Tamoxifen

Tamoxifenul este un medicament antiestrogen care are proprietăți anti-tumorale.

Indicaţii Tamoxifen

Se demonstrează că este utilizat pentru tratamentul cancerului de sân dependent de estrogen (pentru femei, în special pentru cei care au intrat în perioada de menopauză) sau pentru ginecomastia glandelor mamare la bărbați. De asemenea, medicamentul poate fi utilizat în tratamentul cancerului următorilor organe: endometru sau ovare, precum și rinichi. Și în afară de aceasta, melanoamele, sarcoamele (care afectează țesuturile moi) care apar atunci când există receptori estrogeni în tumoare. Medicamentul poate fi utilizat pentru a elimina cancerul de prostată în caz de rezistență a organismului la alte medicamente.

[1], [2], [3],

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete. O placă cu blister conține 10 file. Banda poate avea 1, 3 sau 10 blistere.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmacodinamica

Acțiunea Tamoxifenului se bazează pe proprietățile sale, care permit interferența cu activitatea receptorilor de estrogen. Tamoxifenul metabolitilor împreună cu lupte individuale regiunea E2 pentru conectarea conductoarelor în uterine estrogenică citoplasmatic și celulele glandei mamare, și în plus, adenohypophysis și vagin. În plus, își exercită influența în tumorile care conțin o cantitate crescută de conducători estrogenici. Spre deosebire de complexul conductiv de estrogen, complexul identic de tamoxifen nu provoacă procesul de sinteză a ADN-ului în interiorul nucleului. În schimb, aceasta suprimă diviziunea celulară, rezultând în celulele tumorale care încep să se regreseze și ulterior să moară.

[10], [11], [12]

Farmacocinetica

După administrarea orală, tamoxifenul este absorbit rapid, atingând o concentrație maximă în serul de sânge timp de 4-7 ore după administrarea unei doze unice. Indicele de concentrație de echilibru în serul de sânge tamoxifen ajunge, în general, la 3-4 săptămâni după administrarea medicamentului. Proteinele plasmatice se leagă la 99%. Metabolismul, în care se formează produsele de descompunere, are loc în ficat.

Substanța activă este retrasă în două faze separate. Timpul de înjumătățire inițial este de 7-14 ore, iar perioada ulterioară este un terminal lent și durează 7 zile. Se excretă în principal prin fecale sub formă de conjugate. Restul de mică parte a medicamentului este excretat din organism cu urină.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

Doza este de obicei prescrisă individual, depinde de indicații. Doza zilnică este de 20-40 mg, se recomandă administrarea a 20 mg de medicamente zilnic pentru o perioadă lungă de timp. Dacă apar simptome ale progresiei bolii, ar trebui să anulați medicamentul.

Tabletele trebuie înghițite fără mestecare și apoi spălate cu apă. Puteți bea medicamente pentru o primă recepție dimineața sau împărțiți doza zilnică de două ori și beți dimineața și seara.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Utilizați Tamoxifen în timpul sarcinii

În timpul gestației, Tamoxifenul nu trebuie consumat.

Contraindicații

Printre alte contraindicații:

• perioada de alăptare;
• hipersensibilitate la ingredientul activ sau alte substanțe conținute în medicament.

Trebuie să se acorde atenție la prescrierea diabetului zaharat și, în plus față de insuficiența renală, bolile oculare (cum ar fi cataracta), TVP, tromboembolismul (inclusiv istoricul). În plus, cu hipercalcemie și hiperlipidemie, trombocitopenie și leucopenie și în cazul combinării cu tratamentul cu anticoagulante indirecte.

[18]

Efecte secundare Tamoxifen

Printre reacțiile adverse la administrarea de medicamente:

• Organele sistemului circulator: se poate dezvolta leuko- sau trombocitopenie (nivelul trombocitelor deseori scade la 80-90x10 9 / l). În cazuri rare, pot apărea pancitopenie sau neutropenie.
• Organele sistemului endocrin: sângerări sau descărcări vaginale severe, "bufeuri", tulburări ale ciclului menstrual, mâncărimi genitale severe. Tratamentul cu tamoxifen crește riscul modificărilor productive în zona endometrială - se poate dezvolta endometrioză și, în plus, polipi sau hiperplazie și, în unele cazuri, chiar cancer. În stadiul premenopauzei, menstruația se poate opri la femei și, în unele situații, apare o erupție reversibilă seroasă în ovare. La bărbați, poate apărea o pierdere de libido sau impotență.
• Organe gastro-intestinale: vărsături și greață. În cazuri izolate - o tulburare în activitatea de muguri, anorexie, diaree sau constipație.
• Organe de vedere: pierderea acuității vizuale, apariția retinopatiei sau a cataractei, opacitatea corneei.
• Organele sistemului digestiv: medicamentul este capabil să afecteze spectrul de lipide din serul de sânge. Ocazional, se observă hipertrigliceridemie, în unele cazuri cu apariția de pancreatită. Tratamentul cu tamoxifen crește numărul de enzime hepatice și uneori poate cauza tulburări mai severe (de exemplu, colestază, hepatită grasă sau hepatită).
• Reacțiile pielii și a derivaților acesteia: erupție cutanată, chelie sau invers, creștere accelerată a părului.
• Hipersensibilitate: edemul Quincke, eritemul multiform, eritemul exudativ malign, parapefitul.
• Organele sistemului vascular: cel mai adesea există tromboze, iar în unele cazuri rare - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul admiterii combinate cu citostatice, riscul de formare a cheagurilor de sânge crește.

Antiacide medicamente, H2-blocante și alți agenți cu tip similar de feedback-ul este crescut valori ale pH-ului în stomac, prin care tableta se dizolva in intestin se poate dizolva prematur și, astfel, își pierd proprietățile lor de protecție. Prin urmare, este necesar să se ia pauze în 1-2 ore între administrarea acestor medicamente și tamoxifen.

Există dovezi că Tamoxifen crește efectul anticoagulant al medicamentelor cumarinice (de exemplu, warfarina).

Medicamentele care reduc rata de excreție a calciului (de exemplu, diureticele tiazidice) pot, în combinație cu tamoxifenul, să crească riscul de hipercalcemie.

Combinația de tamoxifen și tegafur poate provoca dezvoltarea cirozei hepatice sau a hepatitei într-o formă cronică.

În cazul administrării concomitente de Tamoxifen și alte medicamente hormonale (în special contraceptive care conțin estrogen), efectele specifice ale ambelor medicamente sunt slăbite.

[30], [31], [32], [33]

Conditii de depozitare

Este necesar ca medicamentul să fie ținut într-un loc închis de soare, un loc uscat, care este inaccesibil copiilor. Regimul temperaturii - nu mai mult de 25 ° C

[34], [35], [36]

Termen de valabilitate

Tamoxifenul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației.

[37], [38], [39]