Reagila

Reagila (cariprazina) este un medicament utilizat pentru a trata schizofrenia la adulți și pentru a trata tulburarea bipolară la adulți și copiii cu vârsta de 10 ani și peste. Este un antipsihotic atipic care acționează prin modificarea activității neurotransmițătorilor din creier, cum ar fi dopamina și serotonina. Reagila poate ajuta la ameliorarea simptomelor schizofreniei, cum ar fi iluziile, halucinațiile, gândurile disociate și apatia, precum și simptomele tulburării bipolare, cum ar fi mania și depresia. Ca orice alt medicament, Reagila poate provoca reacții adverse, așa că este important să îl luați sub supravegherea unui medic și să urmați recomandările acestuia.

Indicaţii Reagils

1. Schizofrenie: Reagila este utilizat pentru a îmbunătăți simptomele schizofreniei, inclusiv iluzii, halucinații, gânduri disociate și scăderea funcționării emoționale și sociale.
2. Tulburare bipolară: acest medicament poate fi utilizat pentru a gestiona simptomele tulburării bipolare, inclusiv manie (dispoziție crescută, energie și activitate crescute, agresivitate) și depresie (dispoziție scăzută, pierderea interesului pentru activitățile obișnuite, somnolență).

Formularul de eliberare

Reagila este de obicei disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor de dopamină: Reagila este un antagonist al receptorilor de dopamină D2 și D3. Aceasta înseamnă că blochează acțiunea dopaminei, un neurotransmițător asociat cu psihoza. Antagonismul receptorilor de dopamină ajută la reducerea simptomelor pozitive ale schizofreniei, cum ar fi halucinațiile și iluziile.
2. Agonism parțial al receptorilor serotoninei: M are un efect agonist parțial asupra receptorilor serotoninei 5-HT1A. Îți poate îmbunătăți starea de spirit și, de asemenea, poate ajuta la gestionarea simptomelor depresive asociate cu tulburarea bipolară.
3. Modularea sistemului glutamat: Reagila afectează, de asemenea, sistemul glutamat prin modularea activității receptorilor NMDA. Glutamatul este un neurotransmițător excitator cheie în sistemul nervos central, iar rolul său în patofiziologia tulburărilor psihice este încă în studiu. Modularea sistemului glutamat poate îmbunătăți funcția cognitivă și poate ajuta la reducerea simptomelor negative ale schizofreniei.
4. Efecte minime asupra altor receptori: Reagila este în general bine tolerată și este asociată cu mai puține efecte secundare datorită antagonismului histaminei, receptorilor muscarinici și α1-adrenergici.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Reagila este de obicei bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la aproximativ 1-3 ore după administrare.
2. Distribuție: Reagila are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice (aproximativ 91-98%), în principal de albumină. Are un volum mare de distribuție, indicând o distribuție larg răspândită în țesuturile corpului.
3. Metabolism: Reagila este metabolizată în ficat cu participarea enzimelor citocromului P450, în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4. De asemenea, este activ principalul metabolit al cariprazinei, desmetilcariprazina.
4. Excreție: aproximativ 26% din doza de cariprazină este excretată prin urină, în principal sub formă de metaboliți, iar restul prin intestine.
5. Timpul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al Reagila este de aproximativ 2-3 zile după administrarea zilnică.
6. Mâncare: alimentele pot crește aria de sub curba concentrației plasmatice (ASC) și concentrația maximă (Cmax), dar acest lucru nu are de obicei un efect semnificativ clinic asupra eficacității sale.
7. Caracteristici individuale: farmacocinetica Reagila poate varia la diferiți pacienți, în funcție de factori precum vârsta, sexul, prezența patologiilor hepatice sau renale, precum și utilizarea altor medicamente.
8. Interacțiuni: Reagila poate interacționa cu alte medicamente, în special cu alte medicamente psihotrope, iar acest lucru îi poate afecta farmacocinetica și/sau farmacodinamia.

Dozare și administrare

1. Dozaj:

   • Doza inițială obișnuită de Reagila pentru tratamentul schizofreniei este de 1,5 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 3 mg o dată pe zi după câteva zile, ținând cont de răspunsul pacientului la tratament.
   • Pentru tratamentul tulburării bipolare, doza inițială este de obicei de 0,5 mg o dată pe zi. Doza poate fi crescută la 1,5 mg sau 3 mg, în funcție de răspunsul pacientului la tratament.

2. Metoda de aplicare:

   • Comprimatele Reagil se administrează de obicei pe cale orală, indiferent de mese.
   • Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a le mesteca sau împărți.
   • Se recomandă să luați Reagila în fiecare zi, la aceeași oră, pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în organism.

3. Durata tratamentului:

   • Durata de administrare a Reagila este determinată de medic și depinde de natura și severitatea bolii, precum și de răspunsul pacientului la tratament.
   • Întreruperea tratamentului cu Reagila trebuie efectuată treptat sub supravegherea unui medic pentru a preveni posibila apariție a sindromului de sevraj.

Utilizați Reagils în timpul sarcinii

Utilizarea cariprazinei (Reagil) în timpul sarcinii trebuie efectuată cu precauție extremă, deoarece există dovezi ale riscurilor potențiale pentru făt. Un studiu la șoareci a arătat că cariprazina poate interfera cu biosinteza colesterolului în creierul fetal, ceea ce crește nivelurile de oxisteroli toxici din creier și poate fi asociată cu tulburări similare cu cele observate în sindromul Smith-Lemli-Opitz, o tulburare genetică rară care provoacă numeroase defecte de dezvoltare (Genaro-Mattos et al., 2020).

Având în vedere posibilele riscuri, utilizarea cariprazinei în timpul sarcinii necesită o cântărire atentă a potențialelor beneficii și amenințări la adresa sănătății mamei și copilului. Consultați întotdeauna medicul dumneavoastră pentru a evalua riscurile și beneficiile înainte de a începe tratamentul cu acest medicament în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Insuficiență hepatică severă: cariprazina este metabolizată în ficat, astfel încât utilizarea sa la pacienții cu insuficiență hepatică severă poate duce la creșterea concentrației medicamentului în sânge și la creșterea efectelor secundare.
2. Insuficiență renală severă: similar cu insuficiența hepatică, insuficiența renală severă poate afecta excreția medicamentului și a metaboliților săi, necesitând ajustarea dozei sau tratament alternativ.
3. Interacțiunea cu inhibitorii CYP3A4: cariprazina este metabolizată de enzima CYP3A4, iar utilizarea concomitentă cu inhibitori puternici ai acestei enzime poate crește semnificativ concentrațiile sanguine de cariprazină, crescând riscul de reacții adverse.

Efecte secundare Reagils

1. Somnolență: mulți oameni se pot simți somnolenți sau obosiți în timp ce iau Rexulti. Acest lucru le poate afecta capacitatea de a îndeplini sarcinile zilnice.
2. Amețeli: unii pacienți pot prezenta amețeli sau o senzație de instabilitate atunci când își schimbă poziția corpului.
3. Tremur: acest lucru se poate manifesta ca tremurare ușoară a mâinilor sau a altor părți ale corpului.
4. Picioare adormite și neliniştite: unii oameni pot simţi disconfort la nivelul picioarelor în timp ce dorm, făcându-le să se miște sau să se simtă neliniştite.
5. Apetit crescut și creștere în greutate: unii pacienți pot prezenta un apetit crescut și creștere în greutate în timp ce iau Rexulti.
6. Probleme de concentrare și memorie: unii oameni pot observa dificultăți de concentrare și memorie în timp ce iau acest medicament.
7. Probleme ale funcției sexuale: unii pacienți pot avea probleme cu libidoul, erecția sau orgasmul.
8. Niveluri crescute de prolactină: Rexulti poate crește nivelurile de hormon prolactină, care poate cauza probleme cu echilibrul hormonal și fluxul de lapte la femei și bărbați.
9. Concentrații crescute ale zahărului din sânge și ale lipidelor: unii pacienți pot prezenta creșteri ale glicemiei și ale lipidelor.

Supradozaj

1. Efecte secundare nedorite crescute: acestea pot include somnolență, amețeli, insomnie, anxietate, agitație, slăbiciune musculară, probleme digestive (de exemplu, greață, vărsături, diaree), posibile modificări ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac.
2. Risc de reacții adverse grave: reacții adverse grave potențial crescute, cum ar fi akinezia, simptome extrapiramidale (tulburări motorii), convulsii, complicații cardiovasculare (de exemplu, aritmii) și altele.
3. Consecințe potențial fatale: în caz de supradozaj semnificativ, poate apărea o afecțiune potențial fatală, mai ales dacă funcțiile sistemului cardiovascular și respirator sunt afectate.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente cu acțiune centrală: cariprazina poate îmbunătăți efectele sedative ale altor medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi benzodiazepinele, analgezicele narcotice și hipnoticele. Acest lucru poate crește riscul de somnolență și depresie a sistemului nervos central.
2. Antihistaminice: cariprazina poate spori efectul sedativ al antihistaminice.
3. Medicamente care afectează sistemul citocromului P450: cariprazina este metabolizată în ficat cu participarea enzimelor citocromului P450, în special izoenzima CYP3A4. Medicamentele care induc (de exemplu, rifampicina, carbamazepina) sau inhibă (de exemplu, ketoconazol, claritromicină) acest sistem pot modifica concentrațiile sanguine de cariprazină.
4. Medicamente care măresc intervalul QT: cariprazina în sine poate crește intervalul QT. Asocierea cu alte medicamente care cresc, de asemenea, intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice, antidepresive) poate crește riscul de aritmii cardiace.
5. Medicamente care reduc aciditatea din stomac: medicamentele care reduc aciditatea din stomac (de exemplu, antiacide, inhibitori ai pompei de protoni) pot reduce absorbția cariprazinei din tractul gastrointestinal și pot reduce eficacitatea acesteia.