamente, există persoane pentru care pilula este cea mai potrivită înainte de culcare, dar există și cei care au nevoie să ia medicamentul devreme dimineața (la 5-6 ore).

De asemenea, printre deficiențele medicamentului:

• pentru a obține, aveți nevoie de o rețetă;
• prea multe simptome negative;
• preț suficient de mare.