Makoks

Makoks este un antibiotic cu proprietăți anti-tuberculoză.

[1],

Indicaţii Makoks

Indicarea utilizării medicamentului este tratamentul complex al unor astfel de boli:

• tuberculoza oricărui sit, formele atipice de micobacterii, precum și meningita tuberculoasă;
• inflamația și infecția cu origine nontubercular - provocate de agenți patogeni sensibili la medicamente (inclusiv formele severe de lepră, infectie legionella si o infectie stafilococilor si boala Banga);
• transportul asimptomatic continuu al meningococului - pentru al elimina din nazofaringe și pentru prevenirea meningitei meningococice.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de capsule cu un volum de 150 sau 300 mg. Un blister conține 10 capsule. Un pachet conține 10 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Rifampicina este un antibiotic semisintetic care face parte din grupul de rifamicină. Acesta este un medicament anti-tuberculoz al primei serii. Are proprietăți bactericide - încetinește activitatea activă a ARN polimerazei, care depinde de ADN. Acest lucru are loc ca rezultat al creării de complexe cu acesta - ca rezultat, procesul de sinteză a microbilor ARN este redus.

Un medicament activ împotriva fungilor atipice de specii diferite (cu excepția M. Fortuitum), coci Gram-pozitivi (Streptococi ea, și stafilococii), Clostridium, și în plus, Bacillus antrax si altele. Coci Gram-negativ al grupului (îl meningococi și gonococi (printre ele β-lactamaza)) sunt expuse la droguri, dar rapid devin imun la ea.

Influențează activ Haemophilus (inclusiv cloramfenicol ampicilina) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus antrax, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki și bacilul Hansen. În ceea ce privește virusul rabiei are un efect virucid de rifampicină și, în plus, previne dezvoltarea encefalitei rabicheskogo.

Microorganismele din genul Enterobacteriaceae și bacterii gram-negative, în plus față de tip nonfermentative (cum ar fi pseudomonads atsinetobaktir și, pe lângă Stenothrophomonas spp., Etc.) nu sunt sensibile la droguri. De asemenea, nu are efect asupra anaerobelor.

Farmacocinetica

Rifampicinul este absorbit rapid din tractul digestiv, iar biodisponibilitatea acestuia este de 95% (în cazul postului). Acest indicator scade în cazul consumului cu alimente. Concentrațiile eficiente ale medicamentului se formează în saliva, spută și în plus față de acest plămân, exudații eozinofile, peritoneale și pleurale ale ficatului cu rinichi. În plus, substanța activă trece bine în celule, precum și prin bariera hemato-encefalică, laptele matern și placenta. În timpul tratamentului meningitei tuberculoase pătrunde în fluidul măduvei spinării.

Legarea la proteinele plasmatice - 60-90%, dizolvarea are loc în lipide. Concentrația maximă în sânge atinge 2 ore după ce a mâncat pe stomacul gol sau la 4 ore după masă. Concentrația terapeutică a substanței în organism rămâne aproximativ 8-12 ore (dacă microbii au o hipersensibilitate la acesta - apoi la 24 de ore). Componenta activă se poate concentra în țesuturile plămânilor și se acumulează în caverne pentru o perioadă lungă de timp.

Metabolismul apare în ficat, ca rezultat al acestui proces se formează produse de descompunere active. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3-5 ore. Excreția apare în principal împreună cu urină și bilă. O mică parte este excretată împreună cu fecalele.

Dozare și administrare

Rifampicina este administrată oral o jumătate de oră înainte de mese sau 2 ore după masă. Este necesară spălarea cu apă.

Cu tuberculoză: pentru adulți, doza zilnică este de 8-12 mg / kg. Pacienții care cântăresc mai puțin de 50 kg - 450 mg; cu o greutate de 50 kg, câte 600 mg fiecare. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza este de 10-20 mg / kg, în timp ce limita maximă admisibilă zilnică nu trebuie să depășească 600 mg.

Durata tratamentului tuberculozei este determinată individual, în funcție de eficacitate (poate dura 1 an sau mai mult). Pentru ca rezistența microbilor patogeni la rifampicină să nu se dezvolte, medicamentul trebuie să fie băut împreună cu alte medicamente anti-tuberculoză din seria I sau II (într-o doză standard).

Patologie infecțioasă-inflamator (origine nontubercular), provocate de microorganisme sensibile la droguri - cum ar fi bruceloza sau Legionella pneumophila, și, în plus, infecțiile stafilococice severe în formă (în asociere cu alte antibiotice pentru a preveni dezvoltarea de tulpini rezistente): doza zilnică este de 900 si 1200 mg pentru 2-3 doze (maxim pe zi - 1200 mg). Eliminând semnele bolii, trebuie să luați medicamentul încă 2-3 zile.

Când lepră: administrare orală (împreună cu medicamente care stimulează imunitatea) într-o doză zilnică de 600 mg pentru 1-2 doze timp de 3-6 luni (puteți repeta cursurile, făcând intervale de 1 lună). Într-o schemă diferită (împreună cu tratamentul combinat anti-lepră), doza pe zi este de 450 mg în 3 doze în decurs de 2-3 săptămâni. Cursul de tratament durează 1-2 ani cu intervale de 2-3 luni.

Când meningococi: numiți timp de 4 zile. Pentru adulți, doza zilnică este de 600 mg, iar pentru copii 10-12 mg / kg.

[4]

Utilizați Makoks în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai dacă există indicii de viață și când beneficiul potențial pentru o femeie depășește evoluția posibilelor consecințe negative asupra fătului.

Cu ajutorul rifampicinei în ultimele etape ale sarcinii, riscul de sângerare în perioada postpartum - la mamă și copil - crește.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la rifampicină și la alte componente ale medicamentului;
• tulburări la locul de muncă al rinichilor sau ficatului sub formă gravă;
• icter (mecanic, de asemenea);
• transferat mai puțin de 1 an în urmă, hepatită infecțioasă;
• insuficiență cardiacă pulmonară sub formă severă;
• combinație cu substanțe cum ar fi ritonavir sau saquinavir.

[2]

Efecte secundare Makoks

Printre reacțiile adverse:

• organe gastro-intestinale: vărsături, greață, diaree, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, disconfort, anorexie, gastrită forma erozive, și, în plus, colită pseudomembranoasă;
• organele sistemului digestiv: dezvoltarea hepatitei sau hiperbilirubinemiei și în plus față de aceste senzații de disconfort în cvadrantul superior superior și activitatea crescută a transaminazelor hepatice;
• piele: erupții cutanate și mâncărime, dezvoltare de urticarie, formă exfoliativă de dermatită, exantemă. În plus, de asemenea, vasculita, reacția vezicii urinare, exudativul malign, precum și eritemul multiform și necroliza epidermică toxică;
• reacții imune: hipersensibilitate (inclusiv edemul Quincke), anafilaxie și bronhospasm;
• Altele: febră, dureri articulare, lacrimare severă și herpes;
• Sistemul hematopoietic: leucopenie și neutropenie și trombocitopenie (purpură sau fără el, se dezvoltă adesea ca urmare a tratamentului intermitent) sub formă de anemie hemolitică și eozinofilie. În situații rare, este posibilă dezvoltarea sindromului DIC sau agranulocitoză. În cazul primelor manifestări de purpură, este necesar să anulați imediat medicamentul. Acest lucru este necesar, deoarece există dovezi ale hemoragiei cerebrale și ale morții care rezultă din continuarea tratamentului sau din reluarea apariției acestor simptome;
• organele Adunării Naționale: amețeli cu dureri de cap, tulburări de vedere, dezorientare, dezvoltare de ataxie sau psihoză;
• organele sistemului endocrin: insuficiența suprarenală (pacienți cu insuficiență funcțională), precum și tulburările ciclului menstrual;
• organe ale sistemului urinar: necroză renală sau nefrită interstițială și, în plus, un grad acut de insuficiență renală (în formă circulantă) și hiperuricemie;
• Altele: urină / fecale / mucus / transpirație / salivar / spută colorată în nuanță portocaliu-roșie. În plus, slăbiciunea musculară, inducerea porfiriei și, de asemenea, miopatia, exacerbarea gutei, dispneea cu wheezing, scăderea tensiunii arteriale și hemoragiile cerebrale.

[3]

Supradozaj

Manifestările de supradozaj: vărsături, greață, diaree și dureri abdominale. În plus, dezvoltarea icterului, un sentiment de somnolență, oboseală crescută. Mai mult decât atât la nivel hepatic transaminz crește în plasma sanguină și bilirubinei. Skin (și cu ea mucoasa din cavitatea bucală, salivă, transpirație, urină, mucus, fecale si sclera) devine roșu-brun portocaliu sau (la un raport de la upotreblonnoy dozei de medicament). În plus, există o alergie, o creștere a temperaturii, febră, dispnee, anemie hemolitică acută în formă trombotsito- și leucopenie, edem al feței, ochii și plămânii, insuficienta renala, și, în plus față de convulsii, confuzie si mancarimi ale pielii.

Ca tratament - trebuie să întrerupeți administrarea de medicamente și să eliminați simptomele unui supradozaj. Dacă cauza este severă, este necesară diureza forțată. Antidot specific pentru acest medicament este absent.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când rifampicina este combinată cu medicamente metabolizate de același sistem enzimatic, rata metabolică a acestor medicamente poate crește și activitatea acestora poate scădea. Prin urmare, este necesar să se mențină concentrația corectă a acestor medicamente în sânge - modificarea dozei la începutul utilizării rifampicinei și după oprirea tratamentului cu aceasta.

Rifampicină crește rata metabolică a PM: antiaritmice (de exemplu, mexiletină, disopiramidă, și în plus, propafenonă, chinidină și tocainida), beta-blocante (cum ar fi bisoprolol sau propranolol), blocante ale Ca2 + canale (cum ar fi verapamil, diltiazem, nimodipină si in afara de aceasta, nifedipină, nicardipină, isradipină și nisolpidin) și SG (digoxină și digitoxina). De asemenea, ca anticonvulsivante (fenitoina și carbamazepina), medicamente psihotrope (cum ar fi haloperidol sau aripiprazol), triciclice (amitriptilina și nortriptilina), hipnotice, anxiolitice (zolipidema benzodiazepină și diazepamul și zopiclonă) și barbiturice.

În afară de aceasta, afectează și tromboliticele (antagoniști ai grupului de vitamina K) și anticoagulanții de tip indirect. Este necesar să se monitorizeze timpul de protrombină în fiecare zi sau la o periodicitate suficientă pentru a determina doza optimă de anticoagulant.

Un efect similar apare antimicotice (fluconazol, ketoconazol, și în plus, terbinafina, voriconazol și itraconazol), antivirale (inclusiv indinavir, amprenavir, saquinavir și nelfinavir și, pe lângă efavirenz, lopinavir, atazanavir, și nevirapina), și medicamente antibacteriene (cum ar fi dapsona, teliromitsin, doksilitsin și cloramfenicol, fluorochinolone și claritromicina) și corticosteroizi (sistemice).

În acest mod, anti-estrogeni (toremifen, tamoxifen și gestrinonă), estrogeni, contraceptive hormonale și gestageni sunt de asemenea afectate. Femeile care utilizează OC sunt sfătuite să utilizeze contraceptive non-hormonale în tratamentul cu rifampicină. În plus, de asemenea, la hormoni tiroidieni (cum ar fi levothyroxina), clofibrat, antidiabetice orale (de exemplu, tolbutamidă, cloropamidă și tiazolindionă).

Influența exercitată asupra imunosupresor (ciclosporină cu sirolimus și tacrolimus), medicamente citotoxice (erlotinib, imatinib, irinotecan), losartan, analgezice opioide, și în plus față de, metadonă, chinina, praziquantel, riluzol.

Aceeași activitate este observată în raport cu antagoniștii selectivi ai receptorilor serotoninei (ondansetron), teofilina, diuretice (eplerenonă), și, în plus, statine sunt metabolizate prin intermediul CYP 3A4 (aceasta poate fi simvastatin).

Datorită combinației de atovaquonă și rifampicină, concentrația din serul sanguin al primelor scade, iar cea de-a doua creste din contră. În cazul asocierii cu ketoconazol, concentrația ambelor medicamente scade.

Combinația cu enalapril scade concentrația produsului activ de degradare (enalaprilat) în sânge. Prin urmare, în funcție de starea pacientului, poate fi necesar să ajustați doza medicamentului.

Conectarea cu medicamente antacidice poate determina o încetinire a absorbției rifampicinei, așa că se recomandă administrarea acesteia cu cel puțin 1 oră înainte de utilizarea antiacidelor.

În combinație cu Biseptol și probenecid, concentrația de rifampicină în sânge crește.

Datorită combinației cu saquinavir sau ritonavir, riscul apariției hepatotoxicității crește, deci este interzis combinarea acestora cu rifampicină. În plus, hepatotoxicitatea se poate dezvolta când este combinată cu isoniazid și halotan. Nu se recomandă combinarea rifampicinei cu acesta din urmă și atunci când se utilizează concomitent cu isoniazid, funcția hepatică trebuie monitorizată cu atenție.

Când se combină cu sulfasalazină, concentrația de sulfapiridină din plasmă scade. Acest lucru se datorează, de obicei, faptului că este afectat echilibrul microflorei intestinale, unde are loc conversia sulfasalazinei în sulfapiridină și mesalamină.

Datorită combinării cu pirazinamidă (administrare zilnică timp de 2 luni) pot să apară anomalii severe ale funcției hepatice (există dovezi ale unui rezultat fatal). Un astfel de compus este permis numai dacă condiția este monitorizată cu atenție și dacă posibila utilizare este mai mare decât riscul de apariție a hepatotoxicității și a decesului.

Administrarea simultană cu clozapină sau flecainid crește efectul toxic asupra măduvei osoase.

Când este combinat cu acidul paramaminosalicilic LS, care conține bentonită - pentru a obține concentrația necesară de medicamente în sânge, trebuie să observați diferența dintre utilizarea lor (cel puțin 4 ore).

Ca urmare a unui compus cu ciprofloxacină sau claritromicină, concentrația de rifampicină poate crește.

[5]

Conditii de depozitare

Păstrați-vă într-un loc care este închis de lumina soarelui și umiditate, precum și accesul la copii. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Macox este autorizat să fie utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.