Macrozid 500

Macroside 500 este un medicament antimicrobian pentru uz sistemic.

[ 1 ]

Indicaţii Macrozid 500

Indicațiile includ: un agent terapeutic împotriva tuberculozei de orice formă (ca parte a terapiei combinate cu alte medicamente antituberculoase).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate. Un blister conține 10 comprimate. Pachetul conține 10 blistere.

Farmacodinamica

Pirazinamida este inclusă în categoria farmacoterapeutică a medicamentelor antituberculoase de linia a doua. Acționează eficient asupra zonelor cu focare de tuberculoză. Activitatea substanței nu scade în mediul acid al maselor purulente, drept urmare este adesea utilizată pentru tratarea limfadenitei purulentă, a proceselor purulent-pneumonice și a tuberculoamelor.

Când sunt tratate doar cu pirazinamidă, micobacteriile tuberculoase se pot adapta rapid la aceasta, așa că este de obicei prescrisă în combinație cu alte medicamente antituberculoase.

Farmacocinetica

Pirazinamida este absorbită aproape complet din tractul gastrointestinal. După administrarea orală a 1 g de medicament, concentrația sa în plasma sanguină atinge 45 mcg/ml după 2 ore și scade la 10 mcg/ml după 15 ore. În timpul hidrolizei, pirazinamida se transformă într-un produs activ de descompunere (acid pirazinoic), apoi într-unul inactiv. Timpul de înjumătățire (dacă rinichii funcționează normal) este de 9-10 ore.

70% din substanța activă este excretată prin rinichi. Procesul de excreție durează 24 de ore, medicamentul fiind excretat în principal sub formă de produse de descompunere.

[ 2 ]

Dozare și administrare

Comprimatele trebuie administrate după mese - spălate cu apă și înghițite. Pentru a calcula doza zilnică, trebuie să utilizați indicatori IMC.

Pentru copiii cu vârsta de 15+ ani și adulți, doza este calculată între 15-30 mg/kg per doză. Medicamentul trebuie administrat de 1-3 ori pe zi (cifra exactă depinde de toleranța pacientului). Nu se pot lua mai mult de 2 grame de medicament pe zi.

Pacienților vârstnici (din cauza posibilei deteriorări a funcției hepatice sau renale) medicamentul trebuie prescris în doze pentru adulți apropiate de limita minimă - 15 mg/kg.

Pacienților cu insuficiență renală moderată trebuie să li se administreze o doză zilnică de 12-20 mg/kg. Cu toate acestea, pacienții cu o rată de clearance a creatininei mai mică de 50 ml/min nu trebuie să primească tratament cu pirazinamidă.

Pacienților care efectuează dializă peritoneală sau hemodializă li se poate prescrie doza standard pentru adulți. Cu toate acestea, se recomandă administrarea comprimatelor înainte de dializă (24 de ore).

Deoarece pirazinamida începe să se acumuleze la pacienții cu disfuncție hepatică atunci când se administrează doze standard, aceasta trebuie utilizată în doze reduse - 15 mg / kg. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se efectueze un test funcțional hepatic și apoi să se repete această procedură pe tot parcursul terapiei (la fiecare 2-4 săptămâni).

Durata tratamentului depinde de evoluția bolii și de toleranța pacientului la medicament. Intervalul exact de timp este prescris de medic (de obicei, este de aproximativ 6-8 luni).

[ 4 ], [ 5 ]

Utilizați Macrozid 500 în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: sensibilitate individuală la componentele medicamentului sau la alte medicamente apropiate de acesta ca structură chimică - izoniazidă, etionamidă și niacină. În plus, insuficiență hepatică severă, hipercrizemie asimptomatică și gută exacerbată.

Efecte secundare Macrozid 500

Reacțiile adverse la medicament includ:

• tract gastrointestinal: dispepsie, durere în zona stomacului, precum și în epigastru, pierderea poftei de mâncare, vărsături cu greață, diaree, dezvoltarea ulcerelor, prezența gustului metalic în gură;
• organe ale sistemului digestiv: disfuncție hepatică, creșterea transaminazelor hepatice și, de asemenea, a bilirubinei, precum și o creștere a testului timoloveronal și dezvoltarea hepatomegaliei. În cazuri rare, pot apărea atrofie hepatică (acută) și icter (în funcție de doză);
• organe ale sistemului urinar: nefrită tubulointerstițială; cazuri izolate – formă mioglobinurică de insuficiență renală cauzată de rabdomioliză, precum și disurie și apariția durerii la urinare;
• organe ale sistemului nervos: dureri de cap cu amețeli, tulburări de somn, depresie, senzație de excitabilitate crescută; în cazuri rare, apariția convulsiilor și, pe lângă halucinații și parestezii, este posibilă și dezvoltarea neuropatiei periferice și a confuziei;
• organe ale sistemelor limfatic și hematopoietic: anemie, precum și porfirie și trombocitopenie, acumulare crescută de fier în ser, eozinofilie, formă sideroblastică de anemie, vacuolizare eritrocitară, creștere a coagulării sângelui, tendință la formarea de trombi și, în plus, splenomegalie;
• Sistem musculo-scheletic: rabdomioliză, dureri articulare sau musculare, exacerbarea gutei, umflarea articulațiilor, senzație de rigiditate articulară;
• piele cu țesut subcutanat: erupții cutanate, mâncărime, dezvoltarea urticariei sau hiperemiei, fotosensibilitate, toxicodermie și acnee;
• reacții imune: edem Quincke, febră, diverse reacții anafilactoide, foarte rar se poate observa anafilaxie;
• sistemul respirator: dispnee, dificultăți de respirație și, de asemenea, tuse seacă;
• altele: o stare de slăbiciune generală sau indispoziție, dezvoltarea pelagrei, hiperuricemiei sau sindromului hipertermic.

[ 3 ]

Supradozaj

Uneori, supradozajul poate provoca disfuncții hepatice și creșterea nivelului transaminazelor. Simptomele dispar după întreruperea administrării medicamentului. În plus, pot apărea hiperuricemie, agitație, dispepsie și creșterea simptomelor de reacții adverse.

Tratamentul implică lavaj gastric și administrare de cărbune activ, urmat de monitorizarea funcției hepatice și determinarea nivelului seric de urat. Se efectuează și terapie simptomatică. Pacientul trebuie să bea multe lichide. Hemodializa este, de asemenea, eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când pirazinamida este combinată cu etionamidă, riscul de afectare hepatică crește, în special la diabetici. În cazul utilizării combinate cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea constantă a funcției hepatice. Dacă apar simptome ale unei afecțiuni, tratamentul cu această combinație trebuie oprit imediat.

Pirazinamida scade rata metabolismului ciclosporinei și, în același timp, scade concentrația acesteia în serul sanguin. Pacienții tratați cu ciclosporină trebuie să aibă nivelurile acestei substanțe monitorizate constant pe tot parcursul tratamentului cu pirazinamidă, precum și în prima perioadă după finalizarea acestuia.

Pirazinamida poate reduce eficacitatea medicamentelor utilizate pentru tratarea gutei, precum și a medicamentelor care ajută la eliminarea acidului uric din organism (acestea sunt medicamente precum alopurinolul și colchicina, precum și probenecidul cu sulfinpirazonă). Concentrația de acid uric din serul sanguin al pacienților care suferă de gută și sunt tratați cu pirazinamidă poate crește. În cazul utilizării medicamentelor menționate mai sus în combinație cu pirazinamidă, doza acestora va trebui ajustată pentru a controla hiperuricemia.

Când pirazinamida este combinată cu alopurinol, metabolismul produșilor de degradare ai pirazinamidei este încetinit, dar metabolismul substanței active în sine nu se modifică semnificativ.

Ca urmare a asocierii cu zidovudină, nivelul pirazinamidei din serul sanguin scade, ceea ce crește riscul de anemie.

Pirazinamida poate fi combinată cu multe medicamente antituberculoase (de exemplu, izoniazidă). În cazul dezvoltării unei forme cronice distructive a patologiei, trebuie utilizată împreună cu rifampicină (efect mai puternic) sau etambutol (această combinație este mai bine tolerată). Datorită combinării cu medicamente blocante ale secreției tubulare, rata de excreție a acestora poate încetini, iar reacția toxică poate crește.

Medicamentul crește proprietățile antituberculoase ale ofloxacinei, precum și ale lomefloxacinei. Când pirazinamida este combinată cu izoniazidă, este posibilă reducerea nivelului acesteia din urmă în serul sanguin (în special la pacienții care au un metabolism lent al acestei substanțe).

Când pirazinamida este administrată în combinație cu fenitoină, nivelurile acesteia din urmă în serul sanguin pot crește, ceea ce poate duce la simptome de intoxicație cu fenitoină. Dacă apar reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (cum ar fi ataxia sau nistagmusul, hiperreflexia sau tremorul) atunci când aceste două substanțe sunt utilizate împreună, acestea trebuie întrerupte. Apoi, trebuie determinat nivelul fenitoinei din serul sanguin și apoi trebuie selectată doza adecvată a acestui medicament.

Pirazinamida poate spori eficacitatea medicamentelor hipoglicemiante.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura optimă este de maximum 30˚С.

Termen de valabilitate

Se recomandă utilizarea Macroside 500 timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.