Mesacol

Tratamentul antiinflamator pentru bolile intestinale, produs de Krka, Novo place (Slovenia), cunoscut în registrul internațional de preparate farmacologice numit mesalazină, pe rafturile farmaciilor noastre, se găsește sub numele de Samesil. Este vorba de acest medicament care va fi discutat în acest articol. Caracteristicile sale farmacologice, indicațiile și contraindicațiile de utilizare, precum și metoda de administrare și dozele recomandate vor fi luate în considerare.

Bolile de natură proctologică nu numai că aduc multe ore și zile neplăcute, dar uneori chiar luni. La urma urmei, cumva problemele asociate cu intestinele - intestinul mic și cel mare - conduc mulți oameni în vopsea. Îi este rușine să meargă la clinică cu problemele lor. Și, ca rezultat, atunci când "devreme" sau a avut primul ajutor, proctologist trebuie să rezolve sarcini mult mai complicate, eliminarea pacientului dintr-o stare gravă. Uneori, pacientul nu se poate întoarce întotdeauna la starea de sănătate anterioară. Rezolvarea multor probleme de natură proctologică permite lui Samesil - un medicament antiinflamator moderat convenabil, special dezvoltat pentru ameliorarea bolilor intestinale. Prin urmare, pentru ca tratamentul să fie mai ușor și fără complicații, un specialist calificat ar trebui să fie consultat deja atunci când simptomatologia neplăcută tocmai a apărut, atunci rezultatul poate fi de așteptat să fie rapid și favorabil. Nu trebuie doar să vă angajați în auto-diagnosticare și prescriere de medicamente. Această abordare a tratamentului nu va conduce la nimic bun. În acest caz, situația se va agrava și timpul va fi pierdut.

[1], [2]

Indicaţii Mesacol

Datorită proprietăților sale medicinale și formei de eliberare, indicațiile pentru administrarea de Samezil sunt reduse la astfel de boli:

1. Tratamentul și tratamentul preventiv al colitei ulcerative.
2. Modificări patologice ale naturii ulcerative, care afectează mucoasa intestinală cu o leziune a rectului (proctită de ulcerație).
3. Boala lui Crohn.
4. Colită ulcerativă nespecifică, însoțită de deteriorarea părților distal ale intestinului gros și rectului.

[3], [4]

Formularul de eliberare

În funcție de caracteristicile leziunii mucoasei intestinale și a patologiilor asociate acesteia, forma eliberării medicamentului în cauză este oarecum diferită.

1. Samezil evacuate sub formă de tablete, care sunt acoperite cu o membrană specială, capabile să se dizolve numai în intestin, ceea ce face posibil „să livreze“ medicament direct în zona afectată pathologically. Forma de tabletă a medicamentului este eliberată prin concentrația substanței active mesalazine (5-ASA) 400 mg sau 800 mg. Pielea medicamentului are o tentă maro-roșiatică, care permite includerea. Samesil în sine este reprezentat de o masă gri deschis. Substanțe chimice auxiliare, care contribuie la menținerea unui nivel înalt de farmacodinamie Samezil: carboximetilceluloza de sodiu, laurii sulfat de sodiu, macrogol 6000, povidonă, talc, amidon, stearat de magneziu, un copolimer al acidului metacrilic, maltodextrină, trietilatsetat, hidroxid de sodiu, dioxid de titan. Tabletele au o acțiune prelungită.
2. Cel de-al doilea tip de eliberare este supozitorul rectal, care are o nuanță gri-crem. Doza de o unitate de medicament este de 500 mg mesalazină (5-ASA). O substanță însoțitoare este o grăsime solidă.
3. O altă formă a medicamentului poate fi numită o suspensie rectală. Acesta este un lichid cremos omogen, în 1 ml din care este de 40 mg mesalazină (5-ASA). Compușii chimici concomitenți ai acestei forme de eliberare sunt: edetat de sodiu, metabisulfit de sodiu, tragacant, apă distilată, benzoat de sodiu, acetat de sodiu, gumă de xantan. Samesel este ambalat în șapte recipiente care au un volum de 50 ml (2 g mesalazină) sau 100 ml (4 g mesalazină). Împreună cu medicamentul din cutia de carton și aplicator.

Farmacodinamica

Medicamentul în cauză este clasificat ca un medicament antiinflamator, prezentând activitatea directă în intestinele pacientului, acționând direct asupra mediatorilor inflamatori. Farmakodinamika Samesil se datorează inhibării eficacității ciclooxigenazei și a lipoxigenazei neutrofile, precum și o reducere a formării și dezvoltării leucotrienelor și a prostaglandinelor.

La introducerea inhibării medicamentului activității locomotoare observat, procesul de distrugere a granulelor celulelor mastocitare, precum și fagocitoza neutrofile, care este exprimat beneficierea activ și absorbția în formă de leucocite din sânge. Samesel inhibă eficient secreția de limfocite Ig.

Medicamentul în cauză are caracteristici antibacteriene care se confruntă efectiv cu bastoane intestinale și anumite tipuri de cocci care pot fi invadate în intestinul gros. Datorită faptului că mesalazina se combină liber cu radicalii de oxigen liber (O ^{+ 2} ) și conduce la distrugerea acestuia, Samesil prezintă caracteristici antioxidante ridicate.

Samesilul este bine tolerat față de organismele pacientului. Intrarea sa de a reduce șansa de boala revenind in boala Crohn, mai ales o astfel de situație este tipică pentru pacienții cu ileita (boala inflamatorie nespecifică care afectează ileonul), precum și durata de timp de progresie a bolii.

[5], [6]

Farmacocinetica

Orice formă de medicament în cauză face posibilă "livrarea" volumelor terapeutice de mesalazină direct la locul patologiei. Anume, acestea sunt straturile mucoase ale rectului și colonului sigmoid, colonul descendent, până la zona splenică.

Farmacocinetica Samesil prezintă un nivel mediu de absorbție. Aproximativ o treime - jumătate din medicament este adsorbit la nivelul mucoasei intestinale, și anume în intestinul subțire. Metabolitii mesalazinei sunt acidul N-acetil-5-aminosalicilic.

Substanța activă suferă de acetilare (înlocuirea atomilor de hidrogen în compușii organici cu un reziduu de acid acetic), care apare în straturile mucoase ale intestinului și ficatului.

Nivelul capacității de legare a acidului N-acetil-5-aminosalicilic cu componentele proteice ale plasmei sanguine corespunde la 85%, în timp ce mesalazina are o relație de doar 43%.

Substanța activă activă Samesila nu numai că este capabilă să treacă prin bariera hemato-encefalică, dar este ferm stabilită în laptele matern în timpul alăptării.

Medicamentul dat este eliminat din organismul pacientului, la fel ca majoritatea, neschimbată, sub formă de metaboliți și cu urină și împreună cu vițeii.

Timpul de înjumătățire al mesalazinei (T1 / ₂ ) este determinat de cifra de la o jumătate de oră până la o oră și jumătate, totul depinde de caracteristicile individuale ale corpului uman. Același parametru pentru metabolitul N-acetil-5-aminosalicilatului este oarecum mai mare și variază de la cinci la zece ore.

[7], [8], [9]

Dozare și administrare

Alegerea formei de dozare este determinată de localizarea și scala zonei afectate a intestinului. Doar medicul curant poate determina forma de administrare, modul de administrare și doza de medicament prescris. Când se utilizează în terapia terapeutică a Samesil sub forma unei suspensii rectale, medicul poate administra în paralel administrarea acestui medicament sub formă de tablete. În mod natural, în această situație este necesar să se ia în considerare cantitatea totală de medicament livrată corpului pacientului. Dacă acest fapt nu este luat în considerare, doza este depășită, ceea ce duce invariabil la o supradozaj de mesalazină și o creștere a probabilității efectelor toxice asupra funcției renale.

Dozajul terapeutic pe care medicul îl numește în mod individual pentru fiecare pacient, pe baza imaginii clinice a bolii și a stării generale a acesteia. Dacă nu se observă eficacitatea terapeutică pe parcursul unei luni de terapie cu medicamente, ar trebui înlocuită cu analogul său.

În timpul tratamentului, este necesară menținerea hidratării necesare. Dacă a apărut o necesitate medicală, mesalazina poate fi administrată concomitent cu metronidazol sau preparate aparținând grupului de corticosteroizi.

Babe, al cărui corp greutate a ajuns la 40 kg de pacienți adulți Samezil ca o suspensie rectală, pentru a obține o eficiență de așteptat, se recomandă să se introducă în corpul pacientului imediat după defecatiei - mânca după procesul de defecare.

1. Pentru a face mai convenabil efectuarea procedurii, pacientul ar trebui să stea pe partea stângă și să-și îndoaie ușor picioarele.
2. Înainte de utilizare, flaconul medicamentului trebuie să fie bine agitat, după care aplicatorul se introduce în anus cât mai mult posibil.
3. Foarte atent și încet pentru a stoarce suspensia din tub.
4. După administrarea medicamentului, este necesar să se culce o jumătate de oră, fără a schimba poziția adoptată anterior.
5. După ce a trecut timpul, efectuați câteva răsturnări în partea dreaptă și în spate. Acest lucru este necesar pentru o mai bună distribuire a mesalazinei în intestin.

Dozajul recomandat, de exemplu, în timpul fazei acute a colitei ulcerative este administrarea a 100 ml Samesil cu o concentrație de substanță activă de 4 g pe 100 ml, administrată o dată pe zi. Această formă de admitere este cea mai eficientă dacă administrația apare seara, chiar înainte de a merge la culcare.

Dacă pacientul, din anumite motive, este greu să păstreze cantitatea "mare" de medicament în intestin, într-o astfel de situație poate fi recomandabil să se răspândească doza în două proceduri de 50 ml. În acest caz, ambalarea în 50 ml și conținutul de substanță activă de 2 g va fi mai convenabil în aplicare. Timpul de intrare, cu o astfel de programare, farmaciștii recomandă: prima procedură - chiar înainte de culcare, a doua - de preferință pe timp de noapte, după defecare preliminară.

Durata cursului de tratament este, de preferință, de la șase la opt săptămâni.

Ca măsură preventivă pentru recidiva colită ulcerativă, medicii recomandă utilizarea unei doze de 50 ml (concentrație de ingredient activ 2 g) o dată pe parcursul zilei. Procedura și în acest caz este de dorit să se facă după evacuarea intestinului și pe timp de noapte. Această abordare a tratamentului este mai eficientă, deoarece medicamentul lucrează în zona afectată peste noapte.

Durata tratamentului preventiv este de asemenea șase până la opt săptămâni.

Pentru pacienții mici, a căror greutate nu a atins încă 40 kg, cantitatea de Samesil este prescrisă de medicul curant, pe baza activității procesului inflamator și a locului de progresie a acestuia, precum și pe baza greutății corporale a bebelușului.

 În cazul diagnosticării formei acute de ulcerație a mucoasei intestinale, precum boala lui Crohn, kiddies recomandată cantitatea de mesalazină este calculat ca 30 - 50 de mg per kilogram de greutate corporală a copilului, separate prin trei proceduri.

Pentru a preveni recurența bolii, această doză terapeutică corespunde valorilor de 15 până la 30 mg pe kilogram din greutatea copilului, separate prin două sau trei proceduri.

Metoda de efectuare a procedurii de tratament este similară cu cea prescrisă anterior. De regulă, terapia de patologie în timpul unei exacerbări durează de la opt la doisprezece săptămâni (două până la trei luni).

Samesil în comprimate este predominant prescris de medicul curant, dacă se diagnostichează proctosigmoidita distală sau procita.

Dacă există o exacerbare a bolii, doza recomandată este de 0,4-0,8 g, administrată de trei ori pe parcursul zilei. Durata cursului de tratament este de obicei opt până la douăsprezece săptămâni.

Ca măsură profilactică pentru a preveni recidivele bolii atribuite mai multe doze mai mici - 0.4-0.5 g trei doze pe zi (în cazul colitei ulcerative) sau 1 g de patru ori în timpul zilei (în cazul bolii Crohn).

Pentru pacienții mici, care au deja doi ani, cantitatea zilnică a medicamentului este calculată prin formula de 20 - 30 mg pe kilogram din greutatea copilului, care este împărțită în mai multe recepții. O astfel de terapie cu grafit poate fi menținută de mai mulți ani. Dacă boala este severă, însoțită de complicații, cantitatea zilnică de medicamente administrată poate fi crescută la un nivel de 3 până la 4 g. Dar aceste valori numerice nu trebuie depășite. De asemenea, doza maximă nu trebuie luată mai mult de 8 - 12 săptămâni.

Forma tabletei de Samesel se administrează pe cale orală, în totalitate, fără a mesteca. Timpul recomandat de intrare este după consumul cu un volum mare de apă sau cu o oră înainte de masa propusă.

Samesil sub formă de supozitoare rectale (supozitoare) este prescris de 0,5 g (un supozitor) de trei ori pe zi - pentru pacienții adulți. Pentru copii de intrare de zi cu zi a unui supozitor rectal este realizată pe baza: în cazul fazei acute a bolii ca 4-60 mg per kilogram greutate corporală a copilului, în cazul măsurilor preventive cantitate zilnică de medicament este de 2-30 mg pe kilogram de greutate copilului.

Pe fundalul terapiei medicamentoase, mesalazina ar trebui să monitorizeze în mod constant principalele caracteristici ale sângelui, efectuând o analiză generală a acestuia. Parametrii urinei, care sunt o caracteristică a rinichilor, sunt monitorizați în mod regulat.

Dacă una dintre tehnici a fost ratată, este necesară efectuarea procedurii la orice moment convenabil, în cazul în care nu funcționează, atunci cantitatea ratată este administrată pacientului împreună cu următoarea doză. Dacă nu a fost administrat mai mult de o doză, medicamentul trebuie continuat conform programului, dar este absolut necesar să se consulte medicul.

În cazul în care un specialist începe să suspecteze că pacientul dezvoltă intoleranță acută la mesalazină, el anulează Samesil.

[15], [16], [17]

Utilizați Mesacol în timpul sarcinii

Indiferent cât de sigur a fost considerat Samezil, este un medicament și este destinat scopului său de a influența corpul uman. Și acest efect nu este întotdeauna îndreptat. Prin urmare, referindu-se la particularitățile farmacodinamicii medicamentului în cauză, medicii consideră că utilizarea Samesil în timpul sarcinii este permisă numai pentru indicatorii medicali incontestabili și evideni pentru corpul feminin. Numai în acest caz, specialistul cu grijă deosebită poate numi Samesil, menținând constant starea pacientului și a fătului sub control.

Este recomandabil să nu se permită introducerea medicamentului în primele stadii ale dezvoltării embrionare, această intrare nu este valabilă și în ultimele patru săptămâni înainte de naștere, atunci când corpul copilului este pe deplin format, dar utilizarea mesalazinei poate provoca sau exacerba icter într-un copil nou-născut. Acest lucru se datorează faptului că substanța activă Samesila este capabilă să depășească bariera placentară. Dar din moment ce nu există suficiente rezultate de cercetare luate în considerare consecințele care primesc medicamente, dificil de a evalua posibilele efecte secundare pentru corpul femeii și copilului ei nenăscut.

Având în vedere faptul că mesalazina pătrunde liber în laptele matern, în cazul în care este necesar să se efectueze un tratament terapeutic, este necesar să se ridice problema opririi hrănirii nou-născutului cu laptele matern și transferarea acestuia în hrană artificială.

Contraindicații

Dacă o substanță are un efect activ asupra corpului uman, care este în principiu necesară dintr-un medicament eficace, aceste caracteristici farmacologice determină limitarea recepției. Există, de asemenea, contraindicații privind utilizarea Samezil, care sunt reduse la următoarele modificări patologice:

• Creșterea intoleranței individuale a organismului pacientului la substanța activă și / sau alte componente ale medicamentului, incluzând propilparabenam și metilparaben.
• Lipsa de glucoză-6-fosfat dehidrogenază în corpul pacientului.
• Hipersensibilitatea mucoasei la procedura de inamic, atunci când se utilizează forma de eliberare sub forma unei suspensii.
• Forma severă a disfuncției hepatice și / sau renale, disponibilă în istoricul pacientului.
• Diateza hemoragică.
• Patologie ulceroasă și erozivă, care afectează membrana mucoasă a duodenului și a stomacului.
• Sarcina, în special în prima și ultima săptămână de gestație.
• Perioada de hrănire a nou-născutului cu laptele matern.
• Copii care nu au împlinit încă vârsta de două ani.
• Suspensia rectală nu este recomandată pentru utilizarea la pacienții cu istoric de astm bronșic.

În ceea ce privește influența lui Samesil asupra capacității unui răspuns adecvat în gestionarea unui pacient cu vehicule sau a altor mecanisme potențial periculoase, până în prezent, nu sunt disponibile date.

[10], [11]

Efecte secundare Mesacol

În mod avantajos, majoritatea medicamentelor pot provoca simptome patologice asociate, care se manifestă cu o intensitate mai mare sau mai mică. Medicamentul este considerat destul de bine tolerat de organismele pacientului, dar efectele secundare ale lui Samesil sunt totuși stipulate în instrucțiunile atașate acestuia.

• Creșterea drepturilor la oboseală.
• Umflatura.
• Vărsături.
• Pot exista simptome de durere în gât, abdomen, precum și dureri de cap.
• Exacerbarea astmului.
• Creșterea temperaturii corporale.
• Simptome de natură alergică:
• Erupții cutanate.
• Senzație de mâncărime.
• Manifestări ale lupusului eritematos.
• Senzatie de arsura.
• Dermatozele.
• Rareori, pneumoniile eozinofile sau interstițiale sunt rare.
• Sinuzita.
• Tahicardia.
• Foarte rar, miocardită sau pericardită.
• Vasodilatație - o creștere a lumenului vaselor de sânge, datorită scăderii tonusului muscular al peretelui vascular.
• Simptomele flatulenței.
• Degradarea sau inversarea activității apetitului.
• Diaree.
• Se observă:
  • Creșterea caderii parului pe cap.
  • Hepatita.
  • Exacerbarea pancreatitei, gastrită, colecistită sau gastroenterită.
  • Uscarea pielii, uscăciunea gurii, ulcerații posibile.
  • Eretem eritematos (inflamarea vaselor pielii și a țesutului subcutanat).
  • Manifestări ale psoriazisului și piodermei gangrene.
  • Dysuria este o încălcare a urinării.
  • Sună în urechi.
  • Mai multe manifestări care afectează sistemul urinar.
  • Manifestări ulcerative.
  • Exacerbarea patologiei renale.
  • Modificarea gustului.
  • Aspect de dificultate respiratorie.
  • Afecțiuni vizuale.
  • Amețeli.
• Modificările se schimbă brusc.
• Nivelul psihologic instabil al pacientului.
• Exacerbarea manifestărilor de artroză.
• Schimbarea tensiunii arteriale atât în direcția scăderii, cât și în direcția creșterii acesteia.
• Leucopenie trombocitopenică și limfadenopatie.

Majoritatea simptomatologiei de mai sus se manifestă în cazuri singulare și este suficient să se reducă doza de Samesil astfel încât simptomele adverse să dispară singure. Sunt cazuri foarte rare când medicul curant trebuie să elimine complet acest medicament din protocolul de tratament și să introducă terapia simptomatică.

[12], [13], [14]

Supradozaj

Cantitatea principală de medicament este absorbită în intestin și numai o cantitate mică de "se înghită" în sânge. Prin urmare, există o șansă foarte mică ca o supradoză de mesalazină să se producă, provocând o intoxicare a corpului pacientului. Dar având în vedere faptul că organismul fiecărei persoane este individual, totuși vom da simptomele supradozajului, care arată salicilate la doze mari de aport la care aparține medicamentul dat:

1. Lipsa respirației, deprimarea respiratorie, creșterea frecvenței contracției diafragmei.
2. Consolidarea glandelor sudoripare.
3. Roșeața pielii.
4. Pierderea conștiinței.
5. ventilație crescută provoacă creștere alcaloză respiratorie (acizi și baze de dezechilibru echilibru), care, la rândul lor, transformată în acidoză metabolică (acumulare de acid în țesuturi endogene ale corpului).

Dacă totuși sa întâmplat să apară semne de intoxicare, medicul curant prescrie de obicei administrarea intravenoasă a soluțiilor electrolitice, de exemplu lactatul de sodiu sau bicarbonatul de sodiu. Aceasta va crește diureza (cantitatea de urină alocată pentru o anumită perioadă de timp). Datorită unei astfel de corecții, este posibilă creșterea rezervelor alcaline ale organismului pacientului și îmbunătățirea situației cu excreția componentelor și a metaboliților Samesil de către rinichi, împreună cu urina.

La măsurile terapeutice pot fi legate și hemodializa. Antipode special dezvoltate pentru ameliorarea acestei situații astăzi nu există.

Interacțiuni cu alte medicamente

Corpul uman este un vas fragil, a cărui stare nu este foarte dificilă. Prin urmare, atunci când se atribuie orice medicament, în special în combinație cu alți compuși chimici, este necesar să ne imaginăm în mod clar ce consecințe pot fi așteptate din administrarea în comun a preparatelor din diferite grupuri farmacologice. Interacțiunea medicamentului Samesil cu alte medicamente nu a fost studiată temeinic, dar pot fi totuși date anumite recomandări privind această problemă.

Mesalazina, atunci când este administrată împreună cu medicamente care sunt derivați ai sulfonilurei, sporește caracteristicile acestora, determinând o scădere a zahărului din sânge (glicemie). În acest caz, mesalazina încurajează toxicitatea metotrexatului.

Samesel provoacă dezvoltarea ulcerogenității în medicamentele aparținând grupului farmacologic de glucocorticosteroizi (GCS). Simptomatologia laterală a administrării acestei tandemuri este formarea de defecte în membrana mucoasă a tractului gastrointestinal. În cazul în care pacientul are antecedente de leziuni ulceroase ale mucoasei, atunci există o recurență a bolii ulceroase deja existente.

Atunci când se lucrează cu diuretice (diuretice), de exemplu, furosemidul, spironolactona (diuretic care economisesc potasiu și magneziu), activitatea diureticelor este inhibată. Același lucru este rezultatul administrării în comun a Samesil cu rifampicină, care aparține grupului farmacologic de antibiotice. Antibioticele își pierd caracteristicile farmacodinamice.

Mesalazina slăbește activitatea sulfonamidelor , în timp ce caracteristicile anticoagulantelor, dimpotrivă, cresc . Medicamentul în cauză inhibă abilitatea cianocobalaminei de a fi absorbită. În cazul administrării concomitente de substanță activă activă Samesil și medicamente uricosurice, există o creștere a clearance-ului renal al metabolitului activ al oxipurinolului, iar blocarea secreției tubulare este sporită.

[18], [19], [20], [21], [22]

Conditii de depozitare

În funcție de cât de bine este stocat medicamentul, eficiența sa farmacologică ridicată depinde de gradul de utilizare a mijloacelor considerate în acest articol de către fabricant. Condițiile de păstrare ale lui Samesil, detaliate în instrucțiunile care însoțesc medicamentul, nu sunt complexe, însă păstrarea clară a acestora este pur și simplu necesară.

1. Samedil, produs sub formă de tablete, trebuie păstrat pe toată durata utilizării admise într-un loc răcoros, unde temperatura camerei nu depășește + 30 de grade.
2. Samedil, care se eliberează sub formă de supozitoare rectale sau suspensie rectală, trebuie menținut pe tot parcursul perioadei de utilizare permisă într-un loc răcoros, unde valorile temperaturii nu depășesc + 25 de grade.
3. Păstrați mesalazină într-un loc inaccesibil copiilor mici.
4. Medicamentul nu trebuie expus la lumina directă a soarelui, reduce durata de depozitare și reduce calitatea medicamentului în sine.

[23]

Termen de valabilitate

Prin emiterea oricărui medicament la ghișeele farmaciei, compania producătorului trebuie să indice data producerii și numărul final pe ambalajul medicamentului, după care medicamentul nu trebuie utilizat pentru terapie terapeutică și preventivă. Din moment ce medicamentul începe să-și piardă caracteristicile farmacologice și, prin urmare, nu este necesar să se aștepte la o eficacitate ridicată a medicamentelor de la un astfel de medicament.

Perioada de muncă efectivă așteptată a lui Samesil diferă în funcție de forma eliberării sale:

• Perioada de valabilitate a tabletelor acoperite cu o dizolvare în intestinul cochiliei este de trei ani;
• Samedil sub formă de suspensie rectală este adecvat pentru utilizare timp de doi ani după eliberare;
• Medicamentul sub formă de supozitoare rectale prezintă o eficacitate ridicată în termen de trei ani de la data producerii.

[24]