Vap 20

Wap 20 conține substanța alprostadil. Acesta aparține grupului de prostaglandine.

Indicaţii Vapa 20

Folosit pentru a elimina patologia gradul 3-4-lea ocluzivă de tip cronic (clasificarea Fontaine este utilizat), nu sunt supuse revascularizare (revascularizare sau în cazul în care astfel de oameni nu au adus rezultate).

Medicamentul nu este recomandat pentru eliminarea patologiilor obliterante (tip cronic) în arterele periferice de gradul 4.

Formularul de eliberare

Eliberați sub formă de concentrat pentru fabricarea perfuziei în fiole de sticlă cu volumul de 1 ml (tip I Ph.EUR.). Într-un ambalaj separat conține 5 sau 10 fiole de medicament.

[1]

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului alprostadil este un vasodilatator care promovează circulația sângelui, realizând procesul de dilatare a sfincterilor precapilare cu arteriole. Medicamentul afectează în mod pozitiv procesele de microcirculare, precum și parametrii reologici ai sângelui.

După perfuzarea în / în metodă, apare o creștere a elasticității eritrocitare, precum și suprimarea agregării lor în indicațiile ex vivo. Alprostadil inhibă în mod eficient procesul de activare a trombocitelor în timpul acțiunii in vitro. Acest efect se extinde la proprietățile schimbării sub formă de plachete și în plus față de agregarea și izolarea componentelor localizate în granule, precum și eliberarea tromboxanului (ajută la procesele de agregare). Medicamentul ajută la reducerea formării trombilor arteriali în testele in vivo la animale.

Utilizarea medicamentelor activează procesele de fibrinoliză, mărind valorile interne individuale (plasmină cu plasminogen și, în plus, acțiunea activatorului de plasminogen în țesuturi).

[2]

Farmacocinetica

Alprostadil este un analog artificial de PG natural: E1, care are un timp de înjumătățire scurt. La administrarea orală a medicamentelor la o doză de 60 mcg, după 2 ore, nivelul maxim al plasmei la o persoană sănătoasă a fost cu 6 pg / ml mai mare decât cel maxim în faza placebo (2,4 pg / ml). Timpul de înjumătățire în etapa α este de aproximativ 0,2 minute (valoarea calculată), iar pentru etapa β este de aproximativ 8 minute. Ca rezultat al acestui nivel de echilibru, medicamentul ajunge destul de curând după debutul perfuziei.

Metabolizarea alprostadilului se efectuează în plămâni - aproximativ 80-90% la prima trecere. Produsele primare de descompunere se formează în timpul trece 1 - este 15-ceto-PGE1 și PGE în afară de 0 (așa numita 13,14-dihidro-PGE-1) cu elementul 15-ceto-PGE 0 (fiind 13.14 dihidro-15-ceto-PGE1), - continuă să fie în continuare dezintegrare (inter alia, procedee aplicate β-oxidare, precum și ω-oxidare).

Produsele de decădere sunt excretate în urină (cu 88%) și fecale (cu 12%). Excreția totală durează 72 de ore. Din produsele de dezintegrare primară, numai elementul 15-ceto-PGE-0 poate fi determinat prin expunerea in vitro la omogenatele pulmonare.

Când primesc alprostadil în cantitate de 60 micrograme, PGE 0 pentru 2 chasa atinge concentrațiile plasmatice maxime de la persoanele sanatoase - 11,8 pg / ml după etapa placebo (egal cu 1,7 pg / ml), în timp ce perioada de înjumătățire plasmatică este egal cu aproximativ 2 minute la etapa α, și, de asemenea, aproximativ 33 de minute în timpul etapei β. Valoarea maximă este observată după 119 de minute. Cifrele corespunzătoare pentru elementul 15-ceto-PGE 0 sunt egale cu nivelul maxim de - 151 pg / ml (placebo a fost de 8 ug / ml), α termen de înjumătățire de aproximativ 2 minute, iar termenul-ß timp de înjumătățire - 20 minute; vârful ajunge în 106 de minute.

Sinteza alprostadilului cu elemente macromoleculare în plasmă este de 93%.

[3]

Dozare și administrare

Ai nevoie pentru a administra medicamentul într-o venă sau arteră, în acest caz, cu o condiție ca medicul care efectuează procedura are experiență în domeniul Angiologie și el este familiarizat cu metodele moderne de valori CCC de monitorizare regulată și are echipamentul necesar pentru acest scop. Nu administrați soluția prin metoda bolusului intravenos.

În tratamentul / în metoda patologiilor gradului III.

Există următoarea schemă de tratament intravenos trebuie dizolva conținutul 2 flacoane (echivalent cu 40 mg de medicament) în soluție de clorură de sodiu (0,9%; luați 50-250 ml) și apoi substanța rezultată este administrată în perioada de 2 ore. Această doză se aplică de 2 ori pe zi.

Traseul alternativ: perfuzie o dată pe zi timp de 3 ore. Introduceți 3 fiole (cantitate de 60 μg alprostadil), care sunt dizolvate utilizând aceeași cantitate din solventul de mai sus.

Persoanele cu tulburări renale în funcțiune (cu rate de eșec QA> 1,5 mg / dl) start / in terapia nevoie de a introduce mai întâi fiolă de două ori pe zi ( de două ori fiecare cu 20 ug Vap 20 ). Fiecare dintre proceduri este de 2 ore. Având în vedere imaginea clinică generală, se permite creșterea dozei la doza standard de mai sus în intervalul de 2-3 zile.

Persoanele cu insuficiență renală și, de asemenea, cele care sunt incluse în riscul tulburării funcției cardiace, trebuie să limiteze volumul zilnic de perfuzie la 50-100 ml și introducerea trebuie efectuată în mod necesar cu ajutorul unui dispozitiv de perfuzie.

Tratamentul patologiilor de gradul 3 și 4 prin introducerea de medicamente în artere.

Mai jos este indicată următoarea schemă a cursului tratamentului intra-arterial: se dizolvă într-o soluție de fiolă de sodiu (0,9%) de 1 uncie (20 μg de substanță). În acest caz, volumul soluției terminate va fi jumătate din fiola de medicament (în 25 ml din această soluție - 10 μg din medicament). Infuzia se efectuează cu ajutorul unui dispozitiv special în interval de 1-2 ore. Dacă tolerabilitatea medicamentului rămâne satisfăcătoare, este permisă creșterea dozei la prima fiolă (sau 20 μg din ingredientul activ), în special dacă necroza este prezentă pe corp. Adesea o zi necesită o perfuzie.

In timpul cateter introdus prin perfuzie, ținând cont de severitatea bolii si tolerabilitatea medicamentului, doza este alocat 0,1-0,6 ng / kg / minut (aproximativ un sfert / jumătate fiolă cu medicament). În acest caz, durata perfuziei cu ajutorul dispozitivului este de 12 ore.

La sfârșitul celor 3 săptămâni de tratament, este necesară determinarea fezabilității utilizării ulterioare a medicamentelor. Dacă nu există niciun rezultat, este necesar să anulați medicamentul. Cursul terapeutic nu poate dura mai mult de o lună.

[6], [7]

Utilizați Vapa 20 în timpul sarcinii

Medicamentul nu poate fi administrat femeilor însărcinate și, dacă este necesar să se utilizeze în timpul alăptării, este necesar să se oprească alăptarea la momentul tratamentului.

Femeile care sunt în vârstă de reproducere ar trebui să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul utilizării medicamentelor pentru a evita sarcina.

Informațiile privind testele preclinice demonstrează că Wap 20 nu afectează fertilitatea în cazul utilizării sale în doza recomandată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la alprostadil sau la alte elemente ale medicamentului;
• cu tulburări în inimă: tip de decompensare cu insuficiență cardiacă (etapa a III-a și a IV-a conform clasificării NYHA); terapia inadecvată a aritmiei cardiace și a insuficienței cardiace; având o origine diferită a aritmiilor (printre care și una care cauzează dezvoltarea tulburărilor hemodinamice); stenoză / insuficiență aortică / mitrală; controlate inadecvat patologiile inimii de tip coronarian; IHD și transferat în ultimul timp (în ultimele șase luni) infarct miocardic;
• suspiciunea de dezvoltare a edemului pulmonar (în formă cronică sau acută), efectuată după radiografie sau examinare clinică și, în plus, un istoric al edemului pulmonar sau infiltrației pulmonare;
• patologii pulmonare cronice de tip obstructiv în grade severe și în plus față de această PE;
• Persoanele cu boli hepatice documentate (de asemenea, cele cu simptome de insuficiență hepatică acută - creșterea GGT sau transaminază) sau insuficiență hepatică severă (aceasta include istoricul);
• tulburări în activitatea rinichilor (oligoanurie);
• prezența tendinței de a dezvolta sângerări (politraum și, în plus, patologia sângerărilor / ulcerului eroziv al duodenului sau stomacului în formă acută);
• prezența în anamneză pentru ultima jumătate de an a unui accident vascular cerebral;
• scăderea tensiunii arteriale în formă severă;
• prezența contraindicațiilor generale privind procedurile de perfuzare (printre care insuficiență cardiacă congestivă, edem cerebral sau pulmonar și hiperhidrină);
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

[4]

Efecte secundare Vapa 20

Utilizarea medicamentelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• Tulburări de la NA: există practic parestezii ale extremității cu care a fost efectuată procedura, precum și dureri de cap. Ocazional, există crampe cerebrale și un sentiment de confuzie. Dezvoltarea posibilă a psihozei sau accidentului vascular cerebral și apariția amețelii;
• tulburări la nivelul tractului gastrointestinal: boli gastro-intestinale, inclusiv diaree, vărsături și greață, precum și accelerarea peristaltismului intestinal (efectul exercitat de alprostadil) observate rar. Pot apărea dureri abdominale cu arsuri la stomac, precum și anorexie;
• manifestări ale organelor sistemului cardiovascular: în unele cazuri poate apărea angina sau tahicardia și poate fi observată o scădere a nivelului tensiunii arteriale. Ocazional apare aritmie sau insuficiență cardiacă, care are ca rezultat edeme pulmonare acute, care pot provoca insuficiență cardiacă de tip general. Pot să apară blocade și infarct miocardic;
• reacții ale sistemului digestiv: uneori, indicele enzimelor hepatice poate fi încălcat;
• manifestări ale organelor sistemului respirator: uneori există un edem pulmonar. Apariția dispneei;
• tulburări în sistemul hematopoietic: uneori anemie sau leucocitoză, precum și trombocite sau leucopenie;
• rezultatele studiilor de laborator: uneori există o creștere a temperaturii sau a nivelului de transaminaze. Valorile CRP pot varia, de asemenea, dar după terapie se normalizează rapid;
• reacții ale stratului subcutanat și ale pielii: adesea există umflături, roșeață și bufeuri;
• afecțiuni sistemice și manifestări la locul perfuzării: de obicei umflarea și creșterea temperaturii cu umflături în zona de administrare; În plus, se observă roșeață a venelor și dezvoltarea paresteziilor. Mai rar, frisoanele încep cu febra și hiperhidroza. Poate apariția de flebită la locul perfuziei și în plus față de tromboza în zona de introducere în cateter. De asemenea, pot apărea sângerări locale, senzație de stare de rău și o tulburare de sensibilitate a membranelor mucoase cu pielea;
• Tulburări ale sistemului imunitar: uneori se manifestă alergii (sensibilitate crescută a pielii - erupții cutanate, umflături, hiperhidroză, disconfort articular cu frisoane și reacție pirogenică). Ocazional - apariția semnelor anafilactoide sau anafilactice. Este posibilă anafilaxia;
• tulburări în activitatea mușchilor și a oaselor: uneori există semne de tulburări la nivelul articulațiilor (printre care senzații de durere). O hiperostoză curabilă se observă în regiunea formelor tubulare osoase lungi (când se utilizează medicamente timp de mai mult de o lună);
• altele: poate exista oboseală crescută, anurie cu vagalgie, senzație de slăbiciune generală, insuficiență renală și colaps ortostatic.

[5]

Supradozaj

Manifestări ale unui supradozaj - scăderea nivelului tensiunii arteriale, precum și tahicardia unui tip reflex datorită expansiunii vaselor de sânge. Alte simptome posibile: erupții cutanate, vărsături, tip sincopă vazovagusnogo, însoțită de paloare, și în afară de insuficiență cardiacă, ischemie miocardică, și greață. Se pot dezvolta simptome locale: înroșirea și umflarea extremității, unde se efectuează perfuzia, precum și reacția de intoleranță.

Terapia trebuie să fie simptomatică. Medicamentul nu are un antidot specific. În cazul în care, în plus față de nivelul dozei necesară scăderea tensiunii arteriale sau durere severă a început, este necesar să se reducă perfuzia sau a opri imediat executarea acestuia. În cazul unei scăderi a tensiunii arteriale, este în primul rând necesar ca pacientul să fie așezat pe spate, ridicându-i ușor picioarele. Dacă manifestarea încălcării nu trece, trebuie să urmăriți indicatorii CAS. Dacă este necesar, este prescrisă numirea medicamentelor simpatomimetice.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul utilizării VAP 20, poate apărea potențarea proprietăților medicamentelor antihipertensive, precum și medicamentele antianginoase și vasodilatatoarele. Combinația acestor medicamente cu alprostadil sau utilizarea concomitentă cu alte medicamente vasodilatatoare necesită o monitorizare constantă a indicatorilor CAS (aceasta include monitorizarea nivelului tensiunii arteriale).

Adrenalina cu norepinefrină, precum și medicamentele simpatomimetice slăbesc efectul vasodilatator al medicamentului.

Combinarea cu medicamente antitrombotice (medicamente-inhibitori ai agregării plachetare, anticoagulante și medicamente trombolitice) poate crește tendința de sângerare. Având în vedere efectul scăzut de încetinire al VAP 20 față de agregarea plachetară în indicațiile in vitro, trebuie utilizată cu atenție în combinație cu anticoagulante.

Utilizarea combinată cu medicamente cefatetan și cefaferazonă cu cefamendol slăbește efectul alprostadilului.

[8], [9]

Conditii de depozitare

Wap 20 trebuie să fie ținut într-un loc care este închis de lumină și inaccesibil copiilor mici. Condițiile de temperatură sunt cuprinse între 2 și 8 ° C.

[10]

Termen de valabilitate

Wap 20 poate fi utilizat în perioada de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[11]