Prielnic

Medicamentul specific Dexdor (denumire internațională non-proprietară - Dexmedetomidină) este un preparat concentrat pentru fabricarea unei soluții perfuzabile care este necesară pentru anestezie intravenoasă. Dexdor este considerat un mijloc sedativ de uz medical.

[1]

Indicaţii Prielnic

Dexdor este utilizat ca sedativ la persoanele cu vârsta peste 18 ani care sunt tratate în unități de terapie intensivă.

Adâncimea recomandată a sedării nu trebuie să depășească trezirea datorată unui răspuns la stimularea verbală, care este tipic pentru intervalul de la zero la -3 puncte, în conformitate cu Scala de agitație și sedare Richmond (RASS).

[2]

Formularul de eliberare

Dexdor este o substanță concentrată pentru fabricarea unei soluții perfuzabile, cu ingredientul activ dexmedetomidină g / x.

Ca componente auxiliare în preparat sunt clorura de sodiu și apa de injectare.

Concentratul are forma unui lichid transparent și incolor. Se eliberează în fiole transparente de 2 ml sau în sticle transparente de sticlă de 4 ml și 10 ml.

Ambalajele din carton pot conține 5 sau 25 fiole sau o sticlă de medicamente.

Dexdor poate fi prescris și aplicat numai de un medic într-un spital, astfel încât să puteți cumpăra medicamentul într-o farmacie numai dacă aveți un medicament pe bază de prescripție medicală.

[3], [4], [5]

Farmacodinamica

Ingredientul activ Dexdor este un agonist selectiv al receptorilor alfa2-adrenergici, care are un număr mare de efecte farmaceutice.

Dexmedetomidina are o proprietate simpatolitică, care se manifestă printr-o scădere a eliberării noradrenalinei prin încheieri neuronale simpatice.

Proprietatea sedativă se explică printr-o scădere a excitabilității în fața albăstrui, cu predominanța celulelor nervoase noradrenergice situate în tulpina creierului.

În plus, Dexdor are un efect analgezic și poate influența reducerea dozei de anestezice și analgezice. Proprietățile asociate cu sistemul cardiovascular depind de doza administrată de medicament:

• cu o introducere mică, este posibil să se observe efecte predominant centrale care duc la bradicardie și hipotensiune;
• cu o cantitate mai mare de medicament, se observă un efect predominant vasoconstrictiv care provoacă dezvoltarea rezistenței vasculare generale și creșterea tensiunii arteriale (cu doar bradicardie în creștere).

Depresia funcției respiratorii cu introducerea Dexdor nu are loc.

[6],

Farmacocinetica

Proprietățile cinetice ale Dexdor au fost investigate printr-o singură perfuzie scurtă de indivizi sănătoși și perfuzie prelungită a pacienților din unitatea de terapie intensivă.

Distribuția medicamentului este o metodă cu două camere. În primul grup de persoane, etapa de distribuție a fost rapidă: jumătatea timpului de distribuție a fost de 6 minute.

Indicele mediu al timpului de înjumătățire terminal a fost de aproximativ 1,35-3,68 ore. Indicele mediu de distribuție a echilibrului a fost de aproximativ 90-151 litri pe kg. Clearance-ul din plasmă a fost cuprins între 35,7 și 51,1 litri pe oră.

Greutatea medie a pacienților la indicațiile de mai sus a fost egală cu 69 kg.

Gama cinetică parametrică estimată:

• termenul de înjumătățire plasmatică este de o oră și jumătate;
• distribuție echilibru ~ 93 L;
• clearance-ul ~ 43 de litri pe kilogram.

Nu există cumulare în administrarea perfuziei pentru o perioadă de până la 2 săptămâni.

Legarea ingredientului activ cu proteinele plasmatice este de aproximativ 94%.

Calitatea legării cu proteine este considerată constantă în diferența de concentrație de 0,85-85 ng per ml.

Ingredientul activ Dexdor se poate lega de albumina serică și de glicoproteina alfa-1-acidă.

Metabolismul medicamentului are loc în ficat și constă în oxidarea directă a n-glucuronării, n-metilarea și oxidarea mediată de citocromul P450.

Principalele produse ale metabolismului sunt considerate a fi o pereche de n-glucuronuri izomerice.

După perfuzia intravenoasă a medicamentului marcat 9 zile mai târziu, aproximativ 95% din etichetă a fost detectată în lichidul urinar și aproximativ 4% în fecale.

Principalele produse metabolice din lichidul urinar sunt n-glucuronurile izomerice (34%) și o-glucuronida (14,5%). Produsele metabolice de natură secundară pot varia de la 1,11 la 7,66% din doză.

Până la 1% din ingredientul activ nemodificat, Dexdor a fost găsit în lichidul urinar. Aproximativ 28% din produsele metabolice din lichidul urinar sunt recunoscute ca secundare: caracterul lor nu este stabilit.

Informațiile privind proprietățile cinetice ale Dexdor, utilizate în copilărie, sunt relativ mici. Perioada de înjumătățire, probabil, este echivalată cu indicii adulți. Clearance-ul în plasmă la copii cu vârsta până la 2 luni poate fi subevaluat.

Dozare și administrare

Dexdor poate fi utilizat numai de specialiști calificați, cu cunoștințe adecvate în direcția relevantă.

Pacientii intubati transferat la Deksdor cu rata de perfuzie inițială de 0,7 mg per kg pe oră, cu o modificare suplimentară a dozei de coridor 0.2-1.4 mg per kg pe oră, având în vedere reacția pacientului. Pentru pacienții bolnavi inițial malnutriți, rata inițială este adesea redusă.

Dexdor este considerat un medicament puternic - introducerea sa se desfășoară nu pentru minute și ore. De obicei, o oră de perfuzie nu este suficientă pentru a obține calitatea necesară de sedare.

Nu utilizați o doză mai mare de 1,4 mcg pe kg pe oră. Dacă sedarea necesară nu a fost atinsă, pacientul trebuie transferat la alt sedativ.

Nu există informații privind utilizarea în continuare a Dexdor - mai mult de 2 săptămâni.

Pentru vârstnici, ajustarea dozei nu este necesară.

Destinația Dexdor în copilărie nu a fost practic studiată.

 Dexdor este crescut în 5% din r-dextroză, r-Ringer Ringer, soluție salină sau manitol. Pentru reproducere, se utilizează de obicei următoarea schemă:

• 2 ml de mederat concentrat - 48 ml soluție perfuzabilă - 50 ml din volumul total;
• 4 ml de medicament concentrat - 96 ml soluție perfuzabilă - 100 ml din volumul total administrat;
• 10 ml de concentrat - 240 ml soluție perfuzabilă - 250 ml din volumul total;
• 20 ml de medicament concentrat - 480 ml soluție perfuzabilă - 500 ml din volumul total administrat.

Lichidul preparat este bine amestecat, omogenitatea și culoarea acestuia sunt evaluate.

Soluția neutilizată nu trebuie depozitată și trebuie eliminată.

[11], [12],

Utilizați Prielnic în timpul sarcinii

Nu există informații fiabile cu privire la utilizarea medicamentului Deksdor în timpul sarcinii.

La testarea animalelor, sa constatat un efect toxic al reproducerii medicamentului, dar gradul de toxicitate pentru organismul uman nu este definit. Din acest motiv, specialiștii medicali recomandă să evitați numirea lui Dexdor în timpul perioadei de purtare a copilului, cu excepția cazului în care acest lucru este vital.

Studiile au arătat că Dexdor și ingredientul său activ intră în laptele matern al animalelor. Prin urmare, un anumit grad de risc pentru copiii care alăptează nu poate fi exclus. Dacă este nevoie să utilizați Dexdor la o femeie care alăptează, se recomandă întreruperea alăptării.

Contraindicații

Dexdor nu este utilizat pentru pacienți:

• cu probabilitatea de a dezvolta reacții de hipersensibilitate;
• cu blocada atrioventriculară existentă a gradului 2-a treia (dacă nu există IVR);
• cu hipotensiune necontrolată;
• cu tulburări cerebrovasculare acute;
• sub vârsta de 18 ani;
• în timpul sarcinii și alăptării.

[7], [8], [9], [10]

Efecte secundare Prielnic

Cele mai frecvente efecte secundare când se administrează Dexdor sunt fluctuațiile tensiunii arteriale și bradicardia. Cu toate acestea, în unele cazuri au fost descrise alte manifestări nedorite:

• hipo- și hiperglicemie;
• semne de acidoză metabolică;
• agitație emoțională puternică (agitație);
• halucinații;
• activitate cardiacă crescută;
• afectarea miocardică;
• reducerea ejecției cardiace;
• dificultăți de respirație;
• atacuri de greață și vărsături, sete;
• balonare;
• deliriy;
• creșterea temperaturii corpului.

Supradozaj

Specialiștii au raportat mai multe cazuri de supradozaj cu medicamentul Dexdor. Pe baza informațiilor disponibile, rata de perfuzare la pacienți a fost de 60 mg pe kg pe oră, timp de 36 minute, sau 30 micrograme per kg pe oră, timp de 15 minute (la 20 de luni de la copil. Și pacienții adulți, respectiv).

În cele mai multe cazuri, semnele de supradozaj au fost bradicardie, hipotensiune arterială, sedare profundă, somnolență excesivă și stop cardiac.

Dacă bănuiți că există o cantitate mai mare de medicament, infuzia dexdorum trebuie redusă sau oprită. Dacă este necesar, asigurați asistență pentru resuscitare.

Este de remarcat faptul că în prezent nu a fost înregistrat nici un caz de deces al pacientului de la un supradozaj cu Dexdor.

[13], [14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile Dexdor cu alte medicamente au fost studiate la pacienți adulți.

Combinația de Dexdor cu anestezice, sedative, barbiturice și medicamente narcotice poate determina o creștere a efectului lor. Un studiu similar a fost realizat cu perfuzie de izofluran, midazolam, propofol, alfentanil. Având în vedere datele primite, este posibil să se ajusteze dozele de Dexdor.

Studiile hepatice microsomale au fost efectuate pentru a studia capacitatea ingredientului activ Dexdor de a inhiba citocromul P450, inclusiv izoenzima CYP2B6. Studiile in vitro au arătat probabilitatea de interacțiune a medicamentului Dexdor cu substraturi in vivo.

Este posibil ca ingredientul activ să poată induce prepararea izoenzimelor CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Persoanele care sunt tratați cu medicamente care reduc tensiunea arterială sau provoacă o bradicardie (de exemplu, beta-blocante), este necesar să se acorde atenție posibilei ameliorări a acestor efecte.

[16], [17], [18]

Conditii de depozitare

Dexdor este menținut în intervalul de temperatură de la + 8 ° C la + 25 ° C, într-o cameră cu acces limitat pentru copii.

Soluția perfuzabilă diluată este reținută numai în frigider cu o temperatură de + 2 ° C până la + 8 ° C.

[19]

Termen de valabilitate

Ampulele și flacoanele cu medicamentul Dexdor pot fi păstrate timp de până la 3 ani.

Medicamentul diluat este păstrat timp de cel mult o zi, cu condiția să fie respectate condițiile de depozitare descrise mai sus.

[20], [21]