Preparate cu acid succinic

Preparatele farmaceutice care conțin acid succinic sunt utilizate ca antioxidanți care normalizează metabolismul intracelular și promovează restabilirea funcțiilor organismului afectate din cauza bolilor sau a îmbătrânirii naturale a celulelor umane.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii preparate din acid succinic

Denumirea de sistem a acidului succinic este acid 1,4-butandioic, numit și succinat (din denumirea latină a chihlimbarului - succinium). Acesta este un compus organic din clasa acizilor carboxilici dibazici, adică are două grupări carboxil în molecula sa. Acest acid a fost obținut inițial prin încălzirea chihlimbarului natural, apoi a fost descoperit în celulele vii ca o componentă activă a sintezei organice.

În prezent, acidul succinic este produs din anhidrida maleică, care la rândul ei este obținută din benzen sau n-butan. Așadar, dacă ambalajul suplimentelor alimentare indică faptul că acestea conțin acid succinic, „obținut din chihlimbar natural”, această afirmație induce în eroare consumatorul.

Acidul succinic este utilizat pe scară largă ca aditiv alimentar E363 – ca regulator de pH și sechestrant (este aprobat de FDA).

În organism, acidul succinic este sintetizat în organite producătoare de energie - mitocondriile și este o substanță intermediară în descompunerea metabolică (fosforilarea oxidativă) a aminoacizilor, carbohidraților și grăsimilor, adică ciclul acidului tricarboxilic (ciclul Krebs). Aceasta este o secvență în mai multe etape de reacții enzimatice intracelulare repetitive care furnizează resurse energetice în țesuturi (sub formă de ATP), precum și compuși pentru sinteza substanțelor necesare menținerii viabilității celulare. În plus, în etapa de transformare a coenzimei succinil-CoA în acid succinic (succinat), electronii acesteia sunt transferați în lanțul respirator al mitocondriilor, ceea ce asigură aportul de oxigen celulelor țesuturilor tuturor organelor.

Privarea de oxigen a celulelor (hipoxia) provoacă numeroase tulburări patologice; principalul regulator al răspunsului organismului la hipoxie este o proteină specială a nucleului celular - factorul de transcripție indus de hipoxie (HIF-alfa). La niveluri normale de oxigen, conținutul de HIF-alfa este nesemnificativ, dar imediat ce cantitatea de oxigen disponibilă în celule scade, nivelul de HIF crește și poate duce la apoptoza celulară. Succinatul, adică acidul succinic, poate inhiba factorul HIF și îi poate stabiliza nivelul.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularul de eliberare

Se produc preparate cu acid succinic, care sunt utilizate pentru a activa metabolismul tisular și a normaliza echilibrul energetic, adică acționează ca agenți metabolici. Utilizarea acidului succinic pentru a reduce intensitatea proceselor oxidative este posibilă datorită proprietăților sale antioxidante pronunțate. Compușii acidului succinic - succinații Na, K, Ca, Mg - îmbunătățesc aportul de oxigen la celule, exercitând un efect antihipoxic asupra țesuturilor organelor în timpul modificărilor morfologice și distrofiei cauzate de o gamă largă de boli și afecțiuni patologice.

Practica clinică internă a demonstrat că medicamentele cu derivați ai acidului succinic, care este un metabolit endogen, ajută la creșterea imunității și a capacităților de adaptare ale organismului după o boală sau o leziune îndelungată, stimulează procesele de regenerare și restabilesc funcțiile fiziologice ale tuturor sistemelor și organelor. De asemenea, în terapia complexă, medicamentele cu acid succinic sunt utilizate pentru tratarea vaselor de sânge, inclusiv a celor cerebrale. Se recomandă utilizarea medicamentelor care utilizează acidul succinic ca inhibitor al pierderii ionilor de potasiu în terapia complexă a accidentelor vasculare cerebrale, infarctului miocardic, aterosclerozei, pierderii memoriei senile și tulburărilor psihoneurologice.

Denumirile preparatelor cu acid succinic:

• Acid succinic;
• Succinat de etilmetilhidroxipiridină (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex etc.), Citoflavină (comprimate și soluție injectabilă), soluție perfuzabilă antișoc și detoxifiere Reamberin (succinat de sodiu de meglumină), Gelofusin (soluție pentru înlocuirea plasmei în caz de pierdere de sânge și intoxicație a organismului).

Preparate cu acid succinic pentru alcoolism: Mexidol, Limontar.

Preparate cu acid hialuronic și acid succinic: Hyalual Arthro – un substitut pentru lichidul sinovial în articulațiile cu osteoartrită.

Farmacodinamica

Deși structura chimică a acidului succinic exogen este similară cu cea a unui metabolit al ciclului intracelular al acidului tricarboxilic, acesta este rareori inclus în medicamente în forma sa pură. Chiar și în comprimatele de acid succinic, conform instrucțiunilor, componenta farmacologic activă este acidul acetilaminosuccinic. Compușii chelați - săruri și esteri succinați similari chimic - sunt utilizați pentru a crește absorbția intestinală a medicamentelor cu acid succinic.

Astfel, farmacodinamica efectului reglator asupra metabolismului medicamentelor precum Mexipridolul se datorează succinatului de 2-etil-6-metil-3-oxipiridină (succinat de etilmetilhidroxipiridină), care este un derivat al acidului succinic.

Producătorii susțin că medicamentele care conțin această substanță reglează nu numai procesele de oxidare din celule și cresc nivelul de adenozin trifosfat, ci și normalizează funcționarea vaselor cerebrale, a mușchiului cardiac (în principal în timpul hipoxiei), a tractului gastrointestinal, a glandelor endocrine etc. Cu toate acestea, procesul biochimic al întregului spectru de efecte benefice pe care le au medicamentele cu acid succinic nu este cel mai adesea explicat în instrucțiuni (de exemplu, cum reduc nivelul colesterolului din sânge sau elimină simptomele vegetativ-vasculare și îmbunătățesc imunitatea); în cel mai bun caz, este descris mecanismul ciclului acidului tricarboxilic.

Componenta principală a medicamentului antialcoolic Mexidol este succinatul de emoxipină, iar Limontar conține acid succinic (200 mg în fiecare comprimat) și acid citric monohidrat (50 g), a căror sarcină principală nu este doar de a îmbunătăți metabolismul, ci și de a crește producția de suc gastric.

Farmacodinamica remediului vitaminic antioxidant Cytoflavin este descrisă mai detaliat. Pe lângă acidul succinic, acesta conține vitamina B2 (riboflavină) și precursori ai adenozin trifosfatului - riboxina (inozină) și vitamina PP (niacina). Adică, efectul medicamentului este asigurat de toate ingredientele din complex.

În soluția Reamberin, utilizată pentru eliminarea substanțelor toxice din organism, substanța activă este succinatul de N-metilamoniu de sodiu, care ajută la stabilizarea membranelor celulare, încetinește oxidarea acizilor grași și activează descompunerea glucozei pentru a compensa costurile energetice în condiții hipoxice.

Farmacodinamica Gelofusin, o soluție coloidală de gelatină medicală succinilată, se bazează pe o creștere a presiunii osmotice, ca urmare a căreia, după introducerea acestui medicament într-o venă cu pierderi semnificative de sânge, volumul de lichid din vase crește, asigurând funcționarea inimii.

Hyalual Arto este un preparat pe bază de acid hialuronic cu acid succinic, utilizat pentru viscosuplimentație – injectare în capsula articulară pentru a reface lichidul sinovial pierdut parțial sau complet în artroza deformantă a diferitelor articulații. Acidul succinic activează metabolismul în țesuturile osoase și cartilajale și îmbunătățește mobilitatea articulațiilor deteriorate.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

După administrare orală, Mexipridolul (precum și Mexidolul) se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal, concentrațiile plasmatice maxime fiind atinse după 25-30 de minute. Medicamentul este descompus în ficat pentru a forma metaboliți care sunt excretați prin rinichi (timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci ore).

Toate componentele citoflavinei intră în fluxul sanguin și în țesuturi; acidul succinic este metabolizat cel mai rapid (după o jumătate de oră de administrare orală, după 1,5-2 minute de administrare parenterală). Niacina atinge nivelul maxim în plasma sanguină după două ore, iar inozina după cinci ore după o singură doză. Toate substanțele, cu excepția acidului succinic, sunt metabolizate în ficat și excretate în urină.

99% din Gelofuzină este excretată din organism prin rinichi sub formă neschimbată (cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 4,5 ore).

Farmacocinetica medicamentelor Limontar și Reamberin nu este prezentată în instrucțiuni.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Acid succinic – un comprimat de trei ori pe zi (înainte de mese); durata maximă de utilizare – 4 săptămâni.

Mexidol, Mexipridol etc. – un comprimat de trei ori pe zi; durata administrării – de la 14 zile la 1,5 luni.

Citoflavină – două comprimate de două ori pe zi (înainte de mese); durata tratamentului este de trei săptămâni.

Reamberin și Gelofusin se administrează intravenos cu ajutorul unui picurător; doza și durata utilizării sunt prescrise de medic în mod individual.

Pulberea de Limontar se dizolvă în apă (0,25 g per doză) și se administrează oral de până la patru ori pe zi.

Preparatul de acid hialuronic cu acid succinic Hyalual Arthro se injectează direct în capsula articulară. Instrucțiunile menționează că trei injecții oferă un efect terapeutic stabil timp de 12 luni.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Utilizați preparate din acid succinic în timpul sarcinii

Utilizarea tuturor medicamentelor care conțin succinați în timpul sarcinii este contraindicată.

Contraindicații

Principalele contraindicații pentru utilizarea acidului succinic și a derivaților săi: hipersensibilitate, insuficiență hepatică acută, insuficiență renală, ulcer gastric și duodenal, hipertensiune arterială.

În plus, Cytoflavin este contraindicat pentru utilizarea în tratamentul pacienților sub 18 ani; Reamberin - pentru traumatisme craniene și edem cerebral; Gelofusin - pentru coagulare sanguină deficitară și insuficiență cardiacă acută.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare preparate din acid succinic

Acidul succinic poate provoca alergii (roșeață și mâncărime a pielii), diaree și somnolență crescută.

În plus, utilizarea Mexipridolului, Mexidolului și Limontarului poate provoca uscăciunea gurii, greață și creșterea acidității sucului gastric din cauza hipersecreției de acid clorhidric. Acest lucru poate provoca dureri de stomac.

Administrarea intravenoasă poate fi însoțită de parestezii ale extremităților, modificări ale tensiunii arteriale, cefalee, șoc anafilactic.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Supradozaj

Supradozajul cu medicamente care conțin acid succinic provoacă o creștere a efectelor secundare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Preparatele care conțin acid succinic sunt incompatibile cu sedativele din grupa barbituricelor, tranchilizantele și relaxantele musculare.

Preparatele care conțin succinat de etilmetilhidroxipiridină potențează acțiunea medicamentelor pentru tratamentul epilepsiei și bolii Parkinson.

Citoflavina nu este prescrisă simultan cu antibiotice, hormoni tiroidieni și hormoni ai cortexului suprarenal.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Conditii de depozitare

Preparatele care conțin acid succinic trebuie păstrate ferite de lumină, la o temperatură de până la +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Termen de valabilitate

Termen de valabilitate: Acid succinic – 12 luni; Mexipridol, Citoflavină, Gelofusină, Hialuronic Arthro – 2 ani; Mexidol, Reamberină, Limontar – 3 ani.

[ 29 ]