Maksgistin

Maxigistina este un medicament utilizat pentru a elimina diferite tulburări vestibulare.

Indicaţii Maksgistin

Printre indicatiile pentru utilizarea medicamentului:

• Boala Meniere, care se caracterizează prin trei semne principale - amețeli (în unele cazuri, cu vărsături și greață), pierderea auzului și apariția zgomotului în urechi;
• terapie simptomatică pentru a elimina vertijul vestibular, care are o natură diferită.

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete. Un blister conține 10 comprimate. Ambalat în 3 sau 6 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune asupra corpului componentei active a medicamentului (betagistina) este slab înțeleasă. Printre cele mai fiabile ipoteze sunt următoarele:

Expunerea substanței active asupra structurii histaminergici: are o activitate internă parțială împotriva receptorilor H1 și în afară de aceasta efectuează antagonist al receptorilor (H3) histaminei în țesuturi neuronale și slab afectează receptorii H2 ai histaminei. În plus, betahistina mărește rata de metabolizare și eliberarea acestei componente prin blocarea receptorilor H3 (presinaptic) - determinând astfel o scădere a numărului acestora.

Betaxistina crește fluxul sanguin cohlear la regiunea creierului, și - îmbunătățește circulația sângelui în vasele de proces, care sunt situate în urechea internă (stria vascularis) - datorită unei atenuare tensiune sfincterelor precapilare implicate în microcirculația în urechea internă. În plus, substanța activă ajută la accelerarea intensității fluxului sanguin cerebral.

Betagistin stimulează compensarea vestibulară - crește rata de recuperare a aparatului vestibular la animalele cu neurectomie unilaterală. Această substanță se realizează prin îmbunătățirea reglării eliberării și metabolizării histaminei și, în plus, acționând ca un antagonist al receptorilor H3. În tratamentul acestui medicament după neyrektomii la om, perioada de restaurare a funcționalității aparatului vestibular este redusă.

Betagistin influențează activitatea neuronală în nucleele vestibulare - în concordanță cu dozajul, încetinește formarea potențialului lor de vârf în nucleele medial și lateral.

Farmacocinetica

După utilizare internă, betahistina este aproape complet absorbită din tractul digestiv destul de repede. În plus, medicamentul trece rapid procesul de metabolizare, ca urmare a formării acidului piridil-2-acetic, care este produsul dezintegrării. Acumularea de beta-histidină în plasma sanguină este foarte scăzută, motiv pentru care toate testele farmacocinetice sunt efectuate prin determinarea nivelului de concentrație a produsului de descompunere în urină.

În cazul consumului de alimente cu alimente, indicele de concentrație maximă scade comparativ cu același nivel atunci când este administrat pe stomacul gol. Dar absorbția completă a substanței active în ambele situații este aceeași - acesta este un semn că alimentele sunt inhibate numai prin procesul de absorbție.

Cu proteinele plasmatice, beta-histidina se leagă mai puțin de 5%.

Betahistina absorbită este aproape complet transformată în acid piridil-2-acetic (care nu are activitate farmacologică). Acumularea internă a acestui metabolit în urină și plasmă din sânge atinge un maxim la o oră după consumarea medicamentului. Această cifră scade cu un timp de înjumătățire de aproximativ 3,5 ore.

Excreția acidului piridil-2-acetic apare împreună cu urina. După consumarea medicamentului într-o doză de 8-48 mg, aproximativ 85% din substanță este detectată în urină. Prin rinichi sau împreună cu fecalele, ingredientul activ este excretat în cantități mici.

Rata de excreție nu se modifică în funcție de doza medicamentului - aceasta indică faptul că farmacocinetica betaagistinei este liniară. Acest lucru ne permite să considerăm calea metabolică utilizată a fi nesaturată.

Dozare și administrare

Într-o doză de 24-48 mg trebuie administrată (doza trebuie împărțită în mai multe metode). Tabletele cu un volum de 8 mg trebuie băutate de 1-2 ori pe zi, de trei ori pe zi. Tabletele cu un volum de 16 mg trebuie să fie băut pentru 0,5-1 bucăți și de trei ori pe zi. Tabletele cu un volum de 24 mg trebuie administrate de două ori pe zi pentru primul articol.

Consumul de băut este recomandat după masă și doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient în funcție de efectul obținut.

Relaxarea simptomelor în cazuri individuale începe să se manifeste numai după 2-3 săptămâni de tratament. Uneori, efectul necesar poate fi obținut abia după câteva luni de consum de droguri. Există informații că atunci când se prescrie tratamentul în stadiile incipiente ale bolii, este posibil să se prevină progresia sau pierderea auzului într-o etapă ulterioară.

Utilizați Maksgistin în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații necesare privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, nu se recomandă utilizarea acestuia în această perioadă. Excepțiile sunt doar cazuri de necesitate urgentă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței individuale a elementelor de droguri;
• feocromocitom.

Efecte secundare Maksgistin

Printre efectele secundare ale tratamentului cu Maxigistin:

• organele sistemului digestiv: manifestări dispeptice și greață, manifestări minore ale indigestiei (flatulență, vărsături și sindrom gastrointestinal). Toate aceste manifestări apar, de obicei, după o reducere a dozei sau a consumului de medicamente împreună cu alimentele;
• organele Adunării Naționale: apariția durerilor de cap;
• sistemul imunitar: hipersensibilitate sub formă de anafilaxie, etc;
• piele cu țesut subcutanat: reacții alergice la țesutul gras sub piele, precum și la nivelul pielii - cum ar fi erupții cutanate, urticarie, mâncărime sau edem Quincke.

[1]

Supradozaj

Există date privind mai multe cazuri de supradozaj de către Maxigistin - când se utilizează medicamentul într-o doză de până la 640 mg mg. În acest caz, pacienții au prezentat simptome moderate sau ușoare - cum ar fi senzația de somnolență, greață și durere în abdomen. Complicații mai periculoase (cum ar fi apariția crizelor, apariția tulburărilor cardio-pulmonară) au evoluat în cazul utilizării intenționate a betahistinei în doze mari (în special în combinație cu alte supradoze de droguri).

Pentru eliminarea tulburărilor, este prescris un tratament suportiv și simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Informațiile obținute în urma studiilor in vitro, arată că procesele de metabolizare a substanței active Maksgistina suprimate atunci când sunt combinate cu medicamente care inhibă activitatea MAO (printre aceste elemente - selegilina, face parte din categoria B subtipul MAO). Prin urmare, ar trebui să se acorde atenție la combinarea acestor medicamente în timpul tratamentului.

Deoarece betahistina este un analog al histaminei, în cazul interacțiunii acestei componente cu antihistaminice în teorie, eficacitatea oricăruia dintre aceste medicamente poate fi afectată.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Este necesar să păstrați medicamentul în condiții standard care sunt inaccesibile copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25 ° C.

Termen de valabilitate

Maxigistina este autorizată să fie utilizată timp de 2 ani după fabricarea medicamentului.