Lazid

Eliberat de compania indiană EmCure Pharmaceuticals Co. Ltd., utilizarea antivirală a medicamentelor sistemice Lazid a fost mult timp dovedită a fi foarte eficientă în combaterea unei infecții izbitoare cauzate de diferite tulpini patogene. Denumirea sa internațională este Zidovudină și lamivudină.

Indicaţii Lazid

Substanțele active ale medicamentului sunt compuși precum zidovudina, lamivudina, care determină direcția medicamentului. De aici indicația pentru utilizarea lui Lazid. Acest medicament este prescris ca parte a cursului combinatorial de tratament antiviral al infecției cu HIV pentru pacienții și adolescenții vârstnici, a căror vârstă a depășit 12 ani.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Formularul de eliberare

Piața farmacologică modernă oferă lui Lazid, al cărui formă este reprezentată de tablete albe sub formă de oval, acoperite cu un film de protecție auto-dizolvat. Pe una din suprafețele fiecărei tablete se poate vedea o "ștampilă" LZD, cealaltă parte este prevăzută cu o linie de divizare. Structura unei unități de produs include două substanțe de bază care dau acestui medicament proprietățile sale: 0,15 grame de lamivudină și de două ori mai multe grame de zidovudină. Există, de asemenea, componente auxiliare, care includ dioxid de siliciu coloidal, celuloză microcristalină, lactoză, amidon glicolat de sodiu, amidon, stearat de magneziu.

Preparatul este acoperit cu un strat de acoperire format din polietilen glicol 6000, talc, hidroxipropil metilceluloză, metilparaben, dioxid de titan E 171, propilparaben.

[8], [9]

Farmacodinamica

Lamivudina și zidovudina, care formează baza medicamentului Lazid, sunt clasificate drept compuși chimici de înaltă performanță, inhibitori selectivi ai reversei inverse HIV-1 și HIV-2. Ambele substanțe au un efect sinergie, consolidând reciproc acțiunile reciproce. Prin urmare, lamivudina ajută zidovudina să inhibe replicarea infecției HIV în corpul pacientului.

Lazid metabolizează perfect kinazele intracelulare din forma sa primară și până la 5M-trifosfat (TF). Substanțele active ale acestui medicament sunt o bază excelentă pentru transcriptaza retrograda a infecției cu virusul imunodeficienței umane și a inhibitorilor acestei enzime de înaltă eficiență.

Efectul antiviral al lui Lazide este caracterizat prin introducerea preferată a unei secțiuni de monofosfat în structura genomului ADN viral. Efectul opresiv al medicamentului duce la ruperea lanțului structural al ADN-ului. Și, ca rezultat, o celulă afectată patologic moare.

[10], [11], [12],

Farmacocinetica

Medicii notează că farmacocinetica lui Lazid este destul de ridicată. Substanța medicamentoasă activă este omisă perfect mucoasa tractului gastrointestinal, care prezintă biodisponibilitate excelentă: procentul de absorbție al lamivudinei este de aproximativ 85%, biodisponibilitatea absorbția zidovudinei este ceva mai mică, dar, cu toate acestea, este de asemenea destul de mare - până la 70%.

În medie, numărul maxim de substanțe chimice active în plasma sanguină a observat: lamivudină - după o perioadă de la o jumătate de oră până la două ore, concentrația cantitativă este 1.3-1.8 mg / ml, în timp ce AZT - de la cincisprezece minute până la două ore, prezenta concentrație de 1,5 până la 2,2 mg / ml. Perioada de timp și nivelul componentelor de droguri Lazid este direct dependentă de vârsta pacientului, caracteristicile și severitatea patologiei muncii prezentă în corpul său.

Farmacocinetica lamivudinei respectă legile liniare, Vd (volumul de distribuție) fiind de 1,3 l / kg (dacă se bazează pe doza terapeutică). Vd de zidovudină se caracterizează printr-o cifră de 1,6 l / kg. În același timp, ambii compuși chimici sunt slabi (mai mici de 36%) legați de albumina plasmei sanguine. Principalele componente ale lui Lazid intră ușor în elementele sistemului nervos central și periferic, precum și în fluidul secreției spinării.

Lamivudina prezintă un metabolism destul de scăzut, prin urmare, aproape neschimbată este excretată din organism prin rinichi cu urină. Parametrii metabolici din ficat sunt destul de mici și variază de la 5 la 10%.

Metabolitul de bază al zidovudinei în sânge și urină este 5-glucuronidul. Până la 80% din această componentă este îndepărtată din organism prin intermediul unui rinichi. Dacă medicamentul a fost administrat intravenos, atunci produsul transformării zidovudinei este 3-amino-3deoxitimidina, care după excreția renală se găsește în urină.

Timpul mediu de înjumătățire T1 / 2 al lamivudinei este cuprins între cinci și șapte ore, cu un clearance al rinichiului de aproximativ 70% și este facilitat de sistemul de transport cationic. Dacă există o boală în istoricul pacientului, indicată printr-un clearance al creatininei mai mic de 50 ml / min, atunci, cantitatea de Lazid injectată în organism trebuie redusă.

Dacă este necesar să se administreze medicamentul în vena, timpul de înjumătățire al T1 / 2 este de aproximativ o oră și zece minute în medie. Clearance-ul renal al acestei componente de Lasid este determinat la 0,34 l / h / kg. Acest indicator este format din filtrarea glomerulară și nivelul activității secreției tubulare renale. Prin urmare, în prezența unui pacient cu antecedente de disfuncție renală, indicele cantitativ al zidovudinei în plasma sanguină este în mod semnificativ crescut.

Farmacocinetica Lazid la copii este absolut identică cu cea a pacienților adulți. Nu are nici un efect asupra acestor caracteristici și asupra sarcinii unei femei.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dozare și administrare

Merită să ne amintim că numai specialiști calificați care au experiență în ceea ce privește arestarea infecției cu HIV ar trebui să prescrie, să conducă și să supravegheze terapia. Medicamentul este luat fără mestecare și indiferent de timpul consumului de alimente. Dacă pacientul este dificil din punct de vedere fizic să înghită întregul medicament, este permis să se rupă și să se ia împreună cu alimente o consistență semi-lichidă sau lichidă. Metoda de aplicare și doza este prescrisă de medicul curant, boala care conduce. Doza recomandată de bază este o singură doză unică de Lazid de două ori pe zi.

Dacă pacientul suferă de o deficiență a enzimei renale (clearance-ul creatininei sub 50 ml pe minut), atunci concentrația substanțelor active ale medicamentului în sângele pacientului crește datorită scăderii ratei utilizării și eliminării din organism. În această situație este necesară o abordare privată a alegerii dozei și este cel mai bine să se aleagă două medicamente: separat lamivudină cu doza sa și separat zidovudină. Acest lucru va face mai ușor selectarea componentei cantitative a fiecărui compus chimic.

Dacă pacientul suferă de o patologie a funcției hepatice, medicii notează o cumulare semnificativă a zidovudinei în corpul pacientului, care afectează invariabil scăderea interacțiunii cu acidul glucuronic. Acești pacienți sunt recomandați să numească lamivudină și zidovudină ca medicamente separate. Acest lucru va permite selectarea unei dozări cantitative pentru zidovudină.

În cazul în care corpul pacientului, atunci când primesc Lazida dă simptome adverse sub forma unei anemie explicite (nivelul de hemoglobină din sânge este sub 9 g / dl sau 5,59 mmol / l), precum și neutropenie (număr de neutrofile 1.0h109 / l), este nevoie medic pentru a ajusta doza de zidovudină. În acest caz, se recomandă administrarea de medicamente care conțin separat lamivudină și zidovudină.

Nu există comentarii speciale cu privire la utilizarea lui Lazid de către persoanele în vârstă, dar este totuși necesar să se precizeze că o astfel de categorie de pacienți trebuie prescrisă cu precauție specială cu orice medicament. Acest lucru se datorează acelor schimbări de vârstă care sunt deja prezente în corpul pacientului.

[32], [33], [34], [35]

Utilizați Lazid în timpul sarcinii

Monitorizarea primirea pregătire Lazid a arătat că în cazul în care mama a luat medicamentul la momentul efectuării copilului, nivelul concentrației în ser materne corespunzătoare compoziției calitative și cantitative a sângelui fetal, precum și în sângele din cordonul ombilical în timpul nașterii. Astfel de indicatori confirmă permeabilitatea ușoară a constituenților medicamentului prin bariera hematoplacentală.

S-a documentat faptul că utilizarea Lazid în timpul sarcinii, în special zidovudina sale componente, precum și introducerea de nou-născuți după naștere, poate reduce semnificativ riscul de a obține virusul HIV - infectia de la mame la copilul lor, dar crește semnificativ riscul de efecte secundare. Datele privind caracteristicile similare ale lamivudinei nu au fost încă găsite.

Foarte prudent este necesitatea de a lua Lazidum și în timpul hrănirii copilului cu un sân. Doar medicul curant poate da permisiunea să administreze medicamentul, poate fi necesar să excludeți alăptarea la momentul terapiei cu medicamente.

Contraindicații

Orice drog, pe lângă calitățile sale "pozitive", care vizează oprirea acestei sau acelei probleme, are propriile caracteristici negative. Există, de asemenea, contraindicații pentru utilizarea lui Lazid.

• Sensibilitate excesivă la componentele medicamentului.
• Disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min).
• Neutropenia este o patologie caracterizată printr-un număr redus de neutrofile în plasma sanguină. În acest caz, mai puțin de 0,75 x ¹⁰⁹ / l.
• Perioada de purtare și alăptare a unui copil la femei.
• Anemia (hemoglobina digitală este mai mică de 4,65 mmol / l sau 7,5 g / dl).
• Medicamentul este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

[24], [25], [26]

Efecte secundare Lazid

În funcție de severitatea patologiei și a stării generale a corpului pacientului, efectele secundare ale lui Lazid pot arăta următoarele:

• Durere simptomatologică în cap.
• Podtašnivanie.
• Leucopenie, neutropenie, care implică anemie. Indicatorii anemiei pot fi de așa natură încât poate fi necesară o transfuzie de sânge.
• Probleme cu somnul.
• Amețeli.
• Scăderea tonului general al corpului.
• Manifestări ale febrei.
• Convulsii dureroase în epigastru, contribuind la apariția vărsăturilor.
• Rinoreea (cavitatea nazală este umplută cu o cantitate semnificativă de lichid mucus).
• Atacuri tuse.
• Diaree.
• Creșterea tranzitorie a numărului de enzime hepatice: aspartat aminotransferază (AST), bilirubină și alanin aminotransferază (ALT).
• Dureri articulare și musculare.
• Mâncărime și erupții pe piele.
• Anorexie.
• Stare depresivă, excitabilitate.
• Flatulența.
• Scăderea activității mentale.
• Convulsii.
• Trombocitopenie (număr redus de trombocite în sângele periferic).
• Cardiomiopatie (inflamație a mușchiului cardiac).
• Tulburare de indigestie.
• Schimbări pigmentare ale pielii și ale plăcilor de unghii.
• Creșterea transpirației.
• Frecvent impuls pentru a urina.
• Urticarie.

Nu există suficientă certitudine dacă aceste reacții adverse sunt cauzate de Lazid sau sunt manifestări ale bolii însăși, dar, în orice caz, medicul curant ar trebui să fie informat despre simptomele care apar. Până în prezent, nu există date care să indice toxicitatea aditivului acestui medicament.

[27], [28], [29], [30], [31]

Supradozaj

Cu un exces semnificativ din cantitatea necesară de medicament, organismul răspunde cu un răspuns la simptomele neplăcute. Supradozajul medicamentului Lazid, substanțele active din care sunt lamivudină și zidovudină, poate duce la intoxicație generală a corpului pacientului. În cazul primelor simptome de intoxicație, este necesar să se efectueze o astfel de imagine la activitati standard: curatarea organismului afectat (eventual folosind hemodializă intermitentă) și administrarea unui tratament de întreținere. Când Lazid a fost supradotat, nu s-au înregistrat cazuri de deces. Nu există un antidot cu un singur agent, deci tratamentul este simptomatic.

[36],

Interacțiuni cu alte medicamente

Plecând de la faptul că cele două componente ale lamivudinei și zidovudinei sunt componentele de bază ale medicamentului în cauză, interacțiunile dintre Lazid și alte medicamente depind în mod direct de caracteristicile acestor componente. Dacă luăm în considerare lamivudina, datorită metabolizării sale reduse (doar o mică parte a acesteia metabolizează prin interacțiunea cu proteinele plasmatice), partea principală, neschimbată, a substanței chimice este excretată din organism prin rinichi.

Zidovudina, de asemenea, interacționează prost cu fracția de proteine din sânge, dar spre deosebire de lamivudină, metabolismul său apare în principal în ficat, reconstruindu-se într-o glucuronidă inactivă.

Mai jos sunt semnalate unele medicamente sau clase de medicamente care ar trebui să fie utilizate mai prudent cu Lazid în terapia de droguri. Dacă luăm în considerare influența reciprocă a celor două componente principale, este de remarcat faptul că zidovudina nu afectează în mod direct farmacocinetica lamivudinei. În timp ce efectul invers este încă observat: se observă o creștere (aproximativ 13%) a duratei de acțiune a zidovudinei asupra organismului pacientului și are loc și o creștere a componentei sale cantitative maxime în sânge (până la 28%).

În timpul interacțiunii Lazid cu fenitoină, sa observat o scădere a componentei cantitative a acesteia din urmă în plasmă (un caz a dat indicatorul opus - creșterea acumulării de fenitoină în sânge). Această caracteristică a medicamentului indică necesitatea de a monitoriza în mod constant cantitatea de substanță Lazizi concomitentă din plasmă.

În cazul utilizării zidovudinei pe fundalul unui curs terapeutic cu paracetamol, există un risc crescut de neutropenie. Acest lucru este valabil mai ales în cazul unui curs lung de tratament. Paracetamolul nu afectează concentrația plasmatică a zidovudinei și metabolismul acesteia.

Utilizarea lamivudinei pe fondul terapiei cu trimetoprim (unul dintre constituenții co-trimoxazolului) este însoțită de o creștere (până la 40%) a concentrației primului în sânge (în cazul dozelor terapeutice). Lamivudina însăși nu afectează co-trimoxazolul și derivații săi. Efectele trimetoprimului asupra zidovudinei nu au fost documentate. Trebuie să fii atent când combinați aceste două medicamente, în special cele cu insuficiență renală.

Mutual Lazida folosesc cu aspirina, indometacin, codeina, reduce metabolismul zidovudina, inhibând capacitatea sa de a se transforma în glucuronide, precum și există o blocadă directă a enzimelor hepatice microzomală. Nu este recomandată utilizarea în comun a medicamentelor Lazide și ribavirină (analog nucleozidic), deoarece acest medicament deprimă caracteristicile antivirale ale zidovudinei in vitro. Există dovezi că probenicidul prelungește timpul de înjumătățire al zidovudinei T1 din corpul pacientului și blochează transformarea acestuia în glucuronuri.

Prin urmare, înainte de introducerea medicamentelor în protocolul de tratament, este necesar să se studieze cu atenție interacțiunea dintre Lazid și alte medicamente, mai ales dacă se referă la un curs suficient de lung de terapie terapeutică.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie menținut într-un loc închis la temperatura camerei, de la 15 la 25 ° C. Conditiile de depozitare la Lazid nu permit o crestere a temperaturii la 30 ° C si agitarea medicamentului, deoarece in aceasta situatie incepe transformarea suprafetei medicamentului intr-o structura de tip gel. Păstrați Lazid în locuri care nu sunt accesibile copiilor!

[43], [44]

Termen de valabilitate

Medicamentul farmacologic Lazid este eliberat la farmacie dacă este disponibilă o rețetă. Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj și este de doi ani. Nu se recomandă utilizarea medicamentului după expirarea perioadei de depozitare.

[45]