Egolanza

Uzina farmaceutică ungară OJSC Egis este furnizată pe piața modernă cu un neuroleptic din noua generație Egolansa, care are caracteristici ridicate antipsihotice.

Indicaţii Egolanza

De droguri a fost dezvoltat în mod intenționat, prin urmare, indicii pentru utilizarea Egolans sunt autentice și îngust-minded, deși exercită o influență sistemică asupra corpului uman.

• Schizofrenia este o tulburare mintală polimorfă destul de comună, care afectează aproximativ o procente din populația lumii. Medicamentul se utilizează atât în perioada de exacerbare, în rolul terapiei de întreținere, cât și în tratamentul prelungit de recădere.
• Manco-depresivă psihoză, ca monoterapie sau ca parte a unui tratament complex (în combinație cu acidul valproic și compuși chimici, care au ca bază ioni de litiu). În fazele acute ale bolii, în cazul unei alternări rapide a perioadelor de excitare și apatie.
• Îmbunătățirea recidivei tulburărilor bipolare.
• Prevenirea recurenței tulburărilor bipolare, dacă există o dinamică pozitivă în cazul arestării fazei maniacale a patologiei.

[1]

Formularul de eliberare

Compusul chimic activ activ care formează baza Egolans este diclorhidratul de trihidrat de olanzapină. Pentru a facilita utilizarea și menținerea nivelului de dozare necesar, producătorul prezintă câteva forme diferite de eliberare pe piața farmacologică.

Acesta este un comprimat care are un strat dur de culoare galbenă deasupra. Forma unității are un contur rotund, ușor alungit, cu laturi puțin convexe. Pe un plan al tabletei, poate fi observată o depresie de separare, iar pe de altă parte, o gravare, care diferă în funcție de concentrația de trihidrat de diclorhidrat de olanzapină într-o unitate a medicamentului.

1. Gravura "E 402" se pune pe o unitate de medicament în care concentrația substanței active este de 7,03 mg, ceea ce corespunde la 5 mg de olanzapin.
2. Ștampilarea "E 403" este plasată pe o unitate de medicament în care concentrația substanței active este de 10,55 mg, ceea ce corespunde la 7,5 mg de olanzapin.
3. O altă formă de eliberare este o tabletă cu un "E 404" gravat plasat pe o unitate de dozare în care concentrația substanței active este de 14,06 mg, ceea ce corespunde la 10 mg de olanzapin.
4. Gravura "E 405" este pusă pe o unitate de medicament în care concentrația substanței active este de 21,09 mg, ceea ce corespunde la 15 mg de olanzapin.
5. Embosarea "E 406" este plasată pe o unitate de medicament în care concentrația substanței active este de 28,12 mg, ceea ce corespunde la 20 mg de olanzapin.

Substanțe suplimentare incluse în formularea de tabletă de medicament de fabricație - cristale microscopice de celuloză (de la 40,99 mg la 163.94 mg), hidro-ksipropil-celuloză (de la 5 mg până la 20 mg), lactoză monohidrat (de la 40,98 mg la 163.94 mg) stearat de magneziu (de la 1 mg la 4 mg), crospovidonă (de la 5 mg la 20 mg).

Stratul care acoperă comprimatul constă dintr-un colorant galben chinină, hipromeloză, opadar.

Șapte unități medicinale sunt situate pe un blister. Producătorul produce cutii de carton în care există patru sau opt blistere.

[2]

Farmacodinamica

Medicamentul a fost dezvoltat ca un neuroleptic cu un spectru de efect farmacologic extins. Farmakodinamika Egolansa se bazează în principal pe proprietățile chimice și fizice ale olanzapinei, compusul chimic care reprezintă baza medicamentului. Olanzapina este selectivă în influența sa și selectează numai câțiva receptori. Datorită similitudinii farmacodinamicii, substanța activă inhibă în mod eficient sau, dimpotrivă, activează acțiunea serotoninei 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C.

Egolanza este eficace în afectarea receptorilor muscarinici (M1-5), H1 - histamina, α1 - adrenergici. În acest caz, olanzapina este un antagonist persistent al nervilor dopaminergici (D1, D2, D3, D4, D5), corinergici și 5HT-serotonin.

Acțiunea medicamentului reduce progresiv nivelul de excitare a neuronilor mesolimbici A10 legați de receptorii dopaminergici. Nu există dovezi privind un efect semnificativ asupra căilor A9-striatnyh ale impulsurilor nervoase.

Medicamentul Egolansa este activ în procesele de reglementare a abilităților motorii pacientului. Sub influența sa, reflexele de apărare sunt reduse selectiv. O astfel de imagine terapeutică pot fi obținute la doze mai mici, administrate medicamente care ajuta la prevenirea dezvoltării afecțiunilor patologice, cum ar fi catalepsie - un simptom al tulburărilor de mișcare caracterizate prin scufundarea pacientului în aceeași poziție pentru o lungă perioadă de timp sau o pierdere bruscă a tonusului muscular, cauzand persoana cade „ca un fascicol.“

În cazul trecerii la un test anxiolitic, care se efectuează pentru a evalua reacțiile emoționale-comportamentale la stres și pentru a evalua efectele de protecție împotriva stresului, olanzapina mărește rezultatul anticonjugării. Medicamentul este bun atât pentru simptomele negative, cât și pentru cele productive, incluzând halucinații și insinuări delirante.

[3], [4]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este perfect absorbit de mucoasa tractului digestiv. Aportul alimentar nu are un efect atât de semnificativ asupra caracteristicilor absorbției și distribuției. Farmacocinetica Egolansa prezintă concentrația maximă a substanței active Cmax în serul de sânge după cinci până la opt ore după administrare. Modificarea Cmax-ului în sânge, la o doză de 1 până la 20 mg, se realizează conform legilor liniare: cu cât este mai mare cantitatea de medicament în cauză, cu atât este mai mare concentrația în plasmă.

Olanzapina are un procent ridicat de legare la proteinele din sânge (aproximativ 93%). În cea mai mare parte funcționează cu glicoproteina alfa-acidă și albumină.

Prin oxidare și conjugare, olanzapina suferă biotransformare, care are loc în ficat. Rezultatul metabolismului este principalul compus chimic 10-N-glucuronid, care circulă ulterior prin sistemele corpului pacientului. Glucuronida este lipsită de oportunități de a penetra bariera hemato-encefalică.

Alți metaboliți ai medicamentului, 2-hidroximetil și N-desmetil, sunt biotransformați cu participarea directă a izoenzimelor CYP2D6 și CYP1A2.

Farmacocinetica de bază a Egolans se datorează olanzapinei, severitatea metaboliților săi fiind mai puțin vizibilă. Medicamentul este excretat din organism, în principal sub formă de metaboliți, prin rinichi, împreună cu urină.

În funcție de caracteristicile individuale ale organismului pacientului, timpul de înjumătățire al medicamentului este de 33 ore în medie, dar este capabil să prezinte T1 / 2 de la 21 la 54 de ore. Clearance-ul mediu plasmatic este de la 12 la 47 l / h, numărul mediu este de 26 de litri pe oră.

Indicatorul timpului de înjumătățire al T1 / 2 depinde în mare măsură de sexul și vârsta pacientului, precum și de statutul fumătorului:

• Dacă pacientul este feminin: clearance-ul plasmatic al olanzapinei indică aproximativ o cifră de 18,9 l / h, timpul de înjumătățire prin eliminare este de 36,7 ore.
• Dacă pacientul este bărbat: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este mai mare și poate corespunde unei cifre de 27,3 l / h, timpul de înjumătățire plasmatică în medie este de 32,3 ore.
• Pacientul fumează: clearance-ul plasmatic al olanzapinei arată aproximativ o valoare de 27,7 l / h, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare fiind de 30,4 ore.
• Pacientul nu fumează: clearance-ul plasmatic al olanzapinei indică aproximativ o cifră de 18,6 l / h, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare fiind de 38,6 ore.
• Dacă pacientul a "traversat" rubiconul la vârsta de 65 de ani: clearance-ul plasmatic al olanzapinei arată aproximativ o cifră de 17,5 l / h, timpul de înjumătățire este de 51,8 ore.
• Dacă pacientul este mai mic de 65 de ani: clearance-ul plasmatic al olanzapinei indică aproximativ o cifră de 18,2 l / h, timpul de înjumătățire plasmatică este de 33,8 ore.

Diferențe semnificative în valorile similare la pacienții cu disfuncție renală severă și la pacienții fără anomalii patologice în acest domeniu nu au fost stabilite.

[5], [6]

Dozare și administrare

În funcție de diagnostic, de vârsta pacientului și de severitatea cursului bolii, medicul curant alege metoda de administrare și doza de medicament care trebuie administrată pentru a obține efectul terapeutic dorit.

Noua generație neuroleptică Egolansa este introdusă în organism pe cale orală, adică prin gură. Aportul de droguri nu este asociat cu timpul consumului de alimente. Medicamentul se administrează o dată pe zi.

Doza inițială este de obicei prescrisă în intervalul de la 5 la 20 mg. În cazul diagnosticării schizofreniei, este prescris inițial 10 mg.

Dacă diagnosticat cu pas manie flux acut și a constatat că cauza primară modificările patologice sunt bipolare pacient tulburare mintală este atribuit olanzapina într-o doză de 15 mg (monoterapie dacă este programată) sau 10 mg în asociere cu medicamente, de bază din care elementul este un ion de litiu (Li + ). Combinația cu acidul valproic este, de asemenea, practicată în această situație. În cazul terapiei de întreținere, preparatele tandem sunt administrate în doze similare.

Dacă se diagnostichează schizofrenia, cântărită în urma sindromului maniac-depresiv, atunci cantitatea inițială de medicament administrat este administrată la o doză de 10 mg pe zi. Dacă pacientul a suferit deja o terapie cu Egolans pentru a opri cazul maniac, atunci cu măsuri preventive de recădere, se recomandă tratamentul cu aceleași doze. Dacă terapia este primară, atunci este prescrisă o doză inițială, care este ajustată în timpul tratamentului.

Nu se recomandă întreruperea abruptă a tratamentului cu Egolans pentru a nu obține un sindrom de respingere. Doza zilnică maximă a medicamentului în cauză nu trebuie să depășească 20 mg.

Pentru pacienții care sunt deja "depășiți" timp de 65 de ani, dacă este necesară o terapie, doza inițială trebuie să fie mai mică (5 mg pe zi). La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, cantitatea de medicamente este prescrisă în doze mai mici. Dacă este necesar, doza trebuie crescută foarte atent.

Nu se efectuează corectarea dozei în funcție de sex și de statutul fumătorului. Dacă pacientul are mai mult de un factor care determină inhibarea metabolismului, este necesar să se ia în considerare problema reducerii cantității inițiale a medicamentului administrat la 5 mg pe zi.

[10]

Utilizați Egolanza în timpul sarcinii

Până în prezent, nu au fost disponibile studii strict efectuate și date privind monitorizarea imaginii clinice, deoarece rezultatele introducerii olanzapinei în perioada de gestație de către un copil de sex feminin nu sunt disponibile. Prin urmare, dezvoltatorii de droguri Egolans în timpul sarcinii și alăptării nu sunt recomandați. O excepție poate fi numai decizia medicului curant, care, după ce a primit o imagine obiectivă a bolii, poate să evalueze situația. Și dacă ajutorul real acordat tânărului mamă în rezolvarea problemelor sale de sănătate este mai important decât presupusa vătămare a fătului, medicamentul este prescris.

Egolanza nu traversează bariera hemato-encefalică, nu intră în laptele matern, dar, cu toate acestea, nu ar trebui recomandată pentru administrare în timpul alăptării. În cazul în care a apărut o astfel de necesitate, se recomandă, pentru perioada de tratament terapeutic, oprirea alăptării copilului.

Contraindicații

Orice produs medicamentos arată modul în care se așteaptă dinamica pozitivă a impactului, astfel încât acesta poate afecta negativ organele, modificat patologic de alte boli, disponibile în istoricul medical al pacientului. De aici rezultă, de asemenea, contraindicații privind utilizarea lui Egolans.

• Intoleranță individuală la componentele componente ale medicamentului.
• Glaucomul cu unghi închis este un fel de glaucom, în care presiunea din ochi crește prea repede.
• Psihoze de geneza diferite.
• Malabsorbție la glucoză-galactoză.
• Demența este o scădere înceată a abilităților mentale, în care apar tulburări de gândire, memorie, abilități de învățare și concentrare a atenției.
• Sarcina și perioada de hrănire a unui nou-născut cu lapte matern.
• Cu o lipsă de lactază în corpul pacientului.
• Vârsta pacienților cu vârsta sub 18 ani se datorează lipsei datelor clinice.
• Hipersensibilitatea corpului pacientului la lactoză.

Cu o precauție deosebită trebuie să fie numit olanzapină:

• Afecțiuni renale și / sau hepatice.
• Hiperplazia (creșterea numărului de elemente structurale ale țesuturilor prin excesul de neoplasm) al prostatei.
• Predispoziția la crizele epileptice.
• Predispoziția la convulsii.
• Mielosupresia, inclusiv neutropenia și leucopenia, este un conținut redus al componentelor sanguine corespunzătoare.
• Obstrucția paralitică a intestinului.
• Hipotensiunea arterială, inclusiv precursorii ei: boli cardiovasculare și cerebrovasculare.
• Tulburări patologice mieloproliferative (în măduva osoasă există o producție crescută de trombocite, leucocite sau eritrocite).
• Patologia congenitală a inimii.
• Disfuncția cardiacă congestivă.
• Sindromul hipereozinofilic.
• Imobilizarea - imobilitatea oricărei părți a corpului, cu unele deteriorări ale corpului.
• Bătrânii.

[7], [8]

Efecte secundare Egolanza

În cazul trecerii la terapia cu medicamentul în cauză, cu o frecvență mai mică sau mai mare, se pot produce reacții adverse ale Egolans.

Reacții adverse:

• Somnolență și apatie generală.
• Apariția mișcărilor involuntare și necontrolate.
• Amețeli.
• Simptomele bolii Parkinson.
• Slăbiciune neuropsihiatrică.
• Convulsii.
• Sindromul extrapiramidar caracterizat prin mișcări de rotație forțate non-ritmice în diferite părți ale corpului.
• S-au observat cazuri singulare de debut al sindromului neuroleptic malign.
• Creșterea temperaturii corpului.
• Instabilitatea sistemului vegetativ.
• Activarea glandelor sudoripare.
• Eșecul ritmului și ritmului cardiac.
• Tremor.
• Somn tulburare.
• Instabilitate emoțională.

Reacția sistemului cardiovascular:

• Creșterea tensiunii arteriale.
• Bradicardie, care poate fi însoțită de insuficiență vasculară acută.
• Au fost înregistrate cazuri singulare de tahicardie ventriculară cu activitate electrică haotică a atriilor cu o frecvență pulsală de 350-700 pe minut. O astfel de imagine poate provoca o moarte subită.
• Tromboembolism, atât venoase pulmonare, cât și vene profunde.

Reacția sistemului de schimb:

• Creșterea greutății corporale a pacientului.
• Un sentiment constant de foame.
• Hipertrigliceridemie.
• În cazuri rare, puteți observa hiperglicemia.
• Pot apărea simptome de diabet.
• Hipercolesterolemie.
• Acumularea de căldură în exces în corpul uman.
• Un rezultat letal este posibil.

Reacția tractului gastro-intestinal:

• Creșterea valorilor transaminazelor ALT și ACT ale ficatului.
• Constipație.
• Hepatita.
• Reducerea umidității mucoasei orale.
• Mai rar, este posibil să se observe leziunea țesuturilor hepatice de natură colestatică și / sau hepatologică.
• Pancreatita.

Reacția altor sisteme ale corpului:

• Eliberarea în sânge a mioglobinei ca urmare a deteriorării rapide a mușchilor scheletici.
• Retenția urinei în organism.
• Urinare dureroasă.
• Reacție alergică.
• Uneori este observată fotosensibilitatea.
• Umflatura.
• Astenie - corpul funcționează din ultimul efort.
• Incontinența urinară.

[9],

Supradozaj

Fiecare persoană este individuală, prin urmare este posibil să se observe diverse simptome de a lua același medicament. Dacă cantitatea de medicament prescris a fost calculată incorect, poate apărea o supradoză a medicamentului, care se manifestă printr-o simptomatologie patologică similară:

• Eșecul frecvenței cardiace.
• Supraexcitare și agresiune.
• Inhibarea respirației.
• Încălcarea aparatului de vorbire, manifestată printr-o tulburare de articulare.
• Blocarea conștiinței, care este exprimată în simptome de severitate variabilă, de la sedare ușoară până la comă.
• Eșecuri extrapiramidale.
• Convulsii.
• Iubirea psihologică.
• Probleme cu tensiunea arterială: creșterea sau scăderea rapidă a indicilor de tensiune arterială.
• Sindrom neuroleptic malign.
• Opriți respirația și / sau inima.

Este destul de dificil să se desemneze doze periculoase pentru viața umană, deoarece a fost înregistrat un rezultat letal după administrarea 450 mg de olanzapină. Apoi, după cum se știe, când pacientul a intrat în 1500 mg de Egolanza, pacientul a rămas în viață.

Când apar primele semne ale unei supradoze, este în primul rând necesar ca persoana afectată să clătească stomacul și să inducă un reflex vomatic. După aceea, ar trebui să luați orice sorbent, de exemplu cărbune activat. Tratamentul ulterior este simptomatic. În această perioadă este necesar un control medical atent asupra stării pacientului.

[11], [12]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este mult mai ușor să preziceți răspunsul corpului pacientului la monoterapie. Dar introducerea unui program complex de tratament ascunde o anumită imprevizibilitate, în cazul în care medicul nu este capabil să prezică rezultatul influenței reciproce a medicamentelor prezente în protocolul de tratament unul asupra celuilalt. Prin urmare, pentru a obține eficacitatea terapeutică necesară, evitând complicațiile patologice, trebuie să cunoaștem consecințele interacțiunii Egolans cu alte medicamente.

Medicamentele care stimulează izoenzima CYP1A2 (inductori), sunt capabile să influențeze metabolismul substanței active în corpul pacientului. În acest caz, clearance-ul olanzapinei își mărește performanța dacă pacientul se "îngăduie" cu nicotină. O situație similară cu introducerea comună a Egolans cu un grup de medicamente, care include carbamazepina. Această combinație de compuși chimici poate provoca o scădere a cantității de olanzapină în plasma sanguină a pacientului. Într-un astfel de caz, poate fi necesară creșterea dozei.

Medicamentele care inhibă izoenzima CYP1A2 (inhibitori) pot influența metabolismul substanței active în corpul pacientului.

Aceeași reacție este indicată de intrarea tandem a medicamentului și fluvoxamină. În același timp, o scădere a clearance-ului a substanței active, în timp ce concentrația maximă în ser creșteri: 55% din nefumatorii de sex mai echitabile, și 77% la bărbați, care sunt dependenți de nicotină. Pe baza acestor indicatori, Egolanza interacțiunea cu alte medicamente, în special fluvoxamină sau orice alt inhibitor al CYP1A2 izozime (de exemplu, cum ar fi ciprofloxacin), se reduce doza inițială de olanzapină.

O influență semnificativă asupra proprietăților fizico-chimice ale medicamentului în cauză nu se obține prin injectarea în comun a etanolului, se observă doar o creștere a caracteristicilor sedative ale acestuia.

Fluoxetina, o acțiune de droguri te opreste enzimei CYP2D6, medicamente antiacide, pe baza de ioni de magneziu și aluminiu, precum și cimetidina nu a afectat în mod semnificativ farmacodinamica și farmacocinetica Egolanza.

Cu utilizarea simultană a medicamentului în cauză cu preparate de adsorbție, cum ar fi, de exemplu, cărbune activat, biodisponibilitatea olanzapinei este redusă semnificativ. Schimbarea acestui indicator poate varia de la cincizeci la șaizeci la sută. Pentru a evita o astfel de situație, este necesar să se răspândească introducerea a două medicamente în timp. Intervalul dintre recepții nu trebuie să fie mai mic de două ore.

Acidul valproic poate reduce ușor capacitatea olanzapinei de a biotransforma. În timp ce substanța activă Egolansa inhibă sinteza glucuronozei de acid valproic. Interacțiunea farmacodinamică sensibilă din punct de vedere terapeutic a celor două medicamente este puțin probabilă.

La diagnosticarea unui pacient cu boala Parkinson, administrarea olanzapinei, atunci când se efectuează terapie antiparkinsonică, nu este de dorit.

Cu extremă precauție trebuie luate în medicamente paralele, cum ar fi amitriptilina, sotalol, sulfametoxazol, ketoconazol, trimetoprim, clorpromazină, droperidol, terbutatin, eritromicină, tioridazină, fluconazol, pimozidă, efedrina, chinidina, adrenalina, procainamida si alte medicamente care influența lor poate prelungi intervalul QTc. Acest fapt încalcă echilibrul electrolitic în corpul pacientului, inhibă biotransformarea olanzapinei în ficat.

Nu administrați simultan olanzapină cu dopamină sau levodopa. De la prima deprimă acțiunea celui de-al doilea, fiind antagonistul lor.

Nici o influență reciprocă semnificativă în cazul administrării concomitente a unui subiect cu izoenzimele medicament CYP1A2 (teofilina), CYP 2D6 (antidepresive triciclice), CYP 2C9 (warfarină), precum și 2C19 diazepam CYP și CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Conditii de depozitare

Caracteristicile farmacologice ridicate ale medicamentului depind în mare măsură de temeinicia stării de depozitare Egolange.

• Medicamentul trebuie depozitat într-o încăpere unde valorile temperaturii nu depășesc valoarea de 30 ° C.
• Camera trebuie să fie uscată.
• Locul de depozitare nu ar trebui să fie accesibil copiilor.

[14],

Termen de valabilitate

Dacă sunt îndeplinite toate cerințele privind depozitarea medicamentului, termenul de valabilitate este de trei ani. După expirarea acestei perioade, utilizarea lui Egolans este inacceptabilă. Perioada de timp pentru utilizarea eficientă și sigură a medicamentului se reflectă neapărat pe cutie și pe fiecare blister al medicamentului.