Lamotrigină

Lamotrigina este un anticonvulsivant puternic utilizat pentru tratamentul crizelor epileptice.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaţii Lamotrigină

Printre indicatiile pentru utilizarea medicatiei:

• Crizele generalizate sau parțiale forme (inclusiv convulsii de tip tonico-clonice, și, în plus, atacurile, în curs de dezvoltare, ca urmare a sindromului Lennox-Gastaut) - copii 12+ ani cât și pentru adulți pentru monoterapie a crizelor epileptice sau ca un medicament suplimentar;
• ca mijloc de monoterapie cu forme tipice de absență;
• ca o profilaxie a tulburărilor de dispoziție (cum ar fi manie, depresie sau hipomanie și, în plus, cazuri mixte) la pacienții cu vârsta de 18 ani sau mai mult suferind de psihoză maniaco-depresivă.

[6]

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete într-un volum de 25, 50 sau 100 mg. Un blister conține 10 comprimate de medicament. Ambalajul conține 1 sau 3 plăci cu blistere.

[7], [8], [9]

Farmacodinamica

Medicamentul ajută la stabilizarea membranelor neuronilor, care afectează canalele presinaptice de sodiu (dependente de potențial). În plus, inhibă eliberarea patologică a acidului 2-aminopentandioic (acest aminoacid contribuie la apariția crizelor epileptice) și încetinește depolarizarea, care este cauzată de glutamat.

[10], [11], [12]

Farmacocinetica

Substanța activă este absorbită complet și rapid din tractul digestiv. După administrarea orală, concentrația maximă ajunge la 2,5 ore mai târziu. Absorbția medicamentului încetinește dacă este administrată cu alimente, dar acest lucru nu afectează eficiența acestuia. Vasele circulă în forma legată de proteine (maximum 55% din substanța absorbită). Coeficientul de curățare în plasmă este de aproximativ 0,2-1,2 ml / min pe kilogram de greutate, iar volumul de distribuție este de 0,9-1,3 l / kg.

Metabolismul apare în ficat datorită procesului de glucuronare. Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți este de aproximativ 24-35 de ore, la copii este de obicei mai scurt. Viteza acestei perioade este puternic influențată de alte medicamente administrate cu lamotrigină.

Excreția apare în principal prin rinichi (sub formă de glucuronuri și mai puțin de 10% se excretă neschimbată) și aproximativ 2% prin intestin.

[13], [14]

Dozare și administrare

Destinate administrării orale. Frecvența și durata administrării, precum și doza, sunt determinate individual de către medic pentru fiecare pacient. Copiii cu vârsta peste 12 ani și adulții sunt de obicei prescrise 25-200 mg de două ori pe zi (doza zilnică maximă permisă este de 700 mg); la vârsta de 2-12 ani - 2-15 mg / kg de două ori pe zi (doza zilnică maximă admisă este de 400 mg).

[20], [21], [22]

Utilizați Lamotrigină în timpul sarcinii

Când este gravidă, medicamentul nu trebuie utilizat, cu excepția situațiilor în care beneficiul potențial depășește riscul de a produce efecte negative asupra fătului. Conform evaluării FDA, medicamentul este clasificat ca C.

Contraindicații

Printre contraindicații: perioada de lactație, intoleranța individuală a elementelor medicamentului, precum și copiii mai mici de 2 ani.

[15], [16],

Efecte secundare Lamotrigină

Dintre efectele secundare sunt posibile astfel de reacții:

• organele Adunării Naționale: amețeli cu dureri de cap, insomnie sau somnolență invers, oboseală severă și, în plus, agresivitate, anxietate și iritabilitate. Există, de asemenea, diplopie, tremor, confuzie, probleme cu echilibru, pierderea acuității vizuale și a conjunctivitei;
• organele sistemului hematopoietic: leucopenie sau trombocitopenie;
• Organe gastro-intestinale: vărsături cu greață;
• Allergy: erupții cutanate (în general maculopapulara, se dezvoltă în primele 8 săptămâni de tratament), care dispare după întreruperea administrării medicamentului, hipersensibilitate (umflarea feței, febră, tulburări hematologice (anemie), și tulburări ale ficatului, precum limfadenopatie, și, în rare cazuri, ICE sau MES). Părțile pot dezvolta necroliză epidermică toxică sau Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Supradozaj

Printre manifestările unei supradoze: senzație de somnolență, dureri de cap și amețeli, în afară de nistagmus cu ataxie, vărsături și comă.

Pentru a elimina simptomele, spitalizarea pacientului este necesară. Procedurile de lavaj gastric se efectuează, se administrează cărbune activat și se asigură tratament simptomatic și de susținere.

[23], [24], [25], [26],

Interacțiuni cu alte medicamente

Valproații sunt blocanți competitivi ai enzimelor hepatice, ca urmare a suprimării procesului de glucuronizare a lamotriginei, rata metabolică scăzând și creșterea timpului mediu de înjumătățire (până la 70 ore).

Anticonvulsivantele care induc hepatice, enzime (cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul și primidona c) și, în plus față de paracetamol - creșterea ratei procesului glucuronoconjugării și metabolismul. În cazul administrării combinate, timpul mediu de înjumătățire al ingredientului activ scade de aproximativ 2 ori (până la 14 ore). Există informații cu privire la apariția unor efecte adverse la nivelul sistemului nervos central - ataxie, amețeli, greață, pierderea acuității vizuale, diplopie (în utilizarea carbamazepină în timpul tratamentului cu lamotrigină). Simptomele dispar după o scădere a dozei de carbamazepină.

Atunci când sunt combinate cu OK combinate, care conțin etinilestradiol (30 pg) și levonorgestrel (150 mg), se observă o creștere a indicelui ratei de purificare de lamotrigină (de aproximativ 2 ori). Ca rezultat, ASC și concentrațiile maxime scad (în medie 52 și, respectiv, 39%). În timpul săptămânii în care medicamentul nu este luat, concentrația substanței active în plasmă crește (înainte de administrarea unei noi doze, este de aproximativ 2 ori mai mare decât cea observată în timpul tratamentului activ).

Rifampicinul crește indicele factorului de curățare lamotrigină și, în plus, scade timpul de înjumătățire prin stimularea enzimelor hepatice responsabile de procesul de glucuronidare. Pacienții cărora li se administrează rifampicină ca tratament suplimentar, este necesar să se prescrie lamotrigină în conformitate cu o schemă care este recomandată pentru administrarea în comun a glucuronizării cu medicamente stimulative.

[27], [28], [29], [30], [31]

Conditii de depozitare

Este necesar să păstrați medicamentul într-un loc închis de lumina soarelui și accesul la copii. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

[32], [33]

Termen de valabilitate

Lamotrigina este autorizată să fie utilizată timp de 3 ani după fabricarea medicamentului.

[34], [35], [36]