Emlodin

Emlodin este un antagonist selectiv al calciului care acționează asupra sistemului vascular.

Indicaţii Emlodina

Se folosește pentru astfel de afecțiuni:

• creșterea tensiunii arteriale;
• o formă stabilă de angină pectorală de natură cronică;
• varianta anginei pectorale.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului are loc în comprimate, 10 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Cutia conține 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Elementul amlodipină este un antagonist de calciu (derivat de dihidropiridină) care blochează penetrarea ionilor de Ca în celulele miocardului și ale mușchilor netezi.

Mecanismul efectului antihipertensiv al substanței este asociat cu efectul imediat de relaxare asupra mușchiului neted al vaselor. Mecanismul influenței antianginoase a medicamentelor nu a fost complet studiat, dar se știe că următorii factori joacă un rol important în acest sens:

• extinderea arteriolelor de natură periferică, ceea ce a dus la o scădere a încărcării ulterioare (rezistență periferică). Deoarece ritmul bătăilor inimii rămâne stabil, datorită încărcării reduse a inimii, există o reducere a consumului de energie, precum și nevoia de miocard în obținerea oxigenului;
• expansiunea care afectează principalele artere coronare, precum și arteriolele coronare (atât normale cât și ischemice), joacă probabil, de asemenea, un rol important în efectul medicamentos al substanței. Datorită acestei extinderi, cantitatea de oxigen produsă de miocard crește la persoanele cu spasme în arterele arterei coronare (varianta anginei).

La persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale, o singură utilizare a medicamentelor pe zi duce la o scădere semnificativă clinic a acestor indicatori pentru o perioadă de 24 de ore (pacientul poate rămâne în această poziție atât timp cât este în picioare sau în picioare). În legătură cu debutul lent al manifestării efectelor medicamente, adesea nu se observă o scădere accentuată a nivelului tensiunii arteriale.

La persoanele cu angină în cazul utilizării unei porțiuni zilnice unice, durata totală a activității fizice crește și, în plus, segmentul înainte de declanșarea unui atac al anginei și un interval de până la 1 mm de depresie a segmentului ST. Medicamentul reduce incidența atacurilor anginoase, precum și nevoia de nitroglicerină.

Amlodipina nu are nici un efect negativ asupra metabolismului și nici nu determină modificări ale indiciilor lipidice din interiorul plasmei sanguine. Este permis să se utilizeze pentru persoanele cu diabet zaharat, astm bronșic și în plus față de gută.

Farmacocinetica

Absorbție.

Atunci când se consumă porțiuni terapeutice de medicamente, elementul activ este absorbit treptat în plasma sanguină. Nivelul biodisponibilității moleculei neschimbate este de aproximativ 64-80%. Valorile de vârf ale plasmei sanguine sunt notate după o perioadă de timp de 6-12 ore după utilizarea medicamentului. Combinația medicamentului cu alimente nu afectează absorbția amlodipinei.

Distribuție.

Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg, iar valoarea pKa a substanței active este de 8,6. Testele in vitro au demonstrat că sinteza medicamentului cu proteină plasmatică este de aproximativ 97,5%.

Procesele metabolice și excreția.

Timpul de înjumătățire al componentei din plasmă este de aproximativ 35-50 ore. Valorile de echilibru ale medicamentului din plasmă din sânge ajung după 7-8 zile de primire continuă. În același timp, amlodipina este în principal metabolizată, ceea ce duce la formarea de produse de dezintegrare inactive. Aproximativ 60% din porția consumată este excretată în urină (aproximativ 10% dintre aceștia sunt amlodipină nemodificată).

Persoanele cu tulburări alimentare în ficat.

Există doar informații limitate privind utilizarea drogurilor la persoanele cu probleme de funcție hepatică. La persoanele cu insuficiență hepatică, clearance-ul amlodipinei este redus, ceea ce crește durata de înjumătățire a substanței și ASC (aproximativ 40-60%).

Dozare și administrare

Adulți.

Pentru a reduce valorile crescute ale tensiunii arteriale, precum și pentru tratamentul anginei pectorale, este necesară o singură doză zilnică de o doză inițială de 5 mg. Având în vedere răspunsul pacientului la un astfel de tratament, în viitor, doza zilnică unică a medicamentului poate fi crescută la maximum 10 mg.

Persoanele cu angină pectorală pot consuma medicamentul sub formă de monoterapie sau îl pot combina cu alți agenți antiangieni în prezența rezistenței la nitrați sau porțiuni standard de beta-blocante.

Există date privind utilizarea medicamentelor, împreună cu diuretice, tip tiazidic, β- și α-blocante sau inhibitori ECA la persoanele cu tensiune arterială crescută. Nu este nevoie să selectați o porțiune a medicamentului în cazul asocierii cu aceste medicamente.

Copii cu vârsta mai mare de 6 ani cu valori crescute ale tensiunii arteriale.

Mărimea dozei inițiale recomandate de Emlodin pentru acest grup de pacienți este de 2,5 mg, cu o singură aplicare pe zi. În absența rezultatului dorit (atingerea valorilor BP dorite) după prima lună de tratament, este permisă creșterea dozei zilnice la 5 mg. Dar trebuie să luați în considerare faptul că utilizarea de medicamente într-o doză de 5 mg în acest grup de pacienți care nu au fost studiate.

Persoanele cu tulburări ale activității hepatice.

Nu se determină mărimea porțiunilor de medicamente pentru persoanele cu tulburări la locul de muncă al ficatului, în formă ușoară sau moderată, din cauza căruia doza trebuie aleasă cu grijă, începând cu cea mai mică porțiune. Persoanele cu afecțiuni hepatice în formă severă ar trebui să înceapă să utilizeze medicamentele cu cea mai mică doză, apoi să le crească treptat.

Pentru a obține o doză de 2,5 mg, ar trebui să divizați comprimatul în jumătate cu 5 mg.

[1]

Utilizați Emlodina în timpul sarcinii

Nu există date privind siguranța amlodipinei la femeile gravide. În această perioadă, Emlodin poate fi utilizat exclusiv în situații în care nu este posibilă administrarea unui remediu alternativ cu un efect mai sigur, iar riscul asociat cu patologia este mai mare decât probabilitatea complicațiilor la femeie și făt.

În testele pe animale, utilizarea dozelor mari a indicat dezvoltarea toxicității asupra reproducerii.

Nu există informații despre faptul că amlodipina se excretă în laptele uman. Înainte de a decide dacă să continuați alăptarea sau să utilizați medicamentul, ar trebui să evaluați riscul și beneficiul folosirii medicamentului pentru mamă și copil.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la dihidropiridine și în plus față de amlodipină și alte componente ale agentului terapeutic;
• tensiune arterială extrem de scăzută;
• stare de șoc (aceasta include șocul cardiogen);
• obstrucție în zona tractului de scurgere din ventriculul stâng (de exemplu, stenoza aortică sub formă severă);
• insuficiența cardiacă, care este instabilă hemodinamic și se dezvoltă în legătură cu infarctul miocardic acut.

Efecte secundare Emlodina

Ca urmare a utilizării medicamentului de multe ori se dezvolta astfel de manifestări negative ca amețeli, tahicardie, senzație de somnolență, înroșirea feței, dureri de cap, greață, oboseală severă, dureri abdominale și umflături (inclusiv - la nivelul picioarelor).

Administrarea pastilelor poate provoca, de asemenea, următoarele reacții adverse:

• tulburări asociate circulației limfatice și sistemice: leuco-sau trombocitopenia apare sporadic;
• Tulburări ale sistemului imunitar: se observă simptome alergice;
• probleme care afectează procesele metabolice, precum și tulburările alimentare: hiperglicemia se dezvoltă singură;
• tulburări psihice: uneori pot exista variabilitate de dispoziție (aceasta include anxietatea), depresie și insomnie. Ocazional se observă o senzație de confuzie;
• Tulburări care afectează funcția NS: de multe ori există amețeli, somnolență și dureri de cap (în special la începutul tratamentului). Uneori există sincopă, parestezie, disgeuzie, precum și hipoestezie. Se constată polineuropatia sau hipertonul unic;
• tulburări vizuale: observă adesea probleme legate de funcția vizuală (aceasta include diplopia);
• probleme care afectează labirintul și organele auditive: uneori există un inel de ureche;
• încălcări ale funcției cardiace: adesea marcate de creșterea frecvenței cardiace. Uneori se dezvoltă aritmie (aceasta include tahicardia ventriculară, bradicardia și fibrilația atrială). Există un infarct miocardic;
• Tulburări ale activității vasculare: de multe ori există maree. Uneori există o scădere a tensiunii arteriale. Apare vasculita;
• toracice, respiratorii și mediastinale: apare deseori dispneea. Uneori există un nas curbat sau tuse;
• probleme cu activitatea tractului gastro-intestinal: de multe ori există greață, dureri abdominale, manifestări dispeptice și, în plus, apar tulburări de peristaltism intestinal (printre care constipație și diaree). Uneori există uscăciunea mucoasei orale și a vărsăturilor. Se dezvoltă gastrită, pancreatită și, în plus, hiperplazia gingivală;
• tulburări ale funcției hepato-biliari: icter, hepatită și o creștere a valorilor enzimelor hepatice (adesea asociate cu colestază);
• leziuni în stratul subcutanat și suprafața pielii: uneori există purpură, mâncărime, urticarie, erupții cutanate, alopecie, hiperhidroză și, în plus, umbra pielii se schimbă. Singură apare eritemul multiform, edemul Quincke, natura exfoliantă a dermatitei, fotosensibilitatea și sindromul Stevens-Johnson;
• întreruperea funcției țesuturilor conjunctive și musculo-scheletale: umflături adesea marcate în regiunea picioarelor și crampe musculare. Uneori există durere în spate, mialgie sau artralgie;
• leziuni care afectează sistemul urinar și rinichii: uneori există procese de nocturie, disurie și urinare;
• tulburări ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: uneori există ginecomastie sau impotență;
• afecțiuni sistemice: deseori se dezvoltă umflături. De asemenea, de multe ori există astenie și un sentiment de oboseală extremă. Uneori există stare generală de rău și durere (în special în stern);
• rezultatele testului: uneori există o creștere sau o scădere a greutății. A fost raportată o singură apariție a sindromului extrapiramidar.

Supradozaj

Nu există decât informații limitate privind supradozele intenționate de droguri.

Intoxicație cu: Pe baza datelor disponibile, se poate presupune că o intoxicație semnificativă Emlodinom provoca vasodilatație puternică a caracterului periferic, și, eventual, dezvoltarea de tip tahicardie reflexă. Există informații despre o scădere sistemică semnificativă și probabil de durată a valorilor tensiunii arteriale (aceasta include o stare fatală de șoc).

În tratamentul reducerii semnificative clinic a tensiunii arteriale cauzate de otrăvirea amlodipină, este necesar să se mențină funcția de calitate CCC - monitorizează în permanență activitatea sistemului respirator și inima, ridica piciorul pacientului, precum și controlul volumului fluidului care circulă în interiorul corpului cu urinarea.

Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, trebuie utilizați agenți vasoconstrictivi, asigurându-vă că nu există contraindicații pentru utilizarea lor. De asemenea, poate contribui la introducerea / în metoda gluconatului de calciu - pentru a elimina simptomele care au apărut din cauza blocării canalelor Ca.

Uneori poate fi necesară o procedură de lavaj gastric. După ce a primit un carbune activat voluntar, timp de 2 ore după aplicarea 10 mg LS, absorbția acestuia a scăzut semnificativ.

Deoarece o parte semnificativă a amlodipinei este sintetizată cu proteine, procedura de dializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care încetinesc activitatea elementului CYP3A4.

Medicația combinație cu substanțe care inhibă CYP3A4 componente, având o acțiune moderată sau puternică (medicamente care inhibă antimicoticele proteaza azol și macrolide (de exemplu, eritromicină, claritromicină și diltiazem și verapamil)), poate determina o creștere semnificativă a expunerii la medicament, din cauza căreia poate crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale. Valoarea medicamentoasă a acestor modificări poate fi exprimată mai clar la vârstnici. Poate fi necesar pentru managementul clinic al pacientului si marimea porțiunii de selecție.

Este interzisă combinarea medicamentului cu grapefruit sau suc din acest fruct, deoarece la unele persoane acest lucru crește indicatorul biodisponibilității amlodipinei și, prin urmare, efectul său antihipertensiv este sporit.

Medicamente care induc activitatea elementului CYP3A4.

Un medicament asociere cu medicamente care induc componenta CYP3A4 (cum ar fi wort sau rifampicina St. John), poate determina o scădere valori plasmatice ale amlodipinei, din cauza care combina astfel de medicamente ar trebui să fie precaut.

Dantrolen perfuzie.

Fibrilația ventriculară urmată de deces, precum și prăbușirea funcției SSS au fost observate la animale (acest lucru este asociat cu hiperkaliemie), ca urmare a utilizării dantrolenului cu verapamil. Datorită probabilității ridicate de hiperkaliemie, persoanele cu tendința de a dezvolta hipertermie malignă, precum și în perioada de tratament, ar trebui să renunțe la utilizarea medicamentelor care blochează canalele de Ca.

Efectul medicamentelor asupra altor medicamente.

Efectul antihipertensiv al amlodipinei crește efectul similar al altor medicamente antihipertensive.

Tacrolimus.

Există posibilitatea creșterii valorilor tacrolimusului în sânge prin combinația sa cu Emlodin, însă schema farmacocinetică a acestei interacțiuni nu a putut fi pe deplin stabilită. Pentru a evita apariția efectelor toxice ale tacrolimusului atunci când sunt combinate cu amlodipină, trebuie să se monitorizeze în mod constant indicii primului în sânge și, dacă este necesar, să se ajusteze dimensiunile dozei.

Ciclosporină.

Testele privind combinarea medicamentului cu ciclosporină nu au fost efectuate anterior, cu excepția utilizării la persoanele cu transplant renal, care au o creștere variabilă a valorilor reziduale ale ciclosporinei (medie - 0-40%). Persoanele cu transplant de rinichi care utilizează Emlodin trebuie să ia în considerare opțiunea de urmărire a nivelului de ciclosporină și reducerea dozei sale atunci când apare o astfel de necesitate.

Simvastatin.

Utilizarea combinată a dozelor reutilizabile de amlodipină (10 mg) cu simvastatină într-o doză de 80 mg determină o creștere a expunerii la acestea cu 77% (comparativ cu utilizarea unui simvastatin). Luarea simvastatinei împreună cu Emlodin trebuie limitată la o doză de 20 mg pe zi.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Emlodin ar trebui să fie ținut într-un loc întunecat și închis de la copii. Temperatură - nu mai mult de 25 ° C

[4]

Termen de valabilitate

Emlodin poate fi utilizat timp de 5 ani de la eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Este interzisă numirea de Emlodin la copii cu vârsta mai mică de 6 ani, deoarece nu există date privind efectul amlodipinei asupra tensiunii arteriale la această grupă de vârstă.

Analogi

Medicamente sunt medicamente analogi cu Azomeks Amlongom, Amlo și amlodipina-Farmak, amlodipina Norton Amlopril-Darnitsa și Ecuator, și, în plus, amlodipina-Sănătate, și normodipin Stamlo.