Ezolong

Unul dintre cele mai frecvente medicamente pentru tratamentul ulcerului peptic și al refluxului gastroesofagian este Ezolong, un medicament antiulceros, așa-numitul inhibitor al pompei de protoni, a cărui substanță principală este esomeprazolul.

Indicaţii Ezolong

Ezolong este prescris ca medicament principal sau auxiliar în următoarele situații:

• cu esofagită de reflux erozivă;
• pentru a preveni recidiva esofagitei;
• pentru ameliorarea stării bolii de reflux;
• pentru ulcerele duodenale cauzate de Helicobacter pylori;
• pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic la pacienții infectați cu Helicobacter pylori;
• pentru ulcere cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• pentru a preveni formarea ulcerelor la administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• în sindromul Zollinger-Ellison.

Formularul de eliberare

Ezolong este produs sub formă de comprimate filmate. Un comprimat poate conține 20 sau 40 mg de ingredient activ esomeprazol.

Aspectul comprimatului: oval, convex pe ambele părți, ușor rozaliu (40 mg) sau gălbui (20 mg), cu o crestătură transversală pentru dozare pe o parte.

O placă blister din aluminiu conține 7 comprimate. Un ambalaj de carton conține una sau două plăci blister, precum și instrucțiuni pentru acest medicament.

[ 1 ]

Farmacodinamica

Ezolong este reprezentat de ingredientul activ esomeprazol, izomerul s al omeprazolului, cunoscut ca supresor al secreției gastrice. Esomeprazolul este un inhibitor specific al pompei de protoni cu activitate farmacodinamică țintită.

Ingredientul activ al medicamentului Ezolong aparține bazelor slabe - substanța se acumulează și este activată în mediul acid al canalelor excretoare ale structurilor celulare parietale, unde are loc inhibarea enzimei H+K+ATPaza - pompa de acid, precum și inhibarea producției de acid.

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe rapid, atingând concentrații mari în decurs de o jumătate de oră de la administrarea dozei. Biodisponibilitatea completă poate fi de 90%. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%.

Consumul simultan de alimente reduce absorbția și încetinește asimilarea Ezolong.

Medicamentul este metabolizat de sistemul citocromului P450. Un procent mare din metabolism este dependent de CYP3A4, care este responsabil pentru formarea sulfonei de esomeprazol, principalul metabolit plasmatic.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 60-90 de minute. Raportul concentrație plasmatică-timp crește odată cu administrarea repetată a medicamentului. Această creștere depinde de doza de Ezolong și provoacă o dependență neliniară de tip „doză – ASC” odată cu administrarea repetată.

Această dependență de timp se datorează scăderii metabolismului la primul pasaj hepatic, precum și a ratelor de clearance sistemic datorate inhibării enzimei CYP2C19.

Substanța activă este eliminată complet din fluxul sanguin în perioada dintre doze, fără acumulare, prin administrarea zilnică de Ezolong o dată pe zi.

Prezența principalilor produși metabolici nu prezintă niciun efect asupra producției de suc gastric. Aproximativ 80% din cantitatea de medicament administrată părăsește organismul prin urină, iar restul - prin fecale.

Dozare și administrare

Ezolong se administrează cu o oră înainte de mese, cu apă. Comprimatele nu se zdrobesc sau se mestecă.

Pentru forma erozivă a esofagitei de reflux, se administrează zilnic 40 mg de medicament timp de o lună.

Pentru ameliorarea simptomelor bolii de reflux gastroesofagian, se administrează zilnic 20 mg, cu condiția să nu existe esofagită.

Pentru prevenirea pe termen lung a esofagitei recurente, se administrează zilnic 20 mg de medicament.

În caz de Helicobacter pylori diagnosticat și ulcer duodenal, se prescriu 20 mg de Ezolong cu amoxicilină și claritromicină de două ori pe zi, timp de o săptămână.

Pentru a preveni recidivele de Helicobacter pylori și ulcer peptic, se administrează Ezolong 20 mg cu amoxicilină și claritromicină de două ori pe zi, timp de o săptămână.

Pentru tratarea ulcerelor cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, se administrează zilnic 20 mg de medicament timp de 1-2 luni.

Pentru tratamentul sindromului Zollinger-Ellison, se administrează 40 mg de medicament de două ori pe zi. Cu toate acestea, doza poate fi modificată în funcție de indicațiile clinice. Este permisă administrarea a 80 până la 160 mg de medicament pe zi (împărțit în 2 doze).

În caz de insuficiență renală sau hepatică, precum și la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de medicament administrată.

Utilizați Ezolong în timpul sarcinii

Nu există informații clare și fiabile despre utilizarea medicamentului Ezolong în timpul sarcinii, ceea ce nu ne permite să recomandăm acest medicament pentru utilizare de către pacientele însărcinate.

De asemenea, nu există informații privind posibilitatea tratamentului cu medicamentul în timpul alăptării.

Contraindicații

Ezolong este contraindicat:

• în caz de hipersensibilitate la medicament;
• copii sub 12 ani;
• în combinație cu medicamentele Atazanavir și Nelfinavir.

Efecte secundare Ezolong

Tratamentul cu medicamentul Ezolong poate fi însoțit de unele reacții adverse:

• o scădere a numărului de leucocite sau trombocite din sânge;
• alergie, anafilaxie;
• umflarea extremităților asociată cu tulburări metabolice;
• tulburări de somn;
• stări de supraexcitație, depresie;
• dureri de cap, oboseală;
• deficiențe de vedere și auz;
• ameţeală;
• fenomene de bronhospasm;
• dispepsie, dureri abdominale;
• sete;
• icter, hepatită;
• dermatită, erupții cutanate, alopecie zonulară;
• dureri în articulații și mușchi;
• transpirație crescută.

[ 2 ]

Supradozaj

Există puține informații disponibile despre supradozajul cu Ezolong. Semne de afectare a sistemului digestiv și o senzație de slăbiciune apar după administrarea orală a 280 mg de medicament.

Nu a fost stabilit niciun antidot specific.

Hemodializa este considerată ineficientă, prin urmare, în caz de supradozaj, tratamentul simptomatic și măsurile terapeutice de susținere sunt limitate.

Interacțiuni cu alte medicamente

Prezența unei acidități stomacale reduse în timpul administrării Ezolong poate afecta absorbția medicamentelor dacă procesele lor de absorbție depind de gradul de aciditate. S-a observat că administrarea altor medicamente care inhibă producția de acid, precum și a antiacidelor, provoacă o scădere a absorbției de ketoconazol sau itraconazol în timpul tratamentului cu Ezolong.

Ezolong în combinație cu medicamente care metabolizează CYP2C19 (diazepam, fenitoină, imipramină) poate provoca o creștere a concentrației medicamentelor enumerate. Având în vedere acest lucru, este necesară reducerea dozei acestora.

Administrarea concomitentă a 30 mg de Ezolong va duce la o reducere cu 45% a clearance-ului substratului diazepam.

Utilizarea concomitentă a Ezolong va crește concentrația de fenitoină în serul sanguin al persoanelor cu epilepsie. Cantitatea de medicament din sânge trebuie monitorizată în momentul administrării sau întreruperii tratamentului cu Ezolong.

Administrarea Ezolong în combinație cu medicamentul Warfarină necesită monitorizarea calității coagulării sângelui.

Combinația cu Voriconazol și alți inhibitori ai CYP2C19 și CYP3A4 poate duce la o creștere de peste două ori a expunerii la componenta activă a Ezolong, ceea ce, totuși, nu necesită ajustarea dozei medicamentului.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Ezolong se păstrează în ambalajul original la o temperatură de până la +25°C, a nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termen de valabilitate

Ezolong poate fi păstrat până la 2 ani în condiții adecvate de depozitare.