Navoʙan

Multe boli sau metode terapeutice de tratare a simptomelor lor au manifestări atât de negative ca vărsăturile și greața. În acest caz, pacientul prezintă atât disconfort fizic, cât și psihic. Serotoninergic, antiemetic Navoban a fost dezvoltat și introdus pe piața farmacologică de către cea mai importantă companie farmaceutică internațională Novartis, care deține facilități de producție în Elveția și Spania.

Probabil, cel puțin o dată, fiecare persoană se confrunta cu simptome precum vărsăturile și greața, ce disconfort aduce. Și dacă considerați că această simptomatologie apare pe fundalul chimioterapiei antitumorale, atunci când pacientul suferă deja de mai multe suferințe, aspectul său nu este în mod special dezirabil. Într-o astfel de situație, medicamentele sunt urgente necesare pentru a elimina aceste efecte secundare ale terapiei anticanceroase. Iar unul dintre aceste medicamente este Navoban - un medicament antiemetic foarte eficient. 

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Navoʙan

Substanța activă a Navoban este un tropisetron compus chimic, ale cărui caracteristici farmacodinamice și farmacocinetice dau motive pentru a determina indicarea utilizării Navoban.

• Măsuri preventive pentru a preveni apariția greaței și a vărsăturilor reflexe, care apar invariabil din cauza chimioterapiei antitumorale.
• Kupirovanie simptome similare, care apare după tratamentul chirurgical.

[5], [6]

Formularul de eliberare

Un medicament antiemetic, serotoninergic, este prezentat pe piața farmacologică sub forma unei soluții utilizate pentru injectarea intravenoasă. Conținutul compusului activ tropisetron clorhidrat în soluție este de 1 mg. Ampulele sunt produse într-o doză de 2 ml și 5 ml.

A doua formă de eliberare - capsule cu o capacitate de 5 mg, pachetele Navoban produse conțin cinci unități de această capacitate.

[7]

Farmacodinamica

Principalul impuls al lui Navoban este efectul său antiemetic. Prin urmare, farmacodinamica Navoban, selectată de farmaciști în așa fel încât să îndeplinească cerințele necesare. Tratamentul chirurgical și utilizarea anumitor medicamente antineoplazice în chimioterapie pot provoca eliminarea din celulele enterocromafine care sunt localizate în țesuturile mucoase ale tractului gastro-intestinal, serotonina (5-HT). Acest factor inițiază un semnal, care se manifestă prin creșterea grețurilor și a vărsăturilor reflexe.

Basic tropiserton compus chimic este foarte selectiv (adică direcțional) având un material rezistent la impact, ceea ce reduce efectul subclasa receptorilor serotoninei - presinaptic 5-NTZ - himioretseptory. Aceste molecule de proteine se află în sistemul nervos central (CNS) și în neuronii periferici. Ei, în cazul excitației lor, trimit un semnal către zona postrema (în hipotalamus) și provoacă un reflex vomatic.

Navoban blochează foarte eficient astfel de semnale, care stau la baza efectului antiemetic al substanței active. Durata stabilității fizice și chimice a Novoban este determinată de 24 de ore, ceea ce face posibilă introducerea acesteia în organism o dată pe parcursul zilei. Utilizarea medicamentului în cauză în protocoalele de tratament nu generează efecte secundare extrapiramidale.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmacocinetica

Substanța activă a unui medicament antiemetic este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Componenta sa depășește 96%. În medie, este nevoie de aproximativ douăzeci de minute pentru ca jumătate din Navoban să suge mucoasa. Valoarea maximă a compusului chimic activ troposetron (C _max ) din plasma sanguină este atinsă după trei ore (în medie).
Farmacocinetica lui Navoban atunci când se leagă la o proteină din sânge arată aproximativ 71% din compus, în cele mai multe cazuri, interacțiunea are loc cu o proteină cum ar fi glicoproteina alfa1. În multe privințe, biodisponibilitatea troposetronului este determinată de cantitatea de medicament administrată corpului. Aproximativ 60% din biodisponibilitate conferă 5 mg Navoban, dacă doza este crescută la 45 mg, atunci rata are tendința de a atinge 100%.

Se remarcă faptul că farmacocinetica Navoban la copii este similară cu cea a pacienților adulți. Tropisetron este metabolizat în glucuronid sau sulfați și este excretat din organism prin tractul urinar împreună cu urină și bilă. O mică fracțiune (aproximativ 20%) părăsește corpul pacientului împreună cu fecalele.

Activitatea derivatelor substanței active, în ceea ce privește receptorii 5-HTZ, este semnificativ redusă. Ca rezultat, metaboliții nu participă la procesele farmacologice ale medicamentului.

În cazul administrării zilnice repetate de Navoban în doze mai mari de 10 mg, poate fi observată suprasaturarea sistemului hepatic enzimatic, care are un rol activ în metabolizarea troposetronului. O astfel de acțiune poate provoca o creștere a componentei cantitative a substanței active din sânge. Cu toate acestea, chiar și la pacienții cu procese metabolice slabe (în cazul administrării unor astfel de doze de medicament), nu există o creștere a concentrației serice a tropisetronului, mai mult decât nivelul tolerabil al indicatorilor tolerabili. Prin urmare, dacă este necesar, este destul de ușor să se prescrie Navoban 5 mg, administrat o dată pe zi timp de șase zile. În acest caz, cumularea substanței active în sângele pacientului nu atinge valori critice.

Timpul de înjumătățire al medicamentului și al metaboliților săi (T1 / 2) la pacienții cu activitate metabolică ridicată este de aproximativ opt ore. La persoanele cu activitate metabolică scăzută a tropospira, acest indicator se poate întinde timp de 45 de ore.

Rata totală de eliminare a tropospeterului și a metaboliților săi este în medie de 1 l / min. În același timp, clearance-ul rinichiului în procesul de utilizare ocupă doar 10% din acest factor. Dacă pacientul are o rată metabolică slabă a substanței active, clearance-ul total scade la 0,1 până la 0,2 l / min, în timp ce procentul excreției renale rămâne neschimbat. Reducerea aceluiași mod extracelular de eliberare a produselor metabolice contribuie la o creștere a timpului de înjumătățire de aproximativ patru până la cinci ori. În acest caz, zona din diagrama "concentrație-timp" (AUC), situată sub curbă, crește de cinci până la șapte ori. Concentrația maximă a medicamentului activ ( _Cmax ) din sângele unui astfel de pacient și distribuția cantitativă a medicamentului nu se abate de la parametrii indicați de pacienții cu un nivel ridicat de metabolizare a substanței active Navoban. Diferența poate fi observată în cantitatea de troposetron nemetabolizat, excretat de organism împreună cu urina. La pacienții cu un nivel scăzut de metabolism, este mai mare.

[14], [15], [16],

Dozare și administrare

Este necesar să se respecte precauțiile speciale în cazul în care pacientul dezvoltă hipertensiune arterială necontrolată. Persoanele care sunt asociate profesional cu lucrări privind mecanismele potențialului traumatic sau conducerea vehiculelor ar trebui să ia în considerare faptul că luând atenția Navoban și atenuează viteza de reacție.

Modul de aplicare și doza variază în funcție de orientarea terapiei:

Prin măsuri preventive menite să oprească greața și vărsăturile, provocate de tratamentul anti-cancer, tratamentul durează șase zile.

În cazul pacienților adulți, cantitatea zilnică de medicament administrată este de 5 mg. Programul de intrare: în prima zi de tratament, imediat înainte de începerea chimioterapiei, Navoban se administrează intravenos. Pentru următoarele cinci zile, preparatul se administrează oral pe capsulă.

Adolescenți și copii mai mari de doi ani, doza zilnică se calculează cu formula de 0,2 mg pe kilogram din greutatea copilului, dar cantitatea rezultată nu trebuie să depășească 5 mg. Programul de intrare este similar cu secvența de admitere pentru un pacient adult: prima zi este intravenoasă, cinci următoare pe cale orală: deschideți fiola și adăugați conținutul acesteia la sucul de portocale sau la o altă băutură naturală.

Pentru prevenirea sau controlul vărsăturilor și greaței, ca reacții după operație, cantitatea de medicament administrată este determinată de o doză de 2 mg administrată intravenos, cu puțin timp înainte de aplicarea anesteziei. Medicii notează o bună tolerabilitate a sugarilor tropospetici, cu vârsta mai mare de doi ani.

Navoban trebuie să intre încet în organism (volumul necesar sub formă de perfuzie trebuie introdus cel puțin un minut). Medicamentul sub formă de capsule este de preferință administrat dimineața, cu aproximativ o oră înainte de mese. Bea multe lichide.

Dacă efectul terapeutic nu apare în timpul tratamentului cu tropisetron, trebuie să se prescrie o doză paralelă de dexametazonă pentru a obține rezultatul dorit.

Metoda de administrare și doza pentru pacienții cu vârsta de pensionare nu sunt ajustate.

Pentru a obține soluția necesară pentru terapia intravenoasă, aceasta trebuie diluată cu unul dintre următoarele medicamente:

• Soluție 5% de dextroză.
• Soluție de clorură de sodiu 0,9%.
• Soluția lui Ringer.
• 0,3% soluție de clorură de potasiu la o concentrație de 1 mg / 20 ml.
• 10% soluție de manitol.

Trebuie remarcat faptul că persoanele care suferă chiar înainte de începerea tratamentului hipertensiunii arteriale, administrarea Navobana într-o cantitate mai mare decât doza terapeutică (mai mult de 10 mg), se poate declanșa o creștere suplimentară a presiunii. În acest caz, este necesară monitorizarea constantă de către medicul curant a indicilor BP ai pacientului.

[24], [25], [26], [27], [28]

Utilizați Navoʙan în timpul sarcinii

Farmacocinetica și farmacodinamica medicamentului terapeutic nu permit utilizarea Navoban în timpul sarcinii. O excepție poate fi o situație în care este avută în vedere avortul - întreruperea purtării copilului în primele etape. Dacă, din motive medicale, cursul necesar de tratament se încadrează în perioada de alimentație a nou-născutului cu un sân, hrănirea trebuie oprită. 

Contraindicații

Cu indicațiile privind introducerea lui Navoban în programul cursului de tratament, merită cunoscute contraindicațiile privind utilizarea Navoban:

• Intoleranța individuală a tropisetronului și a altor antagoniști ai receptorilor 5-HT ai pacientului.
• Hipersensibilitate la alte componente ale medicamentului.
• Vârsta copiilor sub doi ani.
• Timpul de a purta un copil.
• Perioada de hrănire a nou-născuților.
• Este necesar să se acorde o atenție specială în cazul numirii Navoban la pacienții cu anomalii patologice în activitatea inimii (tulburări de ritm sau de conducere).
• Se recomandă prudență pacienților cărora le este prescrisă o introducere în protocolul de terapie a beta-blocantelor și a medicamentelor antiaritmice. 

[17], [18], [19], [20],

Efecte secundare Navoʙan

În cazul utilizării medicamentului în cauză la doze terapeutice standard, efectele secundare ale Navoban sunt observate într-un număr destul de limitat de ori. Cu o creștere a cantității de medicament administrat la 2 mg și chiar mai mult, doza de 5 mg de Navoban poate provoca unele reacții adverse în corpul pacientului.

• Pot apărea simptome de durere în abdomen și cap.
• Diferitele manifestări ale alergiei:

• Hiperemia pielii.
• Pruritul.
• Erupții cutanate.

• O stare inconștientă sau pre-colorare.
• Există un eșec în intestin:

• Constipație.
• Diaree.

• Amețeli pot apărea.
• Scăderea vitalității generale, slăbiciune în întregul corp.
• Au fost raportate cazuri singulare de șoc circulator, colaps.
• Insuficiență cardiacă.
• O reacție de hipersensibilitate a primului tip a apărut singură:

• Urticarie generalizată.
• Greutate mare.
• Senzația unui sânge de sânge pe pielea feței.
• Atac rapid de bronhospasm cu manifestare acută a acestuia.
• Răgazul.
• O scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Dar legătura lipsită de ambiguitate a acestor manifestări cu recepția lui Navoban nu a fost confirmată până în prezent, iar cauzele acestor fenomene nu au fost clarificate. Unele manifestări ale acestei simptomatologii ar putea fi consecințele altor afecțiuni care apar în anamneza pacientului sau în terapia concomitentă cu medicamentele.

[21], [22], [23],

Supradozaj

Dacă pacientul reintroduce un număr mare de troposetron, poate fi observată o supradoză a medicamentului, exprimată prin halucinații vizuale. Dacă o istorie a pacientului a fost diagnosticată cu o hipertensiune arterială (hipertensiune arterială) anterioară, există o creștere rapidă a tensiunii arteriale.

În acest caz, este necesară terapia simptomatică, monitorizarea constantă a stării generale a pacientului și activitatea tuturor organelor vitale ale pacientului. 

[29]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pe baza faptului că componentele de bază sunt considerate agenți farmacologici tropisetron component Navoban interacțiunile cu alte medicamente direct dependente de caracteristicile farmodinamicheskih și farmacocinetice ale acestui compus chimic particular. 

Nu au un efect semnificativ asupra parametrilor dinamici ai inhibitorilor de troposetron ai sistemului enzimatic de citocrom P450. Prin urmare, nu este necesar să se ajusteze cantitatea de medicament administrat. Studiile globale privind interacțiunea substanței active Navoban cu preparate anestezice nu au fost efectuate.

Utilizarea concomitentă a medicamentului în cauză cu rifampicină reduce în mod semnificativ componenta cantitativă a troposetronului din sânge. O situație similară cu alte medicamente care stimulează producerea de enzime hepatice (de exemplu, cu fenobarbital). În această situație, medicul privește la nivelul metabolismului pacientului. Dacă este mare, cantitatea de Navoban introdusă trebuie crescută. Dacă există un metabolism scăzut, atunci doza medicamentului nu este corectată.

Monitorizarea cardiacă a utilizării în comun a troposetronului cu medicamente concepute pentru a crește perioada de QT pe o cardiogramă arată și mai mult din prelungirea acesteia. Într-un moment în care sa administrat monoterapia cu Navoban (administrat în cantitate terapeutică), nu sa observat o creștere a QT. Dar, în această situație, totuși, este necesar să se adauge prudență specială în utilizarea tandem a acestor două medicamente.

Se observă că introducerea tropospitronului în corpul pacientului în combinație cu produsele alimentare permite creșterea biodisponibilității Navoban (această cifră de la 60% poate crește până la 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Conditii de depozitare

Tropisetronul de droguri diluat este stabil din punct de vedere chimic și fizic pentru următoarele 24 de ore. Și din punctul de vedere al biologiei (posibilitatea de contaminare cu microorganisme), este de dorit să se utilizeze medicamentul imediat după prepararea soluției. Restul medicamentului poate fi depozitat la o zi după reproducere, într-un loc răcoros, cu o temperatură de două până la opt grade peste zero. Condițiile de depozitare pentru Navoban includ următoarele:

• Medicamentul nu trebuie înghețat.
• Locul de depozitare nu ar trebui să fie accesibil adolescenților și copiilor.
• Temperatura în cameră nu trebuie să depășească +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Termen de valabilitate

Data de producție și termenul final de vânzare a medicamentului trebuie specificate pe ambalaj. Utilizarea Navoban dincolo de data de utilizare este strict inacceptabilă. Perioada de valabilitate Navoban - cinci ani. În farmacii este eliberat cu privire la disponibilitatea unei rețete.

[40],